中国药学杂志

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综述

程寿玲;刘立;陈中雷;胡春

2006, 41(23): 1761-1763.

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目的综述HIV衣壳蛋白及其抑制剂的研究概况。方法以国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论HIV衣壳蛋白正在成为一个具有潜在抗病毒作用的靶点,目前已经发现抑制HIV-1衣壳蛋白的化合物CAP-1在体内具有显著的抗病毒作用,化合物PA-457已经成为目前抗艾滋病化合物中唯一一种抑制HIV衣壳蛋白的成熟抑制剂正处于临床研究阶段。

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综述

小分子干扰RNA用于基因治疗的研究进展

温爱萍;徐小薇;李大魁

2006, 41(23): 1763-1767.

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目的介绍小分子干扰RNA(siRNA)在基因治疗领域的研究进展。方法查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述。结果siRNA用于基因治疗具有独特的优势,虽然还处于起步阶段,仍存在一些实际应用方面的问题,但随着研究的深入,这些问题正在或将被认识和解决。结论siRNA为基因治疗开辟了新的道路,具有广阔的应用前景。

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综述

糖胺聚糖对肿瘤细胞生长因子及其介导的Ras/MAPK信号转导通路的调节机制

宫蔚;姬胜利;迟延青

2006, 41(23): 1767-1770.

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目的介绍糖胺聚糖(GAGs)对肿瘤细胞生长因子及其介导的Ras/MAPK信号转导通路的影响,为进一步研究GAGs与肿瘤的关系及其生物学功能提供参考。方法对近年来有代表性的文献进行分析、归纳。结果肝素等GAGs对多种肿瘤生长因子及其信号转导通路均有重要的调节作用。结论进一步阐明肝素等GAGs作用于肿瘤细胞生长因子及信号转导通路的机制,对设计新型寡糖类靶向抗肿瘤药物有重要意义。

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论著

一种丹参提取过程终点快速判断方法

施朝晟;刘雪松;陈勇;瞿海斌;程翼宇

2006, 41(23): 1771-1773.

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目的建立一种用于丹参提取过程终点快速判断的近红外分析方法。方法将近红外光谱在线分析技术与化学计量学方法相结合,以HPLC分析法为参照,构建丹参提取过程在线终点判断方法。结果将该法应用于丹参工业化提取过程,其终点判断结果与实际生产相符。结论所建方法快速、准确、有效,能够应用于丹参生产过程的快速终点判断。

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论著

新疆雪莲的香豆素类化学成分的研究

杨峻山;谢凤指;刘庆华;吴霞

2006, 41(23): 1774-1776.

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目的研究新疆雪莲(Saussurea involucrate Kar.et Kir)的化学成分。方法应用各种柱色谱的方法进行分离;应用化学和各种光谱分析的方法鉴定化合物。结果从新疆雪莲的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个香豆素类成分,它们分别为蛇床子内酯(osthol),佛手内酯(bergapten),异茴芹内酯(isopimpinellin),爱得尔庭(edultin),叶鞘二醇二乙酸酯(vaginidiol di-acetate),别异因波拉托内酯(alloisoimperatorin),噢洛内酯(oroselol),花椒香豆素(xanthotoxol)。结论这8个香豆素均为首次从新疆雪莲中分离得到。

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论著

HPGPC测定注射用灰树花倍他葡聚糖相对分子质量的影响因素研究

赵峡;杨海;宋乐天;于广利

2006, 41(23): 1777-1780.

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目的考察高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定注射用灰树花倍他葡聚糖(GFGI)相对分子质量(M_r)的影响因素。方法采用HPGPC分别以不同的流动相、色谱柱、上样浓度、上样体积、温度和辅料比例测定GFGI的M_r,并对测定结果进行比较。结果分别以纯水,质量浓度0.2g·L^-1NaN₃,0.1mol·L^-1NaNO₃和0.1mol·L^-1Na₂SO₄溶液为流动相进行测定,GFGI的M_r依次为822 410,177 520,29 112和25 066;以0.2g·L^-1NaN₃溶液为流动相时,采用TSK G4000PWxl和Shodex OHpak SB-804HQ色谱柱的Mr测定结果相差12.06%;在0.5～10g·L^-1的上样质量浓度内GFGI的M_r测定结果相差8.33%;在上样体积为5～30μL内相差8.65%;在温度为30～45℃范围内相差7.26%;但在不同的辅料比例下M_r的测定结果相近。结论流动相对GFGI的Mr测定结果有很大的影响,色谱柱、上样浓度、上样体积和测定温度对Mr测定结果有明显影响,辅料比例无明显影响。

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论著

L-精氨酸对肾性高血压大鼠主动脉肥厚及组织局部RAS的影响

余良主;魏劲波;化长林

2006, 41(23): 1781-1783.

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目的探讨一氧化氮前体L-精氨酸对肾血管性高血压大鼠主动脉肥厚及组织局部肾素-血管紧张素系统(RAS)的影响。方法采用两肾一夹型肾血管性高血压大鼠模型。所有大鼠被随机分为4组(每组10只):假手术对照组;高血压对照组;L-精氨酸治疗组,于术后第5周开始给予L-精氨酸200mg·kg^-1·d^-1;L-NAME处理组,于术后第5周开始同时给予L-NAME10mg·kg^-1·d^-1及L-精氨酸200mg·kg^-1-1。采用标准尾套法间接检测清醒大鼠血压。给药8周后,大鼠处死,分离其胸主动脉以用于检测胸主动脉的血管紧张素Ⅱ含量(放射免疫法检测)、血管紧张素转化酶活性(分光光度计法检测)和胸主动脉中膜厚度及中膜截面积。结果与假手术组大鼠相比,未给药两肾一夹(2K1C)高血压大鼠血压明显升高,胸主动脉的血管紧张素Ⅱ含量增加和血管紧张素转化酶活性增高,主动脉中膜厚度及中膜截面积明显增大。应用L-精氨酸治疗则明显抑制了肾动脉狭窄术后大鼠血压的升高,降低了2K1C高血压大鼠胸主动脉的血管紧张素Ⅱ含量和血管紧张素转化酶活性,并减小了主动脉中膜厚度及中膜截面积。一氧化氮酶抑制剂L-NAME明显抑制了L-精氨酸的上述作用。结论长疗程L-精氨酸治疗可抑制肾性高血压大鼠主动脉肥厚的发生,其机制可能与抑制主动脉组织局部血管紧张素Ⅱ生成有关。

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论著

黄芩苷和黄芩素的大鼠在体肠吸收特性

刘太明;蒋学华;张梅娟;廖思俭;陈卓

2006, 41(23): 1784-1787.

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目的研究黄芩苷和黄芩素的肠吸收特性。方法采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定循环液中药物的浓度。结果不结扎胆管时,黄芩苷和黄芩素的吸收速率常数分别为(-0.0047±0.0134)h^-1和(0.4960±0.0512)h^-1;结扎胆管时,黄芩苷和黄芩素的吸收速率常数分别为(0.0239±0.0262)h^-1和(0.2106±0.0735)h^-1;结扎胆管,在单独以黄芩苷或黄芩素进行在体肠循环时,循环液中分别出现了随时间增加的黄芩素和黄芩苷;结扎胆管尾静脉注射黄芩素时,循环液中出现了黄芩苷。结论黄芩素比黄芩苷更适于口服给药;胆汁不但可以分泌黄芩苷,而且可以促进黄芩素的吸收;黄芩苷在肠内经过菌群代谢为黄芩素而被吸收,被吸收的或静脉注射的黄芩素可在体内还原为黄芩苷,并再被小肠分泌排出。

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论著

不同提取方法的黄芩制剂体外抗柯萨奇病毒B_3m和保护细胞作用的比较研究

王雪峰;刘芳;谢彬;孟宪生

2006, 41(23): 1788-1791.

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目的研究采用两种不同的提取方法得到两种黄芩制剂,探讨其抗病毒和保护细胞的作用机制。方法采用微量细胞培养法,观察细胞病变和MTT法检测细胞活性。结果根据上述两种检测方法,两组药物的预防保护率无显著性差异(P>0.05);两组药物均有明显的保护病毒感染后细胞作用,而黄芩粗提物组在1/2 TD₀浓度时治疗保护率明显高于黄芩精提物组,有显著性差异(P<0.05)。HPLC测定黄芩粗提物组具有色谱峰数量多,而黄芩精提物组的色谱峰明显少于黄芩粗提物组;黄芩粗提物中黄芩苷为质量分数2.691%,而黄芩精提物中黄芩苷中质量分数为3.826%。药物浓度在最大无毒浓度(TD₀)时,黄芩粗提物中黄芩苷为0.042g·L^-1;而黄芩精提物中黄芩苷为0.048g·L^-1。两组药物中TD₀时黄芩苷含量相似。结论黄芩精提物直接灭活病毒作用不明显,黄芩粗提物制剂中除黄芩精提物主要成分之外的其他成分可能具有直接灭活病毒作用。黄芩粗提物和精提物两种制剂均具有明显治疗作用,黄芩精提物主要成分黄芩苷可能起到重要作用,除黄芩精提物主要成分黄芩苷外的其他黄酮类成分也可能发挥了作用。

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论著

芍药苷对谷氨酸引起的PC12细胞损伤的保护作用

孙蓉;武栋栋;张作平;任海勇;刘国卿

2006, 41(23): 1792-1794.

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目的探讨芍药苷对谷氨酸引起PC12细胞损伤的保护作用。方法MTT和测定细胞存活率,流式细胞仪测定细胞凋亡率,采用Fura3/AM为荧光指示剂,用1420 Vector2多标记免疫分析仪研究芍药苷对谷氨酸所致损伤PC12细胞内Ca²⁺的作用,流式细胞仪检测线粒体跨膜电位。结果芍药苷可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原MTT的能力,抑制该细胞LDH的释放;芍药苷还可抑制兴奋性氨基酸所引起的细胞内Ca²⁺含量的升高;剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率。结论芍药苷可抑制谷氨酸诱导PC12细胞凋亡,其作用机制可能与其抑制细胞内钙超载,稳定细胞线粒体跨膜电位有关。

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论著

长春西汀自微乳化释药系统的研究

李高;陈鹰;王瑞华

2006, 41(23): 1795-1798.

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目的研究长春西汀自微乳化给药系统(VIN-SMEDDS)的处方工艺。方法通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比。并对VIN-SMEDDS的理化性质和体外溶出度进行了测定。结果长春西汀的自微乳化处方中油相为GTCC(55%)、油酸(5%),乳化剂为Cremophor EL(30%),助乳化剂为Transcutol P(10%)。VIN-SMEDDS的粒径为(40.16±5.58)nm,自微乳化时间<1min,人工肠液中2h累积溶出百分率为90.01%,是原料药(11.07%)的8.1倍。结论所制备的VIN-SMEDDS达到了设计要求,为VIN的新制剂开发提供了依据。

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论著

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

张涛;余春梅;蒲道俊;陈兰;邓履红

2006, 41(23): 1799-1803.

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目的制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5h的累积释放百分率20%～40%,2h为40%～60%,6h为60%～80%,8h为70%～90%,12h在90%以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。

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论著

氯化钙对吲哚美辛果胶骨架片体外释放的影响

魏秀莉;孙宁云;吴宝剑;吴伟;徐惠南

2006, 41(23): 1804-1808.

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目的制备含吲哚美辛的果胶氯化钙骨架片,考察影响其体外释放的因素。方法湿法制粒压片法制备吲哚美辛果胶氯化钙骨架片。分别考察氯化钙质量、果胶-氯化钙质量比以及释放介质对释放度的影响。通过溶蚀及吸水性试验,考察氯化钙的作用机制。结果骨架中果胶-氯化钙的质量比、药物-骨架质量比以及骨架的组成均可显著影响药物的释放。果胶氯化钙骨架片在不同的释放介质中表现出不同的释放行为。药物的释放与骨架的溶蚀及吸水速率呈正相关。在果胶酶(PectinexUltra SP-L)存在的条件下,骨架中药物的释放加快且释放完全。结论果胶氯化钙骨架片可通过果胶与钙离子的交联钙化形成强度较高的凝胶,降低了果胶的溶解度,具有缓控释效果,可通过进一步的设计达到结肠靶向的目的。

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论著

氨来呫诺口颊黏附片的制备与评价

刘衡;龚莉;马滔;王春龙

2006, 41(23): 1809-1811.

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目的研制氨来诺口颊黏附片,考察其生物黏附性和体外释药行为之间的关系。方法采用羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆作为黏附性材料以不同配比制备氨来诺口颊黏附片,用自制黏附力测定装置测定其体外黏附力,网碟法测定体外释放度。结果以羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆(17∶8∶3)为黏附材料的处方制得的口颊黏附片较好。结论口颊黏附片的生物黏附性与体外释药行为具有一定的相关性,通过调整处方可筛选出生物黏附性和体外释药均较理想的处方。

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论著

法罗培南钠片人体药动学研究

胡玉钦;张伟东;王雅昌;侯艳宁

2006, 41(23): 1812-1813.

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目的研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法30名健康受试者(男性15名,女性15名)按性别随机分为3组,分别口服低、中、高(200,400,600mg)3个剂量的法罗培南钠片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL,离心分离血浆,对低浓度和高浓度样品分别处理后,高效液相色谱法测定血浆中法罗培南钠浓度。采用DASVer1.0药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果法罗培南钠的体内经时过程符合有滞后时间的一室模型,口服低、中、高3个剂量组的t_max分别为(0.85±0.29),(0.73±0.34)和(0.88±0.29)h;ρ_max分别为(2.154±0.65),(4.425±2.403)和(8.126±2.635)mg·L^-1;AUC_0～t分别为(4.368±1.934),(9.273±7.817)和(18.431±9.167)mg·h·L^-1;t_1/2分别为(0.642±0.111),(0.769±0.217)和(0.702±0.120)h。结论健康人单剂量口服法罗培南钠片的体内药动学符合有滞后时间的一房室模型,ρ_max与AUC与服药剂量呈正相关。不同性别受试者单剂量口服法罗培南钠片后的药动学参数在男、女性受试者中无明显差异,表明男、女性受试者口服法罗培南钠片后的体内药动学过程基本相同。

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论著

盐酸阿比多尔颗粒剂在人体内的药动学及生物等效性研究

任玉红;孙静霞;姜红;沈建平;张银娣;张正行

2006, 41(23): 1814-1817.

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目的建立人血浆中阿比多尔的HPLC测定方法,测定志愿者口服盐酸阿比多尔颗粒剂后的血药浓度,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法血浆样品中加入内标SI-5后以0.1mol·L^-1的NaOH碱化,以环己烷提取,氮气吹干后用流动相溶解,进行HPLC分析,色谱柱为Alltech C₁₈(4·6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-1.32%三乙胺溶液(80∶20);流速为1.0mL·min^-1;检测波长为315nm,进样20μL。20名健康志愿者交叉口服受试制剂和参比制剂,剂量均为400mg,计算主要药动学参数及相对生物利用度以判断生物等效性。结果阿比多尔血浆样本线性范围为0.02～2.0mg·L^-1,检测限为0.01mg·L^-1;受试制剂和参比制剂的峰浓度分别为(0.879±0.175)和(0.741±0.167)mg·L^-1;达峰时间分别为(0.7±0.3)和(1.2±0.4)h;生物半衰期分别为(20.06±4.32)和(21.24±4.42)h,受试制剂的相对生物利用度为(100.4±10.5)%。结论本试验建立的分析方法简便、准确、灵敏、专属性强,统计学结果表明两种制剂生物等效。

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论著

环孢菌素群体药动学的研究及应用

吴克华;卢炜;李静;崔一民;崔福德;张扬

2006, 41(23): 1818-1821.

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目的以环孢菌素(CSA)为模型药物,在NONMEM程序构建的群体药动学模型的基础上,通过EXCEL实现个体化给药。方法以群体药动学模型为基础,采用1～2个实测的血药浓度点在EXCEL中运用最小二乘法估算每位病人个体间差异值。根据给药剂量、病人个体信息、个体间差异值和残留随机效应值进一步计算得出预测血药浓度值和预测血药浓度变异范围。结果由实测的ρ₀(谷浓度)为基础估算个体间差异值,进而得到的预测血药浓度与观测值拟合较好,优于采用ρ₂(给药后2h浓度)、或ρ₀加ρ₂时所得的结果。结论在群体药动学系统分析的基础上,运用EXCEL通过1个血药浓度实测值可以实现个体化给药。

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论著

葛根素与血浆蛋白非共价结合的电喷雾离子阱质谱研究

祁春华;韩凤梅;曹燚;陈勇

2006, 41(23): 1822-1825.

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目的研究葛根素与人血清白蛋白和α₁-酸性糖蛋白之间的非共价结合特性。方法应用电喷雾离子阱质谱分别测定葛根素、人血清白蛋白、α₁-酸性糖蛋白及其所形成复合物的相对分子质量,通过结合前后的相对分子质量变化计算复合物化学计量比;通过Scatchard方程拟合计算复合物结合常数(K);根据热力学常数△H、△S推测复合物间的作用力类型。结果葛根素与人血清白蛋白、α₁-酸性糖蛋白形成的复合物的结合常数分别为7.59×10⁴和8.01×10⁴mol·L^-1,最大表观化学结合计量比分别为1∶5和1∶8。葛根素与人血清白蛋白、α₁-酸性糖蛋白间的作用力主要为静电引力。结论电喷雾离子阱质谱是一种研究药物与蛋白间非共价结合的灵敏快速和准确的方法。

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论著

苯巴比妥单克隆抗体的研制及竞争ELISA血药浓度监测方法的建立

王自良;王建娜;张海棠;王选年;杨艳艳;张改平

2006, 41(23): 1826-1830.

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目的研制苯巴比妥单克隆抗体(PBmAb),建立PB血药浓度竞争ELISA监测方法。方法将PB改造成对氨基苯巴比妥(pAPB),用重氮化法合成免疫原BSA-pAPB并免疫Balb/c小鼠;细胞融合技术筛选PB mAb杂交瘤细胞株,体内诱生腹水法制备PB mAb;应用PB mAb研制PB血药浓度监测竞争ELISA试剂盒(PB-Kit),并测定其性能。结果BSA-pAPB偶联成功;筛选出4株杂交瘤细胞,应用其中最好的4E6株制备的PB mAb间接ELISA效价为1∶6.4×10⁵,亲和常数(K_a)为2.08×10¹⁰L·moL^-1,50%抑制浓度(IC₅₀)为9.84μg·L^-1,与巴比妥的交叉反应率(CR)为7.9%,与其他化合物无CR;PB-Kit的检测范围为1.0～128μg·L^-1,灵敏度为0.89μg·L^-1,检测限为1μg·L^-1,血清样添加回收率为94.7%,批内和批间变异系数均<10%;PB-Kit与差示分光光度法(DS)的符合率为100%。结论成功研制出高价、敏感、特异的PB mAb,建立了PB血药浓度竞争ELISA监测方法。

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论著

柘树根多糖CPS-1的分离纯化及理化性质分析

董国霞;陈靠山;石磊;刘世名;徐誉泰

2006, 41(23): 1831-1833.

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目的从柘树根中分离纯化出柘树根多糖CPS-1,并研究其理化性质。方法用水浸提柘树根,过3520树脂柱,乙醇沉淀,Sevag法脱蛋白,透析后经DEAE-Sephadex A-50柱纯化得CPS-1。用HPLC,TLC,GC,元素分析,IR,¹H-NMR及¹³C-NMR研究CPS-1的理化性质。结果CPS-1达到高效液相色谱纯,由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成,物质的量之比依次为1.00∶14.02∶0.74∶2.62∶30.06∶17.72,CPS-1的糖苷键为α-构型,具有吡喃型糖环,C-2,C-3,C-4中某一碳上发生取代,C-6未发生取代。结论CPS-1是由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成的杂多糖,其数均相对分子质量(M_n)为4461,重均相对分子质量(M_w)为6572。

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科研简报

毛细管气相色谱法测定盐酸吡格列酮中有机溶剂残留量

王卫;张家明

2006, 41(23): 1834-1835.

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科研简报

RP-HPLC测定复方硫酸亚铁叶酸片中叶酸的含量

夏瑞;车宝泉;张喆;周立春

2006, 41(23): 1835-1836.

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新药述评

治疗阿尔茨海默病新药——美金刚

郭芳芳;朱珠

2006, 41(23): 1837-1838.

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