论著
陈怡莹, 周益, 罗丽琴, 姜婕, 程炳铎, 李元增, 程欣, 马云淑
目的 制备千金藤素(cepharanthine,CEP)聚合物胶束,并对其进行表征。方法 采用溶剂挥发法制备CEP聚合物胶束,在单因素考察的基础上,以包封率和载药量为指标,Box-Behnken响应面法进行制备工艺优化,并对其胶束的粒径分布、电位、体外释放等方面进行表征。结果 CEP聚合物胶束的最佳工艺为:取甘露糖-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(MA-PEG-PLGA) 50 mg,CEP 17.82 mg,溶解于0.25 mL丙酮中,逐滴加入14 mL的PBS溶液中,温度为60 ℃,以1 000 r·min-1的转速在磁力搅拌器上搅拌4 h,即得澄清的CEP聚合物胶束。优选得到的CEP聚合物胶束呈球形,平均粒径为(111.37±3.51)nm 、多分散系数(PDI)为(0.21±0.01)、Zeta电位(-9.78±2.15) mV;体外释放结果显示,CEP原料药在10 h内快速释放,其胶束在72 h内分别释放(79.99±4.96)%和(71.66±2.62)%,说明制成胶束后,CEP能实现缓释释放。冻干剂考察结果发现,0.5%的泊洛沙姆188冻干后复溶后粒径变化最小;溶血试验结果显示,将CEP制成胶束后,溶血率明显降低。结论 本研究的优选处方及工艺可以用于CEP-MA-PEG-PLGA 聚合物胶束的制备,为后续CEP靶向制剂的研发奠定基础。