中国药学杂志

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综述

焦晶晶;张英

2006, 41(07): 481-484.

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目的介绍黄酮类化合物在防治糖尿病及其并发症方面的研究概况。方法参阅近年来国内外文献,并进行整理、综述。结果黄酮类化合物是一类高药理活性的多酚类化合物,通过抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗病毒感染等途径起到防治糖尿病的作用,并能抵抗血小板凝集、微血管病变和蛋白质非酶糖化等糖尿病并发症。结论进一步从天然产物中筛选黄酮类化合物,寻找其作为防治糖尿病及其并发症研究开发的先导化合物,具有重要的理论与应用价值。

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综述

大豆异黄酮的重要代谢产物——马雌酚

袁建平;王江海;刘昕

2006, 41(07): 484-490.

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目的介绍大豆异黄酮的重要代谢产物马雌酚的产生及其重要性。方法参阅近年发表的相关文献,对其进行分析、整理和归纳。结果摄入大豆异黄酮后,其中的大豆苷或大豆黄素在肠道微生物菌群的作用下可产生具有更高药理活性的代谢产物马雌酚。鉴于肠道微生物菌群的多样性,仅有1/3～1/2的个体能将大豆黄素代谢为马雌酚,并从中获得最佳的临床效果。结论马雌酚是大豆异黄酮极其重要的代谢产物,富含大豆苷的大豆胚轴是高活性马雌酚的最佳来源。

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综述

原子力显微镜在药学研究中的应用

吕正检;王建华;徐世荣

2006, 41(07): 490-492.

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目的介绍原子力显微镜(AFM)在药学研究中的应用。方法参阅具有代表性的最新文献,分析和讨论原子力显微镜在药学各领域的应用。结果与结论原子力显微镜是近年来发展最快的成像技术之一,它在药学研究中具有广阔的发展前景。

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论著

加拿大一枝黄花黄酮类成分及抗氧化与自由基消除活性的研究

王开金;陈列忠;李宁;俞晓平

2006, 41(07): 493-496.

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目的研究外来植物加拿大一枝黄花中黄酮类成分及其抗氧化和自由基消除活性。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,应用MS和NMR技术鉴定化合物的结构,采用1,1-二苯基苦味基苯肼(DPPH)自由基消除实验进行抗氧化和自由基消除活性的研究。结果从加拿大一枝黄花的甲醇提取物中分离鉴定出9个黄酮类化合物,分别鉴定为:槲皮素(1)、3-甲氧基槲皮素(2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4)、芦丁(5)、山柰酚(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰酚-3-O-芦丁糖苷(9);自由基消除实验发现,与维生素C相比,化合物1的抗氧化和自由基消除活性最强,化合物2和3显示出中等活性,化合物4~9的活性较弱。结论化合物2,4,8和9首次从该植物中得到,加拿大一枝黄花中的黄酮类成分具有较强的抗氧化和自由基消除活性,其活性强弱与分子结构相关。

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论著

西洋参根中4-羟基-3-甲氧基-苯甲醛的分离鉴定

郑友兰;鲍建才;刘刚;丛登立;李向高;张崇禧

2006, 41(07): 497-499.

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目的对西洋参(Panax quinquefolius L.)进行化学成分研究。方法利用D101大孔树脂吸附-低压硅胶干柱色谱对西洋参醇提液进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从西洋参(Panax quinquefolius L.)根中分离得到一个化合物,经核磁、质谱、紫外和红外光谱法鉴定为4-羟基-3-甲氧基苯甲醛。结论首次从西洋参根中分离得到4-羟基-3-甲氧基苯甲醛,其为镇静抗惊厥药物。

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论著

浅裂鳞毛蕨地上部分二氢黄酮类化学成分研究

郑晓珂;董三丽;冯卫生

2006, 41(07): 500-501.

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目的对鳞毛蕨属植物浅裂鳞毛蕨(Dryopteris sublaeta Ching et Hsu.)地上部分的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果浅裂鳞毛蕨地上部分用体积分数为70%丙酮提取液乙醚萃取部位分离得到了5个化合物,分别鉴定为:(2S)5,7-二羟基-6,8-二甲基二氢黄酮(去甲氧基荚果蕨素)(Ⅰ),(2S)5,7-二羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基二氢黄酮(荚果蕨素)(Ⅱ),(2S)5,7,2′-三羟基-6,8-二甲基-二氢黄酮(Ⅲ),(2S)5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基-6,8-二甲基二氢黄酮(Ⅳ),(2S)5-羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基二氢黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)。结论上述5个二氢黄酮类化合物均为首次从浅裂鳞毛蕨地上部分中分离得到。

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论著

紫菀中紫菀酮的微波辅助加压溶剂提取研究

程存归;成则丰;刘幸海

2006, 41(07): 502-504.

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目的利用正交实验研究紫菀中紫菀酮的最佳提取条件。方法利用微波辅助加压溶剂提取法提取紫菀中紫菀酮,通过正交实验,考察了微波提取条件(包括溶剂、提取时间、提取次数和料液比)对紫菀中紫菀酮的影响。采用HPLC检测紫菀酮的含量,其中色谱柱:Spherisorb C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(98∶2);流速:1.0 mL·min^-1;柱温40℃;检测波长为200 nm。结果溶剂使用体积分数为80%乙醇,提取时间为30 min,提取次数为3次,料液比为1∶20时,提取率最佳。结论采用本实验方法提取紫菀中紫菀酮具有效率高,时间短,所需温度低以及绿色环保等优点。

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论著

大黄素对大鼠主动脉非内皮依赖性的舒张作用及其机制研究

王为民;夏强;王琳琳;陆源;历旭云;杨军

2006, 41(07): 505-508.

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目的观察大黄素的舒血管作用并探讨其舒张作用机制。方法采用大鼠胸主动脉环张力测定法。结果大黄素对苯肾上腺素(PE,10^-6mol·L^-1)预收缩的内皮完整或去内皮血管环均产生浓度依赖性的舒张作用;对高钾预收缩血管环也产生浓度依赖性的舒张作用。普奈洛尔(propranolol,1.0×10^-6 mol·L^-1)对大黄素的舒血管作用无显著影响;非特异性钾通道抑制剂CsCl和Ca²⁺激活钾通道抑制剂四乙胺(TEA,5.0×10^-3 mol·L^-1)预处理能显著减弱大黄素的舒血管作用;大黄素可以显著地对抗无钙环境下由咖啡因或无钾环境下由PE引起的血管收缩。结论大黄素非内皮依赖性血管舒张作用与其直接抑制细胞外钙内流、肌浆网内钙离子的释放,以及激活Ca²⁺激活钾通道(Kca)有关,而与β-受体无关。

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论著

脱氢表雄酮对成骨细胞ERβ的上调节作用

王玉东;童剑倩;罗来敏;李大金

2006, 41(07): 509-511.

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目的研究脱氢表雄酮(DHEA)对成骨细胞雌激素受体(ER)亚型的调节及防治绝经后骨质疏松的作用机制。方法取新生2～4 d BALB/c小鼠颅骨,用酶消化法进行成骨细胞原代培养并鉴定。取原代培养的成骨细胞,模仿雌激素撤退现象后,给予不同时间1×10^-7mol·L^-1的DHEA培养,透射电镜观察细胞器的变化,RT-PCR分析成骨细胞护骨素(OPG)/破骨细胞分化因子(RANKL),ER亚型的表达;同时分析ER亚型与OPG生成的相关性。结果1×10^-7mol·L^-1的DHEA使成骨细胞的细胞器更为丰富,糖原减少,高尔基体发达且分层增多;对成骨细胞ERα的表达无明显影响,却增高OPG/RANKL,ERβ的表达(均为P<0.01),二者的表达水平呈明显正相关(P<0.01)。结论DHEA能够增高OPG/RANKL的表达,从而抑制骨的吸收;其作用机制与ERβ的上调有关。

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论著

咖啡因对大鼠工作记忆促进作用及其机制的研究

邵碧霞

2006, 41(07): 512-514.

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目的研究咖啡因对大鼠工作记忆促进作用及其作用机制。方法大鼠经咖啡因及腺苷酸环化酶A1受体激动剂(CPA)、腺苷酸环化酶A2受体激动剂(CPCA)不同剂量给药后,采用三门行走迷路和水迷路实验对大鼠行为学进行评价。结果咖啡因能使大鼠在三门行走迷路和水迷路中的错误次数明显降低,在水迷路中潜伏期明显缩短,其中8,16 mg·kg^-1的给药量组与空白对照组比较有显著性差异。腺苷酸环化酶A1受体激动剂0.30 mg·kg^-1腹腔注射与咖啡因8 mg·kg^-1灌胃同时给药时,咖啡因对大鼠工作记忆的促进作用被A1受体激动剂所拮抗;腺苷酸环化酶A2受体激动剂与咖啡因并用时,咖啡因对大鼠工作记忆的促进作用没有改变。结论咖啡因促进大鼠工作记忆的作用机制主要是阻断中枢腺苷酸环化酶A1受体,从而促进了中枢乙酰胆碱递质的释放。

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论著

菟丝子水提物对人精子膜结构和功能氧化损伤的干预作用

杨欣;丁彩飞;张永华;颜志中;杜静

2006, 41(07): 515-518.

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目的观察菟丝子水提物对活性氧(ROS)所致人精子膜结构和功能氧化损伤的干预作用及其对精子膜功能的保护作用。探讨菟丝子治疗男性不育弱精子症的作用机制。方法采用Percoll梯度离心法优选具有正常生理功能的精子作为正常精子模型,将精子悬液分为正常组、模型组、阳性药对照组(维生素C组)和菟丝子水提物小、中、大剂量组,应用次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶(HX-XO)体系产生ROS,在有氧环境下,不同剂量(每1 mL含0.125,0.25和0.5 g生药)的菟丝子水提物与精子悬液共同孵育后,检测精子膜脂质过氧化损伤程度,通过精子低渗膨胀试验评估精子膜功能,并与已知的抗氧化剂维生素C对照。结果菟丝子水提物小、中、大剂量组(每1 mL含0.125,0.25和0.5 g生药)在相同的条件下均可提高精子悬液超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低丙二醛(MDA)含量,对ROS所致精子膜的损伤均具有不同程度的干预作用,对精子膜功能具有一定的保护作用。其中每1 mL含0.125,0.5 g生药的菟丝子水提物组与维生素C组(0.25 g·L^-1)无明显差别(均P>0.05),0.25 g生药的菟丝子水提物组明显优于维生素C组(P<0.001)。结论适量的菟丝子水提物能显著提高精子悬液SOD活力,降低MDA含量,通过其抗氧化作用干预ROS对精子膜的脂质过氧化反应,对精子膜结构和功能具有明显的保护作用,这可能是菟丝子治疗男性不育弱精子症的作用机制之一。

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论著

N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究

何文;张冕;代文兵;吴燕

2006, 41(07): 519-522.

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目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经¹H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm^-1向低波数位移到1 536.8 cm^-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。

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论著

4种他克莫司固体分散体的体外特性研究

顾希平;吴君华;任飞亮;裴元英

2006, 41(07): 523-525.

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目的采用固体分散技术,比较4种不同载体对他克莫司的溶解度和体外溶出度的作用。方法分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮(PVP)k29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备他克莫司固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用DSC、XRD法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果各种固体分散体均能大大增加他克莫司的溶解度,加快其体外溶出。他克莫司在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在。结论PVP或HPMC作为载体制成固体分散体,对增加他克莫司的溶解度和体外溶出度的效果优于F68和S40。

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论著

生物黏附性神衰果素缓释片体外释放度及组织黏附力研究

高朝霞;蒋学华;陈霞;郭玲

2006, 41(07): 526-528.

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目的研究生物黏附性神衰果素缓释片的体外释放度及释药规律,并测定其体外黏附力。方法采用转篮法,以900mL水为释放介质,转速100 r·min^-1测定其累积释放度,用多种数学模型对释放曲线进行拟合,根据各模型拟合的AIC值、计算值与真实值的绝对误差以及相对误差确定最优模型。以自制黏附力测定装置测定了生物黏附性缓释片的大鼠离体胃、小肠组织的黏附力。结果缓释片以Higuchi,Ritger-Peppas模型拟合皆佳,在大鼠离体胃、小肠组织的黏附力分别为6.1,13.2 kPa。结论生物黏附性神衰果素缓释片的释药参数n=0.619 9,药物的释放是通过扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用的结果;在大鼠离体胃、小肠组织均具有黏附作用,且在小肠组织的黏附作用强于胃。

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论著

莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

王璐璐;郑稳生

2006, 41(07): 529-531.

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目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应。HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。

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论著

放射免疫法研究重组人集成干扰素α的猕猴药动学

李红侠;张莉玲;徐冰;李岱;蔡永明;曾勇;陈拯民;刘昌孝

2006, 41(07): 532-534.

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目的用放射免疫技术测定血药浓度的方法研究猕猴皮下注射重组人集成干扰素α注射液后的药动学。方法6只健康猕猴皮下注射10μg·kg^-1的重组人集成干扰素α注射液,用放射免疫法检测动物血清中的药物浓度,测定猕猴体内血药浓度并计算药动学参数。结果重组人集成干扰素α在猕猴体内代谢符合一室模型。其药动学参数是:t_1/2e(2.67±0.70)h;t_max(4.69±0.84)h,其中雌性猕猴的达峰时间明显比雄性动物短[雌性(3.99±0.23)h;雄性(5.38±0.49)h;P<0.01];ρ_max(3.07±1.77)g·L^-1;AUC_{0～21 h}(27.58±13.50)μg·h·L^-1。结论用放射免疫法测定猕猴皮下注射重组人集成干扰素α注射液血药浓度的方法稳定、灵敏度高、特异性强、准确性好,可用于动物和以后临床的药动学研究。

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论著

间-尼索地平Beagle犬静脉给药后体内药动学研究

张志清;王永利;李晓娜

2006, 41(07): 535-537.

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目的建立Beagle犬血浆中间-尼索地平RP-HPLC测定方法,研究Beagle犬静脉注射间-尼索地平后体内药动学。方法色谱条件:Waters C₁₈色谱柱(3.9 mm×300 mm,10μm);流动相:甲醇-水(64∶36);检测波长:236 nm;柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^-1。Beagle犬静脉注射间-尼索地平后定时取血,用RP-HPLC测定血浆药物浓度,3P97软件计算药动学参数。结果间-尼索地平在1.875～480μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9);Beagle犬静脉注射0.1,0.2,0.5 mg·kg^-1间-尼索地平后药动学行为均符合二室模型,AUC与剂量呈正相关,t_1/2α分别为6.32,7.07和16.0 min;t_1/2β分别为136,149和137 min;V_c分别为4.4,6.7和10.3 L;CL分别为0.20,0.20和0.30 L·min^-1。结论本方法操作简便,灵敏度高,稳定性好,可满足药动学研究需要。

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论著

HPLC测定注射用兰索拉唑中兰索拉唑的含量和有关物质

杨艳;谢俊霞;李冰;孙英华;方金玲;刘艳;何仲贵

2006, 41(07): 538-540.

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目的采用高效液相色谱法建立注射用兰索拉唑有关物质检查及其含量测定方法。方法Diamonsil-C₁₈柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以甲醇-水-三乙胺-磷酸(640∶360∶5∶1.5,pH为7.3)为流动相,检测波长为284 nm。结果制剂中辅料对主药测定无干扰,兰索拉唑与有关物质完全分离。在10.0～400.0 mg·L^-1内峰面积与浓度呈良好的线性关系。精密度(RSD=0.13%)良好。平均回收率为99.6%。结论本方法简便,迅速,准确,专属性强。

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论著

盐酸恩丹西酮的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性药动学研究

周晔;冯芳;张正行

2006, 41(07): 541-544.

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目的建立血浆中盐酸恩丹西酮(OND)的高效毛细管电泳手性分离分析方法,并运用该法对盐酸恩丹西酮两对映体在大鼠体内的立体选择性药动学进行研究,同时使用计算机辅助分子模型设计及计算的方法确定两对映体的毛细管电泳峰位。方法以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为手性选择剂,测定条件为:分离介质4%HP-β-CD的50 mmol·L^-1磷酸-三乙胺缓冲液(HCl调至pH 2.77);分离电压30 kV,柱温20℃,进样电压30 kV,进样时间45 s,检测波长308 nm;大鼠血浆碱化后,乙酸乙酯提取。结果测定条件下OND基本达到基线分离,大鼠血浆样品测定不受内源性物质干扰。大鼠灌胃给药OND后,经血药浓度随时间变化的测定,计算两对映体在体内的药动学参数,得到两对映体之间在大鼠体内存在立体选择性药动学差异。结论本法简便可靠,可适用于OND在大鼠体内立体选择性代谢研究。

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论著

高效液相色谱-质谱联用法研究丹酚酸B的大鼠小肠吸收

水文波;贺庆;邵青;程翼宇

2006, 41(07): 545-547.

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目的使用高效液相色谱-质谱联用技术,研究丹酚酸B的大鼠小肠吸收。方法分别在大鼠外翻空肠中加入丹酚酸B溶液和丹参提取液,比较两种给药方式丹酚酸B的吸收,同时观察加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米后对丹酚酸B吸收的影响。结果丹酚酸B在单体形式下吸收较好,维拉帕米对丹酚酸B的吸收未见显著影响。结论丹参提取液中的其他成分抑制了丹酚酸B的吸收,丹酚酸B不是P-糖蛋白的底物。

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论著

胸腺体液因子(THF-γ2)的合成和活性测定

廖晓全;赵宗阁;周立娜;徐康森;袁勤生

2006, 41(07): 548-550.

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目的化学合成胸腺体液因子(THF-γ2),并建立纯化、分析和活性测定的方法。方法采用Fmoc固相合成法(SPPS)合成了胸腺体液因子,用中压液相(MPLC)反相柱一步纯化,经HPLC分析纯度,通过质谱和氨基酸序列测定鉴定合成产物。根据THF-γ2促进T细胞产生IL-2的特性检测合成产物的体外活性。结果化学合成胸腺体液因子的产率为95.8%。纯化后其纯度达到95.92%。质谱测定其相对分子质量为918,与理论相对分子质量相符。氨基酸序列测定为NH₂/Leu-Glu-Asp-Gly-Pro-Lys-Phe-Leu,与设计序列一致。当THF-γ2浓度为300μg·L^-1时,小鼠脾细胞产生IL-2的浓度最高,为空白对照的1.9倍。结论在国内首次建立了胸腺体液因子(THF-γ2)从合成、纯化、分析到活性测定的方法,为胸腺体液因子的进一步研究和应用打下了基础。

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论著

建立具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型

杨秀伟;黄海华;张鹏;林立红;钟大放

2006, 41(07): 551-555.

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目的研究短刺小克银汉霉AS 3.910体外模拟人体细胞色素P450(CYP)2C9的能力,建立具有CYP2C9活性的微生物模型。方法选用3种人体CYP2C9代谢的药物格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛为底物,利用液相色谱-质谱联用技术检测药物代谢产物的种类和转化率。结果通过调节转化培养基的种类和初始pH,使转化系统在较高底物浓度下具有良好的转化效果,格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛总转化率分别为90%,100%和83%,而且形成的主要转化产物与人体CYP2C9产生的主要代谢产物相同。结论短刺小克银汉霉AS 3.910具有CYP2C9代谢酶活性,是研究人体CYP2C9药物代谢适宜的体外模型。

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科研简报

气相色谱法测定帕司烟肼片中帕司烟肼的含量

邱涵;叶飞云;陈素俭

2006, 41(07): 556-557.

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科研简报

氢溴酸高乌甲素聚氰基丙烯酸异丁酯纳米囊的制备工艺研究

孟庆刚;倪京满;许有瑞

2006, 41(07): 557-558.

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