中国药学杂志

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综述

于能江;郭顺星

1999, 34(09): 577-579.

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目的:综述近10年真菌来源的抗肿瘤小分子活性成分的研究进展。方法:检索和查阅了近10年有关真菌来源的抗肿瘤小分子活性成分的化学及药理研究的文献资料,并按化学结构分类的形式进行综述。结果:来源于真菌的抗肿瘤小分子活性成分种类繁多,结构各异,活性高低也不同。但具有较强专一性的物质不多。结论:从真菌中研究开发具有高效低毒且资源充分的抗肿瘤药物具有很好的前景。

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综述

脑缺血的细胞应答对研制新药的启示

蒲小平;李长龄

1999, 34(09): 579-582.

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目的:脑缺血的有关细胞应答的研究近几年在国外已越来越受到重视,本文主要介绍国内外的缺血再灌流的分子药理学研究的最新动态。方法:通过综述国内外有关脑缺血再灌流研究的资料,分为5个方面进行综述。结果:脑缺血再灌流新模型能用于抗脑缺血脑保护剂的新药研究,脑缺血引起微循环障碍及多种基因表达变化。结论:阐明脑缺血的分子机制,可为研制抗脑缺血药物提供新思路,新方法。

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综述

异维A酸、阿维A酯和阿维A的致畸作用及其预防

罗启元;苏英;宋贵禹

1999, 34(09): 582-584.

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目的:介绍异维A酸 (IT)、阿维A酯 (ET)和阿维A(AC)的致畸作用,孕期使用的危险性及探讨致畸预防措施,从而保障患皮肤病育龄妇女的安全用药。方法:通过文献资料的复习与综合,对前述3药的致畸作用及致畸预防措施进行分析和总结。结果:上述3药对人和动物都有极其危险的致畸作用。IT对孕期服药妇女的致畸胎率比自然发生率高20倍以上。ET和AC停药后2年或更长时间内仍有致畸作用。结论:为预防致畸作用的发生,育龄妇女在用药期间及用药前后应严格避孕,并采取有力的综合性预防措施。

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中药及天然药物

铁破锣化学成分的研究Ⅰ

鞠建华;杨峻山

1999, 34(09): 585-586.

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目的:研究我国特有植物铁破锣 [Beesia calthifolia(Maxim) .Ulhr.]全草的化学成分,为阐明其有效成分提供依据。方法:利用硅胶柱层析进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:从其石油醚萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为:蒲公英赛酮 (Ⅰ)、蒲公英赛醇 (Ⅱ)、表木栓醇 (Ⅲ)、E-24-ζ-ethyl-cholest-3α-ol(Ⅳ)和β-谷甾醇(Ⅴ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、和Ⅳ系首次从该植物中分离得到。

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中药及天然药物

牛膝水提取物化学成分的研究

巢志茂;尚尔金;何波;赵静

1999, 34(09): 587-588.

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目的:对牛膝Achyranthes bidentata根的水浸渍提取物进行化学成分的分离,并鉴定其化学结构。方法:水浸渍液的正丁醇萃取部分采用硅胶柱层色谱进行分离和纯化,用IR、MS、¹HNMR、¹³CNMR、¹H-¹HCOSY和DEPT等光谱技术和理化常数,以及标准品对照鉴定化合物的结构。结果:鉴定了5个化合物:即β-谷甾醇 (Ⅰ)、琥珀酸 (Ⅱ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅲ)、尿囊素 (Ⅳ)和磷酸镁 (Ⅴ)。结论:后3个化合物均为首次从该属植物中分离得到。

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药理

丁基苯酞对大鼠皮层神经元损伤后谷氨酸和5-羟色胺释放的影响

种兆忠;冯亦璞

1999, 34(09): 589-591.

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目的:观察丁基苯酞 (3-n-butylphthalide,NBP)对低糖低氧刺激后培养的胎鼠皮层神经细胞谷氨酸和5-HT释放的影响?方法:胎鼠皮层神经元以低糖低氧培养基培养造成低糖低氧模型;谷氨酸和5-HT以荧光分光光度法进行测定?结果:低糖低氧10h可使神经细胞谷氨酸的释放量增加,dl NBP(1和10μmol·L^-1)和l-NBP(10μmol·L^-1)可降低细胞培养基中谷氨酸的浓度,而同剂量的d-NBP对谷氨酸的释放无明显影响?dl-NBP和l-NBP亦可抑制由花生四烯酸 (100μmol·L^-1)引起的神经细胞谷氨酸的释放?本实验结果还显示,dl-NBP(1和10μmol·L^-1)及l-NBP(10μmol0·L^-1)可降低低糖低氧后神经细胞培养基中5-HT的浓度?结论:dl-NBP和l-NBP可抑制谷氨酸和5-HT的释放,这可能是其抗脑缺血作用的机理之一?

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药理

雷公藤醋酸乙酯提取物对大鼠肾上腺影响的实验研究

陈龙;黄光照;张益鹄;刘良;刘世新

1999, 34(09): 592-594.

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目的:研究雷公滕醋酸乙酯提取物 (TWEE)对大鼠肾上腺的刺激作用。方法:给大鼠连续30d TWEEMpo(25mg·kg^-1bid),并设置泼尼松组和对照组,分别测定血清皮质酮含量、观察肾上腺组织学及超微结构变化。结果:给药30d后,TWEE组血清皮质酮含量明显升高;肾上腺皮质明显增厚,束状带细胞胞浆充满类脂质空泡;电镜观察束状带细胞胞浆中富含线粒体、光面内质网及大小不等的脂滴,线粒体嵴呈空泡状。结论:TWEE能促进大鼠肾上腺皮质增生及促进皮质束状带细胞分泌皮质酮。

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药理

千金藤素抗炎镇痛作用的实验研究

王庆端;江金花;孙文欣;夏薇

1999, 34(09): 594-597.

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目的:对千金藤素的抗炎镇痛作用进行动物实验观察。方法:依据药理实验方法学和有关规定进行抗炎镇痛试验和急慢性毒性实验。结果:千金藤素对多种致炎剂和致痛剂引起的炎性水肿和疼痛均具有明显的抑制作用;未出现任何毒性反应。结论:千金藤素为一种具有抗炎镇痛、低毒的药物。

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药剂

复方替硝唑栓的研制与临床应用

何笑蓉;翟建军;闫小燕;房建和;孙春华;宋友华;陈东科

1999, 34(09): 598-600.

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目的:增加替硝唑临床应用的剂型,满足妇科治疗滴虫性阴道炎和细菌性阴道炎的需要。方法:采用半合成脂肪酸甘油酯为基质,以替硝唑和氧氟沙星为主药,按照制备栓剂的一般方法制备复方替硝唑栓。结果:所得制剂疗效确切,无刺激性,且质量可控。结论:复方替硝唑栓是值得临床推广的制剂。

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药剂

半乳糖化重组人生长激素的制备及其肝靶向性

李铜铃;李静;庞其捷;贺于玲;宋志平;毛洁;管昌田

1999, 34(09): 600-603.

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目的:将重组人生长激素(rhGH)进行半乳糖化修饰,制得半乳糖化重组人生长激素(Gal-rhGH),并研究其在小鼠体内的分布特征。方法:以D-半乳糖为原料,制得双功能试剂 2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷(IME),利用IME与重组人生长激素的碱性氨基酸偶合,制得Gal-rhGH。以¹²⁵I标记Gal-rhGH和rhGH,iv,比较其在小鼠体内的组织分布。结果:差热分析(DTA)证实Gal-rhGH是共价偶联物,平均糖密度为5。Iv后,¹²⁵I-rhGH-Gal浓集于肝脏,最大分布量是¹²⁵I-rhGH的2.3倍;在胃脏，最大分布仅为¹²⁵I-rhGH的43%。Gal-rhGH在血、肝、肾、心、肺、脾、肠中全组织相对放射性分布的ACU分别是rhGH的60%，1.55倍，58%，31%，95%，43%，67%。结论：成功地制备了化学偶联物Gal-rhGH,小鼠体内分布表明其具有明显的肝靶向性。

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药剂

利福平白蛋白微球肺组织靶向性动物实验研究

崔一民;鲁云兰;魏树礼

1999, 34(09): 603-605.

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目的:研究静脉注射利福平白蛋白微球后微球的体内分布及降解、肺组织病理变化以及肺靶向后对动脉血中氧分压的影响。方法:微球用¹²⁵I标记,静脉注射后测定大鼠各组织的放射性记数;取肺组织做病理切片观察病理改变;肺靶向后取动脉血测定氧分压。结果:静注¹²⁵I标记的微球后5min肺部分布达95%以上并缓缓降解;肺靶向后对肺组织病理和动脉血中氧分压无明显影响。结论:将抗结核药利福平制备成微球制剂,肺部分可提高药物在肺部的分布,静注后无明显不良反应。

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药剂

灰色理论在预测甲氨蝶呤毫微囊体外释药的应用探讨

魏民;常津;姚康德

1999, 34(09): 605-607.

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目的:运用数理统计的方法对长效药物释放过程进行预测,从理论上探索灰色理论在药物长效释放领域中的应用,进而提出灰色理论在预测中的适用性与科学性。方法:制备甲氨蝶呤毫微囊作为实验体系,根据灰色预测数学模型,借助计算机运算,预测甲氨蝶呤毫微囊的释药过程,对预测结果进行定量与定性分析,计算预测误差,评估预测精度。结果:预测结果与实测值偏差不大,在误差允许范围内,预测精度较高。结论:灰色理论可用于预测长效药物释放体系的药物释放过程。

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科研简报

人红细胞SOD冻干制剂的临床试验可行性

周潮;方允中;蒋德席;杨素娟;吕星;隋建丽;李培峰

1999, 34(09): 607-607.

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临床医学

健康者和急性白血病患者体内苯唑西林对阿米卡星药代动力学的影响

阚全程;秦玉花;师秀琴;黄莉

1999, 34(09): 608-610.

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目的:对阿米卡星(AMK)与苯唑西林(OXA)合用健康者和急性白血病患者体内药代动力学进行研究。方法:微量微生物法测定AMK血、尿药浓度。结果:单用与合用AMK的药时曲线均符合二房室模型,健康者体内AMK单用与合用药代动力学参数分别为:K₁₀(0.55±0.22)和(0.42±0.03)h^-1(P<0.05),t_{1/2β(2.11±0.16)和(3.00±0.41)h(P<0.01);AUC(54.7±3.90)和(69.15±4.91)μg·h·ml^-1(P<0.001);急性白血病患者体内,AMK单用与合用药代动力学参数分别为:K₁₂(0.06±0.26)和(1.06±0.10)h^-1(P<0.05),K₂₁(1.47±0.64)和(1.84±0.22)h^-1(P<0.05)。K₁₀(0.71±0.05)和(0.54±0.04)h^-1(P<0.05),t_1/2β(1.62±0.19)和(2.22±0.09)h(P<0.01),AUC(39.92±4.20)和(51.53±3.00)μg·h·ml^-1(P<0.001)。结论:健康者和急性白血病患者体内OXA对AMK的药代动力学均有显著的影响。}

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临床医学

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的药物动力学及药效学

张沂;金志强;吕立波;匡长春;鲍燕燕;张永林

1999, 34(09): 610-613.

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目的:对碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的临床药物动力学及药效学特性进行探讨。方法:研究对象为15例实施硬膜外麻醉患者。采用荧光偏振免疫分析方法(FPIA)测定利多卡因血药浓度;放射免疫方法测定血浆肾素浓度。通过临床观察及测定血浆肾素水平评价药效学;将药代动力学及药效学研究结果与其盐酸盐进行比较。结果:药物动力学参数:达峰时间,达峰浓度,吸收速率常数及末端相半衰期分别为(0.30±0.04)h,(3.96±1.14)mg·L^-1,(10.92±2.36)h^-1和(1.95±0.08)h;药效学参数;麻醉起效时间,阻滞完善时间及麻醉持续时间分别为(4.38±0.78)min,(8.23±1.84)min和(57.22±10.35)min。结论:碳酸利多卡因吸收速率明显高于其盐酸盐;达峰时间亦快于其盐酸盐;体内消除半衰期与其盐酸盐的消除半衰期接近。临床麻醉杭州起效时间及阻滞完善时间快于盐酸利多卡因。研究结果证明:碳酸利多卡因用于硬膜外麻醉起效较快,但体内消除过程无明显改变。

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临床医学

狗胰液中丝裂霉素的药物穿透动力学研究

傅强;王宏钠;朱珠;Chrle H.Nighingle;李大魁;赵玉佩;廖泉;薛常青;杨志英

1999, 34(09): 613-615.

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目的:利用动物(狗)探讨丝裂霉素对胰腺组织的动态穿透行为。方法:6只杂种狗,胰腺导管引流术后静脉给予丝裂霉素,动态采集并测定0～240min内血浆及胰液中药物浓度,利用PCNONLIN程序进行其动力学模型和参数分析及统计学判定。结果:丝裂霉素在血浆及胰液中均符合二室开放模型;胰液中药物t_max和c_max分别为(0.36±0.16)h和(65.6±75.8)μg·L^-1;丝裂霉素血浆及胰液t_1/2β分别为(1.17±0.96)h和(0.71±0.66)h,AUC_0～∞分别为(107.9±43.9)μg·h·L^-1和(33.5±28.8)μg·h·L^-1。结论:丝裂霉素静注后很快进入胰液,但其药物水平始终低于血浆,且胰液中药物消除略快于血浆(P<0.01);其胰液通透指数(PI)平均为0.31±0.19。

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科研简报

rhEGF对皮片体外培养生长作用及其量效关系

王世岭;孙同柱;周亮;马建丽;王亚平;张永林

1999, 34(09): 615-615.

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药品检验

芫花酯甲含量测定方法的研究

陈予梅;杜向红;王桂英

1999, 34(09): 616-617.

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目的:解决原料药芫花酯甲含量测定中的干扰问题。方法:研究利用高效液相色谱法测定芫花酯甲含量的方法,并同紫外分光光度法以资对比。结果:高效液相色谱法平均回收率为99.47%,RSD为0.36%。结论:结果显示该方法灵敏,准确,专属性强,可替代紫外分光光度法。

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药品检验

反相高效液相色谱法测定来氟米特

朱全刚;胡晋红;孙华君

1999, 34(09): 617-619.

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目的:建立反相高效液相色谱测定来氟米特的方法。方法:采用Hypersil ODS C₁₈柱,流动相为甲醇-水-磷酸,检测波长为260nm,流速为1.0ml·min^-1,进样量为20μl,以萘或联苯酚为内标。结果:两峰分离完全,以萘为内标:来氟米特线性范围0.0955～7.6400μg·ml^-1(r=0.9999),检测限为0.8ng,日内偏差和日间偏差分别为0.76%(n=5)和0.86%(n=5),平均回收率为99.66%(RSD=0.80%);以联苯酚为内标:来氟米特线性范围0.141～8.460μg·ml^-1(r=0.9997),检测限为0.8ng,日内偏差和日间偏差分别为0.86%(n=5)和1.06%(n=5),平均回收率为100.48%(RSD=1.60%)。结论:方法简便,结果准确。

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药品检验

超临界流体萃取法用于大黄素的定量测定研究

苟奎斌;袁海龙;李仙义;张纯;柳正良;郭澄

1999, 34(09): 619-621.

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目的:建立超临界流体萃取(SFE)中成药首乌喘息灵中胶囊的大黄素的方法。方法:正交试验法优选SFE提取工艺,并用反相高效液相色谱法进行测定。结果:在SFE中,确定萃取压力为38.5MPa,温度60℃,改性剂量0.4ml,静态萃取时间5min及动态萃取体积5ml。首乌喘息灵中大黄素的平均回收率为大黄素97.31%(RSD 1.214%)。结论:本法是一种快速,准确及效率较高的提取方法。

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科研简报

薄层扫描法测定板蓝根冲剂中靛玉红的含量

冯广武;赵仁庚;张军平;朱俊彦

1999, 34(09): 621-621.

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药物化学

微生物来源的免疫抑制化合物SIPI-800-2和3的研究

胡海峰;朱宝泉;龚炳永

1999, 34(09): 622-623.

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目的:筛选和分离微生物产生的免疫抑制活性物质。方法:应用酵母系统筛选具有免疫抑制活性的阳性菌株,通过发酵、溶媒萃取、硅胶柱分离和纯化获得活性化合物的单体;测定理化性质和MS,IR,UV,NMR等图谱,确定化合物的化学结构。结果:从800菌株中分离出2个异黄酮化合物,确定其结构。结论:微生物可以合成异黄酮化合物。

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药物与临床

头孢吡肟治疗院内获得性肺炎疗效评价

高德伟;刘春雷;张进川;王华琼

1999, 34(09): 624-625.

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目的:评价头孢吡肟治疗院内获得性肺炎的临床疗效。方法:42例患者,包括治疗组18例和对照组24例,分别应用头孢吡肟和头孢他啶,剂量为2g/次,bid,均为静脉给药,疗程8～10d。结果:头孢吡肟和头孢他啶的临床有效率分别为94.4%和91.4%,细菌清除率为90.9%和78.9%,无明显不良反应。结论:头孢吡肟和头孢他啶均为治疗院内获得性肺炎有效和安全的抗生素。

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药物与临床

钙通道阻滞剂的不良反应

杜金山;高仲阳

1999, 34(09): 625-626.

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科研简报

赤芍的不同炮制品对复方鳖甲软肝片中芍药苷含量的影响

韩晋;贺承山

1999, 34(09): 626-626.

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药物经济学

胃癌3种化疗方案的费用效果分析

董亚琳;李蓉

1999, 34(09): 627-628.

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目的:从药物经济学角度出发,分析胃癌3种化学治疗方案,为临床合理用药提供参考。方法:采用药物经济学费用效果分析法,对44例中晚期胃癌FAM,EAP和ELF方案进行临床病例复习的回顾性分析比较。结果:FAM,EAP和ELF组有效率分别为43.8%,53.8%和46.7%(P>0.05),中位生存期分别为6,8和9个月,亦无显著性差异。1个周期人均药物费用分别为3844.55元、3194.72元和5125.47元,有效率每增加1个百分点所需费用分别为94.15元、66.40元和120.35元,中位生存期每提高1个月成本分别为686.52元、446.98元和624.07元。结论:在胃癌的3种化疗方案中,FAM、EAP方案费用明显低于ELF方案,其中EAP方案最低。

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药物经济学

头孢曲松-头孢布烯序贯治疗中度及重度下呼吸道感染的药物经济学评价

徐珺;李大魁;王强;徐凯峰;缪竞智;宋友华;王素秋;孟雅君;王丹琪;甄健存;方娟娟;姚婉珍;石峰;董湘林

1999, 34(09): 628-630.

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目的:对中度及重度下呼吸道感染的两种治疗方案即:头孢曲松连续静脉滴注(A组)及头孢曲松头孢布烯序贯治疗(B)组,进行临床疗效及安全性方面的考察,并对两组的医疗费用进行药物经济学评价。方法:采用前瞻性、多中心、开放式、随机对照的临床研究方法及药物经济学中的最小成本分析法。结果:两组在临床效果、细菌清除率及不良反应发生率方面没有显著性差异(P>0.05),但B组的医疗总费用及抗生素费用明显低于A组(P<0.001)。结论:对于中度及重度下呼吸道感染的患者,采用序贯治疗不但是安全的、有效的,而且是更加经济合理的。

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药学史

解放后尚在经营的明代中药老字号举要

陈新谦

1999, 34(09): 631-633.

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目的:对解放后仍在经营的明代中药老字号择要加以简述,以期为断代药学史及中药业史的研究积累一些必要的资料,并为当今中药店(厂)的经营管理提供一点参考。方法:通过查阅文献、搜集材料、访问调查,获得有关资料,然后加以分析总结。结果与结论:通过此项调研可见解放后仍在经营的明代老字号多数属于大、中型企业,且以商人开设者居多,由于其资力较雄厚,富有商业经验,善于经营,故较易取得发展,并能历久不衰。其经营特点不外:注重企业信誉,讲究药品质量,以质取胜,以产品与服务赢得用户信任;改善经营管理;重视宣传推销;不断提高服务质量。

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药学史

《中华药学杂志》创刊初期回顾

万芳;赵曦

1999, 34(09): 633-635.

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目的:通过回顾中华药学杂志创刊初期的一些情况,展示此刊物早期及其药学会的一些人和事以志纪念,并以此为药学会会史研究提供史料。方法:利用中华药学杂志实物资料进行分析整理。结果:此刊物大量登载了当时颇为活跃的药界科研工作者的学术成果,同时积极报道了药学会的活动以及药界的一些动态。结论:中华药学杂志是中国药学会当时重要的学术刊物,为当时药学最新科技动态的窗口,也是今日研究中国药学会会史及刊物不可多得的实物史料。

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国外新药

新的长效胃肠道脂肪酶抑制剂——奥列司他

费艳秋;施安国;王平全

1999, 34(09): 636-637.

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科研简报

硒制剂诱导金属硫蛋白在降低阿霉素心脏毒性中的保护作用

郭军华;徐卓立;李盟军;梁月琴;魏树均

1999, 34(09): 637-637.

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