中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    线粒体ATP合酶中寡霉素敏感相关蛋白的研究进展
    范海鸣;刘艳霞
    2008, 43(09): 641-643.
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    目的阐述线粒体ATP合酶中寡霉素敏感相关蛋白(OSCP)的位置、结构、功能及其在药理学中作为分子靶点的研究。方法根据近年文献资料对寡霉素敏感相关蛋白的位置、结构、功能及其作为分子靶点的研究进行综述。结果与结论寡霉素敏感相关蛋白位置、结构及功能方面的阐述是其作为分子靶点方面研究的基础,分子靶点的研究将成为分子治疗学的一个新关注点。
  • 综述
    二氢嘧啶脱氢酶基因多态性的研究进展
    蔡乐;朱珠
    2008, 43(09): 644-648.
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    目的对二氢嘧啶脱氢酶基因(DPYD)多态性的研究情况作一调研和概述。方法查阅近年来国内外有关文献资料,进行整理和归纳。结果与结论DPYD突变是二氢嘧啶脱氢酶活性降低和引起氟化嘧啶类化疗药物毒性的重要原因之一,现已发现40多种DPYD突变或多态性位点。研究DPYD基因多态性,对临床实现个体化治疗,预测氟化嘧啶类化疗药物的毒性危险,有重要意义。
    • 论著
  • 论著
    CYP3A5和MDR1基因多态性与肝移植病人他克莫司浓度/剂量比的关系
    金昭;张伟霞;陈冰;茅安炜;陈皓;顾志东c;蔡卫民
    2008, 43(09): 649-653.
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    目的研究肝移植术后患者的细胞色素P4503A5酶(CYP3A5)和多药耐药蛋白(MDR1)基因多态性对他克莫司浓度/剂量比的影响。方法记录患者的体重、他克莫司剂量和血药浓度等指标,采用聚合酶链式反应-限制性内切片段长度多态性(PCR-RFLP)方法对肝移植患者进行基因分型,比较不同基因型患者之间他克莫司的浓度/剂量比。结果CYP3A5*1/*1和*1/*3型患者的他克莫司浓度/剂量比明显低于*3/*3型患者(P<0.01),MDR1的3435和2677位点各基因型分组之间无明显差异(P>0.05)。结论CYP3A5基因*3多态性与他克莫司血药浓度/剂量比具有显著相关性,*1/*1和*1/*3型的患者拟取得相似的血药浓度要比*3/*3型患者服用更高剂量的他克莫司,用药前检测基因型可以更有效地对他克莫司进行剂量调整。
  • 论著
    宁夏人细粒棘球蚴延伸因子-1重组蛋白特性分析及抗原表位预测
    王健;赵巍;王娅娜;丁淑琴
    2008, 43(09): 654-657.
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    目的分析宁夏人Eg.EF-1重组蛋白的氨基酸序列,了解该蛋白的特性,预测其抗原表位,为进一步研究多肽疫苗提供理论依据。方法克隆Eg.EF-1基因片段并测序,重组入Eg.EF-1/pGEX-6P-1载体表达重组蛋白Eg.EF-1并鉴定其免疫学活性,利用生物信息学方法推测Eg.EF-1重组蛋白质的氨基酸序列、分析Eg.EF-1重组蛋白特性及二级结构、在线预测重组蛋白三维图象数据并将其结果用Anthe_5_0和spdbv37sp5软件模拟该蛋白三维结构,对Eg.EF-1重组蛋白氨基酸序列进行BLAST同源性比对分析,用DNAStar/Protean、BIOSUN软件和HLALigand/Motif网上B细胞抗原表位预测数据库对蛋白抗原表位进行预测。结果Eg.EF-1基因开放阅读框编码一个由230个氨基酸残基组成的多肽,同源性分析发现,重组蛋白氨基酸序列与数据库中收录的意大利细粒棘球蚴延伸因子EF-1的氨基酸序列有98%的同源性;蛋白特性分析显示Eg.EF-1重组蛋白是疏水性极强的酸性蛋白,含有较多的α螺旋结构;3种软件综合分析结果预测,Eg.EF-1基因重组蛋白抗原表位位置为20～26(SATEQKG)、50～56(SWNERME)、176～185(LWGTSKLVPL)、199～205(VENDKVG)、217～229(ELEDYVQSVDVAS)5个氨基酸肽段。结论Eg.EF-1重组蛋白可能是人细粒棘球蚴延伸因子-1相关蛋白,根据3种生物信息学工具预测的抗原表位是研究多肽疫苗时合成肽段的参考依据。
  • 论著
    优化槲寄生生物碱的超声辅助溶剂提取工艺
    王俊;王加力
    2008, 43(09): 658-661.
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    目的研究一种超声辅助溶剂萃取槲寄生生物碱的新工艺。方法采用溴甲酚绿染色法评价槲寄生生物碱提取效果,对影响提取工艺的重要因素进行了考察,建立了超声辅助提取槲寄生生物碱的最佳提取工艺。结果槲寄生样品用含体积分数1.5%盐酸的体积分数65%乙醇溶液为溶剂,在80℃下采用超声辅助萃取,超声频率为32KHz,萃取60min可获得最佳的生物碱提取率。结论基于溴甲酚绿(BCG)染色法建立的槲寄生生物碱提取工艺简单、省时、高效。
  • 论著
    毛花柱忍冬地上部分化学成分研究
    秦素娟;李会军;李萍;汤丹
    2008, 43(09): 662-664.
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    目的对毛花柱忍冬(Lonicera dasystyla Rehd.)地上部分化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术对毛花柱忍冬的化学成分进行分离纯化,利用理化性质和现代波谱技术对其结构进行鉴定。结果分离得到了4个黄酮类化合物:木犀草素(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),以及4个环烯醚萜类化合物:马钱子苷(Ⅴ),獐牙菜苷(Ⅵ),secoxyloganin(Ⅶ),grandifloroside(Ⅷ)。结论以上8个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅷ为首次从忍冬属中分离得到。
  • 论著
    营养因子对铁皮石斛幼苗生长的影响
    孟志霞;房慧勇;郭顺星;陈晓梅;肖培根
    2008, 43(09): 665-668.
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    目的研究营养因子对铁皮石斛(Dendrobium candidum Wall.Ex Lind1)幼苗生长的影响。方法以铁皮石斛幼苗为外植体,以培养一个周期后的生物量、分蘖数或生根数为指标,采用单因素实验分别考察不同培养基、碳源种类、氮源总浓度及两种形态氮素配比和活性炭添加量5组因子对幼苗生长的影响,对生物量的统计学处理采用单因素方差分析和q检验。结果在幼苗生长过程中,20%马铃薯汁可显著促进植株分蘖形成,1/2MS(大量元素减半)+20%马铃薯汁是铁皮石斛幼苗分蘖和生长的适宜培养基。除乳糖外,30g·L-1蔗糖和葡萄糖均适合幼苗生长,且对其生物量的影响无显著差异。培养基中氮源浓度过高抑制幼苗的生长,氮源以30mmol·L-1总氮量,NH4+/NO3-的比例为0∶3或1∶2较适宜幼苗生长。培养基中3g·L-1的活性炭可使试管苗每株生根数提高为对照的3.26倍,使干重显著提高(P<0.05),且生长健壮。结论适宜的营养条件可使铁皮石斛幼苗的分蘖增殖培养与生根壮苗培养在同一种培养基上一步完成。
  • 论著
    赤芍中的单萜类成分
    王彦志;冯卫生;石任兵;刘斌;姜艳艳
    2008, 43(09): 669-671.
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    目的研究毛茛科植物赤药(Paeonia lactiflora Pall.)的化学成分。方法应用色谱技术分离纯化,波谱方法解析结构。结果从赤芍中分离出5个化合物:9-乙基芍药新苷A(1),(1S,2S,4R)-反式-1,8-桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(2),(1S,2S,4R)-反式-2-羟基-1,8-桉叶素(3),没食子酸(4),没食子酸乙酯(5)。结论化合物1为新的天然产物,2、3为首次从赤芍中分离得到。
  • 论著
    双苯氟嗪对大鼠永久性局灶性脑缺血损伤的保护作用
    李海芳;陈雪彦;张伟;王永利;张永健
    2008, 43(09): 672-674.
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    目的观察双苯氟嗪(dipfluzine,Dip)对大鼠永久性局灶性脑缺血损伤的保护作用。方法采用线栓法建立雌性大鼠永久性局灶性脑缺血损伤模型。将雌性SD大鼠随机分为假手术组、缺血对照组、Dip(20,40和80mg·kg-1)治疗组、氟桂利嗪40mg·kg-1治疗组。术后1.5hig给药。术后6h,采用盲法进行神经功能评分;测定脑梗死体积(IV%)及观察脑细胞病理组织学改变。结果缺血对照组神经功能评分为(7.7±0.8),Dip20、40及80mg·kg-1治疗组分别为(6.8±0.8)(P<0.05);(6.0±0.6)(P<0.01)和(5.5±0.8)(P<0.01);Dip40和80mg·kg-1组Ⅳ%与缺血对照组相比分别低39%和62%。且Dip上述作用均呈剂量依赖性。病理组织学观察结果表明,Dip40和80mg·kg-1可以减轻脑损伤。结论Dip对大鼠永久性局灶性脑缺血损伤具有保护作用。
  • 论著
    葛根素对脑缺血再灌注损伤大鼠纹状体氨基酸水平的影响
    徐晓虹;郑筱祥;李惠
    2008, 43(09): 675-679.
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    目的研究葛根素对脑缺血再灌注损伤大鼠纹状体氨基酸水平的影响。方法大脑中动脉栓塞(MCAO)60min建立大鼠局部脑缺血模型。给药组在缺血前30min和再灌注开始时分别腹腔注射Pur(50,100mg·kg-1,ip)。用脑微透析仪收集缺血前后和再灌注过程纹状体的细胞外液,高效液相色谱分析其兴奋性和抑制性氨基酸水平;缺血再灌注24h取脑用TTC染色法测算脑梗死体积和水肿率。用流式细胞仪结合Annexin-V荧光标记法检测Pur(40,100μmol·L-1)对体外培养海马神经细胞谷氨酸(0.5mmol·L-1)诱导细胞凋亡的保护作用。结果缺血开始后,纹状体的天门冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、γ-氨基丁酸(GABA)和牛磺酸(Tau)水平快速升高,最高时分别达缺血前的8.92,14.15,9.07和4.84倍。再灌注开始后,氨基酸水平迅速下降,120min后接近正常。100mg·kg-1Pur在减小脑梗死体积和脑水肿的同时,显著降低脑缺血过程纹状体氨基酸水平,其最高值分别比缺血组降低35.7%(Asp)、43.2%(Glu)、28.5%(GABA)和31.8%(Tau)(P<0.01);Glu/GABA比值明显低于缺血大鼠。流式细胞检测结果显示,100μmol·L-1Pur明显抑制谷氨酸兴奋毒作用,分别使海马神经细胞的凋亡率和坏死率降低33.1%和35%(P<0.01)。结论Pur可有效抑制脑缺血诱导的细胞外氨基酸水平升高和谷氨酸兴奋毒作用,该机制可能与Pur的抗脑缺血作用有关。
  • 论著
    难溶性药物阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备
    陈军;王晓翠;刘龙孝
    2008, 43(09): 680-682.
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    目的以阿替洛尔为模型药物,通过酸碱反应提高难溶性药物的溶解能力并制备单层芯渗透泵片。方法在处方中加入酒石酸使其与阿替洛尔的碱性基团反应从而增强药物的溶解性,用自行设计的带针冲头压制带孔片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子作为指标筛选处方。结果在酒石酸溶液中阿替洛尔的溶解能力大幅度提高,制备的阿替洛尔单层芯渗透泵片能在24h内匀速释放药物,且释药行为不受桨转速和释放介质的影响。结论用酒石酸提高阿替洛尔的溶解能力并进而制备单层芯渗透泵片的方法是可行的。酸碱反应增溶药物的方法可望推广到其他难溶于水,但具有酸碱反应能力药物的增溶和渗透泵片的制备。
  • 论著
    人参皂苷Rh2自微乳释药系统的制备和评价
    孙考祥;慕宏杰;张小喜;焦玉焕;王爱萍
    2008, 43(09): 684-687.
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    目的制备人参皂苷Rh2自微乳释药系统并进行评价,为人参皂苷Rh2口服制剂的开发提供参考。方法测定人参皂苷Rh2在各种油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,选择溶解度较大的溶剂进行组合,采用伪三元相图法研究不同油相、乳化剂和助乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,以自微乳化的时间、乳滴粒径、形成微乳的外观,载药量为指标,进一步筛选处方,找出最佳的组合和处方配比并进行体外溶出度和大鼠在体小肠吸收的评价。结果在人参皂苷Rh2自微乳处方中,以油酸乙酯(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)和Labrafil M1944CS(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)组成的两种处方可以获得较好的自乳化效果。其最佳处方比例为Labrafil M1944CS-Tween80-Transcutale=30∶40∶30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30∶45∶25。两种自微乳释药系统胶囊的溶出速度明显优于普通胶囊,SMEDDS的小肠吸收呈一级速率过程,吸收速率常数显著高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.01),SMEDDS在2h的吸收百分率为56.8%,明显高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.05)。说明SMEDDS可以改善人参皂苷Rh2的小肠吸收。结论SMEDDS可有效增加人参皂苷Rh2的溶解度,明显改善体外溶出度,增加大鼠小肠吸收。
  • 论著
    雷帕霉素缓释涂层支架在模拟心脏泵血状态下的体外释药研究
    陈玉成;熊素彬;幸浩洋;曾智;齐民
    2008, 43(09): 688-691.
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    目的利用体外模拟血循环装置,评价自制雷帕霉素乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)涂层支架的体外药物释放规律,探讨释药机制,为涂层支架的应用提供药动学参数。方法以316L不锈钢为支架,采用高压多层电喷技术制备含雷帕霉素的PL-GA涂层。采用自制体外模拟循环装置,定时取样,RP-HPLC检测残留于支架的药物,评价流体循环冲刷状态下雷帕霉素涂层支架的药物释放度。结果自制雷帕霉素PLGA涂层支架的涂层厚度平均为5～10μm,雷帕霉素的平均含量为14.39μg。在模拟流体循环冲刷状态下,雷帕霉素涂层支架的体外药物释放呈先快后慢的趋势,12和30d药物累积释放百分率分别为(58.48±5.67)%和(60.66±5.75)%,释药机制以溶蚀为主。结论体外模拟血循环装置适于药物涂层支架体外释药的研究;自制雷帕霉素PLGA涂层支架的体外释药符合内皮细胞增殖规律,与动物体内疗效一致。
  • 论著
    G蛋白抑制性多肽-27药动学测定方法的建立
    王秀琴;李晓辉;张海港;杨丹莉
    2008, 43(09): 692-695.
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    目的建立测定小鼠血浆中G蛋白抑制性多肽-27(GCIP-27)浓度的放射性核素(125I)示踪测定法。方法125I-GCIP采用Iodogen法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低相对分子质量SDS-PAGE电泳法测定,并比较其测定结果。结果TCA沉淀法和电泳法同时对照测定60份GCIP血浆样品,结果呈良好的相关性,r=0.9554。2种方法最低检测浓度均为2.0μg·L-1,日内、日间RSD均小于10%,血浆在3.75～480μg·L-1内均呈良好的相关性,相关系数分别为r=0.9977和0.9964,血浆中GCIP的平均回收率分别为(92.72±4.55)%和(91.77±5.21)%。结论同位素示踪法与沉淀法或电泳法结合,方法稳定、可靠、灵敏度较高,两法相辅相成,适于GCIP-27血药浓度测定。
  • 论著
    黄连配伍提高肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的研究
    陈广;陆付耳;王芳;徐丽君;邹欣;王开富;谢阳;李琼
    2008, 43(09): 696-698.
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    目的研究不同比例黄连配伍对肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的影响,探讨寒热并用复方交泰丸的药物配伍机制。方法将不同比例黄连配伍肉桂后灌胃小鼠,采用HPLC测定小鼠血清中肉桂酸的血药浓度,以单用肉桂为对照,计算不同比例配伍组成的复方中肉桂酸的相对生物利用度。结果肉桂酸在小鼠体内的药动学过程符合二室模型,不同比例黄连配伍肉桂后,交泰丸中肉桂酸的平均相对生物利用度分别为176.24%(肉桂-黄连=1∶2)、205.09%(肉桂-黄连=1∶4)。交泰丸与单药肉桂ρmax,AUC0～∞及tmax存在差异,其中交泰丸(肉桂-黄连=1∶4)ρmax,AUC0～∞最大。结论温里药肉桂与清热解毒药黄连配伍,能提高肉桂主要效应成分肉桂酸的生物利用度;且随黄连量的增加,肉桂酸的生物利用度相应提高。本实验从复方效应成分生物利用度的角度揭示了寒热并用复方配伍的科学内涵。
  • 论著
    氟氯西林钠胶囊在中国人体的药动学和生物等效性评价
    阮邹荣;周权;袁虹;江波;许东航;楼洪刚
    2008, 43(09): 699-701.
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    目的建立人血浆中氟氯西林浓度的测定方法,进行氟氯西林的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20名健康志愿者随机交叉、单剂量po 500mg受试和参比氟氯西林钠胶囊剂,用高效液相色谱法测定血浆中氟氯西林浓度,计算氟氯西林的人体药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试和参比氟氯西林钠胶囊剂的药-时曲线均符合二房室模型,药动学参数为:tlag(0.1±0.2)和(0.2±0.1)h,tmax(0.8±0.2)和(0.9±0.3)h,ρmax(34.83±7.90)和(30.53±10.73)mg·L-1,Ka(4.869±2.135)和(3.682±1.681)h-1,t1/2(1.51±0.39)和(1.45±0.36)h,CL/F(9.268±2.165)和(9.876±2.657)L·h-1,Vd/F(23.58±11.26)和(22.34±12.35)L,AUC0-8h(69.05±13.26)和(62.22±15.51)mg·h·L-1,AUC0-∞(70.55±13.47)和(63.69±15.69)mg·h·L-1,相对生物利用度为(114.9±25.1)%。结论氟氯西林钠胶囊口服在中国人体中吸收迅速,消除快;两种胶囊剂在人体内生物等效。
  • 论著
    AGP手性固定相分离6种药物对映体
    尹燕杰;张启明;田颂九
    2008, 43(09): 702-703.
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    目的建立奈哌地尔、消旋卡多曲、坦洛新、西布曲明、罗格列酮和卡维地洛6种药物对映体手性分离方法。方法采用AGP手性柱,选用不同浓度和比例的醋酸铵或磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相,并考察了流动相组成及流速等因素对分离的影响。结果6种药物对映体均得到较好的分离。结论所建立的方法可方便地分离6种药物对映体。
  • 论著
    大鼠血浆中告达庭的LC-MS-MS测定方法学研究
    王大为;彭蕴茹;李友宾;钱士辉;武洁;张健
    2008, 43(09): 704-706.
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    目的建立大鼠血浆中告达庭浓度的LC-MS-MS测定方法。方法取待测大鼠血浆0.2mL,加入炔诺酮(内标),乙酸乙酯提取、浓缩,取上清液20μL进样分析。流动相为乙腈-水(70∶30),色谱柱为江苏汉邦C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·min-1,LC-MS-MS多反应离子检测,正离子模式,用于定量分析的离子分别是告达庭:m/z514.1→385.4[M+Na+]和炔诺酮:m/z299.7→108.9[M+H+]。结果告达庭的线性范围为2.5～1000μg·L-1,方法的回收率大于80%,批内和批间的精密度均小于15%,稳定性符合生物样品测定要求。结论该方法经考察符合血浆样品的测定要求,可以应用于血药浓度的测定和药动学研究。
  • 论著
    中药制剂及保健品中违禁添加7种降糖药物的LC-MS/MS定性检测
    张翠英;李振国;徐金玲
    2008, 43(09): 707-709.
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    目的建立快速、准确的检测中药制剂及保健品中违禁添加降糖药物的分析方法。方法采用C18柱分离,以甲醇-10mmol·L-1醋酸铵缓冲溶液(0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速0.2mL·min-1,离子源为ESI源,正离子检测,对中药中非法添加格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列奇特、瑞格列奈、盐酸吡格列酮、盐酸二甲双胍进行定性检测。结果5批受试制剂中有1批检测到违禁添加格列本脲。结论此方法选择性强、灵敏度高,可作为分析中药制剂中违禁添加格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列奇特、瑞格列奈、盐酸吡格列酮、盐酸二甲双胍的有效检测方法。
  • 论著
    LC/MSn鉴定2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在Beagle犬体内的主要代谢产物
    王福刚;刘斌;王伟;石任兵;陈玉平;王玉霞
    2008, 43(09): 710-712.
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    目的研究鉴定2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(SBGC)在Beagle犬体内的代谢行为。方法选择健康Beagle犬3只单剂量0.4g·kg-1灌胃SBGC,于给药后60min后肢静脉取血,3000r·min-1离心10min,分取血浆,将血浆经SPE-C18固相柱纯化后,采用LC/MSn方法对血浆中的待测的代谢产物进行总离子监测(TIM)和多级全扫描质谱分析(MSn)。结果在Beagle犬血浆中检测到母体成分SBGC和4种代谢产物。结论SBGC在Beagle犬体内主要与葡萄糖醛酸相结合形成II相代谢产物。
    • 科研简报
  • 科研简报
    HPLC测定双氢青蒿素哌喹片中磷酸哌喹的含量
    朱凯;范琦;张小松;孙鹏;雷健
    2008, 43(09): 713-714.
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  • 科研简报
    薄膜包衣技术在保护引湿性紫锥菊提取物中的应用
    于海春;Kevin Hghe;Nevin Crke;Tom Frrell;Ngoc Do
    2008, 43(09): 714-716.
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    • 药物与临床
  • 药物与临床
    丙戊酸钠脑病1例报道
    张彤;杨学军;董可辉
    2008, 43(09): 717-718.
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