中国药学杂志

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综述

胡洪慧;王凤山;凌沛学

2005, 39(10): 721-725.

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目的综述白细胞介素-4(interleukin-4,IL-4)的研究进展。方法对近年来的文献进行整理归纳。结果IL-4在介导炎症以及过敏性疾病的发生发展中起着极其重要的作用,因此寻找高效IL-4抑制剂或拮抗剂是此类疾病药物研究的有效途径;同时IL-4及其结构修饰物在肿瘤、自身免疫性疾病等方面研究中显示出一定的效果。结论IL-4在免疫网络调节中作用复杂,在不同的疾病治疗中应进一步明确其作用机制,进行合理药物设计、改造或采用更有效的治疗方案以提高治疗效果、减小不良反应。

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综述

非小细胞肺癌的药物治疗进展

刘红;张艳华

2005, 39(10): 725-729.

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目的介绍非小细胞肺癌的药物治疗研究进展,为临床治疗提供参考。方法以国内外发表的论文为材料,对紫彬醇、异长春花碱、吉西他滨、多西他赛、伊立替康和吉非他尼的单药及联合用药的数据进行分析。结果与结论对于有良好预后因素的晚期非小细胞肺癌患者采用联合顺铂与健泽、紫杉醇、异长春花碱化疗是合理可行的方法;对于没有良好预后因素或老年患者,采用异长春花碱、健泽或紫杉醇单药治疗更为合适。

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综述

干粉吸入器及其进展

江荣高;王立青;刘衡;王春龙;潘卫三

2005, 39(10): 729-732.

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目的介绍干粉吸入器的使用情况和发展方向。方法参阅国内外最新研究资料文献,分析了干粉吸入器的种类和临床疗效,强调了对使用技巧进行培训的重要性。结果与结论干粉吸入技术具有广阔的发展前景。

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论著

短瓣金莲花的化学成分研究

邹建华;杨峻山

2005, 39(10): 733-735.

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目的对毛茛科金莲花属植物短瓣金莲花(Trollius ledebouri Reichb.)的花进行化学成分研究。方法利用溶剂提取、硅胶色谱柱和Sephadex LH-20反复进行分离纯化,波谱法鉴定结构。结果分离到14个已知化合物,分别为棕榈酸(Ⅰ)、二十四烯(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、鼠尾草素(Ⅳ)、藜芦酸(Ⅴ)、香草酸(Ⅵ)、玄参黄酮(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ)、对羟基苯甲酸甲酯(Ⅸ)、白杨黄酮(Ⅹ)、对羟基苯甲酸(Ⅺ)、木犀草素(Ⅻ)、槲皮素(ⅩⅢ)、日本椴苷(ⅩⅣ)。结论除化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅴ以外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。

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论著

大黄超临界CO₂萃取后药渣提取工艺研究

郑志华;祝晨蔯

2005, 39(10): 736-738.

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目的研究大黄超临界CO₂萃取后药渣的提取工艺。方法番泻苷A为指标,以单因素考察确定药渣溶剂提取与树脂精制条件。结果8倍水浸泡过夜,煎煮4次,每次0.5h;水提物以F_2D型大孔树脂吸附后,以生药量15倍70%乙醇进行洗脱。结论不同提取工艺应选择不同的指标成分;按极性大小分段提取效果较好;极性理论可应用在植物药提取工艺研究中。

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论著

天麻药材HPLC指纹图谱的研究

石上梅;孙婕;杜庆鹏;田金改;林瑞超

2005, 39(10): 739-741.

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目的用高效液相色谱法建立天麻药材甲醇提取液的指纹图谱分析方法。方法采用Dikmadiamonsil ODS C₁₈(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.4%磷酸为流动相,梯度洗脱,检测波长为270nm,以天麻苷元(对-羟基苯甲醇)为参照物。结果共有16个共有峰。结论方法准确、可靠,为有效地控制天麻药材的内在质量提供了科学依据。

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论著

神经生长因子脂质体大鼠鼻腔给药的药效学研究

谢英;杜熠;耿兴超;侯新朴

2005, 39(10): 742-745.

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目的对神经生长因子(nerve growth factor,NGF)和NGF脂质体(NGF-SSL)鼻腔给药的药效学进行研究,并与NGF静脉给药相比较。方法鹅膏蕈氨酸(ibotenicacid,IBO)大鼠Meynert核注射制造阿尔茨海默氏病(alzheimer'sdisease,AD)模型,以生理盐水Meynert核注射作为假手术对照组,通过水迷宫试验,跳台实验和乙酰胆碱酯酶(AchE)组织化学染色来评价AD模型。并应用此模型采用同样方法研究NGF静脉给药,NGF和NGF-SSL鼻腔给药后的药效。结果AD模型经鉴定能够应用于药效研究。NGF鼻腔给药药效优于NGF静脉注射,NGF经脂质体包载后药效进一步提高。NGF-SSL鼻腔给药后能明显保护胆碱能神经元免受损伤,动物游泳时间缩短,跳台潜伏期延长,AchE染色积分光密度接近正常大鼠。结论鼻腔给药能够实现药物给药途径上的脑靶向,药物经脂质体包载后能明显增加其脑摄入,提高药效。

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论著

海洋贝类提取物对大鼠血浆及血管壁中PGF_1α和TXB₂的影响及抗血栓形成作用的研究

刘赛;仲伟珍;王守兰;刘占涛;张健;孙伟

2005, 39(10): 746-748.

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目的观察海洋贝类提取物(EMS)对大鼠血浆及主动脉壁中血栓素B₂(TXB₂)、6-酮-前列腺素F_1α(6-Keto-PGF_1α)水平的影响以及EMS对脉动血栓形成时间的影响,以探讨EMS抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制。方法将大鼠随机分组,药物均经灌胃给药。采用放射免疫法(RIA)测定各组大鼠血浆及主动脉壁中。TXB₂,6-Keto-PGF_1α的含量;采用电刺激损伤法测定大鼠颈动脉血栓形成时间,观察EMS的抗血栓作用。结果EMS5.4,10.8g·kg^-1(相当于鲜贝)可明显降低大鼠血管壁中TXB₂含量(P<0.05);10.8g·kg^-1可减少血浆中TXB₂水平(P<0.05);EMS对血管壁及血浆中6-Keto-PGF_1α无明显影响(P>0.05);EMS10.8g·kg^-1可延长大鼠颈动脉血栓形成时间(P<0.05)。结论EMS能降低血浆及血管壁中血栓素A₂水平,具有调节TXA₂与前列环素平衡、抑制血栓形成的作用。

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论著

二苯乙烯苷对鹅膏蕈氨酸致痴呆大鼠模型脑内胆碱能系统的影响

张兰;叶翠飞;褚燕琦;李斌;李林

2005, 39(10): 749-752.

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目的研究何首乌有效成分二苯乙烯苷(2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,简称TSG)对胆碱能损伤致痴呆大鼠的保护作用。方法采用鹅膏覃氨酸(IBO)基底前脑注射造成模型大鼠脑内胆碱能系统损伤,模拟老年性痴呆动物模型。实验分为假手术、模型、阳性对照药盐酸多奈哌齐(多奈哌齐1.2mg·kg^-1)、TSG小剂量(30mg·kg^-1)、中剂量(60mg·kg^-1)和大剂量(120mg·kg^-1)组,灌胃给药1个月后,取脑分区测定皮层和海马胆碱乙酰基转移酶、乙酰胆碱酯酶活性,M-胆碱能受体结合力。胆碱乙酰基转移酶活性测定用放射化学法,乙酰胆碱酯酶活性测定用羟胺比色法,M-胆碱能受体结合力测定用放射配基结合实验。结果IBO模型大鼠皮层和海马胆碱乙酰基转移酶活性降低,M-胆碱能受体结合力明显下降;皮层乙酰胆碱酯酶活性下降。TSG小剂量可提高模型大鼠皮层和海马胆碱乙酰基转移酶活性;对于M-胆碱能受体结合力的下降,TSG各剂量组均有明显的改善作用;对于皮层乙酰胆碱酯酶活性的下降,TSG中、大剂量组有一定提升作用。结论TSG可明显改善模型动物胆碱能系统的损伤,对于老年性痴呆的治疗有重要意义。

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论著

长白山大黄柳叶黄酮类成分促进脂肪分解作用的研究

许传莲;郑毅男;韩立坤;奥田拓道

2005, 39(10): 753-756.

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目的研究大黄柳叶醇提取物及其黄酮类成分对喂饲高脂食料而引起的小鼠肥胖的抑制作用。方法用添加大黄柳叶醇提取物的高脂肪食料喂饲小鼠10周,测量小鼠体重、子宫周围脂肪组织重量、肝脏中三酰甘油的含量及大黄柳叶醇提取物对小肠刷状缘囊吸收脂肪酸的影响;检测从大黄柳叶中分离得到新的黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在脂肪细胞中对去甲肾上腺素诱导脂肪分解的作用。结果大黄柳叶醇提取物可以抑制喂饲高脂食料引起的肥胖和脂肪肝。其主要活性成分为黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,能够促进去甲肾上腺素诱导的脂肪分解,大黄柳叶醇提取物及单体化合物均无抑制胰脂肪酶活性的作用。结论大黄柳叶的减肥作用可能是由于大黄柳叶中含有促进脂肪分解作用的黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及其他黄酮成分所致。

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论著

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

陆亚鹏;任勇;王亚娜;杨星昊;刘华红;徐彩萍

2005, 39(10): 757-759.

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目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。

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论著

环孢素A固体分散体的制备及体外研究

斯陆勤;孙明辉;何雪心;曹姗;张薇;李高

2005, 39(10): 760-762.

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目的利用固体分散技术改善环孢素A(CsA)的溶解性能,提高其体外溶出速率。方法以Poloxamer188为载体,溶剂熔融法制备不同比例组成的环孢素A固体分散体,考察体外溶出速率及不同转速和不同溶出介质对溶出的影响,并配合X-射线粉末衍射分析药物在载体中的存在状态。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出主要参数t_d和t₅₀,并进行方差分析。结果CsA在药物-载体比例为1:4或1:6的固体分散体中呈非晶态。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在极显著差异(P<0.01),溶出介质对药物溶出无显著性影响(P>0.05)。结论制成固体分散体能显著提高CsA的溶出速率。

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论著

叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备及体外性质研究

张良珂;侯世祥;卢懿;宋相容

2005, 39(10): 763-765.

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目的研究叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺及体外性质。方法考察了pH值对包封率的影响及包封率与载药量之间的关系。并考察了不同量交联剂对纳米粒释药速度的影响。结果叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒包封率为(96.55±0.96)%,载药量为(9.66±0.10)%。在加入了不同量的固化剂后,可得到释放速度不同的叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒。结论优化了叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺。

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论著

K562/A细胞阿霉素转运动力学参数与逆转倍数的相关性

白景清;沈朋;张洪妍

2005, 39(10): 766-768.

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目的研究K562/A细胞中阿霉素转运动力学参数与多药耐药逆转剂逆转能力之间的相关性。方法将维拉帕米等7种多药耐药逆转剂作用于耐药的肿瘤细胞,用高效液相色谱-荧光检测法检测细胞内外阿霉素浓度变化,建立K562/A细胞药物转运动力学模型;同时应用MTT法测定阿霉素的细胞毒性作用得到逆转倍数RI,进而研究RI与转运动力学参数R的相关性。结果RI与1/(R+1)之间具有良好的线性相关性,r²=0.9545。结论动力学参数可以用来筛选MDR逆转剂和评价逆转剂的逆转效果。

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论著

异甘草酸镁注射液人体内药动学研究

沈金芳;逄晓云;孙黎

2005, 39(10): 769-771.

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目的研究异甘草酸镁的血药浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法10名健康志愿者,单剂量静脉滴注异甘草酸镁注射液,在设计的时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱-紫外检测法测定。药动学参数采用3P87程序计算。结果单次静脉滴注异甘草酸镁200mg后的主要药动学参数:c_max(实测值)为(67.58±8.84)mg·L^-1,t_1/2α为(1.46±0.35)h,t_1/2β(23.95±4.72)h,V_d为(2.921±0.382)L,CL为(0.:186±0.048)L·h^-1,k₁₀为(0.064±0.016)h^-1,AUC_0-1(以梯形法计算)为(1015.29±225.14)mg·h·L^-1。结论本方法简单、快速,灵敏度和准确度较高,适合临床药动学研究。健康志愿者静脉滴注异甘草酸镁注射液后的体内过程呈线性特征,符合一级消除的二房室模型,从而指导临床合理用药。

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论著

HPLC-MS同时测定人血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度

邓丽菁;王峰;谢志红;肖轶雯;李焕德

2005, 39(10): 772-774.

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目的建立高效液相色谱质谱联用测定人血浆中吡格列酮及其活性代谢产物M-Ⅲ(酮类衍生物)和M-Ⅳ(羟化衍生物)的方法。方法采用WatersXTerraTN C₁₈色谱柱(2.1mm×150mm,3.5μm),Phenomenex C₁₈保护柱,柱温50℃,流动相:乙腈-30mmol·L^-1醋酸铵溶液(含0.1%的甲酸和0.05%的三氟醋酸)(35:65),流速0.22mL·min^-1。质谱采用电喷雾电离源正离子模式(ESI⁺),选择性监测质荷比(m/z)357.4(吡格列酮),358.2(内标),371.5(M-Ⅲ),373.2(M-Ⅳ)的准分子分子离子峰;血浆样品经盐酸酸化后,采用叔丁基甲醚-氯仿提取,内标法定量。结果吡格列酮,M-Ⅲ和M-Ⅳ分别在11.16～1748.60,3.33～520.50,5.00～687.50ng·mL^-1内线性良好(r≥0.9997),最低检测浓度分别为2.90,1.10,1.20ng·mL^-1,3个化合物的方法回收率均在90%-110%范围内,日间和日内RSD皆小于15%。结论本方法操作简单,灵敏准确,稳定性好,适用于临床吡格列酮治疗药物监测,药动学及其药物相互作用的研究。

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论著

HPLC-RIF同时测定人血浆中罗格列酮和吉非罗齐

康新;王峰;谢志红;李焕德

2005, 39(10): 775-777.

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目的建立反相高效液相色谱-荧光检测(RP-HPLC-RIF)同时测定血浆中罗格列酮和吉非罗齐浓度的方法,用于罗格列酮与吉非罗齐相互作用的研究。方法采用Macherey-NagelNucleodurC₁₈(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,柱温45℃。以乙腈-30mmol·L^-1醋酸铵(内含0.1%甲酸)为流动相,采用梯度洗脱程序。用时间程序调节荧光检测条件,0.10-7.70min时λkex和λem分别为250和370nm,7.70～10.40min时,λex和λem分别为265和365nm,10.40～16.00min时,λex和λem分别为242和300nm。以α-细辛脑为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白后进样。结果色谱图中罗格列酮、吉非罗齐及α-细辛脑分离良好,血浆中内源性杂质无干扰。罗格列酮和吉非罗齐分别在(5.0～751.3)ng·mL^-1和(0.5～75.4)μg·mL^-1浓度范围内线性良好。最低检测限分别为2.0ng·mL^-1和0.050μg·mL^-1(S/N=3)。罗格列酮和吉非罗齐的日内、日间RSD均小于10.0%,低、中、高3个浓度的方法回收率分别为95.3%～102.8%和90.9%～104.2%。结论本方法结果准确,操作简单,适合于罗格列酮与吉非罗齐合用时药动学研究,也可用于两个药物的单独测定。

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论著

液相色谱-质谱联用法测定人血浆中达那唑的浓度

吴筱丹;楼健;杜晓翔

2005, 39(10): 778-779.

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目的建立测定人血浆中达那唑的液相色谱-质谱联用法(LC-MS)。方法取血浆,加入内标物炔诺酮,经正己烷液-液萃取后,在60℃水浴中氮气吹干,残渣用流动相溶解,进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm);以甲醇和0.05%甲酸水溶液为流动相,进行梯度洗脱;流速1mL·min^-1;柱温30℃;采用大气压化学离子源单极四极杆质谱,以选择性正离子方式检测;用于定量的选择检测离子m/z分别为338.2(达那唑)、299.2(炔诺酮,内标)。结果达那唑的线性范围为0.11～550ng·mL^-1,定量限为0.11ng·mL^-1,方法回收率均大于90%,日内、日间精密度(RSD))均小于8.0%。结论本方法专属性强,灵敏度高,线性范围宽,操作简便,适用于临床药动学研究。

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论著

HPLC同时分析金银花中绿原酸和黄酮类成分的方法建立及其应用

黄雄;李萍;张重义;李会军

2005, 39(10): 780-782.

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目的建立应用反相高效液相色谱法同时测定金银花中绿原酸和4种黄酮类成分——芦丁、木犀草素7-O-β-D-半乳糖苷、忍冬苷、槲皮素含量的方法。方法色谱柱为Aglient Zorbax 80A(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%磷酸,梯度洗脱;流速1.0mL·min^-1,检测波长为355nm。结果绿原酸、芦丁、木犀草素7-O-β-D-半乳糖苷、忍冬苷、槲皮素的线性范围分别为0.275～22μg(r=0.9998),7.725～772.5ng(r=0.9997),8.025～802.5ng(r=0.9999),7.725～772.5ng(r=0.9999),3.338～333.8ng(r=0.9999),平均回收率(n=9)分别为99.42%,99.11%,101.46%,98.61%,100.65%。结论本法准确、快速、重现性好,适合于同时测定各种金银花中绿原酸和黄酮类成分的含量。

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论著

HPLC-UV测定人血浆瑞芬太尼浓度

赵高峰;张兴安;吴群林;徐波;屠伟峰;王捷

2005, 39(10): 783-785.

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目的建立高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆瑞芬太尼浓度。方法人血浆经甲醇沉淀蛋白后先用氯丁烷萃取,再将药物提取至0.01mol·L^-1盐酸中。以Hypersil CN(4.6mm×250mm,5μm)为固定相;0.02mol·L^-1NaH₂PO₄水溶液-乙腈(70:30),内含三乙胺0.01%为流动相,流速1.5mL·min^-1,紫外检测波长为210nm。结果标准曲线在1.0～100ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.9984)。3种不同浓度平均方法回收率为(113.18±12.26)%,提取回收率为(87.90±3.21)%,日内RSD和日间RSD分别小于10%,15%。结论本方法准确、灵敏、专一性好,适用于临床瑞芬太尼血药浓度检测和药动学研究。

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论著

吡哌酸片溶出度光纤传感实时分析研究

李莉;陈坚;李新霞;张力;邹华

2005, 39(10): 786-787.

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目的建立吡哌酸片剂溶出度的光纤传感实时检测方法。方法采用转篮法,转速100r·min^-1,以稀盐酸(24→1000)为溶出介质,用光纤化学传感药物溶出度实时分析系统在320nm处检测紫外吸收。同时用药典规定方法检测溶出浓度,以作相互对照。结果在50.～249μg·mL^-1内,吸光度与吡哌酸片的浓度成线性关系,平均回收率为100.4%。光纤传感实时检测方法所得结果与药典方法结果无显著性差异(P>0.05)。结论所建立的吡哌酸片剂溶出度的光纤传感实时检测方法可行,在位在线、连续定量地反映了药物体外溶出特性。

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论著

5-0-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成

田景奎;陈世智;邹忠梅;徐丽珍;杨世林

2005, 39(10): 788-790.

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目的研究5-O-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成工艺。方法以(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰氯和奎宁酸为原料经5步反应制得本品。并对本品进行鸭乙肝病毒2215细胞体外抗病毒试验。结果得到的样品经NMR和MS分析为结构正确的化合物,本品抗乙肝病毒作用明显。结论5-O-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯为一新的化合物,有可能成为治疗乙型肝炎的新药或先导化合物。

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专题论坛

明确目标少走弯路——关于“临床药学高端论坛”

李大魁

2005, 39(10): 791-791.

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专题论坛

医院药学飞速发展带给我们的思考

胡晋红

2005, 39(10): 791-791.

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