中国药学杂志

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综述

翟金国;赵靖平

2007, 42(14): 1041-1045.

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目的介绍新型抗抑郁药治疗焦虑谱系障碍研究进展。方法在PubMed,Ovid,Springer,Proquest和Elsevier中搜索近期发表的有关文献,对有关资料进行分析。结果与结论抗抑郁药已经成为治疗焦虑谱系障碍的主要手段之一,新型抗抑郁药不但具有抗抑郁和抗焦虑双重药理作用,而且在治疗焦虑方面比传统抗抑郁药及苯二氮类抗焦虑药呈现出更多的优势。选择性5-HT再摄取抑制剂帕罗西汀、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林及选择性5-HT和NA再摄取抑制剂文拉法辛是治疗焦虑谱系障碍的一线药物,其他新型抗抑郁药如米氮平等治疗焦虑谱系障碍也有较好疗效。

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综述

NorA多药耐药外排泵抑制剂研究进展

咸瑞卿;马淑涛

2007, 42(14): 1045-1048.

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目的综述了NorA多药耐药外排泵的生物学特征及其抑制剂的研究进展。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论NorA泵是由NorA蛋白介导的多药耐药外排泵,受多种调节因素的调控,可以外排多种化学结构不相关的底物,是金黄色葡萄球菌为代表的多种细菌耐药的主要原因之一。因此,研究NorA外排泵的外排机制,开发其有效抑制剂对克服细菌多药耐药性具有重要意义。

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论著

过山蕨中黄酮类成分的研究

李宁;李铣;冯志国;杨世林

2007, 42(14): 1049-1051.

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目的研究过山蕨(Camptosorus sibiricus Rupr.)中黄酮类化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、高效液相色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果从过山蕨70%乙醇提取物中分离得到6个黄酮类化合物,并鉴定其结构为:山柰酚(1);山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(2);山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3);山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4);山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5);山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(6)。结论化合物2,3,4,5,6均为首次从该属植物中分离得到。

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论著

炮制对当归药材有效成分的影响

宋金春;胡传芹;刘红;唐开勇

2007, 42(14): 1052-1054.

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目的建立当归药材及其炮制品的高效液相色谱测定法,比较当归炮制前后有效成分的变化。方法利用HPLC-DAD方法,梯度洗脱,测定了生当归及其炮制品中藁本内酯、阿魏酸的含量。色谱条件为:色谱柱Zorbax SB-C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm);柱温25℃,以乙腈-0.01%磷酸水溶液为流动相,进行梯度洗脱,分析时间为60min。流速为0.8mL·min^-1,检测波长220nm。结果当归经不同方法炮制后,其所含成分发生了变化。实验证明,该方法简便、可靠、重现性好。结论本方法可用于当归药材及其炮制品中藁本内酯及阿魏酸的含量测定,并为其全面质量控制提供参考;为探讨当归炮制意义,提供了一定的实验依据。

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论著

白术抗炎活性成分的研究

董海燕;董亚琳;贺浪冲;裴渭静

2007, 42(14): 1055-1058.

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目的对白术(Atractylodes macrocephala Koidz.)的抗炎活性成分进行研究。方法采用正相、反相硅胶柱色谱对白术中的化合物进行分离,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定,采用整体动物试验,对各成分进行初步抗炎作用研究,结果从白术中分离鉴定5个化合物,分别为白术内酯Ⅲ(Ⅰ)、白术内酯Ⅰ(Ⅱ)、12-异戊烯酰-14-乙酰-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(Ⅲ)、12-α-甲基丁酰-14-乙酰-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(Ⅳ-1)、12-β-甲基丁酰-14-乙酰-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(Ⅳ-2)。抗炎结果表明,上述各成分对小白鼠急性炎症模型均有一定的抗炎作用。结论白术中含对小白鼠急性炎症模型有一定作用的抗炎活性成分,其中化合物Ⅲ及化合物Ⅳ-1 ¹³C-NMR波谱数据为首次报道。化合物Ⅳ-2数据为首次报道。

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论著

单色云芝多糖的结构研究

腾海艳;张旭;王博;周义发

2007, 42(14): 1059-1062.

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目的研究单色云芝多糖(CUP)的化学结构,并与云芝多糖进行比较。方法气相色谱分析糖组成,红外光谱(IR)、高碘酸氧化、甲基化、核磁共振(NMR)等方法确定多糖的结构。结果CUP单糖组成为葡萄糖,相对分子质量约1.3×10⁴,主要连接方式为β-(1→3)连接,此外包括α-(1→3),β-(1→6),α-(1→4),(1→3,6)和(1→4,6)连接。结论CUP的单糖组成和结构与云芝多糖相似,在相对分子质量、蛋白含量等方面有区别。

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论著

三种冬凌草素和毛萼乙素体外对人血管生成的影响

李思维;李玛琳;韩全斌;杨丽华;孙汉董

2007, 42(14): 1063-1066.

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目的研究4种二萜化合物(冬凌草甲素、信阳冬凌草甲素、冬凌草乙素、毛萼乙素,分别简称为SH-A、SX-A、SH-B、ER-B)在体外对血管生成的影响,为发现新的抗肿瘤药物提供线索。方法采用人脐静脉内皮细胞ECV304增殖、迁移试验及小管形成试验研究了4种化合物对血管生成的影响。结果4种二萜化合物对ECV304(人脐静脉内皮细胞系)的增殖、迁移、小管形成具有不同程度的抑制作用,IC₅₀值分别在1.47×10^-5～3.76×10^-5mol·L^-1(抑制作用SX-A>SH-A>SH-B>ER-B)、8.01×10^-7～5.41×10^-6mol·L^-1(抑制作用SH-B最强,而SH-A、SX-A和ER-B相仿)和4.25×10^-7～2.80×10^-6mol·L^-1内(抑制作用SH-B>SH-A>SX-A>ER-B),抑制血管迁移、小管形成的IC₅₀值均低于抑制增殖的IC₅₀。结论4种二萜化合物在体外对人脐静脉内皮细胞系血管形成均有不同程度的抑制作用,值得作为抗肿瘤药物的候选物进一步深入研究。

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论著

西替利嗪对P物质诱导皮肤细胞单核细胞趋化蛋白-1表达的影响

刘继勇;胡晋红;朱全刚;孙华君;彭程

2007, 42(14): 1067-1070.

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目的研究西替利嗪对P物质诱导表皮角质形成细胞系HaCaT细胞和真皮成纤维细胞表达单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的影响。方法采用MTT法考察西替利嗪对两种皮肤细胞生存性的影响;ELISA方法测定P物质诱导两种皮肤细胞分泌MCP-1的时效关系与量效关系。以P物质刺激HaCaT细胞和真皮成纤维细胞,加入不同剂量的西替利嗪共孵育24h,测定西替利嗪对MCP-1表达的影响。结果以10^-8mol·L^-1P物质刺激HaCaT细胞24h可以显著增加HaCaT细胞和真皮成纤维细胞MCP-1的分泌量,不同浓度的西替利嗪均可以抑制皮肤细胞MCP-1的分泌。结论西替利嗪可能通过抑制趋化因子MCP-1的表达而发挥抗皮肤过敏作用。

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论著

杭白菊总黄酮对大鼠缺血/再灌损伤大脑的保护作用

林琳;马鑫;吴莉萍;沈磊;龚洁芹;沈俊;蒋惠娣;夏强

2007, 42(14): 1071-1074.

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目的观察杭白菊总黄酮(total flavones extracted from chrysanthemum morifolium,TFCM)对大鼠缺血/再灌损伤大脑的影响,并初步探讨其机制。方法采用大脑中动脉内栓线梗塞法造成大鼠局灶性脑缺血/再灌损伤模型,缺血90min,再灌注22h后,以盐酸2,3,5-三苯基四氮唑染色法测定脑梗死面积,比色法测定脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及丙二醛(malondialdehycle,MDA)含量,采用“10分法”进行神经症状评分。用荧光分光光度计检测氧自由基(reactive oxygen species,ROS)的生成;测定分离脑线粒体540nm处吸光度。结果TFCM(50,100,200mg·kg^-1,ip)能明显改善脑缺血/再灌后大鼠神经症状,明显减小梗死面积与全脑面积之比,提高缺血脑组织SOD活性,降低MDA含量,并减少脑组织ROS的生成。TFCM减轻Ca²⁺诱导的脑线粒体肿胀,此作用可被苍术苷所拮抗。结论TFCM对大鼠缺血/再灌损伤大脑具有显著的保护作用,其作用机制可能与TFCM抗氧化作用进而抑制线粒体肿胀有关。

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论著

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究

郑杭;张亚军;徐真;徐莲英

2007, 42(14): 1075-1078.

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目的建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法。方法尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率。结果葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离。离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%。结论葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差。

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论著

卵清蛋白模型疫苗/壳聚糖纳米粒鼻腔递送的研究

陈立;宗莉;曹翠珍

2007, 42(14): 1079-1083.

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目的研究壳聚糖纳米粒作为蛋白类疫苗的新载体,并评价其鼻腔给药后所产生的免疫效果。方法使用离子胶凝法来制备亲水性壳聚糖纳米粒,选用卵清蛋白(OVA)为模型蛋白,考察其粒径、表面电位和蛋白包封率。并比较不同剂型鼻腔免疫BALB/c小鼠后产生的不同免疫效果。结果壳聚糖载药纳米粒最佳粒径大约360nm,表面电位为+40mV,卵清蛋白的包封率可达到80%～90%。OVA/壳聚糖纳米粒鼻腔给药后能诱导更高更长期的体液免疫反应(IgG水平),和肌注高剂量卵清蛋白溶液产生的免疫效果相当;并且能诱导比可溶性抗原显著提高的黏膜免疫反应(IgA水平)。结论壳聚糖纳米粒制备方法温和,对蛋白等具有较高的包封率,鼻腔给药后能诱导较强的免疫反应,因此有望成为蛋白类疫苗鼻腔给药的新载体。

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论著

GC测定砷(Ⅲ)在小鼠血浆和血细胞中的浓度及药动学研究

李士敏;朱亚尔;李俊

2007, 42(14): 1084-1086.

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目的建立血浆和血细胞中砷(Ⅲ)的气相色谱测定方法,考察小鼠静脉注射砷(Ⅲ)溶液后血浆和血细胞中的药动学情况。方法血浆样品经6%高氯酸去蛋白,二巯基丙醇(BAL)衍生化后,苯萃取,浓缩后用苯溶解后进样,血细胞样品则直接衍生化后经苯萃取、浓缩、再溶解后进行GC分析。采用该方法测定给小鼠静脉注射砷(Ⅲ)后血浆和血细胞中砷(Ⅲ)浓度,计算主要的药动学参数。结果血浆和血细胞中砷(Ⅲ)分别在0.0375～2.40和0.03125～1.00mg·L^-1内线性关系良好,两者的t_1/2α分别是7.178和2.531min,t_1/2β分别为108.731和146.236min,AUC_0-∞则分别为72.334和112.239mg.min·L^-1。结论本实验建立的小鼠血样中砷的气相色谱测定法设备简单方便、方法灵敏可靠,砷在小鼠血浆和血细胞中的消除很快,没有蓄积的倾向,而血细胞中砷的浓度要高于血浆中的浓度。

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论著

大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究

刘继华;卢丹;刘金平;李平亚

2007, 42(14): 1087-1090.

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目的研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好。结果20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5mg·kg^-1),其药动学模型为一室模型,t_1/2(ke)为0.75h,t_(peak)为0.116h,ρ_max为13.9mg·L^-1,AUC为16.6mg.h·L^-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%～17%,且不随浓度的变化而改变。结论20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积。

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论著

苦参素固体脂质纳米粒的药动学和体内分布

孙洁胤;周芝芳;刘放;陈国神

2007, 42(14): 1091-1094.

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目的研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性。方法采用“乳化蒸发-低温凝固”法制备苦参素SLN,平均粒径104nm,表面电位-32.6mV,包封率为81.0%。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大鼠尾静脉注射100mg·kg^-1,于不同时间尾静脉取血,测定血中苦参素浓度,提取药动学参数。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液小鼠尾静脉注射100mg·kg^-1,于不同时间取血、心、肝、脾、肺、肾,测定各组织中药物浓度,计算靶向指数、靶向效率及相对靶向效率等参数。结果大鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg^-1后,药动学结果显示,体内过程符合二室开放模型,与苦参素水溶液相比,苦参素SLN的t_1/2β延长5.5倍,AUC增加了3.9倍。小鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg^-1后,体内分布结果显示:苦参素SLN给药后在肝和血中的分布较水溶液有明显提高,30min时药物在肝中的浓度是水溶液的12倍,相对靶向效率为360%。结论SLN明显改变了苦参素的药动学行为,使消除变慢,生物利用度增加。苦参素SLN具有明显趋肝性,可靶向于肝,延长药物在血和肝中的滞留时间。

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论著

石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学

叶金翠;陈国神

2007, 42(14): 1095-1097.

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目的比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学。结果Hup-A在小鼠皮肤渗透速度最快,渗透速率最大,在3h就达峰值。在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P>0.05)。Hup-A在12～24h达最大速率后,于84h内维持一个较为平稳的渗透速率。结论以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选。

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论著

高效液相色谱-质谱联用法研究芍药苷的大鼠小肠吸收

水文波;贺庆;葛志伟;程翼宇

2007, 42(14): 1098-1100.

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目的研究芍药苷的大鼠小肠吸收,探讨芍药苷的吸收机制及其影响因素。方法使用高效液相色谱-质谱联用技术,采用肠外翻模型,测定不同质量浓度芍药苷溶液在大鼠空肠和回肠的吸收,同时观察加入聚山梨醇酯-80和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对芍药苷吸收的影响。结果在20～120mg·L^-1内,芍药苷吸收未饱和,呈线性吸收,在低质量浓度下空肠与回肠吸收速率无明显差异,中、高质量浓度时回肠吸收速率要高于空肠,2g·L^-1的聚山梨醇-80对空肠吸收有促进作用,维拉帕米对芍药苷吸收有显著促进作用。结论芍药苷在小肠外翻模型中吸收遵循一级动力学,芍药苷在不同肠段的吸收有差异,芍药苷是P-糖蛋白的底物,聚山梨醇-80有利于提高芍药苷的吸收。

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论著

HPLC对盐酸安妥沙星含量及有关物质测定的研究

洪建文;胡昌勤

2007, 42(14): 1101-1103.

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目的建立盐酸安妥沙星含量及其有关物质检查的高效液相色谱法。方法采用YMC-Pack ODS-AM(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(含0.005mol·L^-1己烷磺酸钠,0.007%EDTA,pH2.4±0.1)-乙腈(84∶16)为流动相,检测波长:297nm,流速1mL·min^-1。结果实验表明,安妥沙星在20.0～3000.6mg·L^-1内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999),检出限为0.06ng。结论方法准确、简便、专属,能有效控制盐酸安妥沙星的质量色谱法。

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论著

延胡索乙素的大鼠在体肠吸收与立体选择性特征研究

洪战英;范国荣;柴逸峰;闻俊;殷学平;吴玉田

2007, 42(14): 1104-1107.

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目的研究延胡索乙素在大鼠小肠段的吸收动力学特征和立体选择性特征。方法采用大鼠在体小肠灌流实验和在体分离肠袢实验,应用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和延胡索乙素的含量,手性固定相拆分法测定延胡索乙素对映体的峰面积比值。结果延胡索乙素在不同药物质量浓度10,25,50mg·L^-1时,肠吸收速率常数Ka分别为0.403,0.461,0.402h^-1;不同pH值4.5,6.5,8.0时K_a分别为0.353,0.458,0.409h^-1;在体动物实验测得延胡索乙素对映体间的峰面积比值均接近0.5∶0.5。结论不同的药物浓度和pH值对延胡索乙素在大鼠小肠的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;延胡索乙素两对映体在体肠吸收没有差异,不存在立体选择性。

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论著

HPLC同时测定丹参及其制剂中4种酚酸类成分的含量

侯媛媛;黄晓婧;晁若冰

2007, 42(14): 1108-1111.

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目的建立同时测定丹参药材及其制剂中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B4种酚酸类成分含量的RP-HPLC色谱法。方法色谱柱:InertsilC₈-3柱;流动相:乙腈-水-甲酸(24∶76∶0.4);流速:1.0mL·min^-1;检测波长:285nm。结果在此色谱条件下4种酚酸类成分可完全分离。丹参素、原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B的线性范围分别为:8～400(r=0.9998),4～200(r=0.9994),4～200(r=1.0000)和4～200mg·L^-1(r=1.0000)。4种成分在药材和制剂中的回收率均在98.5%101.0%,RSD(2.0%。结论该方法简便、准确、快速,可同时测定丹参药材及其制剂中4种酚酸类成分的含量。

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论著

莨菪烷衍生物的合成及其活性研究

刘慧中;崔永耀;钮因尧;冯菊妹;陈红专;陆阳

2007, 42(14): 1112-1115.

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目的设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M₁受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M₁,M₂受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷af。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M₁受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。

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科研简报

微柱离心法测定阿魏酸脂质体的包封率

秦晶;陈大为;乔明曦;胡海洋;赵秀丽;陈宝玉

2007, 42(14): 1116-1117.

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科研简报

灯盏花素注射液质量评价

甄健存;陈志刚;马子静

2007, 42(14): 1118-1120.

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