中国药学杂志

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专家笔谈

我国现代中药研发的思考

周海钧

2007, 42(06): 401-403.

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综述

组胺H₃受体配体研究进展

吴俊;米佳丽;周成合

2007, 42(06): 404-409.

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目的阐述组胺H3受体配体的研究进展。方法结合国内外文献简述组胺H₃受体配体及其构效关系的发展,组胺H₃受体配体的治疗应用前景以及H₃受体配体发展的新方向。结果与结论选择性的H3受体激动剂及拮抗剂具有广泛的生物活性,是目前抗组胺药物研究开发中的一个新的热点领域,随着对H₃受体配体研究的深入,极有希望开发出可用于临床的新药。

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综述

抗抑郁药物相关的药物相互作用

刘治军;傅得兴;孙春华;迟家敏;陈乃宏

2007, 42(06): 409-414.

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目的总结目前临床应用的抗抑郁药物与其他药物合用时可能发生的不良药物相互作用,提请临床注意避免或谨慎合用。方法通过检索Medline、中国期刊全文数据库(CNKI)等检索源,总结和分析药物之间的相互作用情况。结果抗抑郁药物大多数要通过肝脏细胞色素P450(CYP)酶系代谢,其原型药物或/和代谢物可能具有CYP酶抑制或诱导作用,对合用的部分药物可能产生有临床意义的不良相互作用。结论临床应该谨慎或避免这些药物合用,并且在更换治疗药物时要充分考虑药物的清洗期长短,做到安全、有效、合理用药。

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综述

一次性输液器在药物输注过程中对药物的吸附及安全性问题

刘真;肖艳萍;梅丹

2007, 42(06): 414-417.

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目的探讨一次性输液器的输液管路及终端滤器对药物的吸附作用,及其在药物输注过程中的安全性问题。方法通过查阅首都医科大学图书馆数据库,总结一次性输液器产生吸附效应的药物品种、影响因素,以及在应用过程中的安全性。结果一次性输液器对多种药物产生吸附效应,影响因素与输液器的材质、药物浓度、药液流速、输液溶媒的pH、滤膜的材质、结构等有关。输液管路当中的增塑剂具有潜在的安全性问题。结论一次性输液器对药物的吸附作用及安全性问题应引起临床工作者的重视。

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论著

元宝草｛口（左）山（右）｝酮成分的研究

郭澄;郑清明;郑汉臣

2007, 42(06): 418-419.

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目的对元宝草的化学成分进行研究。方法利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20和大孔树脂柱色谱对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定。结果分离鉴定了4个酮类成分:1-羟基-7-甲氧基酮(Ⅰ)、1,3,5-三羟基酮(Ⅱ)、1,3,6,7-四羟基酮(Ⅲ)和芒果苷(Ⅳ)。结论除化合物Ⅳ外,均为首次从该植物中分离得到。

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论著

藤苦参化学成分研究

张琳;王叶飞;徐丽珍

2007, 42(06): 420-421.

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目的对藤苦参化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术对傣药藤苦参的化学成分进行系统了研究,分离得到了7个强心苷及苷元类化合物,利用理化性质和现代波谱技术确定了这些化合物的结构。结果这7个化合物分别为digitoxo-genin (Ⅰ),16-O-acetylgitoxigenin (Ⅱ),periplogenin (Ⅲ),16-O-acetylperiplogenin (Ⅳ),periplogenin digitoxoside (Ⅴ),perip-logenin-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-O-β-D-digitoxopryanoside (Ⅵ),periplogenin-glucoside (Ⅶ).结论以上7个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅳ首次从天然界分离得到。

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论著

泻下药和解表药的现代药理解释

刘海波;乔颖欣;周家驹

2007, 42(06): 422-426.

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目的在中药现代化的进程中,对中医药体系中的传统药效的现代药理学解释是一项有深远意义的工作。本实验设计了3种方法,在总体上对中药的传统药效与中药的现代药理活性进行对比分析,从中发现规律,对被研究的中药药效给出言之有据的解释。方法收集大量中药传统药效、中药现代药理活性和中药所含活性化合物现代药理活性数据,通过统计方法寻找特定中药药效类别(泻下和解表)的现代药理学的特征,从而得到其现代药理学解释。结果使用的3种方法都能够给出与2种药效相关的现代药理活性。汇总3种结果得到,泻下与导泄、兴奋胃肠平滑肌、止血和利尿4种药理活性相关;解表与抗凝血/抗血栓、止痛、解热3种药理作用相关。3种方法比较,共有化合物方法结果比较好。结论对大量中药的传统药效和它们的现代药理活性数据进行比对分析,可以得到中药药效的现代药理解释。这种方法可以推广到对其他中药传统药效的研究中,对中医药的现代化进程起到推动作用。

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论著

补肾益脑片对加速衰老小鼠P10/Ta小鼠神经细胞衰老相关基因表达的调节

杨婷 ;张冲;何新;王锦刚;刘桂生;陈清轩

2007, 42(06): 427-431.

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目的研究补肾益脑片抗衰老的分子机制。方法应用DDRT-PCR研究补肾益脑片提取物对SAM(senescence-acceler-ated mouse)P10/Ta小鼠原代培养的神经细胞基因表达的影响。结果发现了10个差异表达片段,分别与下列基因或转录产物同源:小鼠mRNA克隆IMAGE4235872,小鼠RIKENcDNA A730024A03基因mRNA,小鼠血清淀粉样蛋白A3(SAA3),异种核蛋白A0(HNRNP A0),小鼠OVCA1(Dph211)mRNA,蛋白酶体26S亚单位,ATP依赖线粒体RNA螺旋酶,小鼠线粒体核蛋白S31(Mrps31),小鼠CX43 gene,小鼠tRNA-Ile.结论补肾益脑片可能通过影响与衰老相关的基因表达发挥抗衰老作用。

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论著

黄芩苷磷脂复合物在动物体内的组织分布和抗肝损伤活性

吴建梅;陈大为;虞梅

2007, 42(06): 432-436.

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目的研究黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的组织分布和在小鼠体内的抗肝损伤活性。方法建立一种新的HPLC方法,以黄芩苷及其与磷脂的物理混合物为对照,测定黄芩苷磷脂复合物在灌胃给药后不同时间在大鼠的心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脂肪、脑及血浆中的药物含量;采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤的病理模型,设置黄芩苷和物理混合物两个给药对照组,考察黄芩苷磷脂复合物高、中、低3个剂量对小鼠血清中谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性的影响。结果黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的分布特性与黄芩苷类似,在各脏器组织中均有分布,但在胃、肾脏和血浆中的分布相对较多;抗肝损伤活性实验结果表明,黄芩苷磷脂复合物随剂量增加其抑制酶活性的作用增强,复合物的低剂量对GPT的活性具有显著性降低作用,中、高剂量则有非常显著的降低作用。结论黄芩苷磷脂复合物增加了黄芩苷在胃肠中的吸收并增强了药效。

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论著

甘肃黄芪对多柔比星心肌病大鼠心肌组织部分基因表达的影响

余静;索有瑞;张生平;王琼英;常鹏;汪汉卿

2007, 42(06): 437-440.

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目的比较正常大鼠和多柔比星心肌病大鼠心肌组织部分基因表达谱的差异,探讨甘肃黄芪对上述基因表达谱的影响。方法30只Wistar大鼠随机分3组:对照组即生理盐水组(n=10),多柔比星组(n=10)和黄芪+多柔比星组(n=10)。分别从3组心肌组织中抽提总RNA,用Cy3,Cy5荧光标记,经逆转录合成动物来源的cDNA探针;cDNA探针与4000点基因表达谱芯片杂交,结果由软件分析表达信号。结果共有923条基因出现差异表达,其中586条基因表达下调,337条基因表达上调。凋亡相关基因表达在多柔比星心肌病时上调;氧化和能量代谢相关基因的表达在多柔比星心肌病时下调。6个在多柔比星组上调的基因在黄芪+多柔比星组下调,8个在多柔比星组下调的基因在黄芪+多柔比星组上调,3个在多柔比星组上调的基因在黄芪+多柔比星组表达进一步增强。结论凋亡和能量代谢障碍及免疫因素在多柔比星心肌病的发病机制中参与作用,甘肃黄芪对多柔比星诱导的心肌病大鼠的心脏保护作用是通过多基因多途径调节相关基因表达而实现的。

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论著

戊地昔布抑制clone 26肿瘤细胞增生及机制

李军霞;师晨霞;苏素文;张永健;王永利

2007, 42(06): 441-444.

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目的探讨戊地昔布对小鼠肠癌clone 26细胞的生长抑制作用及机制。方法用噻唑蓝(MTT)法检测戊地昔布对clone 26细胞生长的作用。用流氏细胞仪检测clone 26细胞凋亡率和细胞周期分布。用Western blot检测clone 26细胞caspase-3,PCNA和COX-2的表达。结果①戊地昔布可抑制clone 26细胞生长并呈时间和浓度依赖性。②50～400μmol·L^-1戊地昔布可明显提高clone 26细胞的凋亡率,从对照的3.1%提高到4.4%～11.0%。给予戊地昔布后,细胞的增殖指数,S期的细胞比例和G2/M期细胞有下降趋势,但只有在400μmol·L^-1戊地昔布组时才有统计学意义。③给予戊地昔布后,细胞PCNA的表达降低,caspase-3的表达升高,COX-2的表达没有变化。结论戊地昔布通过诱导凋亡和细胞周期停滞而抑制clone 26细胞生长,小剂量时主要与凋亡有关,大剂量时与诱导凋亡和细胞周期停滞有关。Caspase-3参与戊地昔布诱导的凋亡。

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论著

托氟啶脂质体的研究

孙维彤;张娜;李爱国;徐文方

2007, 42(06): 445-449.

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目的研究托氟啶脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的生物利用度。方法采用薄膜分散-乳匀法制备托氟啶脂质体,用均匀设计法优化托氟啶脂质体的处方和制备工艺;考察脂质体形态、粒径、粒径分布、Zeta电位、包封率、稳定性及体外释药等特性,对脂质体进行质量评价。将托氟啶脂质体分别进行小鼠灌胃和静脉注射给药,眼底静脉丛取血,HPLC测定血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果所制得的脂质体形态圆整,大小均匀;平均粒径400 nm,多分散性指数0.448,Zeta电位-6.4 mV,平均包封率86.9%;脂质体的体外释药符合双相动力学数学模型。小鼠口服脂质体相对于口服托氟啶(TFu)混悬液的生物利用度为199%,小鼠静脉注射脂质体相对于注射TFu溶液的生物利用度为115%。结论采用薄膜分散-乳匀法制备TFu脂质体,工艺简单,包封率较高,且稳定性良好;托氟啶脂质体经小鼠口服给药提高了药物的生物利用度,注射脂质体与注射TFu乙醇-水溶液生物等效。

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论著

高浓度吡喹酮溶液的透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的治疗试验

郑新生;郑新安;黄静;段存争;姚宝安

2007, 42(06): 450-453.

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目的制备高浓度吡喹酮溶液,初步考察其透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的试验治疗效果。方法由试验考察了高浓度吡喹酮溶液的稳定性。用紫外可见分光光度计测定了吡喹酮在指定溶媒中不同温度下的溶解度。高效液相色谱法测定透皮到家兔血液中吡喹酮的浓度。用70,150,200 g·L^-1的吡喹酮溶液对人工感染日本血吸虫病鼠进行治疗试验。结果高浓度吡喹酮溶液具有很好的稳定性。在35～40℃之间,吡喹酮在指定溶媒中的溶解度迅速提高(由284 g·L^-1猛增到456 g·L^-1)。透皮给药比灌胃给药吸收速度快,AUC及ρ_max分别为灌胃的2.1和4.0倍。高浓度吡喹酮溶液透皮给药对日本血吸虫病鼠的治疗效果良好,减虫率可达100%。结论高浓度吡喹酮溶液有望成为吡喹酮的新型透皮给药制剂。

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论著

大孔吸附树脂提取麦考酚酸的研究

石磊;蒋沁;王素卿;仓基勇;张华;贺建功

2007, 42(06): 454-456.

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目的研究大孔吸附树脂提取麦考酚酸(mycophenolic acid)的工艺条件。方法比较了D290,D303,D312,HZ802 4种大孔吸附树脂对发酵液中的麦考酚酸吸附性能,并研究了动力学过程,同时对发酵液中的麦考酚酸在D312吸附柱上的动态吸附解吸过程进行了研究。结果同其他树脂相比,大孔吸附树脂D312能更好地从发酵液中提取麦考酚酸,其吸附量在28400 mg·L^-1左右,用体积分数85%乙醇和稀盐酸可以将吸附在树脂柱上的麦考酚酸有效解吸,解吸收率达95%。结论大孔吸附树脂D312是从发酵液中分离和提纯麦考酚酸的一种适宜吸附剂,该工艺简捷,并可向工业化发展。

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论著

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

张慧颖;李学明;陈国广;韦萍

2007, 42(06): 457-460.

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目的制备灯盏花素包合物冻干粉针并初步考察其安全性。方法以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性。结果包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性。结论羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性。

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论著

6种市售低分子肝素的分子特性及生物活性的比较

顾健;杨军;张春燕;张海英;李玉珍

2007, 42(06): 461-465.

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目的考察国内市售低分子肝素产品间的差异,研究其结构特征、相对分子质量及其分布与生物活性的关系。方法采用分光光度法测定产品的特征组份的含量,生物显色法测定抗凝血的生物活性,凝胶渗透色谱法测定相对分子质量及其分布。将这些参数进行统计学分析。结果6种低分子肝素产品间分子的特能组成,相对分子质量及其分布和生物活性上均显示极显著性差异。相关性研究表明,分子中葡萄糖醛酸和葡萄糖胺的含量与低分子肝素相对分子质量、抗-Xa活性、抗-Ⅱa活性呈负相关;低分子肝素相对分子质量与抗-Ⅹa活性、抗-Ⅱa活性呈正相关;而硫酸基含量与低分子肝素相对分子质量、抗-Ⅹa活性、抗-Ⅱa活性呈正相关。结论每一个低分子肝素产品间都存在着明显的差异,具有不同的特点,临床使用中应按指征个体化给药。

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论著

盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

刘雪英;王庆伟;梅其炳;李小强;冯娟;张生勇

2007, 42(06): 466-468.

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目的研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中阿呋唑嗪的t_max分别为(1.42±0.49)和(0.79±0.19)h;ρ_max分别为(323.92±70.82)和(508.31±120.62)μg·L^-1;用梯形法计算,AUC_0-t分别为(1082.99±290.75)和(1174.56±336.31)μg·h·L^-1。以AUC计算,与参比制剂相比,受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为(93.26±14.94)%。将AUC_0-t经对数转换后进行方差分析,结果表明,受试制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间无显著性差异(P>0.05),受试制剂AUC_0-t的90%置信区间为参比制剂的82.5%～108.2%。结论盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近。

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论著

RP-HPLC测定去甲斑蝥素含量及有关物质

李春民;赵桂森;袁玉梅

2007, 42(06): 469-472.

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目的建立去甲斑蝥素原料药含量及有关物质的反相高效液相色谱测定方法。方法色谱柱为YWG-C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.016 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(30∶70)(用磷酸调节pH值至3.1),检测波长为213 nm,流速为0.9 mL·min^-1。结果去甲斑蝥素与马来酸酐、去氢去甲斑蝥素及其降解产物均能较好的分离,且线性良好(r分别为0.999 8,0.999 9,0.999 7);检测下限分别为10.0,0.08,0.63 ng(S/N=3),平均回收率(n=9)分别为99.94%,100.43%,100.03%;含量测定方法的线性范围为0.126～4.044 g·L^-1。结论方法简便,结果准确,重复性好,适用于该产品含量及有关物质测定。

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论著

反相高效液相色谱法测定盐酸帕洛诺司琼注射液的含量

方滢芝;杨进;郑国钢

2007, 42(06): 473-474.

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目的建立盐酸帕洛诺司琼注射液含量测定的高效液相色谱方法。方法采用Alltima C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液(含0.25%的三乙胺与0.01 mol·L^-1己烷磺酸钠,用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(40∶60)为流动相;检测波长为254 nm,流速为1.5 mL·min^-1。结果线性范围为10.3～103.1 mg·L^-1,r=0.999 9;平均回收率为100.4%,RSD为0.95%(n=9)。结论本方法简便、可靠,可用于盐酸帕洛诺司琼注射液的含量测定。

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论著

高效液相色谱法测定人参中多菌灵农药残留含量

彭方;田金改;金红宇;杜庆鹏

2007, 42(06): 475-477.

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目的建立了测定中药材人参中多菌灵农药残留量方法。方法采用RP-HPLC法,Diamonsil C₁₈色谱柱。流动相为甲醇-四氢呋喃-水(43∶2∶55),检测波长为277 nm。结果平均回收率人参茎叶83.94%,RSD为2.42%(n=6);平均回收率人参根87.38%,RSD为2.68%(n=6)。多菌灵在1.926～192.6 ng时,r=1.000 0,呈良好的线性关系。结论本方法简便、快速、适合同类中药材中多菌灵农药残留量测定与安全监控。

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药物与临床

临床应用人血白蛋白的循证医学评价

刘芳;翟所迪;田荣萍

2007, 42(06): 478-480.

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