中国药学杂志

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综述

郑满结;马淑涛

2007, 42(22): 1681-1685.

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目的综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性。目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景。

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综述

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂研究进展

何伍;凌霄

2007, 42(22): 1685-1688.

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目的介绍小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,为其深入研究提供参考。方法查阅、总结近几年国内、外有关文献。结果与结论靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂研究有了长足进展。随着小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用机制及构效关系研究的不断深入,为该类抑制剂的合理药物设计提供可能,评价更加成熟,在抗肿瘤领域有较为广阔的应用前景。

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论著

藻酸双酯钠的超滤分级及分级产物抗凝血活性的比较研究

林长征;管华诗;裴渭静;丁钰;李海花;于广利

2007, 42(22): 1689-1691.

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目的利用膜分离超滤技术对藻酸双酯钠(PSS)及其分级产物进行抗凝血活性的比较研究。方法利用超滤膜对PSS原料进行分级,得到不同相对分子质量(M_r)及窄分散度的分级产物;对分级产物进行常规抗凝血活性PT/APTT/TT检测。结果超滤法分级产物M_r不同,分散度降低,各产物磺化度基本相同;抗凝血实验结果显示,随着糖链的减小,抗凝血活性显著降低。结论超滤法分级多糖药物PSS是一种可行的物理分级方法,PSS抗凝血活性强度与Mr显著相关。

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论著

RT-PCR法评价干扰素α-2b干粉吸入剂的药效学

江荣高;王立青;刘衡;王春龙

2007, 42(22): 1692-1695.

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目的对重组人干扰素α-2b(IFNα-2b)干粉吸入剂的药效学进行评价。方法以IFNα-2b诱导的2′,5′-寡腺苷酸合成酶(OAS)为替代指标,建立了一种灵敏的、半定量的逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法测定OAS两种亚型OAS1和OAS2在外周血单个核细胞中的mRNA水平。结果与市售注射剂相比较,自制IFNα-2b干粉吸入剂诱导的OAS1的mRNA水平相当,但OAS2的mRNA水平更高。结论重组人干扰素α-2b干粉吸入剂有望成为一种非侵害性的、依从性良好的、发挥全身性疗效的给药途径。

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论著

手参块茎化学成分研究

李敏;郭顺星;王春兰;肖培根

2007, 42(22): 1696-1698.

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目的研究手参(Gymnadenia conopsea)块茎的化学成分。方法采用各种柱色谱法进行分离纯化,运用理化性质和波谱法进行结构鉴定。结果从手参块茎乙醇提取物的正丁醇萃取部分得到7个化合物,分别为对羟基苄基二硫醚(Ⅰ)、4,4′-对羟基苄基亚砜(Ⅱ)、腺嘌呤核苷(Ⅲ)、militarine(Ⅳ)、loroglossin(Ⅴ)、dactylorhin B(Ⅵ)、dactylorhin A(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ为首次从天然产物中分得,Ⅱ为首次从该属植物中分得。

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论著

四季青药材HPLC指纹图谱研究

屈巧玲;杨滨;王谦鹏;易崇勤;肖永庆;王永炎

2007, 42(22): 1699-1702.

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目的建立四季青药材的HPLC指纹图谱,为该药材的质量评价提供实验依据。方法采用高效液相色谱技术,ZorbaxSb C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),1%冰醋酸(含0.2%三乙胺)-乙腈梯度洗脱,检测波长为280nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min^-1。结果指纹图谱研究和含量测定方法学考察的各项参数均符合有关规定,以系统聚类分析将样品分为两类,每类中各批样品的相似度均大于0.85。结论HPLC指纹图谱的建立为四季青药材的质量评价提供了实验依据。

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论著

茵陈香豆素类成分与牛血清白蛋白的相互作用的光谱研究

钱正明;李会军;李萍;闻晓东;杨冉

2007, 42(22): 1703-1705.

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目的研究茵陈中3个香豆素小分子与牛血清白蛋白(BSA)结合作用的机制。方法荧光猝灭法和紫外吸收光谱法。结果茵陈香豆素类小分子能够插入牛血清白蛋白内部与牛血清白蛋白形成复合物导致牛血清白蛋白内源性荧光猝灭,药物分子的极性对内源性荧光猝灭有一定的影响,猝灭机制主要为静态猝灭和非辐射能量转移。结合过程的热力学参数变化表明,上述相互作用过程是一个熵增的自发分子间作用过程。结论牛血清白蛋白与茵陈香豆素类小分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主,其中东莨菪内酯还存在偶极-偶极作用。

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论著

毛地钱和多形带叶苔化学成分研究

谢春锋;李子静;曲建博;孙斌;娄红祥

2007, 42(22): 1706-1708.

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目的研究毛地钱(Dumortiera hirsute)和多形带叶苔(Pallavicinia ambigua)的化学成分。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术分离纯化化学成分,通过理化性质和波谱数据确证其结构。结果从毛地钱和多形带叶苔中共分离获得5个化合物,包括2个莽草酸衍生物:莽草酸乙酯(Ⅰ)和3,4-O-异亚丙基莽草酸(Ⅱ);1个黄酮类化合物:木犀草素(Ⅲ);2个木质素类衍生物:3-羧基-6,7-二羟基-1-(3′,4′-二羟基苯)-萘(Ⅳ)和3-羧基-6,7-二羟基-1-(3′,4′-二羟基苯)-萘-9,5″-O-莽草酸酯(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ为新天然产物,化合物II为分离过程中的人工产物,化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从带叶苔科植物中分离得到。

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论著

地塞米松对变应性哮喘小鼠胸腺活化调节趋化因子及mRNA表达的影响

郑吉善;苏苗赏;李昌崇;叶乐平;董琳;罗运春;陈小芳;李孟荣;张正霞

2007, 42(22): 1709-1713.

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目的探讨地塞米松对哮喘小鼠胸腺活化调节趋化因子(TARC)及其mRNA表达的影响。方法30只清洁级雄性BALB/C小鼠分为3组:正常对照组、哮喘组和地塞米松组。以卵清白蛋白(OVA)致敏激发法制备小鼠哮喘模型,末次激发24h后留取支气管肺泡灌洗液(BALF)及肺组织。BALF行嗜酸性粒细胞(EOS)计数及分类;采用酶联免疫吸附法(ELISA)测BALF中TARC和IL-4水平;免疫组化法和逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分别检测TARC蛋白和TARC mRNA在肺组织中的表达。结果①哮喘组BALF中细胞总数,EOS绝对数和EOS占细胞总数的百分数(EOS%)均显著高于正常对照组,地塞米松组上述指标均显著低于哮喘组(均P<0.01);②哮喘组BALF中TARC,IL-4浓度均显著高于对照组,地塞米松干预后BALF中TARC,IL-4浓度均显著低于哮喘组(均P<0.01)。③免疫组化及RT-PCR结果显示,肺组织中TARC蛋白及其mR-NA的表达,哮喘组显著高于对照组,地塞米松组较哮喘组显著减弱(均P<0.01),免疫组化显示,TARC蛋白主要表达于支气管上皮细胞。④相关性分析显示,小鼠BALF中TARC浓度与EOS绝对值、IL-4浓度均呈显著正相关(均P<0.01)。结论糖皮质激素(地塞米松)可抑制TARC在哮喘小鼠气道上皮中的表达,可能是其治疗哮喘气道炎症的部分作用机制。

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论著

栉孔扇贝糖胺聚糖对bFGF诱导的血管平滑肌细胞增殖及原癌基因<>ic-myc mRNA表达的影响

丁守怡;刘赛;张文卿;杨英;孟林;吕锐

2007, 42(22): 1714-1716.

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目的观察栉孔扇贝裙边糖胺聚糖(SS-GAG)对体外培养的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的抑制作用及原癌基因(c-myc) mRNA表达的影响,并探讨SS-GAG抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制。方法建立碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)诱导的VSMC增殖模型,用MTT法观察bFGF、SS-GAG对VSMC增殖活性的影响;用原位杂交方法观察SS-GAG对bFGF诱导增殖的VSMC内c-myc mRNA表达的影响。结果bFGF模型组细胞活性最高,与正常对照组比较,差异有统计学意义,不同浓度的SS-GAG组细胞增殖活性均低于模型组细胞,差别有统计学意义;bFGF诱导增殖的VSMC内c-myc mRNA基因表达强度明显高于对照组;与模型组比较,SS-GAG作用后,增殖的VSMC内c-myc mRNA表达强度和阳性细胞数量均减少,差别有统计学意义。结论bFGF对VSMC有明显的促增殖作用,SS-GAG能显著抑制VSMC增殖,且对bFGF诱导增殖的VSMC的c-myc mRNA的阳性表达有抑制作用。

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论著

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

陈洁;邱利焱;胡敏新;丛宁;金一

2007, 42(22): 1717-1722.

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目的优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度。方法采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVP_k30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2h时,泊洛沙姆188固体分散体(10∶90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%。结论固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度。

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论著

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

高静;储藏;丁雪鹰;张淑瑜;刘长海;高申

2007, 42(22): 1723-1725.

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目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t_1/2(ke),MRT,t_max,ρ_max,AUC_0-τ和AUC_0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L^-1,(432.05±13.55)mg·min·L^-1及(501.52±25.24)mg·min·L^-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。

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论著

高效液相-串联质谱测定血浆中依西美坦的浓度

苏梦翔;尚北城;于锋;赵莹;狄斌

2007, 42(22): 1726-1728.

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目的建立高效液相色谱-串联质谱的方法测定人血浆内的依西美坦浓度,对两种制剂进行人体生物等效性研究。方法采用Lichrospher C₁₈(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱;柱温25℃;流动相为甲醇-水(含0.05%甲酸)(80∶20);流速为1.0mL·min^-1;通过液相串联质谱,大气压化学电离(APCI),以选择反应监测(SRM)方式进行检测;检测离子为依西美坦m/z 296.8[M+H]⁺→121[M+H]⁺,非那雄胺(内标)m/z373.2[M+H]⁺→305.2[M+H]⁺。结果依西美坦的线性范围为0.0994～39.76μg·L^-1,依西美坦受试制剂和参比制剂的t_1/2分别为(13.37±4.62)和(15.65±5.89)h,ρ^max分别为(19.97±8.51)和(20.04±9.16)μg·L^-1,t_max分别为(0.95±0.39)和(0.90±0.29)h,AUC_0-72分别为(95.64±26.87)和(96.73±25.97)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(100.47±28.76)和(114.59±62.32)μg·h·L^-1。结论该方法简便、灵敏度高,两制剂生物等效。

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论著

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

孙备;柏俊;吕凌;陆忠祥

2007, 42(22): 1729-1732.

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目的研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征。方法采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较。采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况。结果结肠缓释片的ρ_max为(4.94±2.79)mg·L^-1,t_max为(12.7±0.5)h,t_1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC_0-τ为(36.09±12.81)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L^-1。与普通片比较,ρ_max显著降低,t_max显著延长,显示出缓释效果。大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放。结论甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征。

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论著

家兔单剂量静脉注射磺胺嘧啶的药动学

覃冬云;鲁澄宇;许卫铭;吴铁

2007, 42(22): 1733-1735.

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目的分析磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程。方法20只家兔耳缘静脉快速推注磺胺嘧啶300mg·kg^-1,752紫外分光光度计比色法测定不同时间的血药浓度并计算药动学参数。结果磺胺嘧啶在家兔体内药-时曲线符合二室模型,并表现为快慢两种速率类型。慢消除型药动学参数为:V_C=(0.24±0.09)L·kg^-1,V=(0.62±0.22)L·kg^-1,AUC=(0.11±0.05)g·h·mL^-1,CL=(3.8±1.5)mL·min^-1,t_1/2α=(3.3±1.3)min,t_1/2β=(122±21)min。快消除型药动学参数为:VC=(0.19±0.10)L·kg^-1,V=(0.45±0.17)L·kg^-1,AUC=(0.062±0.022)g·h·mL^-1,CL=(6.0±2.4)mL·min^-1,t_1/2α=(2.1±0.9)min,t_1/2β=(53±5)min。与慢消除型比较,快消除型AUC减少,CL增加,P<0.05;t_1/2β缩短,P<0.001。结论磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程表现为快慢两种速率类型。快消除型AUC减少,CL增加,t_1/2β缩短。本实验为磺胺嘧啶的临床给药方案制定提供了实验依据。

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论著

MEKC和MEEKC两种模式测定龙胆中龙胆苦苷和马钱子苷酸的含量

李文龙;陈军辉;殷月芬;吴凤琪;杨佰娟;杨黄浩;王小如

2007, 42(22): 1736-1740.

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目的建立胶束电动毛细管色谱(MEKC)和微乳液毛细管电动色谱(MEEKC)分析龙胆药材中龙胆苦苷和马钱子苷酸含量的方法。方法采用加速溶剂萃取法(ASE)对龙胆药材进行提取,萃取温度:100℃,压力:9.65MPa,萃取时间:10min。采用未涂层熔融石英毛细管(内径75μm,有效长度50cm)。分别考察了两种分离模式下电泳介质的构成和电泳过程中的各操作参数对样品分离过程的影响,优化了MEKC和MEEKC的分析条件,在各自对应的缓冲液体系下,MEKC和MEEKC分离电压分别为30和22kV,柱温均为25℃,检测波长均为238nm。结果在选定的工作条件下,龙胆苦苷和马钱子苷酸与其他组分达到了基线分离,两种成分的浓度与其响应信号值之间具有较好的线性相关性,加标回收率在96.3%～105.1%之间,检测限均低于10mg·L^-1,对6处不同产地的龙胆药材进行了分析,并对测定结果进行了t检验,结果表明,两种模式下,测定结果之间不存在显著性差异,而不同产地的龙胆药材的龙胆苦苷和马钱子苷酸含量之间存在较大差异。结论本方法简便,准确,快速,重现性较好,可用于龙胆药材有效成分的含量测定和质量控制。

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论著

盐酸尼非卡兰的有关物质及含量测定方法

武宁;陈弢;彭水芳;胡晨希;乔澍溪;沈卫阳

2007, 42(22): 1741-1744.

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目的分别用HPLC和非水酸碱滴定法建立起盐酸尼非卡兰有关物质检查及含量测定的方法,为原料的质量控制提供有效的分析方法。方法采用岛津CLC-ODS(6mm×150mm,5μm)柱,流动相:乙腈-0.02mol·L^-1的磷酸二氢钾溶液(NaOH溶液调pH至5.0)=25∶75;检测波长:268nm;流速:1.0mL·min^-1;柱温:30℃。结果在选定的色谱条件下,盐酸尼非卡兰与7个有关物质分离完全;盐酸尼非卡兰在5～100mg·L^-1内,峰面积与浓度线性关系良好,r=0.9999;检测限为0.2ng。结论方法简便,准确,专属性强,可用于盐酸尼非卡兰的有关物质检查及含量测定。

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论著

聚乙二醇偶联的甲氨蝶呤衍生物合成及其体外缓释性能

张剑锋;魏东芝;周雄

2007, 42(22): 1745-1747.

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目的寻求用聚乙二醇对甲氨蝶呤进行化学修饰的新方法,探讨甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的体外缓释特征。方法用微波催化结合化学催化合成方法,研究甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的合成反应条件并考察其溶解性能,用累积释放百分比测定偶联物在正常生理条件下的体外缓释特征。结果采用"微波催化+化学催化"的合成方法,偶联物中甲氨蝶呤的相对标准含量可达到99%以上,在纯水中的溶解度提高了128倍,水溶性和脂溶性均有明显增加。体外缓释实验表明,未经偶联的甲氨蝶呤4h后即可基本释放完全,而偶联物在经过72h以后,仍只有11%被释放出来。结论微波催化与常规化学催化相结合,是合成甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的新途径,可极大地改善甲氨蝶呤的溶解性能,达到缓释的目的。

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论著

6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选

许传莲;郭宗香;章砚东;赵辅昆;许根俊;俞永平

2007, 42(22): 1748-1752.

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目的合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选。方法以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选。结果合成的化合物经IR,¹H-NMR,MS结构表征。初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性。其苯环4′位的取代基变化对活性具有显著影响。结论6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大。

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药物与临床

95例骨科围手术期患者预防性应用抗菌药物的调查与分析

张冬艳;欧阳芳

2007, 42(22): 1753-1755.

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药物与临床

围手术期抗菌药物合理应用追踪调查研究

陈莲珍;徐燕侠;王海莲;王淑洁;王育琴

2007, 42(22): 1755-1757.

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科研简报

脂多糖激发树突状细胞对过敏性哮喘小鼠的影响

眭建;吴卫疆;王晓莺;许化溪

2007, 42(22): 1758-1760.

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