中国药学杂志

Select

综述

刘征;马红;郑昌学;段明星

2003, 38(04): 241-243.

可视化

目的综述近年来胰岛素口服剂型的研究进展。方法阅读国内外相关文献资料，进行分析整理和归纳。结果目前胰岛素口服剂型的研究主要集中在脂质体、纳米粒、乳剂、油相溶液及其他剂型等方面。结论胰岛素口服剂型的开发研制前景广阔，但目前还没有作为临床药物上市应用。

Select

综述

前药和药物靶向作用

李安良;李正香

2003, 38(04): 243-246.

可视化

目的阐述前药设计中的新领域——药物靶向。它使药物按预定目标达到某器官或组织，增加药物在靶或作用部位的利用度，同时减小在其它部位的作用，尤其是显现毒性的那些部位。方法综述近年来靶向前药的研究进展，包括肝、脑、肾、结肠、淋巴、癌及病毒等的靶向作用。结果与结论药物靶向作用是优化药物传输、提高治疗效果的重要手段。这些新的设计思路和策略值得我们借鉴、探索和发展。

Select

综述

细胞色素P1201A的研究进展

胡云珍;姚彤炜

2003, 38(04): 246-250.

可视化

目的介绍细胞色素P4501A的研究进展。方法对近10年有关细胞色素P4501A的文献进行综述。结果对影响细胞色素P4501A活性的诱导剂、抑制剂、受其介导代谢的药物、1A的多态性以及其与疾病的关系等作了介绍。结论对细胞色素P4501A的研究具有重要的临床意义。

Select

综述

紫苏类中药化学和药理的研究概况

王玉萍;杨峻山;赵杨景;朱兆仪

2003, 38(04): 250-253.

可视化

目的对紫苏类中药的化学、药理研究作概括性综述。方法将大量研究文献进行归纳整理。结果紫苏类的化学成分可分为挥发油、植物甾醇、酚酸、黄酮、脂肪酸和苷类；药理有解热、抗微生物、止呕、中枢抑制、抗肿瘤、止血、降血糖、降血脂、抗炎、抗过敏等等活性。结论紫苏类的化学、药理研究取得了一定进展，但其有效成分和相关药理活性还待进一步研究。

Select

中药及天然药物

藏红花球茎愈伤组织快速诱导的研究

陈书安;王晓东;欧阳杰;王玉春

2003, 38(04): 254-256.

可视化

目的快速诱导藏红花球茎愈伤组织，解决藏红花资源短缺问题。方法系统地研究外植体来源、培养基、温度、光照和激素因素对藏红花球茎诱导愈伤组织的影响。结果以出芽后芽周围2 cm左右的球茎为外植体，MS为培养基，2.0 mg·L^-1 2，4-D 和0.25 mg·L^-1 6BA为激素，在(21±0.3)℃，黑暗环境下培养，可以在14 d以后获得60%的愈伤组织诱导率。结论外植体和激素的选择是快速诱导藏红花愈伤组织的关键。

Select

中药及天然药物

中药地菍黄酮类成分的分离与鉴定

张超;方岩雄

2003, 38(04): 256-258.

可视化

目的对地菍(Melastoma dodecandrum Lour)全草的化学成分进行分离鉴定。方法溶剂萃取及各种色谱技术分离纯化，经UV，IR，¹H-NMR，¹³C-NMR，MS以及化学方法鉴定了它们的结构。结果分离得到7个化合物，分别是木犀草素(Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(Ⅱ)、木犀草素-7-O-β-半乳糖苷(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3-O-β-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-β-半乳糖苷(Ⅵ)、广寄生苷(Ⅶ)。结论这些成分均为首次从该植物中获得。

Select

中药及天然药物

圆滑番荔枝的化学成分研究

田丽娟;杨念云;孟正木;韩英

2003, 38(04): 258-260.

可视化

目的从圆滑番荔枝树皮提取分离活性化合物。方法95%乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱色谱、重结晶等，根据IR,MS,NMR等光谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。结果分离到5个化合物，分别鉴定为ent-16α-hydro-kauran-17-oic acid (Ⅰ)、annonebinide B(ent-16α-hydro-kauran-19-oic acid-17-yl ent-16β-kauran-17-oate)(Ⅱ) 、ent-kauran-16α,17-diol(Ⅲ)、4α-hydroxy-19-nor-ent-kauran-17-oic acid (Ⅳ) 、liriodenine(Ⅴ)。结论Ⅱ为新化合物。

Select

中药及天然药物

中药绵马贯众的化学成分研究

高增平;李世文;陆蕴如;雷海民

2003, 38(04): 260-262.

可视化

目的研究中药绵马贯众的化学成分。方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离，根据理化性质、波谱特征鉴定结构。结果从其甲醇提取物中分离并鉴定了6个化合物：二十六烷酸(Ⅰ)，二十五烷醇(Ⅱ)，nerolidol(Ⅲ)，东北贯众素(Ⅳ)，黄绵马酸AB(Ⅴ)，蔗糖(Ⅵ)。结论Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅵ为首次从鳞毛蕨属植物中得到，Ⅴ为首次从绵马贯众中分离得到单体。

Select

药理

抗抑郁药5-HT重摄取抑制剂高通量筛选方法的建立与应用

张莉;尚念勇;杜冠华

2003, 38(04): 263-266.

可视化

目的研究通过高通量筛选与体内试验相结合寻找抗抑郁新药先导化合物的技术方法。方法采用高通量筛选方法在5 000多种化合物中筛选具有5HT重摄取抑制作用的活性化合物，然后应用行为绝望抑郁模型——小鼠游泳试验和小鼠悬尾试验探讨活性化合物J01113，J01114和J10745的抗抑郁作用。结果体外试验表明，5 000多种化合物经高通量筛选后，J01113，J01114和J10745均显示较强的5HT重摄取抑制活性。J01113，J01114和J10745的IC₅₀分别为1.304×10^-10，9.036×10^-10，1.447×10^-7 mol·L^-1。小鼠悬尾试验结果显示J01113连续给药3 d或5 d能明显减少悬尾小鼠的静止时间［(70±50) s,(100±50) s］，同模型小鼠［(100±30) s,(170±40) s］相比差异极显著(P＜0.05，P＜0.01)。小鼠游泳试验结果表明，J01113组小鼠连续给药3 d或5 d静止时间为［(10±16) s,(19±25) s］也显著低于模型对照组［(60±40) s,(50±30) s］,两者相比差异极显著(P＜0.01，P＜0.05)。在这两种模型中J01114，J10745与对照组比静止时间虽有减少趋势，但均无显著性差异(P＞0.05)。结论结果提示应用高通量筛选体系，可实现大规模高效率抗抑郁药先导化合物的发现，活性化合物J01113可能是潜在的一种新型抗抑郁药，值得进一步研究。

Select

药理

环氧化酶Ⅱ抑制剂体外筛选模型的研究

汪志军;谢晨;张娟;孙进;周建伟;王旻;张玉彬

2003, 38(04): 266-268.

可视化

目的建立环氧化酶Ⅱ活性的检测模型，提供环氧化酶Ⅱ抑制剂的筛选模型及非甾体类抗炎药(nonsteoroidal antiinflammatory drug,NSAID)筛选的方法。方法利用NIH 3T3细胞在血清存在情况下能诱导生成环氧化酶Ⅱ的特性，通过加入底物花生四烯酸，检测终产物前列腺素E-2(PGE-2)含量的变化，判断化合物对环氧化酶Ⅱ的作用。以rofecoxib(罗非昔布)为阳性药来判断该模型能否用于环氧化酶Ⅱ活性的检测。结果Rofecoxib能明显的抑制环氧化酶Ⅱ的活性。结论该方法可以用于环氧化酶Ⅱ抑制剂的筛选。

Select

药理

胡椒碱对中枢神经系统功能的影响

崔广智;李军;张仲一;裴印权

2003, 38(04): 268-270.

可视化

目的研究胡椒碱对动物睡眠的影响及其抗惊厥作用。方法小鼠开野实验；戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠实验；家兔睡眠时相分析；最大电休克发作实验；戊四唑发作阈值实验；鼠脑单胺类递质的测定。结果胡椒碱可明显减少小鼠的自主活动，并明显的延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间，还能显著增加家兔的深睡眠。胡椒碱有很强的抗小鼠MES和对抗戊四唑引起的小鼠阵挛性发作的作用，并可明显增加小鼠脑内单胺类神经递质5-HT的含量。结论胡椒碱延长家兔的深睡眠和抗惊厥作用可能与其增加脑内5-羟色胺含量有关。

Select

药剂

环孢素眼用脂质体的研制及离体兔眼角膜的渗透性

孙考祥;齐艳华;吴如金;高亚;黄丽军

2003, 38(04): 271-274.

可视化

目的研制环孢素(CsA)眼用脂质体，通过脂质体作为药物载体以改善环孢素的角膜渗透性，降低毒性。方法采用薄膜分散超声法制备环孢素脂质体，以环孢素橄榄油滴眼液作对照，进行离体角膜的渗透性实验，计算渗透参数。结果两种处方的脂质体包封率分别为(94.3±2.5)%和(93.1±2.2)%，有效粒径分别为140.9和163.5 nm，脂质体处方1和处方2的稳态渗透速率和渗透系数均显著高于橄榄油滴眼液(P＜0.01),处方2的稳态渗透速率和渗透系数较处方1高(P＜0.05)。结论CsA脂质体可显著提高CsA的角膜渗透性，含十八胺的正电荷脂质体(处方2)角膜的渗透性高于中性电荷脂质体(处方1)，但有轻微的刺激性

Select

药剂

盐酸环丙沙星脂质体的制备及小鼠体内分布

王绍宁;邓意辉;郑少辉;徐斌;李焕秋;毕殿洲

2003, 38(04): 274-277.

可视化

目的研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体，以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度。结果盐酸环丙沙星脂质体的包封率＞90%，粒径为(141.5±31.9) nm，以15 mg·kg^-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体，脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83 h，而溶液组的为2.61 h；24 h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度时间曲线下面积分别为溶液组的5.08,3.48,3.37和2.88倍。结论采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高，粒径均匀，可延长药物体内消除半衰期，并提高其靶向性。

Select

药剂

乳化型鼻用纱条的研制及临床作用

于香安;袁逸铭;蔡怀友

2003, 38(04): 277-279.

可视化

目的制备乳化型止鼻血纱条，建立质量控制标准，观察其对各种原因所致的鼻出血的止血、抗炎效果。方法筛选合理的处方，制备止血纱条，以鉴别和主药含量测定控制其质量，临床验证600例并设两组对照组观察其疗效。结果治疗组(600例)总有效率为98.83%，对照一组(156例)总有效率为76.28%(P＜0.01)；对照二组(123例)总有效率为73.17%(P＜0.01)。结论乳化型鼻用纱条止鼻血疗效确切，抗炎作用明显，临床应用前景广阔。

Select

药剂

硫酸依替米星注射液在5种输液中的稳定性考察

张全英;潘杰

2003, 38(04): 279-281.

可视化

目的研究硫酸依替米星注射液(悉能)与5种常用输液配伍的稳定性。方法采用柱前OPA衍生化HPLC，考察悉能与5种输液按临床应用配伍，于25℃和35℃条件下，6ｈ内pH，外观，含量变化情况。结果在25℃条件下，悉能与5种输液配伍后6ｈ内基本稳定，在35℃条件下配伍后4ｈ内基本稳定，4ｈ后含量下降明显。结论悉能与5种输液可以配伍使用，但在35℃时应于2～4ｈ内用完。

Select

临床药学

药动学和药效学方法考察沙丁胺醇报雾剂的生物等效性

杜小莉;朱珠;许文兵;李大魁;傅强

2003, 38(04): 282-285.

可视化

目的以药效学方法评价结果为参照，考察药动学方法评价沙丁胺醇气雾剂生物等效性的适用性。方法采用随机分组、自身对照、开放试验设计，舒喘灵为试验制剂，喘乐宁为参比制剂。轻中度哮喘患者单剂量吸入沙丁胺醇400μg，给药后0，5，10，15，20，30min采血，并在6h内定时测定肺功能指标FEV_1.0，PEF，FVC和FEF_25～75及不良反应指标HR。以HPLC测定血浆药物浓度，非房室模型计算生物利用度参数c_max,t_max,AUC_{0～20 min}和AUC_{0～30 min}，通过双向单侧t检验和90%置信区间评价生物等效性。计算FEV_1.0，FVC，PEF，FEF_25～75改善百分数的最大值与平均值，AUC_ΔFEV1.0＞0，AUC_{ΔFEV1.0＞15%}，t_{ΔFEV1.0(0～15%)}，t_{ΔFEV1.0＞15%}，t_max(FEV1.0)，分别进行配对t检验，并对有显著差异的药效学参数进行多因素方差分析。结果两种制剂的c_max分别为(1.22±0.73)和(0.98±0.52 ) ng·mL^-1，t_max分别为(0.21±0.09)和(0.26±0.08) h。AUC_{0～20 min}分别为(0.25±0.10)和(0.18±0.10) ng·h·mL^-1。舒喘灵相对于喘乐宁的生物利用度为63%(90% CI 45%～88%)。双向单侧t检验和90%置信区间显示两种沙丁胺醇气雾剂生物不等效。两种制剂的药效学指标AUC_ΔFEV1.0＞0，AUC_{ΔFEV1.0＞15%}，ΔFEV_1.0(mean)，t_{ΔFEV1.0＞15%}，ΔPEF(max)，ΔHR(mean)有显著差异。舒喘灵的扩支气管作用仅为喘乐宁的70%左右。方差分析显示两种制剂药效学不等效。结论在评价沙丁胺醇气雾剂的生物等效性方面，药动学方法能够得出与药效学方法一致的结论，提示该方法适用于沙丁胺醇气雾剂生物等效性评价。

Select

临床药学

多索茶碱与莫西沙星在大鼠体内药动学的相互作用

顾健;李玉珍

2003, 38(04): 285-289.

可视化

目的考察多索茶碱和莫西沙星在大鼠体内的药动学特性及合用时的相互作用。方法采用高效液相色谱法测定大鼠给药后不同时间的多索茶碱和莫西沙星的血浆浓度。血浆浓度时间数据用非线性程序WINNONLIN拟合，求得药动学参数。结果两药合用与单独用药时的药-时曲线基本一致,多索茶碱呈一级吸收一级开放式模型，莫西沙星呈一级吸收二室开放式模型，药动学参数无统计学差异。但多索茶碱与莫西沙星合用时，多索茶碱的代谢产物之一茶碱的AUC约是单用多索茶碱时的2倍。结论两药合用药动学上无明显的相互作用, 但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势，两药可以同时服用，但应注意监测茶碱的血药浓度。

Select

临床药学

高效液相色谱法测定人血浆中氟尿嘧啶浓度

冯婉玉;蔡爽;申建伟

2003, 38(04): 289-290.

可视化

目的测定人血浆中氟尿嘧啶的浓度。方法高效液相色谱法，测量氟尿嘧啶的波长λ_max=254nm，流动相为水-甲醇冰醋酸(96.95∶3.0∶0.05),pH=3.5。结果回归方程为Y=11.82X+0.078(r=0.999 2)，其线性范围为0.66～42.00μg·mL^-1，最低检测浓度为0.154 9 μg·mL^-1(S/N=3)。结论该法简单、快速、结果准确，适用于临床氟尿嘧啶的药物浓度监测

Select

药品质量及检验

毛细管气相色谱柱顶空进样法测定利福平及氯诺昔康中有机溶剂残留量

王建;施华琴

2003, 38(04): 291-293.

可视化

目的测定利福平及氯诺昔康中有机溶剂残留量。方法毛细管气相色谱柱顶空进样法，FID检测器。利福平以5%苯基甲基聚硅氧烷为固定相，柱温50℃；氯诺昔康以聚乙二醇为固定相，柱温50℃维持15min,以10℃·min^-1的速率升温至165℃,维持5min。结果甲醇、丙酮、氯仿、正丁醇线性关系r分别为0.9999，0.9999，0.9984，0.9998;平均回收率分别为96.0%，97.3%，81.1%，93.9%,RSD分别为2.7%，1.9%，8.8%，2.5%(n=5)。结论方法柱效高、灵敏、准确，适用于利福平及氯诺昔康中有机溶剂残留量测定。

Select

药品质量及检验

RP-HPLC测定银翘散抗流感病毒有效部位群中牛蒡子苷的含量

石钺;石任兵;陆蕴如;刘斌;杜力军

2003, 38(04): 293-295.

可视化

目的采用RP-HPLOC对银翘散抗流感病毒有效部位群中活性成分牛蒡子的含量进行测定。方法选用YWGC18色柱（250mm*4.6mm,10um），已腈-水（25：75）为流动相，紫外检测波长为278nm,室温下对牛蒡子进行含量测定。结果进行量在0.22～1.10 ug范围内，牛蒡子与其峰面积呈良好的线性关系（r=0.9998，n=5），平均加样回收率为100.01%；RSD为0.80%。结论本法简便、准确、快速；可作为银翘散抗流感病毒有效部位群的质量控制方法。

Select

药品质量及检验

高效液相法测定双黄连含片中连翘苷的含量

郭素华

2003, 38(04): 295-297.

可视化

目的建立高效液相法测定双黄连含片中连翘含量。方法NOVA-PAKC18（250mm*4.6mm,10um）色谱柱，流动相为已腈-水（25：75），流速为1.0mL·min-1，检测波长为277nm.结果连翘苷在0.432～2.590ug范围内呈良好的线性关系，回归方程式Y=595.57X+1.619(r=10000)，平均回收率为97.50%，RSD为1.41%，重现性RSD为1.98%。结论本法简便，快速，灵敏，准确。重现性好，可作为双黄连含片中连翘苷的质量标准。

Select

药品质量及检验

一阶导数紫外分光光度法测定微球内生长激素的含量

张海英;张强;李玉珍

2003, 38(04): 297-299.

可视化

目的建立一种一阶导数紫外分光光度法测定PLGA微球内生长激素含量的方法。方法以生长激素的一阶导数紫外扫描图谱在282NM和306NM处出现的牲谷和牲峰间的振幅A进行定量。结果生长激素讥、中、低3个浓度的回收率分别为98.16%，99.18%，96.10%；RSD分别为0.99%，1.50%，4.03%（N=5）。PLGA微球的包封率为87.13%；RSD为0.91%（N=5）。结论本方法简便，易操作，结果准确可靠。

Select

药物化学

5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷合成研究

李卓荣;刘宗英;姜威;汤雁波

2003, 38(04): 300-302.

可视化

目的研究生包底物5＇-溴-4＇-氯-吲哚-3＇-氧唾液酸苷1的合成工艺。方法以市售唾液酸为原料，经5步反应4步操作制得生色底物1，即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基。结果得到的样品经H-NMR和质谱分析为结构正确化合物。结论此合成工艺简化了操作、降低了成本、更适宜于大量制备。

Select

科研简报

复方核黄素滴眼剂的稳定性考察

宗怡张石革

2003, 38(04): 303-304.