中国药学杂志

Select

综述

郭志敏;陈鸿珊;

2001, 36(11): 721-723.

可视化

目的介绍HIV治疗的新靶点——整合酶抑制剂，为寻找新的有效的抗艾滋病药物提供理论依据。方法根据近年来国外文献进行综述。结果与结论 HIV复制过程中还有另一个重要的酶——整合酶，使病毒基因组整合于宿主细胞染色体，病毒在体内长期潜伏。整合酶是HIV自身特有的酶，也是一个抗HIV药物设计的理想靶点。目前整合酶抑制剂有DNA结合剂和拓扑异构酶抑制剂；核苷类；肽类；多羟基化芳香族化合物四大类。

Select

综述

脂质纳米球的研究进展

瞿文;陈庆华;朱宝泉;

2001, 36(11): 724-728.

可视化

目的综述近年来脂质纳米球的研究进展。方法对处方及工艺、理化性质、体外释药及靶向机制、稳定性、临床应用、适用的药物范围、存在问题及解决途径等进行了分析。结果与结论脂质纳米球作为载体，能有效地实现靶向给药。

Select

综述

黄芩研究的某些新进展

胡世林;冯学锋;

2001, 36(11): 728-731.

可视化

目的提供近年国际上研究黄芩的最新动向和进展。方法主要对1998年以来的国内外主要期刊和著作中有关黄芩的文献进行综述和比较分析。结果近二三年国际上对黄芩研究有持续升温的趋势，发表论文近百篇，达到这种热度的中药不多，以抗氧化、抗HIV和清除自由基为热点，带动了受体、酶和活性成分的分离鉴定，以及生物技术在活性成分的组织细胞培养等方面的开发应用。发现黄芩苷元的作用比其苷强，此外，含黄芩活性成分在三黄泻心汤、黄连解毒汤等复方中的存在形式和作用也受到关注。结论国内黄芩研究与国际水平的差距在加大，建议有关部门资助黄芩中二萜类、三萜类成分及其活性，生物技术生产黄酮，黄芩苷；和黄芩素等黄酮新适应证治疗的开发及作用机制等进行研究

Select

中药及天然药物

西藏雪莲花化学成分的研究Ⅲ

任玉琳;杨峻山;陈建民;

2001, 36(11): 732-734.

可视化

目的对西藏雪莲花(Saussurea tridac-tyla Sch-Bip)全草化学成分进行分离鉴定。方法用色谱技术进行分离，UV，IR，EIMS，FABMS，ESIMS，¹H-NMR和¹³C-NMR等光谱方法对化合物结构进行鉴定。结果从西藏雪莲花全草的乙醇提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲酸(p-hydroxy benzonic acid Ⅰ)、胡罗卜苷(daucosterol Ⅱ)、金合欢素-7-O-β-D-芦丁糖苷(acacetin-7-O-β-D-rutinoside Ⅲ)和伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄糖苷(umbeliferone-7--O-β-D-glucoside Ⅳ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ首次从该植物中得到，化合物Ⅲ首次从该属植物中得到。

Select

中药及天然药物

细鳞苔属南亚瓦鳞苔化学成分的研究

李光耀;赵艳;娄红祥;

2001, 36(11): 734-735.

可视化

目的研究苔类植物中的化学成分。方法利用溶剂提取，柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构。结果从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到6个化合物, 经鉴定分别为豆甾醇-3-O-花生酸酯（Ⅰ）, β谷甾醇（Ⅱ）, 7,4′-甲氧-5-羟基黄酮（Ⅲ）,十六碳酸甘油单酯（Ⅳ）, 胡萝卜苷（Ⅴ）, 蔗糖（Ⅵ）。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

Select

药理

二巯丙磺钠对抗四次甲基二砜四胺的致惊作用

张春颖;朱桐君;陈醒言;胡国新;陈志康;

2001, 36(11): 736-738.

可视化

目的探讨二巯丙磺钠对抗四次甲基二砜四胺急性中毒动物的致惊作用。方法测定腹腔注射二巯丙磺钠后四次甲基二砜四胺（TET）急性中毒小鼠的 CD₉₇ 和大鼠的死亡数；观察静脉注射二巯丙磺钠治疗后TET中毒家兔的行为变化；观察icv微量二巯丙磺钠后 TET中毒大鼠的行为变化并描记脑电图。结果外周给予二巯丙磺钠能有效抑制急性中毒动物的强直性惊厥，显著提高CD₉₇，降低死亡数；中枢给予微量二巯丙磺钠也显著抑制大鼠的惊厥发作、降低死亡率和抑制脑电图中强直性惊厥波的出现。结论二巯丙磺钠对TET急性中毒动物具有明显的抗惊厥作用。

Select

药理

戴氏虫草胞外水溶性多糖在体外对细胞免疫及细胞因子的影响

刘杰麟;刘若英;

2001, 36(11): 738-731.

可视化

目的研究虫草属新种戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖在体外对人扁桃体淋巴细胞和水鼠脾细胞免疫功能的影响。方法采用³H-TdR掺入法测定淋巴细胞增殖，乳酸脱氢酶法(LDH)测定NK细胞活性，L929细胞杀伤法测定肿瘤坏死因子(TNF)，MTT法测定白细胞介素-2(IL-2)活性。结果戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖不仅能够促进人扁桃体及小鼠脾活化T细胞的增殖，而且能恢复环磷酰胺抑制免疫小鼠脾活化T细胞的增殖。它能增高小鼠脾细胞NK活性及分泌IL-2，也能增进人扁桃体活化T细胞分泌TNF β。结论戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖是具有增强细胞免疫功能的生物免疫反应调节剂。

Select

科技园地

药品标签说明书存在的问题

张敬法;刘军;常思现;

2001, 36(11): 741-741.

可视化

Select

药剂

维生素 D₃-β环糊精包合物的理化性质及包合作用研究

张学农;苗爱东;周慧;王新玲;陶亮;

2001, 36(11): 742-745.

可视化

目的考察维生素D3-β环糊精包合物中维生素D3的理化性质和包合作用特性。方法紫外分光光度法测定维生素D₃含量，分别考察了包合物中维生素D₃的溶解性和体外溶出速率；摩尔连续递变法测定包合物表观稳定常数和相关热力学参数。结果形成的维生素D3-β环糊精包合物中主客分子摩尔比为 3∶1；以维生素 D₃为对照，包合物中维生素D₃的溶解明显增大，在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中溶出速率显著加快（P＜0.01）。结论维生素D₃制成包合物有利于提高溶解度和稳定性。

Select

药剂

葛根黄酮载药系统表征

郭建平;孙其荣;姚康德;周全;成国祥;郭红霞;

2001, 36(11): 745-747.

可视化

目的测定葛根黄酮载药系统表征，据此检测乙基纤维素/聚乙二醇(EC/PEG)混合载体、PEG单一载体用固体分散技术，对葛根黄酮的分散作用。方法用差示量热扫描，X衍射分析、红外光谱及电子扫描显微镜照相等手段。结果用固体分散技术，使葛根黄酮以均匀的状态分散在载药系统中，EC/PEG葛根黄酮固体分散体中，EC/PEG与葛根黄酮分子间相互作用，形成一种新的物相；PEG葛根黄酮固体分散体中，借分子中的·OH形成更多的氢键。EC/PEG葛根黄酮固体分散体释放12 h后与释放前的形态显微图比较，相态变大变宽，且疏松。结论固体分散技术对葛根黄酮有很好的分散作用。药物以分子尺度分散在载体中，PEG促进药物的释放，EC/PEG具有溶胀的作用。通过分析，EC/PEG葛根黄酮固体分散体为一理想的释药体系，先突释，后按零级动力学释药；PEG葛根黄酮固体分散体为一速释体系，上述分析手段为此提供了科学依据。

Select

临床药学

酒石酸唑吡坦在中国健康受试者体内的生物等效性研究

熊玉卿;姜敏;戴群;

2001, 36(11): 748-750.

可视化

目的建立测定酒石酸唑吡坦血浆浓度的HPLC-荧光检测法，研究国产和进口的酒石酸唑吡坦片的药动学及人体生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者单次交叉po 10 mg国产或进口酒石酸唑吡坦片测定血浆药物浓度，经3P97拟合，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果国产与进口片的药-时曲线符合一级吸收的一房室开放模型，其主要药动学参数AUC_0～12分别为(532.7±135.7)与(530.9±136.5) μg·h·L^-1，c_max分别为(134.2±31.5)与(136.3±35.3) μg·L^-1，t_max分别为(1.05±0.39)与(1.10±0.45) h，t_1/2分别为(2.34±0.29)与(2.32±0.21) h。国产片的生物利用度为(101.16±12.00)%。结论药动学参数经方差分析、双向单侧t检验无显著性差别，提示国产和进口的酒石酸唑吡坦片具有生物等效性。

Select

临床药学

荧光偏振免疫法测定健康人血浆同型半胱氨酸水平

杨凌;胡敏燕;侯凡凡;陈彤;余跃明;张明;

2001, 36(11): 751-753.

可视化

目的寻找快速、准确、精密测定血浆同型半胱氨酸(HCY)浓度的方法；研究国内健康人体内HCY水平，及性别、年龄等因素对其影响。方法用荧光偏振免疫法(FPIA)测定HCY血浆浓度。结果 FPIA法低、中、高质控日内RSD分别为0.61%，1.12%和1.52%，日间RSD分别为2.06%，2.54%和3.75%；回收率在(95.70±1.46)%～(99.90±1.11)%范围内。健康男、女性HCY水平分别为(8.76±2.81) μmol·L^-1和(7.14±2.24) μmol·L^-1(P=0.038)。年龄≤40岁组与年龄＞40岁组，HCY水平分别为(7.27±1.98)和(9.25±3.24) μmol·L^-1(P＝0.016)。结论 FPIA法测定HCY水平准确可靠，方便易行；HCY水平与性别、年龄有关，男性明显高于女性，随着年龄的增长，HCY水平升高。

Select

临床药学

肾衰患者连续性血液滤过时万古霉素的药效学及药动学研究

葛卫红;顾勤;贺玲;陈志一;

2001, 36(11): 753-755.

可视化

目的了解肾衰患者进行连续性静静脉血液滤过(continuous veno-venous hemofiltration，简称CVVH)过程中万古霉素的药效学及药动学特征，为万古霉素的合理使用提供依据。方法采用荧光偏振免疫分析仪测定使用万古霉素第3天、第16天时，给药后不同时间血中药物浓度，以PKBP-N1药动学软件包对所测得的药物浓度-时间数据进行拟合，计算药动学参数。并监测用药过程中万古霉素血药浓度谷值及药效学指标。结果进行CVVH时，万古霉素的体内药动学过程呈开放型二房室模型。其药动学参数为：使用万古霉素第3天时，t_1/2α=0.41 h，t_1/2β=5.75 h，Vc=21.92 L，c_max=22.81 μg·mL^-1，c^min=5.82 μg·mL^-1,CL=3.49 L·h^-1，V_SS=28.32 L。第16天时，t_1/2α=0.61 h，t_1/2β=33.23 h，V_c=12.92 L，c_max=38.70 μg·mL^-1，c_min=16.50 μg·mL^-1，CL＝0.376 L·h^-1,V_ss=17.69 L。维持万古霉素的血药浓度谷值在5～10 μg·mL^-1有效范围的情况下，其用药间隔由用药初期的q8 h逐渐延长为用药17 d后的q48 h。药效学指标提示，万古霉素从患者体内清除其敏感菌金葡球菌的时间为38 d。结论进行CVVH治疗时，体内万古霉素的药动学过程是可变的。因此，必须加强对万古霉素血药浓度的监测，及时调整用药方案，以保证用药的安全和有效。

Select

药品质量及检验

动态比浊法鲎试验定量测定潘南金注射液中细菌内毒素含量

黄志军;劳海燕;赖伟华;

2001, 36(11): 756-758.

可视化

目的应用动态比浊法鲎试验定量测定潘南金注射液中的细菌内毒素含量。方法通过对样品中定量添加标准内毒素的干扰试验，检测其回收率在50%～200%范围。结果样品原液对鲎试验无干扰作用。结论应用动态比浊法鲎试验可以高效地测定样品中的细菌内毒素含量。

Select

药品质量及检验

毛细管区带电泳分离云芝糖肽的方法学研究及其在市售糖肽类药物中的应用

朱丽玢;洪筱坤;王智华;袁萍;

2001, 36(11): 758-759.

可视化

目的建立云芝糖肽的毛细管区带电泳(CZE)分离方法。方法最佳条件为10 mmol·L^-1硼酸，pH9.18，温度25℃，电压30 kV，毛细管长57 cm×5 μm。结果主治功能不同、物质来源不同的不同产品的电泳图谱差别较大。结论本实验建立的方法快速、简便，可以作为云芝糖肽的特征鉴别图谱，也可作为糖肽类药物的鉴别手段。

Select

药品质量及检验

反相高效液相色谱法测定女贞子中红景天苷的含量

张立海;宋友华;孙春华;任百健;傅得兴;

2001, 36(11): 760-761.

可视化

目的测定女贞子中红景天苷的含量。方法用反相高效液相色谱法，流动相为甲醇水(7.5∶92.5)，紫外检测波长278 nm，流速1.6 mL·min^-1。结果红景天苷对照品在7～456 mg·L^-1浓度内线性关系良好，r＝0.999 7。平均加样回收率97.2%，RSD为3.4%。结论该法简便，分离完全，结果可靠，适用于女贞子中红景天苷的测定。

Select

药品质量及检验

舒普深、哌拉西林钠的胶束电动毛细管色谱分析

姜文清;李金娥;马捷;

2001, 36(11): 761-763.

可视化

目的建立精密、快速简便地测定舒普深 (内含头孢哌酮和舒巴坦)及注射用哌拉西林含量的方法。方法采用胶束电动毛细管色谱法（MECC），测定运行液采用pH=7.5的0. 02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液，其中含十二烷基硫酸钠(SDS)11 g·L^-1, 正丁醇22 mL·L^-1,正庚烷4 mL·L^-1。分离电压18 kV(运行电流85～95 μA)。结果 3种成分在10～20 min内得到完全分离，选择苯巴比妥作内标，各组分浓度在0.1～2 g·L^-1范围内浓度对内标峰面积之比呈良好线性关系。可准确测定3种成分的含量，批内RSD均小于1%(n=8)，3种成分的加样回收率均在94.92%～105.3%之间，RSD均小于3.4%(n=8)。结论用MECC同时测定头孢哌酮、舒巴坦、哌拉西林钠的含量，方便易行，结果准确可靠。

Select

药品质量及检验

阿夫唑嗪的示波极谱法测定及其电化学行为

曹尔新;曾泳淮;

2001, 36(11): 763-766.

可视化

目的研究阿夫唑嗪(alfuzosin,简称AFZ)的电化学行为和电极反应机制，拟定测定AFZ的单扫示波极谱法。方法采用单扫示波极谱3法、循环伏安法进行研究。结果在0.01 mol·L^-1 KH₂PO₄K₂HPO₄(pH7.05)底液中，AFZ在汞电极上有一灵敏的导数还原峰，峰电位Ep=-1.60V(vs.SCE)，峰高与AFZ的浓度在1.0×10^-7～9.0×10^-6范围内呈线性关系(r＝0.997 9)，检出限为3.0×10^-8 mol·L^-1。该法应用于片剂中AFZ含量的测定，得到满意结果。结论实验表明，该体系属两电子还原的不可逆吸附过程。

Select

药物化学

3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究

王建新;张志荣;

2001, 36(11): 767-770.

可视化

目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS，NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用。结果合成化合物为DO-FUdR; 其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应; 与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性。结论 DO-FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物。

Select

药物化学

血啉甲醚原料药的稳定性研究

郑红;姚建忠;刘建飞;章玲;张万年;

2001, 36(11): 770-772.

可视化

目的对血啉甲醚原料药进行稳定性研究。方法通过影响因素（强光照射、高温、高湿），加速和留样考察实验，采用反相高效液相色谱法测定血啉甲醚原料药的含量变化。结果反相高效液相色谱法研究血啉甲醚原料药的稳定性，方法灵敏、准确、重现性好。结论血啉甲醚原料药对热不稳定，易分解；而在冷藏、冷冻条件下贮存，稳定性较好。

Select

药物与临床

国产氨羟丙基双磷酸盐治疗骨转移癌疼痛疗效观察

张永强;程刚;赵云博;伍建宇;周美珍;许佩珉;

2001, 36(11): 773-774.

可视化

目的观察国产氨羟丙基双磷酸盐(APD)对恶性肿瘤骨转移引起疼痛的治疗效果和活动能力改善情况。方法 30例确诊为恶性肿瘤伴骨转移疼痛患者均静滴APD 90 mg。结果止痛显效7例，有效17例，总有效率80%。活动能力改善效果：显效6例，有效7例，总有效率59.1%。大部分病例3 d起效，维持28 d。不良反应主要为发热(20%)。结论国产APD对恶性肿瘤骨转移疼痛和由此引起的活动能力减退有良好的治疗效果。

Select

药物与临床

178例药品不良反应报告分析

刘恩生;李玉珍;

2001, 36(11): 774-776.

可视化

目的统计分析我院1999年度178例符合WHO药物不良反应（ADR）报告因果关系判断标准的ADR报告，探讨其发生规律。方法统计各年龄组ADR发生情况，对ADR报告涉及的药物分类、品种数及占总例数的百分比、ADR表现和涉及的系统及较严重的ADR进行分析。结果性别与各年龄组ADR发生情况无明显差异。178例ADR报告涉及94种药品，抗感染药物有35个品种，ADR 95例，占总例数的53.37%，其中β内酰胺类药物占28.65%，其次为中药、中枢神经系统用药等。引起皮肤反应的ADR最多，有141例。较严重的不良反应为过敏性休克、肾功能损害及白细胞下降等。结论应注意避免和减少不良反应的发生，对口服抗菌药和中药制剂引起ADR不可忽视。

Select

知识介绍

国内外常用PK/PD应用程序概述(续前)

王鹏;朱珠;傅强;宣大伟;李大魁;

2001, 36(11): 777-779.

可视化

Select

药学人物

药事管理专家——裘雪友高级工程师

杨世民;

2001, 36(11): 780-781.

可视化