中国药学杂志

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    院士笔谈
  • 院士笔谈
    我国药代动力学研究发展的回顾
    刘昌孝
    2010, 45(2): 81-89.
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    笔者从发展的角度概述了药代动力学在我国的发展。首先回顾了该学科的世界发展，分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用，在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。近几年国内学者在药物动力学的概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中药药代动学的研究发展十分迅速、十分活跃，新理论、新方法的涌现使中药药代动力学迈向了一个新的高度。近几年来，代谢组学的研究引起了极大的重视，也获得了可喜的发展。它已经成为现代研究的热点，认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。
    • 综述
  • 综述
    阿比朵尔药理作用与临床应用研究进展
    杨帆 刘艾林 杜冠华
    2010, 45(2): 90-92.
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    目的 介绍非核苷类广谱抗病毒药物阿比朵尔药理作用、机制研究与临床应用的研究现状，为其深入的药理学研究以及抗病毒新药开发奠定基础。 方法 查阅国内外有关文献，进行整理和归纳。 结果与结论 阿比朵尔对流感病毒、呼吸道合胞病毒、鼻病毒、丙型肝炎病毒、柯萨奇病毒等多种病毒具有抑制作用。目前阿比朵尔已在我国获准上市用于流感的治疗，临床疗效明确，并且副作用小、不易发生耐药。在新型H1N1流感肆虐之时，对阿比朵尓的理性研究具有重大的科学价值和临床前景。
    • 论著
  • 论著
    鲨肝活性肽S-8300的克隆、分泌表达及重组产物活性研究
    黄凤杰 吕立力 钱璟 吴梧桐
    2010, 45(2): 93-97.
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    目的 研究鲨肝活性肽S-8300的克隆、分泌表达及重组产物活性。方法 根据从鲨鱼肝脏中分离纯化到的S-8300的N端氨基酸序列，设计了一套简并引物，利用RT-PCR方法从再生鲨肝组织的总RNA中扩增到一条cDNA片段，大小为342 bp。结果 根据序列分析及氨基酸序列推测的结果，表明这个cDNA片段的N端与S-8300 N端15个氨基酸序列完全一致，gene bank 和NCBI的搜索结果表明这个cDNA片段是一个新的序列。将这个cDNA片段插入到信号肽pelB基因下游，成功构建了原核分泌表达质粒pET22b-S，将该质粒转化进大肠杆菌BL21(DE3)中成功构建了工程菌pET22b-S/BL21(DE3)。通过对重组菌诱导条件（诱导温度、诱导剂IPTG的浓度）的筛选，SDS-PAGE分析，结果表明，在25 ℃，0.4 mmol·L-1 IPTG诱导条件下，rS-8300在信号肽pelB引导下能够高效的分泌至周质腔中。结论 活性研究表明，该分泌表达产物具有与天然S-8300相似的减轻链脲霉素对NIT-1细胞损伤的作用。
  • 论著
    栽培青蒿精油质量标准初步研究
    余正文 王伯初 杨占南 祝连彩
    2010, 45(2): 98-100.
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    目的 研究制定栽培青蒿精油的质量标准。方法 水蒸气蒸馏法提取精油，GC-MS法分析精油的化学组成。结果 21批精油样品中共鉴定出72个相对百分含量大于1.00%化合物，其中樟脑（2.58%~37.50%）、龙脑（2.40%~40.58%）、β-石竹烯（2.02%~13.10%）、大根香叶烯-D（0.00%~10.85%），β-石竹烯氧化物（0.00%~10.33%）、匙叶桉油烯醇（0.00%~7.55%）、2-(4a，8-二甲基-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氢-2-萘基)-2-丙烯-1-醇（0.00%~5.62%）、杜松醇（0.00%~4.83%）和β-芹子烯（0.00~3.25%）在精油样品中普遍存在；且在16个精油样品中总量均在50.00%以上，最高达85.21%。结论 据文献报道的上述化合物的药理活性并结合本实验的研究结果综合分析，初步制定青蒿精油的质量标准如下：9个化合物在精油中的总含量应该不低于50.00%。
  • 论著
    当归水溶性成分研究
    蒋伟 王长虹 王峥涛
    2010, 45(2): 101-103.
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    目的 研究当归\[Angelica Sinensis (Oliv.) Diels\]的大极性化学成分。方法 应用多种色谱方法进行分离纯化，通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果 分离得到9个化合物，分别鉴定为反式阿魏酸（trans-ferulic acid, 1），顺式阿魏酸（cis-ferulic acid, 2），川芎内酯Ⅰ（senkyunolide Ⅰ, 3），布雷菌素A（brefeldin A, 4），五加苷B1（eleutheroside B1, 5），E-松柏苷（E-coniferin, 6），愈创木基丙三醇（guaiacylglycerol, 7），淫羊藿次苷F2（icariside F2, 8）, 马鞭草烯酮-5-O-β-D-葡萄糖苷（verbenone-5-O-β-D-glucopyranoside，9）。结论 化合物5～9均为首次从该属植物中分离得到。
  • 论著
    南刘寄奴黄酮类成分的研究
    张琳 李宝国 田富饶 周文明 郑筱祥 田景奎
    2010, 45(2): 104-106.
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    目的 研究南刘寄奴中的黄酮类成分。方法 运用各种柱色谱法分离，采用核磁共振波谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果 共分离得到了11个黄酮类化合物，分别鉴定为：异鼠李素（1）、山柰酚（2）、半齿泽兰素（3）、木犀草素（4）、芹菜素（5）、槲皮素（6）、大波斯菊苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（8）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷 (10）、广寄生苷（11）。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到，其中化合物8和11为首次从本属植物中分离得到。
  • 论著
    前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物纳米粒体内分布及药效学研究
    何练芹 朱亮
    2010, 45(2): 107-110.
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    目的 考察前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物(叶酸-BSA-5-Fu)纳米粒在荷瘤小鼠的体内分布特征及药效。方法 建立H22肝癌细胞实体瘤模型小鼠，考察了叶酸-BSA-5-Fu纳米粒3个剂量组（高、中、低）对荷瘤小鼠肿瘤生长情况的影响，并与牛血清白蛋白-5-氟尿嘧啶偶联物(BSA-5-Fu)纳米粒组， 叶酸阻断组（游离叶酸+叶酸-BSA-5-Fu纳米粒），5-氟尿嘧啶组及阴性生理盐水对照组进行比较。采用荧光分光光度法研究腹腔注射给药后包裹钙黄绿素实验组在体内的分布情况。 结果 腹腔注射叶酸-BSA-5-Fu纳米粒高剂量组的荷瘤小鼠肿瘤生长最为缓慢，抑瘤率最高，叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒，在加入1 mmol·L-1外源性叶酸后，叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率明显降低。5-Fu-sol 的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒，体内分布实验结果表明，包裹钙黄绿素叶酸-BSA-5-Fu纳米粒在肿瘤的分布高于包裹钙黄绿素BSA-5-Fu纳米粒。结论 叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物是一种有潜力的抗肿瘤的前体药物，可靶向于高表达叶酸受体的肿瘤。
  • 论著
    NGF与CNTF联合治疗糖尿病大鼠胃肠神经病变的实验研究
    刘庆山 张莉 李韶菁 杨志宏 崔箭 杜冠华
    2010, 45(2): 111-114.
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    目的 为了研究重组人睫状神经营养因子（rhCNTF）与神经生长因子（NGF）联合给药对糖尿病大鼠胃肠神经功能紊乱的作用。方法 采用链脲佐菌素（streptozocin，STZ）诱发Ⅰ型糖尿病大鼠所致胃肠神经功能紊乱模型，动物随机分为正常组、模型组、NGF(0.02 mg·kg-1，im)组、rhCNTF(0.1 mg·kg-1，im)组、NGF和rhCNTF联合用药组，连续给药85 d。观察各组大鼠血糖、胃肠慢波电位、小肠壁内神经蛋白含量、胃肠推进功能以及胃肠对乙酰胆碱（Ach）、阿托品敏感性。结果 NGF和rhCNTF联合用药和单独用药对糖尿病大鼠血糖均无明显降低作用，十二指肠对Ach、阿托品的敏感性也未见明显改变，但均可改善糖尿病大鼠胃肠慢波电位，提高胃肠推进功能，同时增加了胃肠壁内神经蛋白含量，联合用药效果优于单独给药。 结论 NGF与RhCNTF联合用药具有较好的抗糖尿病导致的胃肠神经功能紊乱作用，其机制可能与他们对内脏植物神经的神经营养和神经保护作用有关，且具有一定的协同作用。
  • 论著
    血栓通注射液对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响
    刘史佳 居文政 陈为烤 许黎君 熊宁宁 谈恒山
    2010, 45(2): 115-118.
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    目的 用Cocktail探针药物法，研究血栓通注射液对大鼠肝细胞细胞色素P450（CYP450）的影响。方法 分别以茶碱、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2，CYP2E1及CYP3A4的探针药，将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组，每日尾静脉注射血栓通注射液，采用高效液相色谱法测定连续使用血栓通注射液前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药动学参数。结果 连续注射14 d后，与用药前比较，茶碱、氨苯砜的血药浓度及其药动学参数未见显著性改变；但低剂量组和高剂量组中氯唑沙宗的AUC0-t减少，ρmax明显降低，CL/F显著增加，t1/2和Vd/F变化不明显。高剂量组中tmax有所降低(P<0.05)。结论 连续注射血栓通注射液14 d后，对CYP2E1酶活性有显著诱导作用，而对CYP3A4、CYP1A2酶活性无影响。
  • 论著
    甲氨蝶呤-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米囊的制备及其体外释药的研究
    吴建锋 於得红 方超 贾连顺 李家顺 许国华
    2010, 45(2): 119-123.
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    目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为材料，制备用于肿瘤化疗的甲氨蝶呤-聚乳酸-羟基乙酸共聚物（MTX-PLGA）纳米囊，并考察MTX-PLGA纳米囊的体外释放特性。方法 采用复乳化-溶剂挥发法制备MTX-PLGA纳米囊，用透射电镜观察纳米囊的形态，并研究MTX-PLGA纳米囊的粒径、回收率、载药量、包封率、稳定性和体外释药。结果 MTX-PLGA为圆整的类球形实体粒子，平均粒径为（161.2±6.7） nm，载药量为（4.23±0.77）％，包封率为（62.1±3.8）％，体外释药符合一级释放方程：ln(1-Y) =-0.004 1t-0.064 8 （r=0.984 5）。结论 采用复乳法-溶剂挥发法成功制备MTX-PLGA纳米囊，所制纳米囊具有明显缓释作用,是具有应用前景的新型化疗药物。
  • 论著
    菊花缓释片制备工艺与处方优化
    潘兰英 袁弘 王芳 王如伟 叶剑锋 蒋惠娣
    2010, 45(2): 124-127.
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    目的 采用新型缓释材料制备菊花提取物（CME）缓释片。方法 以总黄酮的释放度为指标，根据缓释片的有关参数采用正交试验、人工神经网络等方法优化处方。并以CME体内效应成分木犀草素、芹菜素的释放度为指标，用HPLC对处方优化后制备的缓释片进行释放度测定。结果 优化的CME缓释片的处方为：CME 150 mg，羟丙基甲基纤维素（HPMC）17 mg，1％ 乙基纤维素（EC）乙醇溶液适量；以该处方制备的制剂，体外释药性能符合Mt/M∞=kt1/2模型，持续释药达12 h。结论 从体外释放分析，以该优化工艺制备的菊花缓释制剂，达到了缓释制剂的要求。
  • 论著
    聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜机械性质的研究
    张筱红 曹心珂 李轶群 陈东 丁平田
    2010, 45(2): 128-131.
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    目的 研究聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质，考察其影响因素。方法 采用拉伸实验评价游离膜的机械性质，测定抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）与弹性模量；同时计算相关参数：抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）。结果 抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）、弹性模量、抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）等参数可以从不同方面评价膜的机械性质。成膜温度、膜厚度和增塑剂浓度显著地影响到聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质，而成膜时间对游离膜的各项机械学性质影响不大。结论 这些研究可以对包衣工艺和处方筛选提供参考。
  • 论著
    高效液相色谱-质谱联用测定大鼠体内西罗莫司血药浓度
    孙明辉 斯陆勤 翟雪珍 凌婧 杨祥良
    2010, 45(2): 132-134.
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    目的 建立测定SD大鼠体内雷帕霉素（RAPA）血药浓度的HPLC-MS/MS联用方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C18（2.0 mm×250 mm，5 μm）；以甲醇-水（90∶10）为流动相；流速0.25 mL·min-1；柱温55 ℃。选用ESI源，以多反应采集模式（MRM）进行正离子检测，RAPA m/z 936.6→409.2和丙酸睾酮（内标）m/z 345.4→109.1。取全血样品经液-液萃取后，HPLC进样10 μL。结果 RAPA的线性范围为0.54～108.00 μg·L-1，定量下限为0.54 μg·L-1，日内、日间精密度（RSD）均小于12％。结论 本方法精密、准确，适用于RAPA在大鼠体内的药动学研究。
  • 论著
    高效液相色谱法测定氨甲环酸注射液的含量和有关物质
    杜宁 王玉 蔡美明 狄斌
    2010, 45(2): 135-139.
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    目的 建立反相高效液相色谱法，测定氨甲环酸注射液的含量，并考察其有关物质。方法 以C18柱为固定相；以0.23% 十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3 g，加水800 mL溶解，加三乙胺8.3 mL混匀后，再加入2.3 g十二烷基硫酸钠，溶解混匀，用磷酸调节pH至2.5，加水至1 000 mL）-甲醇（60∶40）为流动相；检测波长为220 nm。结果 氨甲环酸在0.54～5.38 g·L-1内线性关系良好，相关系数0.999 9，最低检测限75 ng，低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.8%，100.4%，100.1%。结论 本方法准确、简便，专属性强，可用于氨甲环酸注射液的含量测定和有关物质的考察。
  • 论著
    MDR1G2677T/A基因多态性对环孢素药物代谢动力学及药效学影响的系统评价
    唐惠林 胡永芳 张婷
    2010, 45(2): 140-143.
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    目的 系统评价MDR1G2677T/A基因多态性与环孢素药物代谢动力学及药效学的关系。方法 计算机检索Cochrane图书馆、Pubmed、EMBase、Medline、CNKI 等数据库，检索时间截止至2008年10月。收集有关MDR1 G2677T/A基因多态性与环孢素药代动力学及药效关系的研究。采用Revman 5.0软件对符合纳入标准的研究进行Meta分析。结果 共纳入7篇回顾性研究包括844例肾移植患者，其中英文5篇，中文2篇。Meta分析结果表明，GG基因型患者的剂量调整谷浓度明显低于其他基因型患者(P<0.05)，同时GG基因型患者的给药后2 h剂量调整浓度及平均日剂量与(TT+TA+AA)基因型患者之间有显著差异(P<0.05)，而与(GT+GA)基因型患者之间无显著差异(P>0.05)，G2677T/A基因多态性与急性排斥反应发生率之间无统计学意义的相关性(P>0.05)。结论 G2677T/A基因多态性与环孢素处置有显著相关性，但与急性排斥反应发生率没有关联，同时尚需高质量大样本量的前瞻性研究来证实。
  • 论著
    阿托伐他汀影响原发性高血压患者循环血单个核细胞炎症因子表达的临床研究
    潘芙蓉 蔡强军 潘平 谢克俭
    2010, 45(2): 144-146.
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    目的 探讨阿托伐他汀对原发性高血压（EH）患者循环血单个核细胞 (PBMC) 分泌炎症细胞因子——肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）、白细胞介素1β（IL-1β）的影响。方法 40例血脂正常的EH男性患者随机分成阿托伐他汀治疗组(阿托伐他汀10 mg·d-1，qd, 20例)及20例常规治疗组治疗3个月。采用密度梯度离心法分离PBMC，检测治疗前后PBMC分泌TNF-α、IL-6、IL-1β水平，20名年龄与性别相匹配的健康者作为正常对照。结果 EH患者PBMC分泌TNF-α、IL-6、IL-1β水平明显高于正常对照组（P<0.01）；治疗后PBMC分泌TNF-α、IL-6、IL-1β水平，阿托伐他汀组明显低于治疗前（P<0.01、P<0.05），常规治疗组则无显著差异（P>0.05）。两组治疗前后血压有显著差异( P<0.01)，但组间无显著差异(P>0.05)。结论 EH患者PBMC处于激活状态，存在炎症反应。阿托伐他汀可抑制PBMC分泌炎症细胞因子，可能有利于改善并延缓高血压的进程。
  • 论著
    HPLC-UV定量分析清热灵颗粒中的5个成分
    徐金钟 邢丽红 王书芳 瞿海斌
    2010, 45(2): 147-149.
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    目的 建立一种HPLC-UV同时测定清热灵颗粒中5种成分（黄芩苷、连翘苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素）的含量。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），以0.05％甲酸-水和0.05％甲酸-乙腈为流动相，梯度洗脱。流速为1.0 mL·min-1，检测波长为274 nm。结果 5个成分的峰面积与浓度的线性关系良好（r2≥0.999 7）；加样回收率（RSD≤3.77％）、精密度（RSD≤0.65％）、重现性（RSD≤2.78％）和稳定性（RSD≤3.19％）均符合有关要求。结论 该方法简单，准确可靠，重现性好，可用于清热灵颗粒质量的控制和评价。
  • 论著
    84种注射用药品细菌内毒素检查法的方法学研究
    蔡彤 张国来 李波 肖华 周建平 周荔 曹春然 金鑫 姜素云 张晓莲 鲁京 张婷婷 李鸣 王江融 刘用国 李瑾翡 周智 陈邦树 游伯享 刘廷快 叶小青 李燕林 韩文华 张黎莉0 周继春0 徐晓月0 李展0 周效平 李庆忠 陈志英 牛慧玲 周素文 肖文华 杨雅婷 田洪 欧阳杰湖 梁春华 乔艳玲 卢海霞 汪岱延 陆益红 王秀英 刘彤 王丹 李昇刚 杨晓峰 刘国华 国明 祝清芬 朴晋华 董培智 高天红 阎凌霄0 赵玉珍0 肖珍0 唐黎明 张振宇 马玉萍 张小萍 韩五成 芮菁 孙淑莲 韩晶 苑庆华 高秋芳 叶小敏 黄晓东 郑雨沛 杨林 迪丽努尔 叶青 高菊珍 张红宇 王莉 王璐 姚治 张劲松 匡荣 嵇扬 狄亚敏 姜春来（.中国药品生物制品检定所 北京 0000;. 安徽省药品检验所 合肥 00;.北京市药品检验所 北京 000;.大连市药品检验所 辽宁 大连 0;.福建省药品检验所 福州 000;.广东省药品检验所 广州 00;.广西省药品检验所 南宁 00;.海南省药品检验所 海口 0;.河北省药品检验所 石家庄000;0.河南省药品检验所 郑州 000;.黑龙江省药品检验所 哈尔滨 000;.湖北省药品检验所 武汉 00;.湖南省药品检验所 长沙 000;.吉林省药品检验所 长春 00;.江苏省药品检验所 南京 000;.辽宁省药品检验所 沈阳 00;.青岛市药品检验所 山东 青岛 0;.山东省药品检验所 济南 00;.山西省药品检验所 太原 0000;0.陕西省药品检验所 西安 00;.上海市食品药品检验所 上海 00;.四川省药品检验所 成都 00;.天津市药品检验所 天津 0000;. 武汉市药品检验所 武汉 00;.厦门市药品检验所 福建 厦门 0;. 新疆维吾尔族自治区食品药品检验所 乌鲁木齐 000;. 云南省食品药品检验所 昆明 00;. 浙江省食品药品检验所 杭州 000;. 中国人民解放军总后勤部卫生部药品检验所 北京 000）
    2010, 45(2): 150-155.
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    目的 对2000年版《中国药典》二部中有热原检查项的注射剂类药品进行细菌内毒素检查法的方法学研究，以确定热原检查法改为内毒素检查法的可行性，以及其检查限值的定值。方法 通过28个省市药检所药理室的协作研究，采用细菌内毒素凝胶法，对每个品种抽取的样品进行干扰实验。 结果 确定了每个品种的不干扰浓度或稀释倍数，并以此判断该品种能否使用细菌内毒素法进行检验。结论 84个品种可采用内毒素检查法，16个品种暂不能采用内毒素检查法。
    • 药事管理
  • 药事管理
    我校临床药学专业在职硕士培养的回顾与思考
    陈欣 史录文
    2010, 45(2): 156-158.
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    目的 完善我校临床药学专业在职硕士培养方案。方法 概括了当前我国和美国临床药学人员在职教育的情况，介绍并总结了我校临床药学专业在职硕士培养的情况。结果与结论 提出了改革该专业在职硕士教育的建议。
    • 科技园地
  • 科技园地
    地塞米松磷酸钠物质特性的考察
    牛剑钊 程奇蕾 宁保明 张启明
    2010, 45(2): 159-161.
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