中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    天然来源的人类免疫缺陷病毒1整合酶抑制剂
    田仁荣;刘迺发;郑永唐
    2006, 41(17): 1281-1285.
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    目的简要介绍天然来源的人类免疫缺陷病毒1(HIV-1)整合酶抑制剂以及几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系。方法以国内外的研究为依据,对HIV-1整合酶的天然抑制剂进行分类综述,简要介绍几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系。结果与结论根据化学结构,将HIV-1整合酶的天然抑制剂分为酮类、酚类、生物碱类、萜类以及蛋白和多肽类。以天然抑制剂及现有合成药物的结构特征和活性为指导,通过化学改造,有望获得更有效乃至选择性更强的HIV-1整合酶抑制剂。
  • 综述
    抗人类免疫缺陷病毒药物及其新剂型的研究进展
    张玲玲;邓意辉;雷杰杰;吴红兵;陶昱斐;沈琳;石莉
    2006, 41(17): 1285-1289.
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    目的对目前抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物进行分类,并综述了抗HIV药物新剂型的研究进展。方法对近年国内外相关文献进行分析和归纳。结果抗HIV药物的不良反应和耐受性问题可通过选用合适的剂型如脂质体、透皮给药等得以改善。结论为进一步提高抗HIV药物的疗效,减缓机体对这类药物的耐受性,应深入研究一些能将该类药物有效传递到HIV病毒贮库的新剂型。
  • 综述
    黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢研究进展
    鲁鑫焱;蒋惠娣;曾苏
    2006, 41(17): 1289-1292.
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    目的介绍近年来黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢研究进展。方法总结了国内外有关黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的生物利用度研究、黏膜毒性、药物相互作用和吸收转运机制;体外代谢中的结构-代谢关系、对代谢酶的影响以及动态代谢模型和酶-转运体合用模型的应用等。结果和结论对黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢的研究,可以用来研究该类化合物的吸收机制、预测其体内吸收和药物相互作用。
    • 论著
  • 论著
    含羞草化学成分的研究
    袁珂;吕洁丽;贾安
    2006, 41(17): 1293-1294.
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    目的对海南含羞草化学成分进行研究。方法采用DiaionHP-20,ToyopearlHW-40,SephadexLH-20,RP18、硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,用ESI-MS,IR,1H-NMR,13C-NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC技术及理化性质鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了5个化合物:5,7,3′,4′-四羟基-6-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅰ),5,7,3′,4′-四羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅱ),丁二酸(Ⅲ),β-谷甾醇(Ⅳ),豆甾醇(Ⅴ)。结论这些化合物均系首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    牛膝中新蜕皮甾酮类成分的研究
    林大专;王广树;杨晓虹;徐景达
    2006, 41(17): 1295-1297.
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    目的研究中药牛膝中蜕皮甾酮类成分。方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构。结果分离得到了3种蜕皮甾酮类成分,其结构分别为:2β,3β,5β,14α,20β,22α,25-七羟基-7-烯-胆甾-6-酮(polypo-dineB,1);2β,3β,14α,20β,22α,25-六羟基-7-烯-胆甾-6-酮(β-蜕皮甾酮,2);2β,3β,20β,22α,25-五羟基-8,14-二烯-胆甾-6-酮(3)。结论化合物3是新化合物。
  • 论著
    3种绿绒蒿挥发油化学成分的GC-MS分析
    吴海峰;潘莉;邹多生;杨胜军;张晓峰
    2006, 41(17): 1298-1300.
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    目的分析全缘叶绿绒蒿、五脉绿绒蒿和多刺绿绒蒿挥发油的化学成分。方法采用水蒸气蒸馏法获得挥发油,经GC-MS技术结合计算机检索对其化学成分进行分离和鉴定,用色谱峰面积归一化法计算各组峰的相对含量。结果从全缘叶绿绒蒿、五脉绿绒蒿和多刺绿绒蒿的挥发油中分别鉴定了25,42和53个化合物,占其各自总量的80.76%,73.34%和76.10%。结论3种绿绒蒿挥发油化学成分存在一定程度的差异,但其主要成分都为酯类物质。
  • 论著
    马来酸罗格列酮对大鼠脑缺血及再灌注后炎症的影响
    熊南翔;孙帆;赵洪洋;向继洲
    2006, 41(17): 1301-1304.
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    目的探讨马来酸罗格列酮对脑缺血后炎症反应影响,以评价马来酸罗格列酮对脑缺血损伤的保护作用。方法大鼠大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血模型,缺血即刻及缺血2h后经插入胃管分别灌入马来酸罗格列酮0.5,2,4mg·kg-1,测定缺血24h后,大鼠脑肿胀情况,脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性,以及缺血2h并再灌注22h后脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性和IL-6mRNA表达的影响。结果马来酸罗格列酮0.5mg·kg-1对脑肿胀改变无明显影响(P>0.05),2,4mg·kg-1实验组脑肿胀可见明显减轻(P<0.05),但二者之间无显著差异;各种不同剂量的马来酸罗格列酮可明显抑制缺血及再灌注大鼠的MPO水平(P<0.05,P<0.01),且抑制程度呈剂量相关;马来酸罗格列酮0.5,2mg·kg-1可一定程度降低缺血再灌注脑组织IL-6 mRNA表达的水平(P<0.05),两剂量组之间有显著差异。结论马来酸罗格列酮可有效抑制脑缺血和再灌注后脑损伤。
  • 论著
    17β-雌二醇对骨髓基质细胞成骨、成脂分化和成骨细胞成脂横向分化的影响
    李湘辉;张金超;刘长振;隋森芳;杨梦甦
    2006, 41(17): 1305-1308.
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    目的研究17β-雌二醇对小鼠原代骨髓基质细胞成骨、成脂分化以及小鼠原代成骨细胞成脂横向分化的影响。方法四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞和成骨细胞增殖的影响,碱性磷酸酶(ALP)活性测定法检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞成骨分化的影响,油红O染色形态学及定量测定法检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞成脂分化和成骨细胞成脂横向分化的影响。结果1×10-8,1×10-7,5×10-7,1×10-6,5×10-6和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇可以促进小鼠原代骨髓基质细胞和成骨细胞增殖(P<0.05);5×10-7,1×10-6,5×10-6和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇促进骨髓基质细胞的成骨分化、抑制成脂分化,但是浓度为1×10-7mol·L-1的17β-雌二醇抑制骨髓基质细胞的成骨分化、促进成脂分化(P<0.05);浓度为1×10-8,5×10-7,1×10-6,和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇抑制成骨细胞的成脂分化(P<0.05)。结论17β-雌二醇可以调节骨髓基质细胞向成骨细胞分化而减少其向脂肪细胞分化,并且可以抑制成骨细胞向脂肪细胞的横向分化。
  • 论著
    丹参酮对原发性高血压病人外周血单核细胞激活的抑制作用
    占成业;陶秀良;周代星;郑智
    2006, 41(17): 1309-1312.
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    目的研究丹参酮对原发性高血压(EH)病人病程早期外周血单核细胞(PBMC)激活的作用。方法选择病程<5年且无心、脑、肾、血管等靶器官损害的EH病人30例,并设正常对照,通过体外细胞培养,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)刺激以及丹参酮干预,采用显微镜-计算机下细胞计数方法及双抗体夹心酶联免疫吸附实验(ELISA)和逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)等技术,检测PBMC的黏附活性及其分泌和表达炎性细胞因子的水平。结果EH病人PBMC与内皮细胞的黏附数及其分泌和表达肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)等炎性细胞因子的浓度和mRNA水平在基础状态下同对照组相当,经AngⅡ刺激后却显著高于对照组,丹参酮干预可使2组PBMC的黏附及分泌活性降至同一水平。结论EH病人病程早期PBMC处于预激活状态,丹参酮能抑制预激活的PBMC进一步激活。
  • 论著
    黄芪总皂苷对异丙肾上腺素致大鼠心肌损伤的保护作用
    冯琳;孟丹;陈相健;杨笛;张寄南
    2006, 41(17): 1313-1315.
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    目的研究黄芪总皂苷(astragalosides,AS)对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)致大鼠心肌损伤的影响及机制。方法用AS(5mg·kg-1·d-1×7d,ip)或曲美他嗪(10mg·kg-1·d-1×7d,ip)等治疗ISO(5mg·kg-1·d-1×2d,sc)心肌损伤大鼠,观察心肌组织病理改变并测定心肌组织乳酸、丙二醛及高能磷酸化物ATP,ADP和AMP含量。结果AS组心肌组织病理分级接近曲美他嗪对照治疗组,心肌乳酸和丙二醛含量较模型组显著降低(分别为P<0.05,P<0.01),ATP含量增加(P<0.05),ADP含量降低(P<0.05),AMP含量有增加趋势,以上治疗指标与曲美他嗪组比较无显著差异(P>0.05)。结论AS可拮抗ISO引起的大鼠心肌损伤,其机制与改善心肌能量代谢、抑制脂质过氧化有关。
  • 论著
    硫酸皮肤素衍生物及其口服制剂抗血栓活性研究
    姬胜利;王潇;杜海燕
    2006, 41(17): 1316-1319.
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    目的研究硫酸皮肤素(DS)衍生物的抗血栓活性,筛选其口服制剂处方。方法以体外血栓形成法研究多硫酸化硫酸皮肤素(PSDS)和低分子多硫酸化硫酸皮肤素(LPSDS)的抗血栓作用,利用均匀设计优化方法确定最佳处方配比。结果scPS-DS和LPSDS在经第3和7小时各有1个峰值,而低分子硫酸皮肤素(LMWDS)则在第2和6小时各有1个峰值。po后PSDS和LPSDS在第3.5和8小时各有1个峰值,而LMWDS则在第3和7小时各有一个峰值。口服制剂辅料的最佳处方为LPSDS-牛磺胆酸盐-牛胆盐-油酸-卵磷脂,其配比为50∶0.79∶16.99∶7.05∶8.12。结论所制得的LPSDS和PSDS具有较好的抗血栓活性,筛选出了有效的LPSDS口服胶囊处方。
  • 论著
    注射用醋酸地塞米松缓释微球体内外评价及生物相容性考察
    李志平;刘燕;梅兴国
    2006, 41(17): 1320-1323.
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    目的制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性。结果微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3·75%;关节腔注射微球后16d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好。结论本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射。
  • 论著
    甲氨蝶呤磁靶向脂质体的制备及初步评价
    朱林;王璐璐;倪坤仪;童昕;戴亮;屠洁
    2006, 41(17): 1324-1327.
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    目的通过对甲氨蝶呤磁靶向脂质体的处方及制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用逆向蒸发法制备甲氨蝶呤磁靶向脂质体,以正交实验优化处方;测定了脂质体中药物的包封率和脂质体的粒径;分离并测定了磁性脂质体中包裹的铁磁性物质的含量;初步考察了脂质体的稳定性。结果甲氨蝶呤磁靶向脂质体的包封率大于60%,平均粒径为627.8nm,多分散系数为0.131,每毫升脂质体乳浊液包裹铁磁性物质为116.1μg,具有良好的稳定性。结论所有的实验结果提示,该制备工艺和处方可以制备具有高包封率及稳定性的甲氨蝶呤磁靶向脂质体。
  • 论著
    羟基喜树碱包衣纳米脂质体在小鼠体内的抗肿瘤活性研究
    何文;吴燕;李东;代文兵;张冕;王丽娟
    2006, 41(17): 1328-1330.
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    目的比较羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖包衣纳米脂质体与HCPT注射液、HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体在小鼠体内的抗肿瘤活性。方法采用动物移植性肿瘤的瘤重实验法,用小鼠艾氏腹水瘤癌细胞接种于小鼠右侧背部皮下形成实体瘤。以5mg·kg-1HCPT的剂量给药,考察不同制剂对实体瘤的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围。结果HCPT包衣纳米脂质体给药组的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围均显著高于其他几种制剂给药组(P<0.05)。结论同HCPT注射液、HCPT脂质体及HCPT纳米脂质体相比,HCPT包衣纳米脂质体的抗肿瘤活性有显著提高。
  • 论著
    佐米曲普坦鼻喷雾剂在健康人体的药动学研究
    温预关;喻凌寒;杨运云;马崔;卢兴红;刘会臣;胡号应;朱海珍
    2006, 41(17): 1331-1333.
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    目的建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5mg后,分别于给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12及14h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中佐米曲普坦的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂5mg后,其药-时曲线拟合符合一室模型,ρmax,tmax,t1/2,AUC0-14,AUC0-∞分别为(10.20±1.40)μg·L-1,(2.80±0.26)h,(3.58±0.87)h,(37.85±9.19)μg·h·L-1,(39.94±8.85)μg·h·L-1。结论试验建立的佐米曲普坦人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;佐米曲普坦单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
  • 论著
    脑外科病人丙泊酚的群体药效动力学
    李玉红;徐建红;芮建中;徐建国
    2006, 41(17): 1334-1337.
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    目的考察脑外科病人丙泊酚的群体药效动力学特征,以及年龄、体重或性别等固定效应对丙泊酚药效动力学的影响。方法27例ASAⅠ～Ⅱ级择期脑外科手术病人。经静脉注射丙泊酚2mg·kg-1(5min),再以10mg·kg-1·h-1速率微量泵维持5min,之后停用丙泊酚。分别于给药前,给药后不同时间根据BIS index值的变化抽取血液和脑脊液,每个病人抽取6个标本。用高效液相色谱荧光法检测血浆中和脑脊液中的丙泊酚浓度;选择双频谱脑电图指数(bispectral index,BIS index)作为药效指标。首先用Excel对数据进行预处理,再用NONMEM法对效应BIS index值与血浆和与脑脊液丙泊酚浓度分别进行模型拟合,并考察年龄、体重或性别等固定效应对丙泊酚药效动力学的影响。结果NONMEM程序分析的结果:线性加法模型的药效参数a,b分别为1.11和95.4;线性指数模型的药效参数a,b分别为1.05和92.7;Sigmoid Emax模型的药效参数Emax,EC50和N分别为119,53.6和1.51。用上述3种模型参数预算脑脊液的丙泊酚浓度与实测浓度的相关性很好,r2值分别为0.9112,0.9146,0.926。结论可用线性加法模型、线性指数模型和Sigmoid Emax模型描述丙泊酚的药效动力学特征。
  • 论著
    非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究
    赵春顺;崔升淼;张宏武;冯波;何仲贵;张汝华
    2006, 41(17): 1338-1341.
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    目的研制非诺洛芬钙(fenoprofen calcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMC K4M 20%,CMCNa 15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po 300mg FC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134.85±25.96)和(131.14±29.89)mg·h·L-1;tmax为(2.75±0.96)和(0.88±0.5)h;ρmax为(17.52±6.84)和(32.13±6.46)mg·L-1;MRT为(7.72±0.72)和(4.32±0.39)h;缓释片的相对生物利用度为(105.36±23.48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。
  • 论著
    RP-HPLC测定半枝莲药材中4种主要黄酮类成分的含量
    乔春峰;韩全斌;宋景政;戴晋;莫世甫;徐宏喜
    2006, 41(17): 1342-1344.
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    目的建立测定半枝莲药材中野黄芩苷、野黄芩素、木犀草素和芹菜素含量的HPLC分析方法。方法采用C18柱,测定野黄芩苷以甲醇-0.1%醋酸水溶液(40∶60)为流动相;测定野黄芩素、木犀草素和芹菜素以乙腈-0.1%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱(0→40min,乙腈15%→60%)。流速为1.0mL·min-1,检测波长为335nm。结果野黄芩苷、野黄芩素、木犀草素和芹菜素分别在0.0124～0.992μg,0.006675～0.6675μg,0.00484～0.484μg和0.006875～0.6875μg内呈良好的线性关系。所测10份半枝莲药材中,野黄芩苷、野黄芩素、木犀草素和芹菜素的含量范围分别为0.147%～0.592%,0.028%～0.296%,0.007%～0.084%和0.011%～0.217%。结论本方法简便可行,适用于半枝莲药材中4种黄酮类成分的含量测定。
  • 论著
    HPLC测定哌泊噻嗪注射液中哌泊噻嗪棕榈酸酯的含量
    张雅军;谷道昭;田颂九
    2006, 41(17): 1345-1346.
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    目的建立哌泊噻嗪(皮波梯尔注射液,piportil L4 ampoule)中哌泊噻嗪棕榈酸酯的高效液相色谱含量测定方法。方法采用氰基键合硅胶色谱柱,以乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢钾-10%四甲基氢氧化铵(60∶40∶1)并用磷酸调节pH7.0为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长266nm。结果在5～250mg·L-1内呈良好线性关系,r=0.9999,平均回收率为99.7%,RSD为1.3%。结论本方法灵敏度高,操作简便,结果准确。
  • 论著
    糖类对胰激肽原酶稳定作用的研究
    张玉华;凌沛学;籍保平;张天民
    2006, 41(17): 1347-1349.
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    目的研究不同条件下糖类对胰激肽原酶活性的稳定作用。方法测定冷藏、反复冻融、脱水和高温贮藏前后胰激肽原酶的活性变化,根据酶活性保存率,考察不同糖的稳定作用。结果在冷藏、反复冻融、脱水和高温贮藏过程中,海藻糖、乳糖、蔗糖、透明质酸以及海藻糖和透明质酸组合物均对胰激肽原酶显示了不同程度的稳定作用。结论糖类可使胰激肽原酶稳定性增强,海藻糖和透明质酸组合物作用最佳。
  • 论著
    透明质酸交联剂的合成
    贺艳丽;娄红祥;王玉玲;陈建英
    2006, 41(17): 1350-1352.
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    目的研究透明质酸交联剂双磺基琥珀酰亚胺辛二酸酯(BS3),3,3′-二硫双磺基琥珀酰亚胺丙酸酯(DTSSP),4,4′二硫双磺基琥珀酰亚胺丁酸酯(DTSSB)的合成方法,寻找一种操作简便,反应路线短,毒性小且成本低的合成工艺。方法以马来酸酐为原料,经加成,环化,还原、环合4步反应得到N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠,N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠与相应的二羧酸反应得到目标产物。结果以起始物马来酸酐计,得到目标产物5步反应总收率分别为31%(BS3),24%(DTSSP),35%(DTSSB),目标产物经质谱(1H-NMR)和高分辨率质谱(HRMS)得到确证。结论本合成路线简便易行,适合大规模生产。
    • 科研简报
  • 科研简报
    HPLC-ELSD测定牛磺酸颗粒的含量
    黄军
    2006, 41(17): 1353-1354.
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  • 科研简报
    康脑舒口服液澄清工艺的研究
    杜彪;王刚;陆星
    2006, 41(17): 1354-1355.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    《中华人民共和国药典》药名苦杏仁、京大戟、地黄、粉萆薢的商讨
    蔡永敏;邵明义
    2006, 41(17): 1356-1358.
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