中国药学杂志

Select

综述

蔡卫民

2008, 43(03): 161-164.

可视化

目的概述肝纤维化新概念,抗肝纤维化新认识与新分类,抗肝纤维化治疗的适应证与常用药物介绍。方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析,整理和归纳。结果与结论应从形态学、生化学、细胞学、免疫学、分子生物学全面认识肝纤维化,抗肝纤维化治疗需与去除病因(例如抗病毒)治疗相结合,治疗目的是预防肝纤维化的发生(抗肝损),抑制肝纤维化的形成(针对HSC)与促进肝纤维化的降解。临床证实,IFN-γ治疗9个月部分患者(5/26)代偿性肝硬化者假小叶消失。扶正化瘀胶囊片、复方鳖甲软肝片、复方牛胎肝提取物片(安珐特)也有较好的临床效果。但仍缺乏大样本、多中心、随机、双盲对照比较研究。

Select

综述

Calu-3细胞模型在吸入制剂研究中的应用

雷伯开;金方

2008, 43(03): 164-167.

可视化

目的综述呼吸道上皮细胞模型calu-3的主要特点及其在吸入制剂研究中的应用。方法查阅文献,进行整理归纳。结果Calu-3细胞模型可用于药物经吸入途径给药的安全性和有效性评价、吸收促进剂筛选、药物吸收转运机制等方面的应用研究。结论Calu-3细胞模型在吸入制剂研究中具有广阔的应用前景。

Select

论著

HPLC同时测定莪术油及其注射液中3种成分的含量

袁文娟;田颂九;张启明;李慧义;崔友

2008, 43(03): 168-170.

可视化

目的建立同时测定莪术油注射液中3种成分含量的方法。方法采用VP-ODSC₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm)。流动相:0.1%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速1.0mL·min^-1,检测波长:210nm。结果4种成分线性关系良好,r>0.9997,平均回收率均大于99.0%,RSD均小于2.0%。结论该方法准确、灵敏度高,可作为制剂质量控制。

Select

论著

喜树果、叶及树枝的挥发性成分GC-MS分析

高玉琼;杨迺嘉;黄建城;廖川;赵德刚;宋宝安

2008, 43(03): 171-172.

可视化

目的对喜树不同部位的挥发性成分进行对比研究。方法利用水蒸汽蒸馏提取喜树挥发性成分,用GC/MS进行分离测定,结合计算机检索技术对分离化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果喜树果中分离出63个成分,鉴定出41个化学成分,占挥发油总量的65.08%;喜树枝中分离出81个成分,鉴定出45个化学成分,占挥发油总量的55.56%;喜树叶中分离出50个成分,鉴定出39个化学成分,占挥发油总量的78%;喜树果、叶及树枝挥发性成分中,含有14种相同成分。结论喜树的不同部位其挥发油化合物组成和含量也不尽相同,为喜树的综合利用提供参考数据。

Select

论著

HPLC测定麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的含量

葛斌;罗燕梅;许爱霞;张建新

2008, 43(03): 174-175.

可视化

目的建立麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的HPLC含量测定方法。方法麻黄药材提取液采用高效液相色谱法分析,色谱柱LunaC₁₈(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(4:96),流速1.0mL·min^-1,检测波长210nm。结果盐酸麻黄碱的回归方程为ρ=0.049221A-2.16942,r=0.9990,线性范围4.0～120mg·L^-1,平均回收率为99.3%;盐酸伪麻黄碱的回归方程为ρ=0.040223A-0.77840,r=0.9999,线性范围4.1～123mg·L^-1,平均回收率为100.4%。结论本方法稳定,重现性好,操作简单,是检测麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的较理想方法。

Select

论著

桑叶中总生物碱和1-脱氧野尻霉素的含量考察

李凡;裘雅渔;钱文春;楼丽静;曾苏;蒋惠娣

2008, 43(03): 176-179.

可视化

目的建立桑叶中总生物碱和1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量的测定方法,并考察不同采摘时间、不同种植基地及药用部位的桑叶药材中总生物碱和DNJ含量。方法采用雷氏盐比色法测定总生物碱含量;应用HPLC-ELSD测定DNJ含量。流动相为乙腈-水(80:20);流速:1.0mL·min^-1;柱温30℃;进样量:20μL。漂移管温度55℃;载气(N₂)压力:0.15MPa。结果本实验所建立的方法准确、重复性好。不同采摘时间、采摘部位的桑叶中二者含量差异较大,不同种植基地的桑叶中二者含量变化相对较小。结论测定结果表明,桑叶中DNJ和总生物碱的含量与采摘时间、种植基地及药用部位等密切相关,其中采摘季节、部位影响较大。

Select

论著

长春新碱通过下调SODD蛋白表达诱导白血病细胞凋亡新机制研究

陶红芳;胡群;方建林;刘爱国;刘双又;张柳清;胡迎

2008, 43(03): 180-183.

可视化

目的研究死亡结构域沉默子(silencer of death domains,SODD)、caspase3、caspase8及caspase9在长春新碱诱导Jurkat白血病细胞凋亡过程中的变化,探讨长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡的新机制。方法采用Annexin V/PI双标记流式细胞术检测长春新碱(VCR)作用后Jurkat细胞凋亡发生率;采用免疫印迹法分析SODD、caspase3、caspase8及caspase9蛋白表达的变化;ELISA酶联免疫吸附技术检测VCR作用Jurkat细胞后TNF-α分泌的变化;采用RT-PCR检测VCR对细胞,TNFR1mRNA表达的调节。结果Jurkat白血病细胞SODD蛋白高表达且高表达的SODD蛋白抑制肿瘤细胞凋亡,VCR能特异下调SODD蛋白的表达,有效诱导Jurkat细胞凋亡,但并不影响细胞TNF-α的分泌及TNFR1的表达;VCR诱导细胞凋亡过程中caspase3、caspase8酶原呈时间依赖性逐渐被水解剪切,而caspase9在该凋亡过程中无明显变化趋势。结论VCR下调SODD蛋白表达并启动外源性凋亡途径caspases级联(caspase8、caspase3),最终诱导Jurkat细胞凋亡,且VCR下调SODD蛋白的表达无需激活TNF/TNFR1信号途径即可导致凋亡的发生。

Select

论著

灯盏花素对缺血再灌注小鼠脑细胞凋亡的保护作用

尹明华;徐晓虹;李怡佳

2008, 43(03): 184-187.

可视化

目的探讨灯盏花素对脑缺血再灌注诱导细胞凋亡损伤的保护机制。方法小鼠采用双侧颈总动脉结扎法建立重复全脑缺血再灌注模型。术后24或48h,制备石蜡切片(HE染色)检测脑组织海马CA1区锥体细胞形态学变化;用紫外分光光度计检测脑组织一氧化氮合成酶(NOS)活性;用琼脂糖凝胶电泳技术检测DNA损伤情况,同时用RT-PCR技术检测缺血再灌注过程中小鼠海马CA1区凋亡蛋白抑制剂XIAP(X-chromosome linked inhibitor of apoptosis protein)mRNA的表达。结果全脑重复缺血再灌注可以使海马CA1区幸存的锥体细胞数量减少(P<0.01),提高NOS活性,并增加DNA片段化程度,同时伴随着XIAP mRNA表达显著下调(P<0.01)。5,20和80mg·kg^-1灯盏花素能剂量依赖性减少缺血小鼠海马CA1区神经细胞的死亡(P<0.05,P<0.01),降低NOS(P<0.01)活性,并抑制DNA片段化的产生以及XIAP mRNA表达的下调(P<0.05,P<0.01)。结论灯盏花素可通过抑制神经细胞凋亡而减轻缺血再灌注引起的脑损伤。

Select

论著

淫羊藿黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收研究

赵艳红;贾晓斌;陈彦;范晨怡 Ming H

2008, 43(03): 188-191.

可视化

目的研究淫羊藿中黄酮类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流模型对淫羊藿苷和淫羊藿总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性进行研究。结果淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(5.25±0.17),(4.27±0.28),(1.99±0.09),(0.80±0.03);淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(3.65±0.18),(4.68±0.17),(1.64±0.08),(0.58±0.26)。结论淫羊藿总黄酮中有多种成分在大鼠肠段会发生代谢转化,其中淫羊藿苷经过大鼠肠段后代谢最为明显。

Select

论著

苦参碱白蛋白亚微粒的制备和体外性质研究

邹东娜;张典瑞

2008, 43(03): 192-195.

可视化

目的制备肝靶向性苦参碱白蛋白亚微粒,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法采用复凝聚法制备苦参碱白蛋白亚微粒,以亚微粒包封率为考察指标,均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺产品采用透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,超滤离心法考察其体外释药动力学特征。结果分析结果证明,亚微粒已经形成,其外观形态均匀圆整,平均包封率为(84.25±0.95)%,平均载药量为(6.94±0.05)%,平均粒径为(312.6±12.5)nm。体外释药具有双相动力学特征,方程:100-Q=0.476e^-0.351t+0.3253e^-0.0322t,r_α=0.9985,r_β=0.9987。结论实验建立的制备工艺简单可行,理化性质稳定,可用于肝靶向苦参碱白蛋白亚微粒的制备。

Select

论著

肉桂提取物β-环糊精包合物经皮渗透性的研究

许东航;徐翔;万伟峰;魏晓红

2008, 43(03): 196-198.

可视化

目的考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗剂对药物渗透速率的影响。方法制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h^-1·cm^-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h^-1·cm^-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍。加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的。结论β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统。

Select

论著

mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究

张自强;覃斌;李战;姚静

2008, 43(03): 199-202.

可视化

目的采用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)修饰紫杉醇脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学行为。方法合成两亲线型聚合物mPEG-DSPE;采用薄膜分散法制备mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体;并用HPLC测定紫杉醇在大鼠体内的血药浓度。结果得到的紫杉醇脂质体粒径为(411.8±31.9)nm,包封率为(82.47±2.15)%。紫杉醇注射液和修饰后脂质体的t_1/2β分别为1.48和10.48h,后者AUC约为前者的3.13倍。结论mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体具有显著的长循环特性,并可提高其体内的利用度。

Select

论著

环维黄杨星D在健康受试者体内的药动学研究

余鹏;刘文英;高曙;孙棣;徐继华;饶金华;邹丽敏

2008, 43(03): 203-206.

可视化

目的研究环维黄杨星D在健康受试者中的人体药动学。方法32名健康受试者随机分为6,4,2mg 3个单剂量组及2mg 1个多剂量组,每组8人,静脉滴注环维黄杨星D2,4,6mg以及多次静脉滴注环维黄杨星D 2mg后,用高效液相色谱-质谱联用技术测定血浆中环维黄杨星D浓度。结果单剂量静脉滴注环维黄杨星D高、中、低剂量组的ρ_max分别为(16.56±1.15),(9.227±2.204)和(4.742±1.607)μg·L^-1;t_max分别为(1.625±0.551),(1.917±0.691)和(1.583±0.731)h。低剂量组多次静脉滴注后的ρ_max和t_max分别为(5.252±2.078)μg·L^-1和(1.786±0.267)h,平均稳态血药浓度ρ_av为(4.972±1.038)μg·L^-1。波动系数DF为(0.902±0.477),累积系数R为(2.629±1.187)。结论健康受试者单次静脉滴注高、中、低3个剂量组的环维黄杨星D后,药动学参数t_max,K,t_1/2,MRT相近,ρ_max,AUC_0→∞与剂量呈依赖性。药物半衰期较长,多剂量在体内有蓄积现象。

Select

论著

在全麻手术患者中硫喷妥钠对丙泊酚药动学的影响

夏东亚;郭涛;宋丹丹;张铁铮;张洁;许霁虹

2008, 43(03): 207-209.

可视化

目的研究在全麻手术患者中硫喷妥钠对丙泊酚药动学的影响,并与单用丙泊酚时比较。方法16名全麻手术患者分为2组,分别静注丙泊酚2mg·kg^-1或1%丙泊酚和2.5%硫喷妥钠1:1等体积混合液0.2mL·kg^-1(相当于丙泊酚1mg·kg^-1,硫喷妥钠2.5mg·kg^-1),用高效液相色谱法测定丙泊酚血药浓度。用3P97程序拟合计算药动学参数。结果静注丙泊酚的药-时曲线符合三室模型,单用组与合用组的药动学参数:t_1/2α分别为(0.8±0.4)和(0.7±0.3)min,t_1/2β分别为(10.2±15.6)和(6.5±5.0)min,t_1/2γ分别为(113.0±47.2)和(159.0±82.5)min,V_c分别为(0.055±0.022)和(0.052±0.041)L·kg^-1,CL分别为(17.4±4.5)和(15.5±8.3)mL·h^-1·kg^-1,AUC分别为(108.92±31.68)和(88.84±59.08)mg.min·L^-1。结论二组患者间丙泊酚主要药动学参数的差异无统计学意义,与文献报道基本一致。

Select

论著

两种尼扎替丁制剂的生物等效性研究

闫妍;张岗;徐中;于杰;程刚

2008, 43(03): 210-212.

可视化

目的建立测定血浆中尼扎替丁浓度的HPLC,并应用此方法研究国产尼扎替丁片和国产尼扎替丁胶囊的生物等效性。方法采用随机双周期两制剂交叉试验设计,用建立的HPLC对20名健康受试者po 300mg尼扎替丁片(受试制剂)和300mg尼扎替丁胶囊(参比制剂)后12h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测。计算主要动力学参数,并评价2种制剂的生物等效性。ρ_max和AUC_0-t,AUC_0-inf采用方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果受试制剂和参比制剂中尼扎替丁的达峰时间t_max分别为(2.05±0.32)和(2.00±0.32)h,最大血药浓度ρ_max分别为(2.04±0.63)和(1.97±0.69)mg·L^-1,用梯形法计算,血药浓度-时间曲线下面积AUC_0-12分别为(7.50±1.49)和(7.23±1.52)mg·h·L^-1,AUC_0-inf分别为(8.31±1.70)和(8.01±1.67)mg·h·L^-1。结论以AUC_0-12计算,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(104.4±11.1)%。受试制剂与参比制剂卫欣比较,经检验AUC_0-12,ρ_max和t_max均符合生物等效性要求,结果表明,2种制剂生物等效。

Select

论著

熊去氧胆酸胶囊人体生物等效性研究

颜耀东;杨忠民;黄晓洁;谢宁;张伟

2008, 43(03): 213-216.

可视化

目的评价熊去氧胆酸胶囊(受试制剂)与进口熊去氧胆酸胶囊(参比制剂)的人体生物等效性。方法20名男性健康受试者,采用随机双周期交叉试验。单剂量po受试制剂或参比制剂500mg,HPLC-MS测定血浆中熊去氧胆酸的含量;2种制剂的熊去氧胆酸血药浓度经BAPP2.0程序处理,计算药动学参数及相对生物利用度。结果参比制剂与受试制剂的t_max分别为(3.0±0.8),(2.8±0.9)h;ρ_max分别为:(8565.69±2692.58),(7184.87±2396.34)μg·L^-1,用梯形法计算所得的AUC0-10分别为:(23488.34±6594.56),(22725.19±6083.04)μg·h·L^-1,t_1/2分别为(1.53±0.55)和(1.56±0.61)h。熊去氧胆酸受试制剂的相对生物利用度为:(98.5±13.8)%,对ρ_max,AUC_0-10经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,差异无统计学意义。结论两制剂具有生物等效性。

Select

论著

替代对照品法用于石杉碱甲片含量测定的研究

谢元超;张启明;金少鸿

2008, 43(03): 217-221.

可视化

目的建立HPLC替代对照品测定石杉碱甲片含量的测定方法。方法在不同的条件下测定替代对照品西咪替丁对石杉碱甲对照品的校正因子,利用校正因子和替代对照品西咪替丁进行石杉碱甲片的含量测定。结果石杉碱甲和西咪替丁分别在2.5～160mg·L^-1(r=1.0000)和0.1～20.0mg·L^-1(r=1.0000)内与峰面积呈良好的线性关系(n=7),测得校正因子f=2.3624,用替代对照品测定方法测得回收率为97.0%(n=5),RSD=1.7%。结论本实验首次在高效液相色谱仪上使用替代对照品测定了石杉碱甲片含量,结果证明,用替代对照品进行药品质量控制是可行的、实用的。

Select

论著

复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法及其体外释药动力学研究

杨金荣;朱彧;王润玲;李雅静;张庆伟;赖作刚;张一兰

2008, 43(03): 222-224.

可视化

目的建立复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法,并评价其体外释药特性。方法进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果复方氨酚那敏缓释片具有明显的缓释作用,3种主成分的体外释放均符合一级动力学规律。结论该缓释片处方合理,达到了预期结果。

Select

论著

液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中的槲皮素代谢物

陈峰;符乃光;任守忠;魏娜;张俊清

2008, 43(03): 225-227.

可视化

目的采用液相色谱-质谱联用法鉴定大鼠口服槲皮素单体后血浆中的代谢产物。方法血浆样品经过2mol·L^-1盐酸(甲醇-水)水解后,进行色谱分离,采用液相色谱-质谱联用仪检测,大气压电喷雾离子源(EPI)负离子条件下进行扫描,鉴定大鼠给药槲皮素(100mg·kg^-1)单体后血浆中代谢产物的结构。结果通过与标准物紫外谱图比较,结合质谱仪扫描结果分析,在大鼠给药槲皮素(100mg·kg^-1)单体后血浆中鉴定出槲皮素(m/z→301.0)和异鼠李素(m/z→314.9)两种代谢产物结构。结论采用盐酸酸水解的方法可快速、有效地鉴定出大鼠血浆中槲皮素代谢产物,为进行含槲皮素中药及其复方的药动学研究提供参考。

Select

论著

甲磺酸伊马替尼的合成

李铭东;李东;吉民

2008, 43(03): 228-229.

可视化

目的研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶、2-甲基-5-硝基苯胺等为原料,经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。结果中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%。结论本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产。

Select

论著

螺内酯杂质的分离与结构鉴定

赵莲;陈华;王友富;李援朝

2008, 43(03): 230-231.

可视化

目的研究药物螺内酯中所含的杂质。方法应用色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等波谱解析化学结构。结果从螺内酯母液中分离得到2个化合物,分别鉴定为7α-乙酰硫基-17β-甲氧基-孕甾-4-烯-3-酮(2)和17β-羟基-3-氧代孕烷-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(3)。结论化合物2为新化合物。

Select

科研简报

HPLC测定拉莫三嗪血药浓度

陈小陆;任斌;肖力;王振宁;陈洁;冀满丰;李瑞明;陈孝

2008, 43(03): 232-233.

可视化

Select

科研简报

浙贝乙素衍生物的镇咳、祛痰和平喘活性

张勇慧;廖梅;阮汉利;皮慧芳;吴继洲

2008, 43(03): 233-234.

可视化

Select

药事管理

儿童Unlicensed和Off-label用药状况调查

倪韶青;寿洪初;王珏;盛炳仪

2008, 43(03): 235-236.

可视化

Select

新药述评

新型抗高血压药——阿利吉仑

张爱玲;杜小莉

2008, 43(03): 237-238.

可视化

选择文件类型/文献管理软件名称

选择包含的内容

过刊目录

模态框（Modal）标题

选择文件类型/文献管理软件名称

选择包含的内容

过刊目录