中国药学杂志

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综述

王建强;马淑涛

2006, 41(24): 1841-1844.

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目的综述了16元大环内酯类抗生素的作用机制、生物活性及结构修饰等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论16元大环内酯有显著的抗耐药菌活性,而且具有较低的诱导耐药性。目前已有新的16元大环内酯类药物进入临床研究,有较大的研究空间和开发前景。

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综述

比较分子力场分析法在天然药物成分研究中的应用

王涛;祝晨蔯;陈传兵

2006, 41(24): 1844-1846.

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目的综述了比较分子力场分析法(CoMFA法)的主要原理、优缺点及其在天然药物成分研究中的应用进展。方法利用天然药物成分结构不同进行分类,分别对各类天然药物成分三维构效研究的国内外现状进行归纳、分析。结果CoMFA法在各类天然药物成分的构效研究中均可获得预测能力强的定量构效关系(QSAR)模型。结论CoMFA法具有很好的应用前景。

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综述

纳米给药系统的淋巴靶向作用研究进展

李立民;陈庆华

2006, 41(24): 1847-1850.

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目的就纳米给药系统在淋巴靶向作用领域的研究进展作一综述。方法在阐述淋巴靶向生理的基础上,综述了纳米制剂的淋巴靶向转运机制,讨论了包括脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳米粒、微乳等纳米给药系统在淋巴靶向作用方面的研究进展。结果与结论尽管纳米给药系统用于淋巴靶向的治疗距临床应用仍有相当多的工作尚待完成,但目前的研究已展现其重要的意义,其进展也为将来的应用奠定了坚实的基础。

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论著

伏毛铁棒锤根部二萜生物碱的研究

张帆;王兴明;彭树林;丁立生

2006, 41(24): 1851-1853.

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目的研究伏毛铁棒锤根部的二萜生物碱成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从伏毛铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出11个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(Ⅰ)、3-脱氧乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅱ)、3-乙酰乌头碱(Ⅲ)、16,17-二氢-12β,16β-环氧欧乌头碱(Ⅳ)、尼奥灵(Ⅴ)、宋果灵(Ⅵ)、乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅶ)、乌头碱(Ⅷ)、12-表-欧乌头碱(Ⅸ)、欧乌头碱(Ⅹ)和6-O-去甲基尼奥灵(Ⅺ)。结论二萜生物碱是伏毛铁棒锤药材的主要化学成分,其中Ⅱ,Ⅳ～Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。

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论著

豨莶草化学成分研究

侴桂新;王峥涛

2006, 41(24): 1854-1857.

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目的研究豨莶草乙酸乙酯部位中化学成分。方法采用硅胶柱色谱等色谱技术分离和纯化化合物,根据化合物的理化性质和运用波谱技术解析鉴定结构。结果从豨莶草乙酸乙酯部位中分离得到7个化合物,其中1个查尔酮类化合物为3′,5′,β-三羟基-3,4,4′,α-四甲氧基查儿酮(3′,5′,β-trihydroxy-3,4,4′,α-tetramethoxy-chalcone,1),5个二萜类成分分别为奇任醇(kirenol 2),豨莶精醇(darutigenol 3),豨莶酸(siegesbeckicacid 4),对映-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxy-19-kauranoicacid 5),对映-17-羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16αH-17-hydroxy-19-kauranoicacid 6),1个甾醇类化合物为豆甾醇(stig-masterol 7)。结论3′,5′,β-三羟基-3,4,4′,α-四甲氧基查儿酮为新化合物。

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论著

南北方半夏居群相互引种的比较研究

马小军;杜娟;李西文;李学东;薛梅;罗雍成

2006, 41(24): 1858-1860.

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目的同时比较不同居群半夏在南、北方种植的质量,为半夏的选育和引种栽培提供理论依据。方法将采自不同产地的半夏分别随机种植在南方和北方基地,通过收获指数、含水量、总生物碱含量、综合指数等指标进行比较。结果在北方种植的不同居群的半夏在产量、干物质含量、生物碱含量上都好于南方;引自安岳、河北的半夏无论在北方还是南方收获指数和生物碱含量均较高,其次是潜江半夏。总体上,南方半夏引种至北方好于北方引种至南方。结论南方种源半夏引种至北方好于北方种源引种至南方。

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论著

异亚丙基莽草酸抗炎作用的研究

邢建峰;孙建宁;侯家玉;郭亚健;王献坤;郑晓鹤;郭荣堂

2006, 41(24): 1861-1863.

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目的研究异亚丙基莽草酸的抗炎作用。方法通过小鼠耳肿胀、大鼠角叉菜胶足跖肿胀、大鼠棉球肉芽肿等实验模型观察其抗炎作用,并测定大鼠足爪中前列腺素E₂(PGE₂)、丙二醛(MDA)的含量。结果异亚丙基莽草酸能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀以及棉球肉芽肿的增生,并减少PGE₂、MDA在炎症组织中的产生;对双侧摘除肾上腺的小鼠亦可抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀。结论异亚丙基莽草酸具有一定的抗炎作用,其抗炎作用与抑制PGE₂合成及脂质过氧化有关。

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论著

石榴皮对大鼠肝微粒体脂质过氧化损伤的保护作用

周本宏;刘春;吴玥;吴振华;李小军张杰

2006, 41(24): 1864-1865.

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目的研究石榴皮提取物对大鼠肝微粒体脂质过氧化损伤的保护作用。方法采用维生素C/Fe²⁺,半胱氨酸/Fe²⁺诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化,通过测定产生的丙二醇的含量,观察石榴皮对大鼠肝微粒体氧化损伤的保护作用。结果石榴皮对维生素C/Fe²⁺,半胱氨酸/Fe²⁺诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化有较强的保护作用,与对照组相比差异显著。结论石榴皮对大鼠肝微粒体脂质过氧化具有保护作用。

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论著

硒对心脏移植大鼠外周血单个核细胞免疫分子、基因表达的影响

顾云;王盛宇;黄益民;张永科;吕燕宁;张颖;葛六平

2006, 41(24): 1866-1871.

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目的探讨微量元素硒对大鼠异体异位心脏移植后免疫排斥反应过程中免疫分子和基因表达的影响。方法大鼠分为对照及药物干预组。干预组分别于心脏移植术前后每天灌胃给予硒(40μg·kg^-1)及环孢素A(15mg·kg^-1),对照组给予同等体积生理盐水。3组分别在移植术前及术后1,3,7,10和12d取外周血,分离单个核细胞(PBMC)。荧光单克隆抗体(mAb)标记,流式细胞仪检测MHC-Ⅱ,CD4,CD8,IL2-R和ICAM-Ⅰ免疫分子表达水平。荧光基因差异显示分析法检测多基因表达水平。国际器官移植排斥反应病理诊断标准对移植心肌组织进行病理分级。结果①对照组移植心脏存活率于术后3d时下降,7～12d急剧下降;硒组移植心脏存活率术后7d时下降,10～12d存活率为43%;环孢素A组术后3d移植心脏存活率下降50%,12d时为30%。②对照组及环孢素A组术后24h移植心肌组织分别有12.5%和33.3%发生Ⅱ级以上病理损伤,硒组术后7d出现Ⅱ级以上病理损伤。③与对照组比较,心脏移植术前后,硒对PBMC表面免疫分子MHC-Ⅱ,CD8,IL-2R及ICAM-Ⅰ的表达均有抑制作用(P<0.05或P<0.01),环孢素A对IL-2R有较强的抑制作用。④硒及环孢素A对心脏移植术后2,3-bis-phosphoglycerate的mRNA表达均有抑制作用。与对照组比较,硒对gig18的mRNA为负调表达,环孢素A为正调表达。结论微量元素硒可能通过调节2,3-bisphosphoglycerate和gig18等细胞代谢和凋亡相关基因的转录,抑制PBMC表面免疫分子MHC-Ⅱ,CD8,IL-2R和ICAM-Ⅰ的表达,从而对心肌细胞起到保护作用,提高大鼠移植心脏存活率。

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论著

盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究

高春生;单利;黄健;梅兴国

2006, 41(24): 1872-1875.

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目的通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10^-3Pa·s,用量为质量分数2.0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和Eudragit?L 100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响。结果水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重。隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响结论当Eudragit?L 100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征。

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论著

紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及其小鼠体内组织分布研究

霍美蓉;周建平;魏彦;吕霖

2006, 41(24): 1876-1880.

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目的研究紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及小鼠体内的组织分布,并进行靶向性评价。方法采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg^-1的紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,采用HPLC测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数[相对摄取率(re),峰浓度比(Ce),靶向效率(te)]为靶向评价指标。结果PTX-ACM粒径为179.9nm,Zeta电位为-28.0mV,载药量为34.59%,包封率为89.90%。肝对紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液的最大摄取量分别为给药量的91.84%和21.99%,以紫杉醇注射液为对照,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在肝、脾中的AUC分别提高35.61倍和168.74倍,MRT分别延长17.13和24.92倍,靶向效率(te)分别为1617.69和736.85,而对照组肝脾te仅为3.64和0.35;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束肺中药物分布略低于紫杉醇注射液,AUC为紫杉醇注射液的93.37%,而MRT是其3.31倍;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在心脏、肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的27.21%和43.43%,ρ_max为对照组的38.76%和19.10%,而MRT分别为对照组的1.44和1.17倍。结论阴离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能。相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束具有极显著的肝、脾组织靶向及滞留特性,肺中分布与紫杉醇注射液相似,且具有更强的滞留特性,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。

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论著

莪术油纳米脂质载体给药系统的制备及其评价

杨凯亮;陈大为;王书典;姚崇舜;李校堃;胡海洋;赵秀丽;仇德安;姜义娜

2006, 41(24): 1881-1884.

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目的研制莪术油纳米脂质载体系统。方法采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂载体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察两种莪术油制剂的体内抑瘤活性。结果制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,平均粒径为(82.26±3.63)nm,Zeta电位为-(23.53±1.29)mV,制剂中吉玛酮的质量浓度为(0.972±0.021)g·L^-1,包封率为(94.95±1.87)%。结论熔融超声-低温固化法应用于莪术油等挥发油类药物纳米分散给药系统的制备是可行的,对小鼠体内H-22肉瘤株有显著的抑制效果。

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论著

复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究

邹瑛;宋金春;刘红

2006, 41(24): 1885-1887.

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目的建立测定血浆中阿魏酸浓度的HPLC,并用于复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究。方法采用HPLC以甲醇-水(含1%冰醋酸)(35∶65)为流动相,色谱柱为ZorbaxSB-C₁₈柱,流速1.0mL·min^-1,紫外检测波长为323nm。结果标准曲线范围为5.12～1024.00μg·L^-1,r=0·9992,阿魏酸平均相对回收率为97.64%～105.70%,平均绝对回收率为85.70%～89.89%,日内、日间精密度RSD分别为2.65%～8.24%和3.10%～13.74%,复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的主要药动学参数为t_1/2α为(8.7364±2.1317)min,t_1/2β为(36.0655±4.6269)min。结论复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内过程符合二室开放模型。

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论著

阿立哌唑在中国精神分裂症病人体内的多剂量药动学研究

左笑丛;张毕奎;原海燕;王峰;李焕德

2006, 41(24): 1888-1890.

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目的研究阿立哌唑在中国精神分裂症病人体内的多剂量药动学。方法11名男女精神分裂症病人口服阿立哌唑10mgbid,连用19d后停药,采集血样,用HPLC-MS/ESI测定体内阿立哌唑的血药浓度。采用3P97程序进行数据处理。结果阿立哌唑的稳态药动学参数分别为:t_max(2.6±1.1)h,ρ^ss_min(388.4±108.7)μg·L^-1,ρ^ss_min(557.3±135.5)μg·L^-1,AUC^ss_O-12(5492±1390)μg·h·L^-1,AUC^ss_0-∞(38678±12639)μg·h·L^-1,V_β/F(173±48)L,CL/F(1.9±0.5)L·h^-1,t_1/2β(62.2±9.0)h,MRT(84.5±11.2)h。结论阿立哌唑口服给药后吸收快,分布广,在中国精神分裂症病人体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收二室模型。

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论著

单用和复方中5-单硝酸异山梨醇酯的药动学比较研究

胡蝶;郭宏宝;王银叶;郭绪林

2006, 41(24): 1891-1894.

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目的比较比格犬口服5-单硝酸异山梨醇酯与复方果糖二磷酸钠口服液中的5-单硝酸异山梨醇酯的药动学参数,以研究二者合用对5-单硝酸异山梨醇酯药动学的影响。方法比格犬给药后不同时间采血,用反相高效液相色谱检测血浆中5-ISMN的浓度,用WINBMUPK软件分析数据并计算单用和复方中的5-单硝酸异山梨醇酯的药动学参数,以方差分析和双尾单侧t检验进行比较。结果单用5-单硝酸异山梨醇酯ρ_max,AUC_0-24h均无明显差异。结论5-单硝酸异山梨醇酯与果糖二磷酸钠组成复方后灌胃给药,对前者的药动学性质无明显影响。

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论著

微量海洋微藻脂肪酸甾醇及游离氨基酸GC-MS分析研究

徐继林;叶芳挺;严小军

2006, 41(24): 1895-1898.

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目的从微量海洋微藻样品中测定出脂肪酸、甾醇和游离氨基酸的含量。方法取20mg左右干重海洋微藻,加入对照品对氨基苯甲酸和C19∶0脂肪酸,Bligh-Dyer法将氯仿相和水-甲醇相分开。氯仿提取总脂,皂化,调pH小于1,氯仿-正己烷(1∶4)提取,提取物用质量分数14%BF₃-CH₃OH甲酯化后再用三氟双(三甲基硅烷基乙酰胺)处理,正己烷定容后用岛津QP2010GC-MS分析仪分析脂肪酸和甾醇含量;水-甲醇相过Dowex-50阳离子交换树脂,氨水洗脱,七氟丁酸酐异丁醇酰化酯化衍生后用NCI源在SIM模式下进行氨基酸的GC-MS分析。结果脂肪酸和甾醇的方法回收率为93%～107%,氨基酸的方法回收率为61.1%～102.7%之间。方法的重现性也较好。选取巴夫藻(Pavlova sp.)进行分析,可初步确定出26种脂肪酸和11种甾类化合物,含量在0.017～9.288mg·g^-1之间,而19种游离氨基酸的含量则在0.04～2.21mg·g^-1之间。结论使用一份样品,可以在岛津QP2010气相色谱质谱联用分析仪上,实现可靠的脂肪酸、甾醇和游离氨基酸的定性定量分析。

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论著

高效液相色谱法同时测定人血浆中6种抗癫痫药物及两种活性代谢物的浓度

杨洁;焦正;施孝金

2006, 41(24): 1899-1902.

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目的建立了同时测定人血浆中扑米酮(PRI)、拉莫三嗪(LTG)、苯巴比妥(PB)、苯妥英(PHT)、奥卡西平(OXC)、卡马西平(CBZ)及两种活性代谢物单羟奥卡西平(MHD)、环氧卡马西平(CBZE)浓度的HPLC方法。方法以盐酸普萘洛尔为内标,血浆样品经蛋白沉淀法处理后直接进样测定。色谱柱采用AgilentRX-C₈柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-体积分数0.1%三氟乙酸水溶液(20∶13.5∶66.5)。双波长双通道检测,在215nm测定PRI,LTG,MHD,PB和CBZE,235nm测定OXC,PHT和CBZ。结果PRI,LTG,MHD,PB,CBZE,OXC,PHT和CBZ的线性范围分别是5～50,1～25,1～50,5～100,1～10,0.5～25,1～50,1～25mg·L^-1。平均方法回收率分别为98.7%,97.0%,97.9%,102.9%,100.0%,99.2%,100.1%和101.7%。各待测组分的日内、日间RSD均小于11.6%。结论本法操作简便,结果准确,适用于临床治疗药物监测。

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论著

毛细管区带电泳法测定几个不同种的淫羊藿中绿原酸的含量

高言明;陈惠玲;魏升华;王建科;李健;杨飞

2006, 41(24): 1903-1904.

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目的建立淫羊藿中绿原酸含量的毛细管区带电泳(CZE)测定方法,比较不同种的淫羊藿中绿原酸含量。方法采用熔融石英毛细管柱(50μm×95cm,有效长度86.8cm)作为分离通道;以20mmol·L^-1硼砂(pH=9.12)为运行缓冲液;运行电压30kV;毛细管柱温20℃;检测波长:327nm;进样压力:5kPa,5s、外标法测定含量。结果淫羊藿中绿原酸成分峰得到完全分离,测定精密度得到明显改善;绿原酸的线性范围为3.28～42.64mg·L^-1,r=0.9995;方法的加样回收率为100.36%,RSD为2.15%。结论本方法简便、准确,重复性好。

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论著

抗抑郁药西酞普兰中间体5-溴苯酞的合成

吕亮;吾国强

2006, 41(24): 1905-1908.

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目的合成抗抑郁药西酞普兰中间体5-溴苯酞。方法以4-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料,通过铁粉还原得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,再经锌粉还原排氨得到5-氨基苯并呋喃-1-酮,最后经重氮化、溴代得5-溴苯酞,利用红外光谱确证结构。结果对各步反应条件进行考察,得出各步反应的最佳条件。结论本合成路线简便可行,原材料价廉易得,适合工业化生产。

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科研简报

HPLC测定人血浆中来氟米特活性代谢产物A771726的浓度

高杰;张华;缪丽燕

2006, 41(24): 1909-1910.

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科研简报

清热化滞颗粒中大黄酒制前后大黄素、大黄酚含量变化的考察

靳朝东;许瑞征;刘书堂;党晓伟

2006, 41(24): 1910-1911.

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