中国药学杂志

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综述

赵恒利;崔晞;郭瑞臣

2006, 41(05): 321-324.

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目的综述水蛭素基础及临床研究发展状况。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论水蛭素(hirudin)是迄今发现的活性最强的特异性天然凝血酶抑制剂,通过与凝血酶特异性结合而产生强有力地抑制血液凝固的作用,在抗栓抗凝方面应用广泛,药物开发前景较为广阔。

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综述

DNA/阳离子脂质体复合物的构效关系

黄永焯;孙晓译;梁文权

2006, 41(05): 324-326.

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目的综述近年DNA/阳离子脂质体复合物(lipoplexes)构效关系的研究进展。方法根据近年来有关研究文献,对DNA/阳离子脂质体复合物的结构及构效关系进行了综述。结果与讨论构效关系的研究及深入阐明,可指导设计高效安全的载体。

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综述

新型医药用载体——层状双金属氢氧化物

吴祥根;朱建芬;高永良

2006, 41(05): 327-330.

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目的介绍层状双金属氢氧化物作为一类新型医药用载体的原理及应用。方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论层状双金属氢氧化物作为一种全新的医药用载体,有望解决难溶性药物溶解度、蛋白质多肽类药物的非注射途径给药、基因治疗等各种医药学难题,将会成为一类非常有应用价值的医药用载体。

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综述

黄精属植物甾体皂苷类成分及药理活性研究进展

张洁;马百平;杨云;孙国珍

2006, 41(05): 330-332.

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目的介绍百合科黄精属植物甾体皂苷类成分及其药理活性研究概况。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果黄精属植物含有多种甾体皂苷类成分;其具有降血糖、增强免疫、抗肿瘤、改善学习记忆等多种药理活性。结论黄精属植物中甾体皂苷类成分具有较好的活性,值得深入研究。

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论著

白木通化学成分研究(Ⅰ)

高慧敏;王智民;王家明

2006, 41(05): 333-334.

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目的研究白木通藤茎的化学成分。方法通过反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和重结晶的方法分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离得到6个化合物,分别为calceolarioside B(Ⅰ),1-O-β-D(3,4-dihydrox-yphenyl)-ethyl-6-O-trans-feruloyl-glucopyranoside(Ⅱ),1-O-β-D-(4-hydroxyphenyl)-ethyl-6-O-trans-caffeoyl-glucopyranoside(Ⅲ),2α,3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(Ⅳ),胡萝卜苷(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ)。结论6个化合物均为首次从本植物中分离得到,其中化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从本属植物中分离得到。

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论著

胡芦巴药材HPLC指纹图谱的初步研究

潘娟;赵陆华;陈林霖;梅玲华

2006, 41(05): 335-337.

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目的研究胡芦巴药材的高效液相指纹图谱,为科学评价及有效控制药材的质量提供了可靠的方法。方法利用高效液相色谱法,梯度洗脱,测定了14个不同产地的胡芦巴药材样品。色谱条件为:Alltech C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水,流速:1 mL·min^-1,检测波长:211 nm。结果各产地胡芦巴药材指纹图谱有21个共有峰,峰面积之和大于总峰面积的90%,经相似度计算,各产地药材之间的相似性良好。结论方法灵敏度高,重现性好,可作为控制胡芦巴药材内在质量的标准。

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论著

薄叶卷柏及其变异类型的鉴定研究

万定荣;陈科力

2006, 41(05): 338-340.

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目的对薄叶卷柏及其变异类型进行比较鉴定研究。方法分别采用形态学、解剖学方法研究两者的植物形态、药材性状及其显微特征;采用薄层色谱、近红外漫反射光谱比较两者的异同。结果薄叶卷柏及其变异类型在形态解剖上存在较小但稳定的差异;其茎的显微构造极为特殊(有气室、横桥、多体中柱等特征);两者薄层色谱与近红外二阶导数光谱也略有不同。结论研究结果为其药材资源的开发利用提供了鉴定依据;其变异类型宜作为薄叶卷柏的一个变种处理。

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论著

药用红树植物角果木化学成分研究

何磊;王友绍;王清吉;徐继荣;张偲

2006, 41(05): 341-342.

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目的研究药用红树植物角果木(Ceriops tagal)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱从角果木胚胎的乙醇提取物中分离到7个化合物,经理化常数和波谱分析确定其结构。结果这7个化合物分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)和豆甾醇(Ⅱ)的混合物、桦木醇(Ⅲ)、3-表白桦脂酸(Ⅳ)、3-表乙酸酯白桦脂酸(Ⅴ)、咖啡酸(Ⅵ)和5,7,3′,4′-四羟基黄酮醇(Ⅶ)。结论以上化合物均为首次从该种植物中分离得到。

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论著

壳聚糖对预防大鼠腹膜粘连作用的研究

章志量;周卸来

2006, 41(05): 343-346.

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目的探讨壳聚糖凝胶和壳聚糖/明胶共混膜对预防大鼠腹膜粘连的作用。方法实验分为壳聚糖凝胶组(A组)和壳聚糖/明胶共混膜组(B组)。A组分成:创伤致粘连组(A1组);滑石粉致粘连组(A2组);结扎血管致粘连组(A3组)。每组再随机分成对照组和实验组。实验组用壳聚糖凝胶均匀涂布于经处理的大鼠蚓突浆膜面。B组分成B1,B2,B3,B4 4组,在B2,B3,B4组大鼠的创面分别用纯壳聚糖膜、含10%,50%明胶的共混膜进行覆盖;B1组为对照组。术后2,4周,肉眼评定粘连程度和病理学检查。结果A组:①粘连评定:术后2,4周,A1和A3组中实验组的粘连程度均分别显著低于对照组,而A2组中的实验组和对照组间均无明显差异。②病理改变:A1和A3组以纤维组织增生为主。A2组有异物巨细胞反应及肉芽肿形成。B组:①膜降解速度:由快到慢依次为B4,B3和B2组;②术后2,4周:B1组的粘连程度均轻于其他组;病理组织学检查:实验各组局部以炎性细胞浸润及纤维组织增生为主,均见有异物巨细胞反应。结论壳聚糖凝胶对创伤及缺血所致的腹膜粘连有明显的预防作用;壳聚糖膜可加重腹膜粘连,而明胶的掺入可进一步促进粘连的形成。

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论著

大鼠脑多梗死性栓塞痴呆模型的建立

臧艳桥;孙兰;杜冠华

2006, 41(05): 347-350.

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目的建立大鼠脑多梗死性痴呆(MID)模型及观察指标,评价药物对该模型的作用。方法采用从颈外动脉逆行注入微血栓颗粒的方法,制备MID模型,通过对术后大鼠的苏醒时间测定、倾斜板实验、神经症状评分3个方面评价动物的一般状态;采用大鼠穿梭箱实验、水迷宫实验检测各组大鼠学习记忆能力;并测定脑中丙二醛(MDA)的含量及超氧化物歧化酶(SOD)的活性,考察MID大鼠的行为学异常以及其作用机制。结果MID大鼠与正常组、假手术组比较,苏醒时间明显延长,在倾斜板上停留的时间显著变短,神经症状评分有显著差异;穿梭箱实验中电击时间明显延长,水迷宫实验学习记忆潜伏期延长;同时脑组织中MDA含量明显升高,SOD活力显著降低。给予药物氢化麦角碱(商品名:喜得镇)治疗后症状有所改善。结论该造模方法能显著造成大鼠脑多梗死性痴呆的多项体征,符合临床病理过程,为进一步判定一些药物是否具有治疗MID的前景打下基础。

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论著

双苯氟嗪对卒中型自发性高血压大鼠脑卒中的治疗作用

张伟;陈雪彦;李海芳;苗庆峰;张永健;王永利

2006, 41(05): 351-353.

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目的观察双苯氟嗪(dipfluzine,Dip)对卒中型自发性高血压大鼠(SHRSP)卒中后的治疗作用。方法观察Dip对SHRSP卒中后神经症状、体重、存活时间、血小板粘附率、脑系数以及病理形态学变化的影响。结果Dip能够明显延长SHRSP卒中后的存活时间,改善其神经症状,抑制卒中后体重减轻并能显著地降低血小板粘附率及脑系数,减轻脑水肿,对海马CA1区神经元损伤有明显的保护作用。结论Dip对SHRSP脑卒中有一定的治疗作用。

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论著

四羟基二苯乙烯苷对慢性脑缺血致痴呆模型大鼠的保护作用

刘丽;赵玲;李雅莉;张丽;叶翠飞;李林

2006, 41(05): 354-357.

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目的检测慢性脑缺血模型大鼠学习记忆能力的改变、海马神经元的损伤和脑内过氧化水平的改变,并观察何首乌成分四羟基二苯乙烯苷(2,3,5,4-′tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside,TSG)在上述各方面是否具有显著的改善和保护作用。方法雄性SD大鼠双侧颈总动脉永久性结扎制备慢性脑缺血致痴呆模型。采用Morris水迷宫和避暗实验检测大鼠的学习记忆能力,用尼氏染色方法检测海马神经元细胞,采用生化方法检测皮层及海马脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性。结果慢性脑缺血模型组大鼠空间学习记忆能力和被动回避学习记忆能力较假手术对照组明显降低,海马神经元细胞减少,尼氏体显著减少,皮层和海马MDA含量较假手术对照组明显升高,GSH-PX活性显著降低。TSG灌胃给药可显著改善模型动物的空间和被动回避学习记忆能力,减轻脑缺血后海马神经元的损伤,增强皮层和海马GSH-PX活性,降低脑组织MDA含量。结论TSG可改善双侧颈总动脉结扎致痴呆模型大鼠的学习记忆能力,减轻海马神经元的损伤,提高脑内抗氧化能力,降低其过氧化水平。

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论著

地塞米松眼用微乳的研究

林艳琼;甘勇;甘莉;王柏;陈欣欣

2006, 41(05): 358-362.

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目的以微乳为载体,制备适合眼部用药的地塞米松滴眼液。方法选择适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,以离心稳定性和乳滴粒径为评价标准,优化处方和工艺。通过影响因素试验初步评价地塞米松眼用微乳的稳定性,并通过家兔眼刺激性实验评价了地塞米松眼用微乳的安全性。结果地塞米松眼用微乳的乳滴平均粒径为36.8 nm,经离心(13 000 r·min^-1,30 min)稳定,高温、强光条件下考察10 d,乳滴粒径、pH值和含量均未见显著变化,对家兔的眼部组织无刺激性。结论微乳作为热力学稳定系统,制备工艺简单,生物相容性好,适合作为眼部用药的载体。

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论著

机体对纳米粒子的排泄作用及其可能途径

孙岚;杨留中;张英鸽

2006, 41(05): 363-366.

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目的探讨纳米粒子是否能从体内排出。方法将纳米活性炭(ACNP)或印度墨水经静脉注入动物体内,在注射后不同时间收取胆汁和尿液,在透射电镜下观察有无纳米粒子的排出。在停药后不同时间取动物肝脏、肠和肾脏等脏器组织进行光镜病理检查,提供纳米粒子是否可以从这些器官排出的佐证。结果经静脉注射的纳米粒子可随血液分布到肝脏、肠和肾脏等脏器组织中,胆汁及尿液中含有大量高密度粒子。结论纳米粒子可能随胆汁,尿液排出体外;肺,小肠,大肠可能是纳米粒子排泄的另外途径。

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论著

羟丙基-β-环糊精对穿琥宁水溶液稳定性的影响

罗巍伟;贺英菊;王凌;莫毅;林丽洋;陈艳

2006, 41(05): 367-370.

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目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对穿琥宁稳定性的影响。方法分别考察穿琥宁溶液在不同的pH(7～9)值,不同的HP-β-CD(3.62～108.7 mmol·L^{-1β-CD溶液中的降解符合一级动力学方程。表观降解速率常数(k_obs)与HP-β-CD浓度不成直线关系,随HP-β-CD浓度增加而提高,最后趋于恒定。温度越低,HP-β-CD的稳定作用越明显。结论在该研究中HP-β-CD可以增加穿琥宁在溶液中的稳定性。}

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论著

基于BP神经网络和遗传算法优化莪术超临界萃取工艺

刘红梅;李可意

2006, 41(05): 371-374.

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目的以莪术醇含量为响应指标,用BP神经网络和遗传算法优化莪术有效成分的超临界CO₂萃取工艺。方法采用气相色谱法测定莪术醇的含量,建立神经模型,通过均匀试验设计,利用遗传算法(GA)对网络模型进行优化,并对优化后的网络进行寻优,获得最佳提取工艺。结果莪术的超临界CO₂最佳萃取工艺为萃取压力20 MPa,萃取温度45℃,动态萃取时间80 min,改性剂用量25 mL,夹带剂浓度72%,静态平衡时间27 min;测试样本的网络预测值和实际测量值的相对误差小于4%。结论遗传算法优化的BP网络模型可对中药药效物质基础的超临界萃取结果进行预测,GA优化的萃取工艺比常规最小二乘法的优化结果优越。

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论著

不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究

周庆颂;蒋学华;樊新星

2006, 41(05): 375-378.

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目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律。方法应用大鼠在体肠吸收实验法。结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h^-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h^-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h^-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h^-1。结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。

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论著

硝苯地平与银杏黄酮的体外代谢性相互作用

诸敏;姚彤炜;曾苏

2006, 41(05): 379-381.

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目的通过体外代谢获得药物相互作用的有关数据,以预测临床联合用药时发生代谢性药物相互作用的可能性。方法以HPLC测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,计算共孵育药物硝苯地平对银杏黄酮3个苷元的IC₅₀值和K_i值;以HPLC测定孵育液中硝苯地平的浓度,计算其代谢抑制率。结果硝苯地平与银杏黄酮进行体外共孵育时,代谢互受影响。结论两药合用时宜慎重。

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论著

豚鼠鼓室灌注给药测定外淋巴液中磷酸地塞米松的含量

张顺国;陈敏玲;李方;杨军;侯东明;吴皓

2006, 41(05): 382-383.

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目的建立豚鼠外耳淋巴液中磷酸地塞米松的含量测定方法。方法采用听泡灌注给药,在给药结束后30 min采集鼓阶外淋巴液,应用高效液相色谱仪测定磷酸地塞米松的含量。HPLC色谱条件为ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为7.56 mmol·L^-1硫酸铵-乙腈(70∶30),流速1.0 mL·min^-1,柱温20℃,紫外检测波长239 nm。结果磷酸地塞米松的线性范围为0.10～4.8 mg·L^-1(r=0.999 8)。最低检测限为6.25μg·L^-1,日内和日间RSD分别为2.17%和3.25%。结束给药30 min后鼓阶外淋巴液中磷酸地塞米松的浓度为2.20 mg·L^-1。结论方法灵敏、准确,重现性好,可用于外淋巴液中磷酸地塞米松的测定。

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论著

利培酮片的人体生物利用度研究

焦正;郁韵秋;张莉;李中东;施孝金;钟明康

2006, 41(05): 384-387.

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目的对不同厂商生产的片剂进行生物等效性评价。方法按双周期交叉试验设计,22名健康志愿者单剂量po 2 mg利培酮参比或试验制剂。用高效液相色谱质谱联用技术测定利培酮及其活性代谢产物9-羟基利培酮的血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效。结果参比制剂和试验制剂的主要药动学参数分别为:利培酮AUC_0-t(124.80±116.22)和(137.19±118.12)μg·h·L^-1,ρ_max(17.00±6.87)和(19.24±7.63)μg·L^-1,t_max(1.52±0.93)和(1.32±0.58)h,K_e(0.19±0.13)和(0.18±0.12)h^-1,t_{1/2K_e}(7.58±8.72)和(6.31±4.65)h;9-羟基利培酮的AUC_0-t(564.3±182.42)和(580.01±205.38)μg·h·L^-1,ρ_max(20.00±9.84)和(20.05±10.38)μg·L^-1,t_max(5.93±3.59)和(5.70±3.18)h,K_e(0.032±0.007 8)和(0.034±0.008 0)h^-1,t_{1/2K_e}(23.15±6.07)和(21.50±4.62)h;总活性成分AUC_0-t(692.54±235.57)和(720.80±260.22)μg·h·L^-1,ρ_max(32.00±9.42)和(33.89±13.02)μg·L^-1,t_max(2.27±1.50)和(1.98±1.25)h,K_e(0.033±0.008 6)和(0.035±0.007 8)h^-1,t_{1/2K_e}(22.72±6.94)和(20.98±4.34)h。两种制剂的利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验和90%置信区间计算,表明两制剂生物等效。以利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分计,相对生物利用度分别为(113.4±25.85)%,(104.6±20.83)%,(105.4±19.64)%。结论两种制剂生物等效。

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论著

HPLC-UV测定球花石斛中滨蒿内酯和泽兰内酯含量

张光浓;张勉;史永锋;王峥涛;徐珞珊

2006, 41(05): 388-390.

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目的建立高效液相色谱-紫外检测器测定球花石斛中滨蒿内酯和泽兰内酯含量的方法。方法采用ODS C₁₈色谱柱(4.6 mmⅹ250 mm,5μm,MetaChem),以甲醇-四氢呋喃-1%醋酸水溶液(15∶5∶80)为流动相,流速为1 mL·min^-1,检测波长为342 nm,柱温为40℃。结果球花石斛中滨蒿内酯的线性范围为0.004 64～0.464 00μg(r=0.999 9),平均回收率(n=6)为97.66%(RSD=0.27%);泽兰内酯的线性范围为0.004 24～1.060 00μg(r=0.999 9),平均回收率(n=6)为97.92%(RSD=0.89%)。结论本方法简便、准确、重复性好,可为评价不同产地的球花石斛质量提供一定依据。

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论著

高效液相色谱-电喷雾质谱法鉴别人参、西洋参和三七的皂苷提取物

张海江;蔡小军;程翼宇

2006, 41(05): 391-394.

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目的采用高效液相色谱-电喷雾质谱法(HPLC/ESI-MSn)研究人参、三七和西洋参中不同皂苷提取物的组成,以期建立快速高效的鉴别方法。方法通过与人参皂苷对照品比较和对碰撞诱导解离(CID)质谱图的解析鉴定各皂苷提取物的主要成分。结果共计鉴定32种皂苷成分。通过对比,发现了各皂苷提取物中的标识性成分。结论采用高效液相色谱-电喷雾质谱法能够快速高效地鉴别人参、三七和西洋参的不同皂苷提取物,具有很高的实用价值。

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论著

乙醇、乙醛对原代培养星形胶质细胞神经甾体合成的影响

张翠欣;侯艳宁

2006, 41(05): 395-398.

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目的研究长时程乙醇、乙醛处理对原代培养大鼠大脑皮质星形胶质细胞神经甾体合成的影响。方法采用MTT法测定不同浓度乙醇、乙醛对星形胶质细胞活性和存活率的影响,并采用HPLC-MS分离测定游离型神经甾体孕烯醇酮(PREG)、脱氢表雄酮(DHEA)、别孕烯醇酮(AP)及结合型神经甾体脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)、孕烯醇酮硫酸酯(PREGS)的含量,观察不同浓度乙醇、乙醛处理72 h后,原代培养的大鼠大脑皮质神经星形胶质细胞中各类神经甾体合成释放的变化。结果不同浓度乙醇、乙醛处理72 h后,各处理组星形胶质细胞活性及存活率与对照组相比无显著性差异。与PBS对照组比较,低浓度(25 mmol·L^-1)和中浓度(50 mmol·L^-1)乙醇分别使DHEAS和DHEA水平显著下降(P<0.05);中、高(100 mmol·L^-1)浓度乙醇可使AP水平显著升高(P<0.05,P<0.001)、PREGS水平显著下降(P<0.05),高浓度乙醇还可显著降低PREG的水平(P<0.05);低浓度(12.5 mmol·L^-1)乙醛可使PREG水平显著降低(P<0.05),而中(25 mmol·L^-1)、高(50 mmol·L^-1)浓度乙醛可使DHEA水平显著增高(P<0.05)。结论乙醇和乙醛对神经星形胶质细胞神经甾体的合成均有一定影响,但二者的作用特点有所不同。

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药事管理

1140例万古霉素与去甲万古霉素使用的合理性分析

程晟;史丽敏;李昂;徐香韵;徐连敏;杨春秀

2006, 41(05): 399-400.

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