论文
张志宏 ;聂淑芳 ;王启明 ;彭博 ;刘宏飞;潘卫三
2009, 44(16): 1229-1233.
目的 研究双嘧达莫( Dip )大鼠消化道在体吸收情况。 方法 采用 HPLC 测定各溶液中 Dip 的含量,测定不同 pH 溶液中 Dip 的溶解度,分别进行原位胃吸收、十二指肠、空肠、回肠、结肠单向灌流实验,并用 SPSS 进行统计学考察。 结果 Dip 在盐酸溶液( 9 → 1 000 )、 pH 2.5 , 4.5 , 6.8 , 7.4 磷酸盐缓冲液和 Krebs-Ringer 缓冲液中的溶解度分别为 ( 79 096 ± 329 )、 ( 1 530 ± 91 )、( 294.7 ± 7.0 )、( 10.21 ± 0.61 )、( 9.43 ± 0.69 )和( 10.57 ± 0.28 ) mg·L-1 , 溶解度和 pH 值近似满足如下关系 <> S (mg·L-1)=450 773·pH -5.378 1 ( <> r =0.99 );大鼠消化道各部位吸收速率常数分别为:胃( 0.91 ± 0.36 ) h-1 、十二指肠( 2.80 ± 0.80 ) h-1 、空肠( 2.95 ± 0.47 ) h-1 、回肠( 1.05 ± 0.28 ) h-1 、结肠( 2.95 ± 0.80 ) h-1 。 结论 在胃液中 Dip 的溶解度显著高于其他肠段,且药物在消化道各段均有吸收,适合制成胃漂浮 / 滞留缓控释制剂。