中国药学杂志

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综述

曾德惠;

1997, 32(04): 195-199.

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目的:采用熔合法制得的颗拉可直接使用、装胶囊或压片，起到缓释、速释、肠溶、遮味、防挥发及制小丸等作用，为此对其进展进行综述。方法:用低熔点辅料作熔合剂，与药物及其它辅料粉末一同加热熔结，冷后即成。结果:根据文献资料，介绍了熔合法制颗粒在药剂学的应用及各种用途的成品处方和制法。结论:研究其缓释、速释方法，释药机制，颗粒结构，并分析其优点。

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综述

云芝多糖对活性氧清除机制的增强作用

魏文树;谭建权;

1997, 32(04): 199-201.

可视化

目的:介绍云芝多糖影响活性氧酶促清除机制的研究现状，为云芝多糖的临床应用和深入研究提供信息。方法:围绕云芝多糖对超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶作用的研究资料，分析探讨云芝多糖多方面药理作用的生化机制。结果:体内外实验的资料表明，云芝多糖能增强超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，提高机体防御活性氧损伤的能力。结论:云芝多糖对活性氧酶促清除机制的增强作用与其抗种瘤、免疫调节等作用密切相关，具有重要意义。

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中药及天然药物

多棘蜈蚣化学成分的研究

方红;邓芬;王克勤;

1997, 32(04): 202-204.

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目的:分析多棘蜈蚣(Scolopendra multidens Newport)的化学成分，并与药典收载品少棘娱蚣(S. mutilans L. Koch)比较。方法:采用溶媒提取法测定总脂，气相色谱-质谱-计算机检测脂肪酸，微量凯氏定氮法测定蛋白质. 离子交换色谱测定游离氛基酸，电感祸合离子发射光谱测定微量元素。结果:多棘娱蚣含总脂7.2%，蛋白质646%，游离氛墓酸6.3%;含有与少棘埃蛤相同的15种脂肪酸(其中不饱和脂肪酸占72% ).21种氛玉酸和12种徽量元素。结论:多棘娱蚣与少棘娱蚣主要化学成分类同，某些成分含量存在差异，是一种值得开发利用的药用蜈蚣资源。

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中药及天然药物

草苁蓉化学成分的研究

桂明玉;张宏桂;金永日;吴广宣;彭婉茄;

1997, 32(04): 204-206.

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目的:分离鉴定草苁蓉的化学成分。方法:以体积分数为75%的乙醇提取，硅胶柱层析分离，IR, NMR和MS方法确定结构。结果:分得5个化合物分别鉴定为3a-乙酰氧基齐墩果酸、草苁蓉纳拉苷、胡萝卜苷、齐墩果酸和β-谷甾醇。结论:5个化合物中以3a-乙酰氧基齐墩果酸和胡萝卜苷为首次从草苁蓉中分离得到。

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药理

阿霉素脂质体对小鼠的抗肿瘤活性比较

齐宪荣;肖瑜;魏树礼;崔景荣;徐波;

1997, 32(04): 207-210.

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目的:探讨阿霉素(Adr)脂质体对小鼠肝癌-22细胞( H₂₂)和肉瘤-180细胞( S₁₈₀ )肿瘤的杭种瘤活性。方法:将Adr包封于二棕桐酸磷脂酰胆碱(DPPC)和大豆甾醇(SS)以及含有聚乙二醇(PEG)的两种脂质体(DPPC/SS和DPPC/SS/PEG脂质体)中，连同游离Adr，共3种样品，分别对接种了H₂₂和S₁₈₀的小鼠进行了尾静脉注射治疗实验。结果:Adr脂质休对H₂₂腹水型肝癌和S_{180_{肉瘤的动物生命延长率和抑制效果优于游离的Adr，而且DPPC/ SS/PEG脂质体的杭癌效果更好。结论:将脂质体作为杭癌药物Adr的载体，对小鼠H₂₂腹水癌和S₁₈₀肉瘤的治疗有效。}}

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药理

对乙酰氨基酚对小鼠原代培养肝细胞的损伤及阿魏酸钠保护作用的研究

丁虹;彭仁诱;张卫国;曾汉高;王若琨;

1997, 32(04): 210-212.

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目的:观察对乙酰氮基酚对肝细胞损伤的影响及阿魏酸钠的保护作用。方法:采用原代肝细胞培养，以细胞存活率及培养液中谷丙转氨酶(ALT)活性的变化为指标。结果:对乙酰氨基酚2μg·ml^-1与细胞共同培养3h可形成稳定损伤，阿魏酸钠可明显提高损伤肝细胞活率，降低ALT活性。结论:阿魏酸钠对肝损伤有保护作用。

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药剂

法莫替丁缓释片的制备工艺及其体外释放特性的研究

曾环想;潘卫三;陈济民;庄殿友;吴涛;王涛;

1997, 32(04): 213-216.

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目的:制备法莫替丁缓释片剂，并评价其释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化，制备法莫替丁缓释片剂，浏定其释放特性。结果:以优选的处方、工艺所制备的片剂，体外释药性能良好，符合Higuchi模型，持续释药达12 h以上。结论:该片剂处方合理，工艺简单，适合于工业化生产，可为消化性清疡病的临床防治提供一个新剂型。

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药剂

大蒜油β-环糊精包合物的稳定性考察

何进;毕殿洲;刘宝庆;赵玲;

1997, 32(04): 216-218.

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目的:考察大蒜油β-CD包合物的稳定性。方法:以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验。结果:在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性;挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小，说明包合物降低了大蒜油的挥发性。结论:大蒜油β-CD包合物具有一定的杭光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。

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药剂

磷酸苯丙哌林β-环糊精包合物的性质及制剂开发

刘西瑛;刘云清;

1997, 32(04): 218-230.

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目的:制备磷酸苯丙哌林环糊精包合物(BCDIC),消除粘膜麻木副作用，开发新制剂。方法:用化学法和DTA, X射线衍射及UV, IR, ¹H NMR谱研究包合物的性质。结果:证实并确认形成了包合物。结论:其制剂消除了粘膜麻木副作用，已开发了颗拉剂，为继续开发新剂型创造了条件。

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科技园地

别嘌呤醇口服脱敏法的临床应用

刘连升;严素娟;王仁葱;

1997, 32(04): 220-220.

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临床药学

罗红霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

蒋学华;赵语;陈得光;程强;赵劲松;周天杰;

1997, 32(04): 221-224.

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目的:研究罗红霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定10名志愿者单剂量po300 mg罗红霉素胶囊与罗力得片后的血药浓度变化情况，计算二者的药动学参数与相对生物利用度，以AUC0→∞与C_max/AUC为指标，用配对t检验法与双单侧t检验法分析两种制剂的生物等效性。结果:二者药-时曲线可用一室模型拟合，二者的K分别是0.0884 h^-1与0.0873 h^-1；t_max。分别是3.13 h与2.96 h；C_max分别是5.08μg·ml^-1与5.51μg·ml^-1；AUC0→∞是76.37μg·h·ml^-1与79.34μg·h·ml^-1。配衬t检验与双单侧t检验结果均表明:二者AUC0→∞与C_max/AUC0→∞均无显著性差异(P>0.05)。结论:罗红霉素胶囊与罗力得片为生物等效制剂，罗红霉素胶囊的相对生物利用度为96.26%。

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临床药学

愈风宁心胶囊在兔体内的药动学和生物利用度研究

张志荣;游学均;魏振平;何勤;李少伟;

1997, 32(04): 224-226.

可视化

目的:测定愈风宁心胶囊中主要有效成分葛根素在家兔体内的药-时曲线，据此测算其体内代谢动力学参数。并与葛根素注射剂比较，研究了愈风宁心胶囊的绝对生物利用度。方法:用高效液相色谱法测定兔血浆中的葛根素，以体积分数为6%的高氯酸沉淀血浆蛋白质，用3P87程序计算药动学参数和生物利用度。结果:愈风宁心胶囊在兔体内的过程为二室开放模型，主要动力学参数是t,_{/1/2(β) = 78. 03 min, Cl = 10. 283 L· in^-1, AUC = 97.25mg·min·L^-1，c_max=0.675 mg·L^-1，达峰时间为44. 5 min.绝对生物利用度为5.45%.结论:该研究可为愈风宁心胶囊内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。}

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药品检验

一种新的血浆中磺胺二甲嘧啶及其代谢物的测定方法及在N-乙酰化分型中应用

朱秀平;卢建丰;曹晓梅;易涛;凌树森;

1997, 32(04): 227-229.

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目的:测定血浆中磺胺二甲嘧啶及其代谢物，研究其在体内乙酰化表型。方法:用乙腈直接沉沈血浆蛋白，处理后样品在流动相为乙腈-水-醋酸(16.5:83.5:0.05)，流速1.0 ml·min^-1,紫外测定波长260 nm条件下进样。结果:磺胺二甲嘧啶和乙酰磺胺二甲嘧啶相关性分别为0. 999 9和0. 999 6。方法的平均回收率为(99. 49±3.62)%和(99.89±0.87)%。 120名健康志愿者服用磺胺二甲嘧啶片后，用本方法测定体内药物浓度，得快乙酰化者与慢乙酰化者之比为101:19。结论:方法简单、快速、灵敏，能较好地N-乙酰化酶表型。

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药品检验

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

刘玉玲;王净;夏学军;陶忠华;

1997, 32(04): 229-231.

可视化

目的:对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法:采用高效液相色语-紫外检测法为测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果:在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化，45min时溶出度在85%以上。结论:盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。

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药品检验

分光光度法测定血液及脑组织中环己亚硝脲

田新华;江澄川;张其清;任磊;‘刘玲蓉;王福君;

1997, 32(04): 232-234.

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目的:测定血液和脑组织中微量环己亚硝脲(CCNU)。方法:利用CCNU在过量酸中的脱亚硝基反应，用分光光度法测定，对实验数据进行了SAS软件处理。并进一步分析讨论了该方法的可靠性和应用范围。结果:血液及脑组织中药物浓度与吸光度问线性相关良好，二者的测试敏惑度分别为0.2μg·ml^-1和0.4μg·ml^-1。结论:采用本方法测定血液及脑组织中的微量CCNU含量是可行的。

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药品检验

高效液相色谱法测定盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的含量

谷杰;初文英;李铁军;杨德君;

1997, 32(04): 234-235.

可视化

目的:探索准确而简便地测定盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的含量。方法:采用高效液相色谱法，用硅胶柱，以十二烷基硫酸钠磷酸二氢钾混合溶液-甲醇(60:40)为流动相，在波长287 nm处进行检测。结果:在5. 55 ～111.00μg·ml^-1的浓度范围具有良好的线性关系，r = 0.999 8，平均回收率99.59%(n=5),RSD=0.54%。结论:本法适用于成品检验及杂质或降解产物的检查。

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国外见闻

美国佛罗里达大学临床研究中心在新药评价中的作用

严子梦;

1997, 32(04): 234-235.

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目的:为推动临床药学研究，介绍佛罗里达大学临床研究中心在新药评价中的作用。方法:根据美国佛罗里达大学所属医学院、牙医院、药学院及附属医院等机构工作情况，重点介绍附属医院中的临来研究中心的工作。结果与结论:临床研究中心是由美国国家医学研究所资助的75个临床研究中心之一，其主要研究课题是进行新药评价，提高新药试验的可靠性，同时又是连接临床与基础研究的关键，其发展对推动整个医学院和医院的科研具有重要意义。

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药物化学

牛磺胆酸钠的合成及其药理作用

朱强;石朝周;孙汉清;

1997, 32(04): 236-238.

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目的:化学合成牛磺胆酸钠，并对其药理作用进行研究。方法:以胆酸为起始物，结合牛磺酸制备牛磺胆酸钠，并对其进行镇咳、祛疾和平端实验。结果:合成法制备牛磺胆酸钠收率在50%以上，其红外光谱与结构相符。药理实验结果为:牛磺胆酸钠镇咳作用的减咳率为(31.4±6.92)%;祛痰作用酚红排泌量为(0.96±0.45)μg/ml;平喘作用解痉率为(78.0±29.7)%，且都与生理盐水间存在着显著性差异。结论:合成法制备牛磺胆酸钠结果令人满意。药理实验表明牛磺胆酸钠具明显的镇咳、祛痰和平喘作用。

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科研简报

盐酸羟甲唑啉滴鼻液化学稳定性研究

初兆义;宋玉荣;王齐放;李三鸣;陈大为;刘恩智;

1997, 32(04): 239-240.

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科研简报

国内外尼莫地平片溶出度考察

何笑蓉;傅得兴;闫小燕;宋友华;

1997, 32(04): 240-241.

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