中国药学杂志

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综述

周权;姚彤炜;曾苏

1999, 34(11): 721-724.

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目的：阐明手性药物相互作用的概念及其研究的临床意义。方法：综述近几年手性药物相互作用的研究状况和研究方法。结果：一些消旋体药物的对映体与对映体、对映体与其它并用药物之间在药效学或药动学上发生了相互作用。其中有些手性相互作用在临床上被视为是有益的，有些则引起药物不良反应。遗传多态性和年龄相关性在手性相互作用中也有发生。结论：手性药物相互作用的研究能更深入地理解或积极地预期一些药物相互作用，为临床合理用药提供依据。

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综述

我国药用金银花资源、化学成分及药理研究进展

石钺;石任兵;陆蕴如

1999, 34(11): 724-727.

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目的;介绍药用金银花的植物资源、化学成分及药理作用近十年的研究进展?方法:查阅国内研究资料并进行汇总、综述?结果:金银花可供药用的品种有47种;已发现的化学成分主要有黄酮类、三萜类及有机酸等,且还富含挥发油;药理研究表明金银花具有抑菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝、止血、抗氧化及免疫调节等作用?结论:应加强金银花有效成分及其构效关系研究,充分开发利用其药用植物资源?

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中药及天然药物

不同栽培居群红花的孢粉特征、同工酶谱及化学成分含量

郭美丽;张芝玉;张汉明;李红方;苏中武

1999, 34(11): 728-730.

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目的:探讨红花的种内变异,为不同栽培居群红花的鉴别及优良栽培居群的选育提供依据?方法:在对不同栽培居群红花进行引种栽培的基础上,扫描电镜观察花粉粒特征,垂直平板电泳法分析细胞色素氧化酶同工酶谱带,UV、HPLC测定黄色素和腺苷含量?结果:红花的孢粉特征及细胞色素氧化酶谱带特征既有种一级的共同特征,又反映了种内存在一定的变异;不同栽培居群化学成分含量之间差异的规律性与在原产地栽培时基本一致?结论:红花苞叶细胞色素氧化酶谱带可以从分子水平鉴别不同的栽培居群;红花中化学成分含量的高低,主要与遗传因素有关,同时,也受环境条件的影响?为红花的引种栽培以及优良栽培居群的选育提供依据?

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中药及天然药物

山楂蜂花粉的成分研究

张剑波;王维敬;李改玲

1999, 34(11): 730-732.

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目的:研究山楂蜂花粉的药用成分组成?方法:采用乙醇为溶剂进行提取,并用比色法,氨基酸自动分析,原子吸收等方法对其组成进行测定?结果:其含有人体通常必需的蛋白质、脂肪、糖类,还含有对人体生理功能具有特殊功效的微量元素、维生素、酶等生物活性物质,其中锌的含量高达52.5μg·g^-1,总黄酮含量达33.75mg·g^-1提取物,SOD比活性447U·g^-1提取物?结论:山楂蜂花粉具有很高的开发价值?

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中药及天然药物

缬草挥发油化学成分的研究

吴筑平;刘密新;姚焕新;杨成对

1999, 34(11): 733-734.

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目的:对缬草挥发油成分进行了研究?方法:主要采用色谱-质谱法定性,为提高分析结果的可靠性,还采用色谱保留指数法进行辅助定性,并对部分样品使用了标样核对?结果:共分离出41个组分,鉴定了36个,占峰面积的94.7%?其中主要的成分为乙酸龙脑酯(bornyl acetate),莰烯(camphene),3-崖柏烯(3-thujene),β-蒎烯(β-pinene)和桧醇(sabinol)?结论:两种分析方法联合定性,使结果更可靠?

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中药及天然药物

毛裂蜂斗菜化学成分的研究

程捷恺

1999, 34(11): 734-736.

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目的:对毛裂蜂斗菜的化学成分进行结构研究?方法:通过多次柱层析和重结晶分离纯化,并运用现代光谱技术进行结构鉴定?结果:分离鉴定了6个化合物,它们分别是羽扇豆醇,Bakkenolide-B,Bakkenolide-E Bakkenolide-D,三十二碳酸,β-谷甾醇?结论:上述6种化合物均为首次从毛裂蜂斗菜中分离得到?Bakkenolide-D 经初步试验,具有抗放射性。

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药理

厚生扶正液的药效学研究

解砚英;徐淑兰;王芃;朱燕;张秀芹;侯金玲;黄玉萍;李杰

1999, 34(11): 737-739.

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目的:研究厚生扶正液对免疫及造血损伤的影响?方法:采用碳粒廓清法、血清溶血素测定法及3种造血损伤的动物模型观察厚生扶正液的药效作用?结果:厚生扶正液显著提高小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,使血清碳粒廓清速率明显加快,并能使血清溶血素(IgM)水平提高?对失血造成的HB,RBC降低均有明显的恢复作用,对环磷酰胺或⁶⁰Co照射引起的WBC及血小板减少均有明显的提升作用,并能减少化疗药物(顺氨氯铂)引起的呕吐次数?结论:厚生扶正液可增加免疫,提高机体抗病能力,对化疗、放疗引起的WBC、血小板减少及恶心呕吐有良好的治疗作用。

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药理

蝙蝠葛苏林碱抑制NMDA引起的细胞游离钙升高而减少神经毒性

王霆;刘国卿;朱兴族;封新影;李刚锋;叶小英

1999, 34(11): 739-742.

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目的:研究蝙蝠葛苏林碱(daurisoline,DAU)拮抗N-甲基-D-精氨酸(N-methyl-D-aspratate,NMDA)引起的神经毒性作用,并对其作用机制进行了分析?方法:NMDA损伤原代培养的海马神经细胞;培养细胞内游离钙浓度的测定;大鼠动脉条内⁸⁶Rb⁺外流率的测定?结果:DAU能对NMDA损伤的原代培养的海马神经细胞有明显的保护作用,能剂量依赖性的抑制损伤后培养细胞中LDH的释放;DAU还能剂量依赖性的抑制KCl,Bay,K8644,NMDA,去甲肾上腺素(NE)以及咖啡因(caffeine)刺激的细胞内游离钙浓度的上升,但并不影响静息的或由钾通道开放剂吡哪地尔(pinacidil,PIN)刺激的大鼠动脉条内⁸⁶Rb⁺的外流率?结论:DAU通过阻断NMDA引起的细胞钙升高而拮抗神经毒性?

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药理

钙调素拮抗剂E6对缺血性损伤神经细胞的保护作用

丁启龙;张珙;刘国卿;黄文龙

1999, 34(11): 742-745.

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目的:观察具有较强钙调素拮抗活性的双苄基异喹啉类化合物E6对缺血性神经细胞损伤的保护作用?方法:采用NaCN加缺糖引起肾上腺髓质瘤细胞(PC12细胞株)损伤和谷氨酸(glutamate,Glu)引起乳大鼠脑皮质神经细胞损伤模型?结果:E6对NaCN加缺糖损伤的PC12细胞保护作用较弱,而对Glu损伤的原代皮质细胞有较强的保护作用,并降低培养液中一氧化氮(NO)的含量?NO合成前体L-精氨酸(L-arginine,L-Arg)可减弱E6的保护作用?E6对硝普钠(sodium nitroprusside,SNP)损伤的原代神经细胞无保护作用?结论:E6可能是作用于Glu引起神经元损伤途径中NO生成之前的环节,从而表现出对缺血样损伤神经细胞的保护作用?

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药剂

重组人表皮生长因子透皮吸收实验研究

姜国辉;唐刚华;苗小春;郑连芳;王世真

1999, 34(11): 746-749.

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目的:探讨表皮生长因子(EGF)在皮肤表面的吸收、透过及代谢?方法:采用氯胺-T法制备¹²⁵I-EGF?采用放射性同位素直接测定法及三氯乙酸(TCA)沉淀法观察EGF不同时间累积透过量和透皮率及各时间段透过量和透皮率?结果:3 个剂量组12h累积透皮率均小于1%,EGF累积透皮率随涂抹剂量增大而减少,涂抹剂量与其透皮率呈非线性关系?结论:EGF透过皮肤时仅有极少量分解代谢,EGF作为局部外用药时透皮吸收量很少,可忽略作为外用药时全身吸收所产生的作用?本研究为今后的临床研究提供必要的参考资料?

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药剂

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其稳定性研究

刘善奎;钟延强;刘乃兵;孙其荣;高申

1999, 34(11): 749-754.

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目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸制剂,减少给药次数,降低不良反应?方法:采用正交试验设计,筛选缓释微丸处方?并考察了处方工艺因素对缓释微丸的体外溶出的影响以及制剂的稳定性?结果:缓释微丸的释药动力学符合一级方程,溶出速度常数在一定范围内与控释膜的厚度呈显著相关性,溶出速度与致孔剂IV丙烯酸树脂的含量有关,溶出实验受转速的影响不明显?制剂的稳定性好?结论:制得的盐酸尼卡地平缓释微丸具有理想缓释效果?

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药剂

热致变性固化时间与温度对喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的影响

吴伟;陆彬;熊素彬;李凤前

1999, 34(11): 752-754.

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目的:考察热固化时间及温度对喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的影响?方法:牛血清白蛋白微球用喷雾干燥法制备,热致变性固化?经适当改进三硝基苯磺酸法测定微球表面活性氨基含量?三硝基苯磺酸与牛血清白蛋白微球表面活性氨基在碱性环境下反应完全,过量的三硝基苯磺酸用L-缬氨酸反应显色,410nm 波长处紫外分光光度法测定含量?结果:表面活性氨基含量受热致变性时间的影响较小,随变性温度的升高而适当减少?结论:热致变性温度是影响喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的主要因素?

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临床药学

全胃肠外营养时奈替米星的药代动力学

袁成;朱丽青;王景祥;贾暖

1999, 34(11): 755-757.

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目的:观察在全胃肠外营养(TPN)时患者体内奈替米星(乙基西梭霉素,NTM)的药代动力学?方法:用高效液相-间接光度检测法(HPLC-IPD)测定7例行TPN患者和7例对照患者静滴NTM5mg·kg^-1后血清和尿中药物浓度,并计算药代动力学参数?结果:NTM在体内处置符合二室开放模型,静滴后TPN组NTM血清峰浓度低于对照组但无显著性差异,至5h后TPN组浓度开始高于对照组,至12h时已明显高于对照组;尿中原型药物排出率TPN组较对照组下降,但无显著性差异;TPN组与对照组血清NTM的t_1/2β分别为(5.8±1.6)h和(3.5±1.4)h?结论:患者给TPN时,NTM体内分布和消除变慢。

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临床药学

氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度

江志强;蒋新国;奚念朱;陈桂良;刘倩;张顺妹

1999, 34(11): 757-759.

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目的:建立一种灵敏的HPLC测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度?方法:固定相μBondapak C₁₈,流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L^-1 pH7.5磷酸盐缓冲液(35∶35∶30),内标为盐酸萘唑啉,检测波长为275nm;12个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价?结果:HPLC测定的线性范围为0.2～30ng·ml^-1;最低检测浓度为0.1ng·ml^-1;方法回收率为97.39%～103.96% ?人体生物利用度试验结果表明,试验片与对照片间的AUC,t_max,c_max和t_1/2β无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为(105.60±20.76)%(n=12)?AUC经单双侧t检验示为生物等效?结论:两种制剂生物等效?

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药品质量及检验

用高效液相色谱法测定MS-551的血浆浓度

孟玲;李小鹰;廖杰

1999, 34(11): 759-761.

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目的:采用高效液相色谱法定量测定MS-551(MS)的血浆浓度?方法:应用国产ZY1104型C₁₈柱,以甲醇-0.1mol·L^-1醋酸铵(60∶40)为流动相,检测波长270nm?结果:经外标法测定,MS血浆浓度在0.1～2.0μg·ml^-1呈良好线性(r=0.9990),检出限为0.85ng,同时观察了麻醉犬用药后MS血浆浓度与心电图QTc的关系?结论:该方法简便、实用、准确?

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临床药学

色满卡林和舒喘灵在体内外舒张支气管作用比较

罗雅玲;彭道波;段娥英;刘久山;古秀萍

1999, 34(11): 759-761.

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目的:证实色满卡林(cromakalim)可治疗哮喘,比较色满卡林和舒喘灵在体内外的支气管舒张作用?方法:研究了色满卡林和舒喘灵在人离体气管平滑肌的松弛效能和吸入色满卡林和舒喘灵对哮喘患者气道的舒张作用?结果:在人离体气管平滑肌,色满卡林和舒喘灵对组胺或前列腺素F_2α引起的收缩产生的舒张反应没有显著差异(P>0.05),但对乙酰胆碱引起的收缩产生的舒张反应有显著差异(P<0.01)?色满卡林和舒喘灵能产生相加松弛反应?吸入色满卡林和舒喘灵后,16名哮喘患者的FEV₁,V₅₀和PD₂₀显著升高(P<0.01)?吸入色满卡林和舒喘灵后,PD₂₀的改变显著相关(r=0.87,P<0.01)?结论:色满卡林是一种可用于临床治疗哮喘的新药?

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临床药学

开颅手术病人口服左旋氧氟沙星片的药代动力学研究

雷嘉川;罗顺德;张如鸿;蔡鸿生;李荣凌

1999, 34(11): 761-763.

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目的:研究开颅手术患者po左旋氧氟沙星片的药代动力学?方法:采用反相高效液相色谱法测定6名开颅手术患者单剂量po 左旋氧氟沙星300mg后血浆中左旋氧氟沙星浓度,以3P87药代动力学计算程序处理测定结果,计算药代动力学参数?结果:其药代动力学特性符合一室开放模型,消除半衰期、峰浓度、药时曲线下面积、血浆总的清除率分别为(6.150±1.852)h,(3.654±0.390)mg·L^-1,(33.686±8.294)mg·h·L^-1,(9.496±2.940)L·h^-1?所得结果与健康成年人单剂量po左旋氧氟沙星300mg的药代动力学参数近似,但患者的表观分布容积(78.212±6.871)L明显比正常人高?结论:实验结果提示开颅手术可能使左旋氧氟沙星透过血脑屏障量增加?

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药品质量及检验

6种沙丁胺醇气雾剂的质量比较

杜小莉;李大魁;朱珠

1999, 34(11): 764-766.

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目的:对国内市场上6种沙丁胺醇气雾剂的每喷药量和粒径分布特征进行比较?方法:按照英国药典,采用手动喷射和二室碰撞取样器,利用HPLC进行测定,并分别计算标示喷数前、中、后10喷的平均每喷药量和零、一、二级沉积百分数?结果:6种产品的每喷药量均能控制在药典规定范围内,但粒径分布差异较大:两种溶液型产品的可呼吸分数均低于10%;混悬型产品中,F的第二级沉积量较低(21.72%),A产品与D,E产品接近(均高于35%),其中A略优?结论:国产沙丁胺醇气雾剂的粒径分布与合资药厂相比仍存在较大的差距,需要对制剂工艺进行改进?由于不同品牌间质量的可能差异,临床医生在进行用药替换时,需要考虑不同厂牌药物的生物等效性问题?

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药品质量及检验

妇炎宁胶囊质量标准的研究

梁生旺

1999, 34(11): 767-769.

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目的:研究中药制剂妇炎宁胶囊的质量标准?方法:采用TLC对丹皮、延胡索、桂枝、赤芍等成分进行色谱鉴别,HPLC测定丹参酮Ⅱ_A的含量?结果:TLC鉴别方法专属性强?含量测定丹参酮Ⅱ_A在0.102μg～0.510μg间有良好的线性关系?回收率为96.47%,RSD%为2.37%?结论:本质量标准可有效地控制妇炎宁胶囊的质量?

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药品质量及检验

药典硫酸阿米卡星结构式中硫酸根摩尔数问题的研讨

俞永进;应奇才

1999, 34(11): 771-772.

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目的:研究硫酸阿米卡星中所含硫酸根摩尔数与酸碱度及含量的关系?方法:用硫酸钡重量法测定供试品中所含硫酸根的摩尔数;同时测定效价及酸碱度,通过比较,得出结论?结果:供试品中所含硫酸根摩尔数与酸碱度及效价均有关系?结论:现行中国药典硫酸根摩尔数与pH值规定范围及含量限度不相匹配,应作相应调整?

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科研简报

免疫荧光法探讨氟烷对海马区cGMP合成的影响

张敬军;陈青

1999, 34(11): 773-773.