中国药学杂志

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专题笔谈

我国临床药学发展的机遇与挑战

朱珠;李大魁;叶敏

2000, 35(04): 217-220.

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综述

口服结肠定位给药系统新进展

张正全;陆彬

2000, 35(04): 221-223.

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目的：总结口服结肠定位给药系统(OCDDS)的设计原理、发展现状、存在的问题和预测其发展趋势。方法：根据OCDDS研究最新动态及药剂学的一些最新方法。结果：通过对OCDDS的各种方法总结，比较了各种方法的优缺点。结论：综合胃肠道pH差异及时滞效应设计的OCDDS，脉冲式和自调式的OCDDS将有广阔的发展前景。

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综述

1999年我国生化药物的研究进展

王凤山;蔡祖花;张天民

2000, 35(04): 223-226.

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目的：据文献综述1999年我国生化药物的研究进展。方法：选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按氨基酸类、多肽与蛋白质类、酶类、多糖类、脂质类药物等分别介绍。结果与结论：我国生化药物，尤其是对动物脑水解物、人降钙素类似物、神经生长因子、纤溶酶、链激酶、低分子肝素、鱼油等的研究，取得了较大的进展。

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综述

血脑屏障及药物通过血脑屏障方法研究进展

赵志刚;龚凌志

2000, 35(04): 227-230.

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目的：介绍血脑屏障及药物通过血脑屏障的方法，为研制透过血脑屏障药物和临床合理应用中枢神经系统疾病治疗药物提供参考。方法：根据最近的中外文献中有关血脑屏障定义、组成、结构研究及药物通过血脑屏障方法的研究。结果：血脑屏障是一保护性屏障，但并非不可开启，目前大约有10多种方法可以可逆性开放血脑屏障，使药物透过率增加。结论：根据药物性质和种类情况的不同可选用不同的开启血脑屏障方法以提高药物疗效，同时也可根据某些方法开启血脑屏障的机制开发新的复方制剂。

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中药及天然药物

雷公藤中木脂素类成分的研究

林绥;李援朝;刘子皎;邓福孝

2000, 35(04): 231-232.

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目的：对雷公藤(Tripterygium wilfardine Hook.f.)的化学成分进行分离鉴定。方法：以乙醇渗渡提取，硅胶柱层析分离，理化常数和光谱数据确定3个化合物的结构。结果：分得3个化合物，分别鉴定为：①木脂素类化合物：Ⅰ：5ˊ-甲氧基- (一)-松脂素(medioresinol)；Ⅱ：丁香脂素(syringaresinol)；②降倍半萜内酯：Ⅲ：雷藤素(wilforonide)。结论：化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从雷公藤中获得。

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中药及天然药物

20种中药对酪氨酸酶抑制作用的研究

王建华;雷帆;崔景荣

2000, 35(04): 232-234.

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目的：评价某些中药对酪氨酸酶的抑制作用。方法：应用多巴色素法浏定对酪氨酸酶的抑制活性，底物为L-酪氨酸，在 490 nm处浏定吸光度。结果：检查了20种中药乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制活性，其中芦荟、熟地黄、当归等中药抑制作用较强。结论：某些中药可用于药品或化妆品中治疗色素沉着过多症。

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中药及天然药物

天竺葵花抗氧化作用的研究

许申鸿

2000, 35(04): 234-236.

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目的：研究天竺葵花的抗氧化作用。方法：用化学发光法研究天竺葵花粗提液对超氧阴离子自由基（O〈sub〉2〈/sub〉^-）和羟在自由基（·OH）的清除作用。用分光光度法研究它对1，1一二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH·）的清除作用。结果：天竺葵花具有很强的清除自由基活性。其粗提液清除O〈sub〉2〈/sub〉^-的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为3.5μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（红花），3.0μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花)，1.6μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花)；清除·OH 的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花)，4.2μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（粉花），3.8μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花)；清除DPPH.的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为12μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花)，8.3μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花)，5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花)，均与市售茶多酚的清除能力相近（其IC〈sub〉50〈/sub〉。分别为：1.1，4.1，5.4μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉）。结论：天竺葵花可能成为一种新的高效天然杭氧化剂。

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药理

特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响

张永龙;李家泰

2000, 35(04): 237-240.

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目的：研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法：用薄层色说谱语扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后，其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化。结果：特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降，羊毛甾醇含童增加，两者的含量变化均有明显的剂量依赖性；同浓度时特苄康唑对真菌生长繁殖和麦角甾醇生物合成的抑制作用无显著差异。结论：特苄康唑是通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥其高效抗真菌活性的，为羊毛甾醇14a-去甲基化酶抑制剂。

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药理

β-内酰胺酶抑制剂——他佐巴与舒巴坦酶动力学的比较研究

张永龙;李家泰

2000, 35(04): 240-243.

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目的：比较他佐巴坦与舒巴坦的抑酶强弱。方法：测定K；值及IC〈sub〉50〈/sub〉结果：他佐巴坦的K〈sub〉i〈/sub〉值大于舒巴坦的Ksub〉i〈/sub〉；值；他佐巴坦的IC〈sub〉50〈/sub〉小于舒巴坦的IC〈sub〉50〈/sub〉。结论：他佐巴坦的抑酶作用强于舒巴坦。

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科技园地

甲氨蝶呤的不良反应和防护措施

刘龙涛

2000, 35(04): 243-243.

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药剂

地西洋聚羟基丁酸酯-羟基戊酸共聚物缓释微球制备与性质

陈建海;陈志良;许重远

2000, 35(04): 244-246.

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目的：探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHBV)为载体的地西浮药物中长期缓释微球制备工艺；方法：以溶剂蒸发法制备微球，用扫描电镜SEM观察徽球表面及内部横断面形态结构；结果：微球的平均拉径为30.5μm，平均载药量(18.66土0.23)%，包封率(80.85士1.01)%。体外释放第一天呈突释效应，而后药物释放基本符合零级动力学过程.其释放曲线方程为Q= 20.55十2.399t，r=0.9569；结论：开发与研制PHBV为载体的中长期缓释徽球具有较好应用前景。

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药剂

异烟肼类脂质体的制备和含量测定

张勍陆彬

2000, 35(04): 246-248.

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目的：考察异烟肼类脂质体的制备工艺，并评价其质童。方法：用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体，并时其形态学、包封率、PH值和稳定性等进行研究。结果：异烟肼类脂质体球形圆整，大小较均匀，算术平均径为3.43μm，包封率为24.9596，异烟肼类脂质体分散于10 mmol·L〈sup〉-1〈/sup〉的pH7.4的磷酸盐缓冲液中，4℃和25℃进光贮存3个月稳定。结论：类脂质体的制备工艺对其质量有较大影响，选择薄膜分散法优化工艺制备得到的类脂质体，包封率较高，德定性较好。

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药剂

乙基纤维理化性质的研究

王晋;王红琰;张汝华

2000, 35(04): 249-251.

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目的：研究乙基纤维素的理化性质及各种理化性质之间的相互关系。方法：测定4种乙基纤维素的粘度、软化温度、特性粘数，并进行了扫描电镜观察和X-射线粉末衍射分析。结果：乙基纤维素粘度数值与标示值较为接近，粘度越大，软化温度越高，特性粘数越大，从显微外观看EC10，EC20，EC45形状较不规则；EC84则为较光滑的椭球形颖拉。从X-射线粉末衍射图谙看，国产乙墓纤维素的两个无定型峰面积比与进口品种有所不同。结论：乙基纤维素的各种理化性质之间有一定相关性。国产乙基纤维素与进口品种的SEM与X-射线衍射图谱有差异。

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临床药学

奈替米星在阑尾炎症中的药动学及药效学的研究

傅强;杨志英;王强;朱珠;李大魁;唐伟松

2000, 35(04): 252-254.

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目的：了解阑尾炎患者静脉输注奈替米星后阑尾组织中药物处里及有效浓度。方法：术前随机给予急诊患者0.3g单剂童奈替米星输注，术中采集血清及阑尾组织标本用TDx浏定药物浓度，计算血清及组织PK和动态组织穿透比、通透指数(PI)及抑制系数(IQ，c〈sub〉max组织〈/sub〉/MIC)。结果：输注后奈替米星迅速进入阑尾组织(无t〈sub〉lag〈/sub〉，k〈sub〉a〈/sub〉=1.5788 h〈sup〉-1〈/sup〉)并维持较高浓度；组织中药物呈一级吸收一级消除二室开放模型，血清及组织t〈sub〉〈/sub〉分别为2.12 h和2.77 h(P>0.05)；其阑尾组织PI为0.396，对应阑尾炎症组织常见致病菌IQ值大多数达到或大于10。结论：奈替米星在阑尾炎症组织具较高浓度，其组织消除基本与血清平行；每日0.3 g单剂量30 min静脉输注可满足阑尾组织中治疗浓度。

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临床药学

克拉霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

岗艳云;路丽芳;伍斌;高立勤;尹鸿萍;刘毓文;朱成举

2000, 35(04): 254-257.

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目的：研究克拉霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法：以藤黄八叠球菌28001为敏感菌株，采用微生物法测定10名健康志愿受试者 po 单剂量克拉霉素胶囊和进口片剂(500 mg)后血清中克拉霉素的浓度；以PKBP-Nl程序处理测定结果，计算药动学参数；用双单侧t检验法和配对t检验法对主要的药动学参数进行统计分析，评价二者的生物等效性。结果：微生物法的最低检浏浓度为0.05μg·ml^-1，线性范围0.05～4.00μg·ml^-1，回收率为99.04%～101.48%，RSD≤8.20%；克拉霉素在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型，二者的达峰时间分别为(1.45土0.50)h和(1.55士0.44)h，峰浓度分别为(2.20±0.39)μg·ml^-1和((2.15士0.33)μg·ml^-1，血浓经时曲线下面积分别为(17.60士2.85)μg·ml^-1和(17.74±3.46)μg·ml^-1。结论：以克拉霉素进口片为参比，计算得克拉霉素胶囊的相时生物利用度为101.64%，二者生物等效。

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临床药学

复方磺胺甲上左（口）右（恶）唑片在正常从体内的药动学及相对生物利用度

赵真龄;谭家风;卓海通;徐进

2000, 35(04): 257-259.

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目的：研究了10名志愿受试者自身交叉 po 单剂量Co-SMZ片和Co-SMZ分散片800 mg的药动学及相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计，采集服药后0.25，0.5，0.75，1，2，3，4，6，8，10，12，24，36，48 h的血样本，用I-IPLC测定SMZ和TMP的血药浓度。结果：Co-SMZ分散片及Co-SMZ片中SMZ和TMP的主要药动学参数分别为：c_max为(46.69士7.66)，(44.61士6.37)μg·ml^-1和(1.82士0.49)，(1.63士0.43)μg·ml^-1；t_max为(3.41士1.59)，(3.4士0.84)h和(1.48士0.83)，(1.50±0.81)h；AUC=(761士129.37)，(761.79士145.6)μg·h·ml^-1和(26.91土3.89)，(26.96士4.71)μg·h·ml^-1。两种制剂的药动学参数除TMP的Ka值P<0.05外，其他参数均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度分别为(101.28±14.35)%，(101.26±15.76)%。受试制剂与参比制剂生物等效。

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科研简报

抗核宁胶囊的体外抗结核菌作用

崔崖娜;崔承彬;李文欣;蔡兵;马淑萍

2000, 35(04): 259-259.

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药品检验

麦角菌发酵物中 a麦角隐亭的RP-HPLC 测定方法

朱平;赵鸿莲;朱慧欣;王全;何惠霞

2000, 35(04): 260-262.

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目的：建立麦角菌发酵产物a麦角隐亭的RP-HPLC定量测定方法，对在一定条件下a麦角隐亭发酵生产的峰值进行初步探索。方法：色谱柱(250 mm×4.6 mm，填料：YWG-C，10μm)；流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH7.0)-乙酸乙酯(75：25：1)；流速为1.0 ml·min；检测波长为312 nm。建立回归方程，进行方法精密度测定和加样回收率试验。结果：回归方程A=19058.54M+1352.66，r=0.9997，在0.6375～6.4375μg范围内线性关系良好；日内和日间相对标准偏差(RSD)分别为1.15%和0.44%；标准品浓度为122，244和488μg·ml时加样回收率分别为108.48%，105.15%，109.53%。用该方法测得a麦角隐亭发酵生产的峰值一般在发酵的第15～17d。结论：该方法在定量测定麦角菌发酵产物a麦角隐亭方面灵敏、准确。

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药品检验

HPLC分离测定氨苄西林及其降解产物

钱亚萍;王建缪华蓉

2000, 35(04): 262-263.

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目的：建立新的HPLC分离测定氨苄西林及其降解产物的方法。方法：色语条件为：Nova-Pak C₁₈色谱柱；0.02 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液(pH4.5)-乙腈(95：5)为流动相；检测波长为230 nm。结果：在0.24～1.20 mg·ml^-1的浓度范围内线性关系良好，r=0.9991，平均回收率为100.6%(n=5)，RSD=0.47%，重复进样RSD=0.06%(n=5)，氨苄西林及其降解产物得到基线分离。结论：本法简便、快速、准确，适用于氨苄西林的含量浏定及其降解产物的检查。

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药品检验

悬浮液进样——火焰原子吸收光谱法测定中草药中的钾

刘立行;雷金禄;王明勇

2000, 35(04): 263-265.

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目的：测定中草药中的钾。方法：将样品烘干、磨细、过筛，制成琼脂悬浮液。取一定量悬浮液，加入NaCI溶液以消除电离干扰，而配制成试液。将试液喷入空气-乙炔火焰，用工作曲线法测定。结果：测定结果与灰化法一致，相对误差小于士0.6%，t检验表明，两种方法之间无显著性差异。结论：本方法简便、准确。可以用愚浮液进样法取代灰化法处理样品，以火焰原子吸收光谱法测定中草药中的钾。

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药品检验

盐酸苯环壬酯片的酸性色素比色法及其溶出度测定

王维贤;高立军;杨造萍

2000, 35(04): 265-267.

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目的：测定盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度。方法：采用浓剂萃取、酸性色素比色法测定含量，检测波长413 nm。溶出度以转篮法测定，转速100 r·min^-1，溶出介质500 ml pH 3磷酸盐缓冲液。结果：3.0～15.0μg·ml^-1范围内线性良好，r=0.9999(n=5)，平均回收率99.95%(n=9)，RSD为土0.65%。片剂30 min定时取样测定，主药溶出90%以上。结论：方法简便、准确、专属，可作为该制剂的含量浏定和质量控制。

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生物技术

重组 L-天冬酰胺酶Ⅱ的中试工艺及其性质的研究

吴敬;吴梧桐;赖龙生;刘景晶

2000, 35(04): 268-271.

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目的：通过重组L-天冬酰胺酶Ⅱ中试工艺及其性质的研究，旨在获得大量的高纯度产品。方法：采用500 L发酵罐发酵，对所获得菌体进一步提取纯化，产品用还原SDS-PAGE(十二烷基硫酸钠-聚丙酰胺凝胶电泳法)，HPLC测定纯度，质谱和等电聚焦电泳分别测相对分子质量、等电点，并进行了紫外扫描。结果：发酵液产酶活力达到200U·mg，提取回收率为80%，纯化总回收率为57%，产品比活为220U·mg，电泳30 μg上样量显示一条带，HPLC测纯度大于95%。该酶Mr为138356，pI为4.85，紫外最大吸收值在278 nm处。结论：本研究对实现重组L子力学-天冬院胺酶n的工业化生产有重要意义。

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科技园地

葡萄糖氯化钠注射液细菌内毒素检查的研究

刘晓红;李治田;王新华

2000, 35(04): 271-271.

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药物与临床

茴拉西坦与吡拉西坦治疗记忆减退的疗效观察

柴滨;李菁晶;龙洁

2000, 35(04): 272-273.

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目的：对记忆力减退患者66例进行茴拉西坦(阿尼西坦)、吡拉西坦随机单盲阳性药物对照治疗并对疗效进行观察。方法：治疗组36例，每次服阿尼西坦200 mg；对照组30例，每次服吡拉西坦400 mg；均为tid，共8周。结果：治疗组与时照组两组间治疗结束后记忆商(MQ)比较有显著差异；治疗组自身治疗前后记忆商比较有显著差异；治疗后有效率治疗组高于对照组。结论：阿尼西坦的疗效优于同类药物吡拉西坦，并且安全，不良反应小，适于临床应用。

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药物与临床

人参皂苷对胃肠肿瘤敏感性测定的实验研究

邢建华;仲崇斐;王晓洁

2000, 35(04): 273-275.

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目的：研究人参皂苷对胃癌细胞、大肠病细胞的作用。方法：采用噻唑蓝(MTT)比色法浏定胃癌38例、大肠癌40例癌细胞时人参皂苷及8种常用化疗药物的敬感性。结果：人参皂苷对大肠疮敏感，对胃痛不敏感，其作用明显低于5-氟脲嘧啶、丝裂霉素、平阳霉素、咪替派、足叶乙苷。结论：人参皂苷可用于配合其它化疗药辅助治疗肠癌及胃癌。

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学术讨论

一个修正的药物经皮吸收数学模型

傅旭春;俞庆森;梁文权

2000, 35(04): 276-277.

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目的：建立药物经皮吸收的数学模型。方法：用量子化学参数表示分子形成氢健的能力，用多元回归分析法建立药物经皮渗透系数(lgP)与正辛醉-水分配系数(lgK^oct)、分子体积(V)和分子形成氢健能力(Hb)之间的相关方程式。结果：36个有机化合物和12个甾体激素类药物透过人皮肤的渗透系数均与正辛醇-水分配系数、分子体积和分子形成氢健能力具有良好的相关性，复相关系数分别为0.9772和0.94610结论：该模型IgP=IgK_oct-βV-rHb+δ的物理意义明确，可以较好地反映药物渗透系数与药物结构的关系。

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国外新药

治疗稳定性间歇性跛行的新药——西洛他唑

姚晖

2000, 35(04): 278-279.

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科研简报

温阳散结中药对裸鼠移植性肝癌生长及微血管密度的影响

张侠;刘端祺;刘彦珠

2000, 35(04): 279-279.

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