中国药学杂志

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综述

王星;姚静;周建平

2008, 43(08): 561-564.

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目的介绍低相对分子质量聚乙烯亚胺及其衍生物的国内外研究进展。方法根据近年来的有关研究文献,对低相对分子质量的性质和应用进行了综述。结果使用低相对分子质量聚乙烯亚胺及其衍生物可增加转染效率,可有效降低高分子聚乙烯亚胺的细胞毒性。讨论低相对分子质量聚乙烯亚胺及其衍生物是一种极具发展前景的新型基因载体。

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综述

黄芪皂苷甲的研究进展

石海莲;吴大正;胡之璧

2008, 43(08): 565-567.

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目的综述黄芪皂苷甲的研究进展。方法参阅相关文献,从黄芪皂苷甲的提取分离、含量测定方法、药动学研究和药理活性作用等方面对其进行了较为详细的介绍和总结。结果与结论黄芪皂苷甲在心血管、免疫、神经、消化、泌尿、循环和内分泌系统等均具有广泛的药理作用,发展前景广阔。黄芪皂苷甲强心作用肯定,作用机制值得进一步深入研究,结合临床应用研究,有望将黄芪皂苷甲开发为治疗心血管疾病的新型药物。

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论著

重组葡萄球菌肠毒素B蛋白表达、纯化及生物活性的实验研究

徐水凌;毛亚飞;漆秋兰;严杰

2008, 43(08): 568-572.

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目的建立重组葡萄球菌肠毒素B(staphylococcal enterotoxin B,SEB)表达、纯化方法,了解rSEB细胞毒性、促淋巴细胞增殖和抑制肿瘤生长的作用。方法采用IPTG(1.0mmol·L^-1)诱导SEB原核表达系统pET32a-SEB-E.coliBL21DE3表达rSEB,10%SDS-PAGE检测其产量,Ni-NTA亲和色谱法纯化rSEB。采用Vero细胞测定rSEB的细胞毒性作用,并计算TCIC₅₀值。通过MTT法分别检测不同浓度rSEB体外促淋巴细胞增殖作用,以及对肿瘤细胞株HepG2、HeLa的生长抑制作用。结果所构建的SEB原核表达系统中,rSEB表达量约为细菌总蛋白的40%,主要以包涵体形式存在。纯化的rSEB对Vero细胞的TCIC₅₀为3.02μg。5.0～20.0mg·L^-1的rSEB对小鼠脾细胞和人PBMC均有明显的促增殖作用(P<0.05)。5.0～20.0mg·L^-1rSEB作用的人PBMC上清均能有效地抑制HepG2细胞和HeLa细胞生长(P<0.05)。结论建立了SEB高效表达、纯化方法,获得rSEB蛋白。所建立的细胞毒性、促淋巴细胞增殖和抑制肿瘤细胞生长作用的检测方法,为后续进一步分析SEB分子中相关活性位点及其减毒SEB突变体的筛选奠定了基础。

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论著

哥兰叶中黄酮类化学成分的研究

冯卫生;郝志友;郑晓珂;匡海学

2008, 43(08): 573-575.

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目的研究哥兰叶(Celastrus gemmatus Loes.)中的化学成分。方法用色谱方法并结合重结晶等方法进行分离,用波谱学方法鉴定其化合物结构。结果分离得到5个化合物,分别为5,4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷(1),槲皮素-3-O-新橙皮糖苷(2),木犀草素(3),芹菜素-8-C-β-D吡喃葡萄糖苷(4),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物1为新化合物,其他均为首次从本植物中分得。

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论著

云南石仙桃中一个新的菲类化合物

毕志明;周小琴;王峥涛;徐珞珊

2008, 43(08): 576-577.

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目的分离鉴定云南石仙桃中的化学成分。方法用体积分数为95%乙醇提取,硅胶柱色谱分离,用IR,UV,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR和HMBC等方法确定结构。结果分得5个化合物,分别为n-octacostyl ferulate(Ⅰ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅱ),batatasin-Ⅲ(Ⅲ),石仙桃菲(pholidotol,Ⅳ)和胡萝卜苷(daucosterol,Ⅴ)。结论石仙桃菲为一新的菲类化合物,其结构确定为1,6-二羟基-2-甲氧基-8,9-二氢-三氢菲[4,5-环]呋喃(1,6-dihydroxy-2-methoxy-8,9-dihydro-3H-phenanthro-[4,5-bcd]furane)。

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论著

超声波提取蛇足石杉内生真菌2F09P03B中石杉碱甲的研究

黎万奎;周吉燕;林子为;邵浩;胡之璧

2008, 43(08): 578-581.

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目的确定一株蛇足石杉内生真菌2F09P03B发酵培养物中石杉碱甲的超声波辅助提取工艺,以改善石杉碱甲提取率。方法对提取溶剂、pH值等影响提取效率的因素分别进行单因素实验;对料液比、超声波功率、负载率(dutycycle)、超声时间4个影响超声波提取效率的因素在单因素实验基础上利用正交实验进行优化。结果超声波辅助提取石杉碱甲的最佳工艺条件是:提取溶剂为pH4.0的酸水,碱性还原反应在pH7.5～8.0进行,料液比1:20,超声波功率140W,超声波负载率30%,超声时间40min。此条件下,该内生真菌石杉碱甲的提取率达0.074%,约为其他传统提取方法的1.5～2倍。结论超声波辅助提取法的石杉碱甲提取率较其他方法有了显著提高,并能大幅度缩短提取时间,应在蛇足石杉内生真菌2F09P03B石杉碱甲的提取中加以应用。

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论著

孔石莼化学成分的研究

卢启洪;徐娟华;赵昱;周长新

2008, 43(08): 582-584.

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目的研究石莼属海藻孔石莼(Ulva pertusa Kjellm)的化学成分。方法利用硅胶柱和凝胶柱色谱法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从孔石莼石油醚部位分得5个化合物,分别鉴定为(2,4-二氯苯基)-2,4-二氯苯甲酸酯[(2,4-dichlorophenyl)-2,4-dichlorobenzoate,Ⅰ]、N-苯基-2-萘胺(N-phenyl-2-naphthylamine,Ⅱ)、5-羟基-3,6,7,3′,4′-五甲氧基黄酮(5-hydroxy-3,6,7,3′,4′-pentamethoxyflavone,Ⅲ)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetrame-thoxyflavone,Ⅳ)和对乙氧基苯甲酸(4-ethoxybenzoic acid,Ⅴ)。结论化合物Ⅰ为首次从自然界分离得到,迄今为止未见其NMR数据报道;化合物Ⅱ～Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。

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论著

N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52抑制MMP-2活性作用研究

袁云霞;李荀;鞠明燕;徐文方;陈明慧;崔淑香;曲显俊

2008, 43(08): 585-590.

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目的以MMP-2为靶点,设计合成了N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52,研究其对MMP-2活性抑制作用及抗侵袭转移能力。方法MTT法检测LY52对肿瘤细胞生长抑制作用;台盼蓝染色方法鉴别其作用性质。以proMMP-2酶活性实验方法,直接测定LY52对该酶的抑制作用。MTT法研究细胞与不同类型的基底膜蛋白黏附性。以明胶酶谱实验法,分析Hep-2培养上清液MMP-2的表达及活性。免疫细胞化学和免疫组织化学实验分别检测体外培养和接种裸鼠体内Hep-2细胞的MMP-2表达水平。以Transwellchamber小室法,研究LY52对Hep-2细胞穿过重组基底膜的能力。结果与结论LY52对Hep-2细胞仅具有较弱的生长抑制作用。当化合物与proMMP-2接触时,显示直接抑制酶活性,并可能阻滞proMMP-2向活性型转变。与细胞接触1h,LY52明显抑制Hep-2细胞与基底膜蛋白LN,FN及Matrigel的黏附性;接触24h,Hep-2细胞上清液中MMP-2表达水平显著下降;免疫组织化学实验也发现LY52对接种裸鼠体内的Hep-2细胞生长具有一定的抑制作用,同时降低MMP-2表达水平。当与LY52接触24h,Hep-2细胞穿过包被基底膜蛋白的polycarbonate滤膜能力下降,说明LY52具有抗侵袭和癌细胞游走的能力。LY52可能通过特异性结合并降低MMP-2活性,抑制Hep-2细胞的侵袭与转移能力。

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论著

枳椇子提取物对D-半乳糖致亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用

汪海涛;嵇扬;徐永祥;徐江平

2008, 43(08): 591-593.

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目的观察枳椇子提取物(Semen hoveniae extract,SHE)对D-半乳糖诱导的亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用,并探讨其保护作用的可能机制。方法NIH小鼠随机分为6组:空白对照组,衰老模型组,维生素E组(200mg·kg^-1·d^-1),SHE低、中、高剂量组(50,100,200mg·kg^-1·d^-1),小鼠颈背部皮下注射D-半乳糖(100mg·kg^-1·d^-1)造成小鼠亚急性衰老模型,同时按分组灌胃给予相应药物,每天一次,连续给药45d后进行实验,以小鼠水迷宫测定衰老小鼠的学习记忆能力;比色法测定小鼠肝脏及脑组织中超氧化合物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力及丙二醛(MDA)含量,蛋白含量测定用考马斯亮蓝法。结果水迷宫实验中,与模型组小鼠相比,各剂量给药组小鼠到达平台的潜伏期明显缩短,进入盲端的错误次数显著减少;肝、脑组织匀浆测定结果显示:各给药组SOD、GSH-Px活力显著增加,MDA含量明显减少。结论不同剂量的SHE均能改善D-半乳糖致亚急性衰老小鼠的学习记忆能力,具有延缓衰老的作用,此作用可能部分是通过增加体内抗氧化酶的活性,减少过氧化脂质的生成,提高机体抗氧化能力而导致的。

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论著

甘肃黄芪毛蕊异黄酮对血管内皮细胞ACE,ACE2表达的影响

宋瑞霞;余静;杨丽丽;常鹏;郭雪娅;李秀丽;汪汉卿;董晨明

2008, 43(08): 594-597.

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目的观察甘肃黄芪毛蕊异黄酮对体外培养的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中血管紧张素转换酶(ACE)和血管紧张素转换酶2(ACE2)蛋白及其mRNA表达的影响。方法体外培养HUVECs,建立内皮细胞损伤模型,分为对照组,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)组(1×10^-6mol·L^-1),AngⅡ+毛蕊异黄酮不同剂量组(10,1,0.1mg·L^-1),采用HE染色观察内皮细胞的形态,免疫组化(SP法)检测ACE,ACE2蛋白的表达,RT-PCR检测ACE,ACE2mRNA的表达。结果①与正常对照组比较,AngⅡ可促进ACE蛋白,mRNA的表达,减弱ACE2表达(P<0.05);②与AngⅡ组相比,毛蕊异黄酮可增强ACE2表达,抑制ACE分泌,并呈剂量依赖性(P<0.05)。结论甘肃黄芪毛蕊异黄酮通过增强内皮细胞ACE2表达,抑制ACE的分泌,减轻AngⅡ所致的体外培养HUVECs的损伤,具有保护内皮细胞的作用。

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论著

尼莫地平固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮特性研究

王文刚;杨莉;王睿;付桂英;刘泽源;赵志刚

2008, 43(08): 598-605.

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目的研制尼莫地平固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外透皮特性。方法采用熔融超声-低温固化法制备尼莫地平固体脂质纳米粒,考察其形态、粒径、粒度分布、Zeta电位等理化性质,以RP-HPLC测定药物的包封率和载药量,以改良的Franz扩散装置研究其体外释药和透皮扩散特性。结果优化条件下制备的尼莫地平固体脂质纳米粒均匀圆整,平均粒径为(104.47±3.98)nm,跨距为(0.96±0.04),包封率为(95.53±1.15)%,载药量为(9.22±0.12)%,Zeta电位为-(34.3±5.1)mV;体外药物呈缓释释放,符合Higuchi动力学模型:Q=0.1156t_1/2-0.1373(r²=0.9905);体外透皮特性优于氮酮、油酸和丁香油对尼莫地平的促透作用。结论尼莫地平固体脂质纳米粒处方和工艺合理可靠,经皮渗透特性较佳,作为药物微载体可用于多种经皮给药系统的设计。

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论著

不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响

张良珂;袁佩;张彦;程红卫

2008, 43(08): 606-608.

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目的考察不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响。方法以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca²⁺,Fe³⁺,Zn²⁺,Ba²⁺为交联剂,采用滴制法制备海藻酸凝胶微丸,考察不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸吸水溶胀和释药行为的差异。结果不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。结论海藻酸凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果。

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论著

多层包衣与单层包衣结肠定位滴丸的体内外定位释药研究

李小芳;黄毅

2008, 43(08): 609-612.

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目的比较多层包衣滴丸和单层包衣滴丸的结肠定位释放性能。方法采用体外释放度测定法和γ-射线闪烁照相法考察包衣滴丸在体内外的定位释药情况。结果单层包衣滴丸制备工艺简单,但在小肠部位有部分泄漏,而多层包衣滴丸顺利到达结肠后才开始释药。结论多层包衣滴丸和单层包衣滴丸均具有结肠定位释药性能,但前者定位性能明显优于后者。

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论著

RP-HPLC测定Beagle犬血浆中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的浓度及药动学研究

王福刚;刘斌;王伟;石任兵;陈玉平;王玉霞

2008, 43(08): 613-616.

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目的建立Beagle犬血浆中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(SBGC)的RP-HPLC含量测定方法,研究Bea-gle犬灌胃何首乌二苯乙烯苷有效部位后体内药动学。方法色谱条件:Agilent Zorbax Extend-C₁₈色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(15:85);检测波长:320nm;柱温:30℃;流速:1.0mL·min^-1。Beagle犬灌胃何首乌二苯乙烯苷有效部位后定时取血,测定血浆药物浓度,采用DAS软件计算药动学参数。结果SBGC在0.2064～8.256mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9994);Beagle犬灌胃何首乌二苯乙烯苷有效部位1.0,1.5,2.0g·kg^-1后符合二室开放式模型,t_1/2α分别为0.20,0.10和0.14h;t_1/2β分别为0.56,0.60和0.64h;V/F分别为0.08,0.15和0.08L·kg^-1;CL/F分别为0.11,0.20和0.16L·h^-1。结论该法快速、简便、准确,可满足药动学研究需要。

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论著

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药动学和生物等效性

曹继军

2008, 43(08): 617-619.

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目的评价2种泮托拉唑钠肠溶胶囊(抗溃疡药)的生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量分别口服泮托拉唑钠试验和参比制剂40mg;用HPLC内标法测定其血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,考察其生物等效性。结果2制剂在健康人体的药-时曲线符合二房室开放模型,主要药动学参数:t_1/2分别为(1.875±0.636),(1.860±0.785)h;t_max(3.083±0.393),(3.028±0.436)h;ρ_max(2.969±0.616),(2.961±0.493)mg·L^-1;AUC_0-t(8.478±4.493),(8.460±4.293)mg·h·L^-1;相对生物利用度为(100.0±9.0)%。结论2种制剂具有生物等效性。

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论著

双相(O/W)识别手性萃取分离萘普生对映体

唐课文;陈圆圆;刘佳佳

2008, 43(08): 620-623.

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目的研究萘普生在D(L)-酒石酸异丁酯1,2二氯乙烷有机相和羟丙基β-环糊精水相萃取体系中的分配行为;考察酒石酸构型和浓度、羟丙基β-环糊精浓度、水相pH值等因素对萃取性能的影响。方法运用新的手性分离技术-双相(O/W)识别手性萃取。结果羟丙基β-环糊精对S-萘普生对映体的识别能力大于对R-萘普生对映体的识别能力,而L-酒石酸异丁酯的识别能力刚好相反;在羟丙基β-环糊精和L-酒石酸异丁酯萃取体系中,萘普生外消旋体一次萃取分离后R和S对映体的分配系数(k_R和k_S)分别为8.92和5.41,分离因子(α)达1.65;同时pH值和萃取剂浓度对手性分离能力有显著的影响。结论双相(O/W)识别手性萃取具有较强的手性分离能力,它对外消旋体化合物的制备性分离有着十分重要的意义。

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论著

HPLC、UPLC、CZE测定淫羊藿中黄酮类成分含量的比较研究

陈肖家;李绍平;王一涛;屠鹏飞

2008, 43(08): 624-628.

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目的比较淫羊藿中黄酮类成分的含量测定方法。方法分别用高效液相色谱(HPLC)、超高效液相色谱(UPLC)、毛细管区带电泳(CZE)对淫羊藿中15种黄酮类成分进行含量测定,并比较3种方法的分离情况、线性、灵敏度、精密度、重复性、加样回收率和样品测定结果。结果分析时间为UPLC

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论著

阿魏酸人工抗原合成与光谱鉴别的研究

王婷婷;严睿文;陈勤

2008, 43(08): 629-631.

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目的合成阿魏酸全抗原并加以鉴别。方法采用二环己基碳二亚胺法将阿魏酸偶联到牛血清白蛋白,选择FA与BSA的不同比例,合成3种结合比不同的人工抗原。对合成产物进行紫外光谱和红外光谱的鉴别,再通过分光光度法测定偶联物中FA与BSA的量,计算出结合比。结果通过紫外光谱和红外光谱的鉴别,成功的合成人工抗原。结论二环己基碳二亚胺偶联法可成功地实现FA与BSA的偶联,且当FA与BSA的质量比为1:3时,有较高的结合比。

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论著

群多普利的合成研究

方正;杨照;韦萍;陈国广

2008, 43(08): 632-635.

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目的研究群多普利的合成工艺。方法以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为起始原料经部分水解、缩合、脱水、Diels-Alder反应、高压氢化、环合、水解、酯化、硅胶柱手性拆分及催化氢化制得群多普利。结果重要中间体的结构经MS及¹H-NMR确证,群多普利的结构经MS、IR、NMR及元素分析确证。结论本法各步反应简单易控,产率高于文献,无需使用昂贵试剂,有工业化潜力。

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药物与临床

278例加替沙星所致不良反应分析

宗纲;李倩;纪金梅;台磊

2008, 43(08): 636-637.

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药事管理

信息设计在药学实践中的应用

张婷;翟所迪

2008, 43(08): 638-640.

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