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• 2011年, 46卷, 第1期
  刊出日期：2011-01-05

    

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  综述
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  药物与临床
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  综述

  原小檗碱类化合物合成研究的新进展

  李波 朱维良 曾步兵 陈凯先

  2011, 46(1): 1-6.

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  目的 综述原小檗碱类化合物合成研究的新进展，为开展该类化合物的结构改造提供方法 参考。方法 依据近十年来国内外文献进行分析、归纳、总结并进行评述。结果 与结论 原小檗碱类化合物具有广泛的药理活性，其化学结构也有其特殊性，可以看作是由2个异喹啉母核组合构成的4个六元环体系。其中环上氢化程度的改变还会影响整个分子的空间构象，从而影响化合物的药理活性。因此，这类化合物的合成已经成为许多药物化学工作者研究的主要内容之一。其母核的构建研究涵盖传统的异喹啉合成方法 及其改进策略，如皮克太特-斯彭格勒反应、毕史勒-那皮拉斯开反应等，以及新颖的C-C键连接方式，如亲核加成环化反应、自由基反应、傅克烷基化反应、钯催化的C-C键偶联反应、环加成反应等。所有这些方法 都为我们开展该类化合物的结构改造研究提供了强有力的工具，相信以这些合成方法 为基础，该领域的研究者一定能够早日开发出具有新颖结构的原小檗碱类药物先导化合物。
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  综述

  调血脂药物的筛选方法

  刘伟 曹永兵 姜远英

  2011, 46(1): 7-10.

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  目的 综述调血脂药物的筛选方法 。方法 查阅近年来的国内外文献，并对其进行分析、归纳和总结。结果 与结论 调血脂药物的筛选是新药创制的关键环节。科技的发展和研究的深入为调血脂药物的筛选提供了更多的候选作用靶点，同时亦为调血脂药物高通量、高可靠性的理论和实验筛选提供了有利条件。
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  瘤果槲寄生化学成分的研究（Ⅱ

  杨燕军 沙聪威 陈梅果

  2011, 46(1): 11-13.

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  目的 进一步研究瘤果槲寄生的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等各种色谱技术对瘤果槲寄生化学成分进行分离、纯化，并利用理化数据分析和光谱分析方法 鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定出8个三萜及三萜皂苷化合物，分别为羽扇豆醇硬脂酸酯(Ⅰ、羽扇豆醇棕榈酸酯(Ⅱ、β-香树脂醇乙酸酯(Ⅲ、常春藤皂苷元（Ⅳ、丝石竹酸 (Ⅴ、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅵ、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基（2→1-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅶ、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基（1→6-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅷ。结论 化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从本植物中分离得到，其中化合物Ⅳ～Ⅷ为首次从槲寄生属植物中分离得到。
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  论著

  中药材川贝母DNA指纹鉴定研究

  谭莹 张丽华 李明成 王冰梅

  2011, 46(1): 14-16.

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  目的 建立川贝母DNA指纹鉴别方法 。方法 采用CTAB法从川贝母等样品中提取基因组DNA，对其5s rDNA区序列进行扩增并在此基础上展开了分子鉴定研究。经Primer Primer 5.0引物设计软件设计川贝母的特异性引物，利用PCR技术对川贝母与其他品种的贝母进行鉴别比较。 结果 川贝母能扩增出274 bp大小的片段，而其他贝母未能扩增出相应片段。 结论 川贝母DNA具有特异性指纹特征，可作为川贝母与其伪品鉴定的有效方法 ，该方法 简便快速、结果 可靠。
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  论著

  楮头红化学成分研究

  张锦文 陈华栋 廖梅 张勇慧

  2011, 46(1): 17-19.

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  目的 研究楮头红（Sarcopyramis nepdensis的化学成分。方法 采用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20和ODS等色谱手段进行化学成分的分离纯化，依据理化性质、波谱数据和相关文献进行结构鉴定。结果 分离鉴定了11个化合物，分别为丁香树脂酚(syringaresinol，1，羟基苯甲酸甲酯(methyl 4-hydroxybenzoate，2，3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(3-methoxy-4-hydroxybenzaldehyde，3，胆甾烯基亚油酸酯(cholestery 9，12-octadecadienoate，4，胆甾醇基十七酸酯(cholesteryl hepadecanoate，5，cholestery trans-cinnamate(6，arjunic acid(7，咖啡酸(3，4-dihydroxycinnamic acid，8，β-谷甾醇(β-sitosterol，9，β-胡萝卜苷(daucosterol，10，aralidioside(11。结论 除化合物9和10外，其余所有化合物均为首次从楮头红中分离得到。
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  论著

  翻白草中多酚类化学成分研究

  张巍巍 张鹏 程伟 王邠 王京丽 张庆英 梁鸿 赵玉英

  2011, 46(1): 20-23.

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  目的 研究中药翻白草(Potentilla discolor Bunge. 中的化学成分。方法 采用各种色谱技术分离纯化化合物，并通过理化性质和波谱学方法 鉴定化合物的结构。结果 从翻白草中分离鉴定了11个多酚类化合物，其中黄酮苷元4个：分别为芹菜素(1，木犀草素(2，山柰酚(3，槲皮素(4；黄酮苷3个：分别为槲皮苷(5，刺蒺藜苷(6，山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(7；鞣花酸及衍生物3个：分别为鞣花酸(8，鞣花酸-3-甲醚(9，鞣花酸-3-甲醚-4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(10 以及有机酸类1个：没食子酸(11。结论 化合物2，3和9为首次从翻白草中分离得到，化合物9为首次从委陵菜属植物中分离得到。
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  论著

  促红细胞生成素抑制心梗大鼠心肌核转录因子CHOP表达的研究

  马骥 郑鸣之 俞月萍

  2011, 46(1): 24-27.

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  目的 探讨促红细胞生成素（erythropoietin， EPO抑制心梗大鼠心肌核转录因子CHOP（C/EBP homologous protein表达的作用。方法 将雄性SD大鼠30只随机分为假手术对照组、心肌梗死组和EPO治疗组。心肌梗死组及心肌梗死EPO治疗组采用结扎左冠状动脉前降支建立心梗模型。其中EPO治疗组术后每天腹腔注射重组人促红细胞生成素(recombinant human erythropoietin，rh-EPO(1 000 u·kg^-1，其余2组注射等量生理盐水，30 d后，分别测定各组大鼠心功能，观察梗死区及其周围心肌病理改变，同时免疫组化和Western-blot方法 测定并比较3组大鼠心梗区域心肌细胞核转录因子CHOP蛋白的表达改变。结果 EPO治疗组大鼠心功能较心肌梗死组大鼠明显改善，表现为左室发展压（left ventricular developed pressure，LVDP值较梗死组大鼠升高，但比假手术对照组低（P<0.01，梗死组心肌纤维化严重，残存心肌排列紊乱，而EPO治疗组可见梗死心肌部位的间质纤维化明显改善。免疫组化和Western-blot显示实验组中核转录因子CHOP蛋白在EPO治疗组表达明显低于心肌梗死组（P<0.05。结论 EPO可以明显改善心梗大鼠的心功能，其机制可能与抑制核转录因子CHOP的过表达从而抑制内质网应激引起的心肌细胞凋亡有关。
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  论著

  苦参素诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡的体内外实验研究

  朱艳琴 刘粉霞 徐玉芳

  2011, 46(1): 28-30.

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  目的 探讨苦参素体内外诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡的作用及机制。方法 运用流式细胞术检测细胞凋亡率及凋亡相关基因蛋白Bcl-2和Bax的表达水平；运用TUNEL法观察裸鼠皮下移植瘤细胞凋亡情况。结果 经体内外实验研究结果 表明，苦参素能促进人胃癌MGC-803细胞凋亡，其细胞凋亡率与阴性对照组相比差异具有统计学意义（P﹤0.01；Bcl-2表达量明显减少，Bax表达量明显增加，差异均具有统计学意义（P﹤0.05。结论 苦参素体内外均能诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡，其机制与上调Bax蛋白表达和下调Bcl-2蛋白表达有关。
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  论著

  血脂康对压力负荷导致心肌重构的保护作用

  张雪娟 宋力 张爱芳 谭凯

  2011, 46(1): 31-34.

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  目的 观察血脂康对压力负荷导致心肌重构的影响，并探讨其可能的机制。方法 12周龄雄性Wistar大鼠40只，体重200～250 g，随机分为4组，即正常对照组、假手术组、心肌肥厚组、血脂康组。血脂康组术后予以血脂康0.09 g·kg^-1·d^-1，将药物按1 mL·100 g^-1溶于生理盐水灌胃，1 d1次；其余各组每天1 mL·100 g^-1生理盐水灌胃。通过缩窄腹主动脉的方法 制备大鼠心肌肥厚模型，在实验终点于腹腔静脉采血，分离血清，检测白细胞介素1-β（IL-1β、白细胞介素-4（IL-4的含量，并于实验结束后处死大鼠，测定其心脏/体重、左心室/体重的比值及病理切片左室壁厚度和心肌细胞直径。结果 心肌肥厚组收缩压明显高于正常对照组（P<0.05，而血脂康组血压虽有所下降，但与心肌肥厚组相比差异无统计学意义（P>0.05。心肌肥厚组的心脏质量/体质量、左心室质量/体质量、血清IL-1β含量、心室壁厚度及心肌细胞直径均明显高于正常对照组（P<0.01，血脂康组治疗后上述指标均明显下降（P<0.01，且与正常对照组及假手术组相比无显著差异（P>0.05；而心肌肥厚组血清IL-4 的含量则显著低于血脂康组（P<0.01。结论 血脂康对压力负荷导致的心肌重构具有明显的保护作用，同时伴有致炎因子水平的降低，说明血脂康的保护作用可能与其抗炎作用有关。
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  论著

  结肠靶向牛血清蛋白缓释片的研制和体外评价

  郑学芳 廉琪 杨华 贾丹丹 王东军

  2011, 46(1): 35-39.

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  目的 制备牛血清蛋白(BSA 缓释片并对其体外释放进行考察。方法 以BSA为模型药物，烷基果胶为骨架材料制备BSA缓释片并考察其体外释放的影响因素。研究了稳定性实验，并进行精密度测定，考察释放介质pH值(1.0, 6.86, 7.8、转篮转速(50, 100, 150 r·min^-1、压片压力(6, 8, 10 kg·mm^-2、果胶取代度(DS=0.136 0, 0.141 2, 0.156 3等对BSA缓释片体外释放实验的影响。结果 稳定性实验的平均回收率为(99.99± 0.45%，RSD为0.45 %，精密度实验平均回收率为(100.31±0.037%，RSD为0.036 7%，均符合实验要求。BSA缓释片具有pH敏感性，在pH<6.8的介质中24 h内几乎不释放药物，而在pH 7.8的磷酸盐缓冲液中可持续释药24 h，累积释放量达96%以上。结论 以pH 7.8的缓冲液为释放介质时，不同的压片压力、转篮转速对药物释放有明显影响。制得的缓释片作为药物载体具有较好的应用前景。
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  论著

  电导率法筛选微乳处方及对其相行为的研究

  陈丽华 赵小婷 吴德智 朱卫丰 管咏梅 刘红宁

  2011, 46(1): 40-43.

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  目的 探讨电导行为结合伪三元相图制备微乳，并对其相行为进行研究。方法 通过电导率-含水量曲线精确绘制聚山梨酯80-labrasol/Gemseal40-油酸 /无水乙醇/水体系不同表面活性剂与助表面活性剂的比例（K_m下一系列伪三元相图，筛选微乳处方，采用电导率、稳定性、染色法、粒径等对微乳基本性能进行评价，研究不同K_m对微乳体系的相行为及结构类型的影响。结果 随着含水量的增加，电导率表现为渐进的连续变化，K_m为2:1时，含水量（20%＜Φ＜66.3%电导率直线上升，含水量（66.3%＜Φ＜74.5%电导率趋势变缓，含水量(Φ＞74.5%时电导率下降，且此时伪三元相图中微乳区最大，制备丹皮酚微乳和雷公藤多苷微乳在高速离心无分层,也无絮凝或药物析出，电导率、染色法、粒径等性能均符合微乳特征。结论 电导率法能用于微乳结构的判定并反映微乳相行为的变化，精确绘制伪三元相图筛选微乳处方。
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  论著

  地西泮固体脂质纳米粒的制备及大鼠经鼻腔给药的药动学研究

  马莉 魏玉辉 段好刚 武琴园 张建强 武新安

  2011, 46(1): 44-47.

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  目的 制备地西泮固体脂质纳米粒，评价其制剂学性质，并探讨其经鼻腔给药后的药动学过程。方法 用高温乳化-低温固化法制备地西泮固体脂质纳米粒，考察了其包封率、体外释药、粒径分布、Zeta电位和形态；大鼠经鼻腔给予固体脂质纳米粒或静脉给予地西泮注射液后经股动脉插管采集血样，采用HPLC测定血药浓度，以DAS1.0软件估算药动学参数。结果 制备的地西泮固体脂质纳米粒形态为类球形，平均粒径为(104.4±0.56 nm；Zeta电位为(-18.50±0.98 mV；包封率为(98.8±3%。经鼻腔给药后，地西泮固体脂质纳米粒的t_max为11 min，ρ_max为(0.33±0.01 μg·mL^-1，绝对生物利用度为67.01%。结论 鼻腔给予地西泮固体脂质纳米粒后吸收迅速，绝对生物利用度较高，有望成为治疗癫痫持续状态的新型制剂。
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  论著

  治疗剂量下4种抗结核药物与Caco-2细胞上P-gp相互作用研究

  方平飞 高维 李焕德 刘艺平

  2011, 46(1): 48-53.

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  目的 研究治疗剂量下4种抗结核药物(异烟肼、左氧氟沙星、乙胺丁醇、吡嗪酰胺对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能、表达及MDR1 mRNA表达的影响，从而解释联合抗痨治疗中不同组合的合理性。方法 采用流式细胞仪测定细胞内罗丹明-123的浓度，考察药物对P-糖蛋白功能的影响，流式细胞术分析药物对Caco-2细胞上P-糖蛋白表达的影响，实时荧光定量PCR技术分析药物对Caco-2细胞MDR1基因mRNA水平表达的影响。结果 含药培养20 d后，异烟肼和乙胺丁醇减少了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P＜0.05，为诱导作用；异烟肼、乙胺丁醇均上调了Caco-2细胞上P-糖蛋白的表达(P＜0.05，其P-糖蛋白表达量分别为阴性对照组的3.5和3.8倍；同时上调了Caco-2细胞上MDR1 mRNA的表达(P＜0.05，其MDR1 mRNA的表达量分别为阴性对照组的11.5和11倍。左氧氟沙星增加了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P＜0.05，为抑制作用；下调了Caco-2细胞上P-糖蛋白和MDR1 mRNA的表达(P＜0.05，其P-糖蛋白和MDR1 mRNA表达量分别为阴性对照组的50%和32%。而吡嗪酰胺与P-糖蛋白无明显相互作用。结论 治疗剂量的异烟肼和乙胺丁醇为P-糖蛋白的诱导剂，左氧氟沙星为P-糖蛋白的抑制剂，而吡嗪酰胺对P-糖蛋白功能和表达无明显影响。
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  论著

  RP-HPLC同时测定人血清中文拉法辛及氧去甲文拉法辛的浓度

  王志纲 朱雪松 马睿婷 杨丽蓉 万长亮 高波

  2011, 46(1): 54-56.

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  目的 建立RP-HPLC测定血清中文拉法辛(VL及其活性代谢产物O-去甲文拉法辛(ODV的浓度。方法 血清样品碱化后采用乙醚萃取，其有机相再用盐酸反提取。采用VP-ODS柱，以甲醇-水-正丁胺-冰醋酸（54∶60∶1.5∶1.2为流动相，UV检测波长为229 nm。结果 血清文拉法辛及O-去甲文拉法辛线性范围均为31.25～500 μg·L^-1，方法 回收率分别为92.3%～125.7%及109.9%～121.8%，日内RSD分别为5.52%～7.70%及1.76%～9.46%，日间RSD分别为4.59%～7.70%及 1.96%～9.59% 。结论 本法准确可靠，重现性好，适用于文拉法辛及O-去甲文拉法辛人体药动学研究中血药浓度的测定。
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  论著

  LC-MS/MS同时测定人血清中5种抗精神类药物和9种抗抑郁药物的浓度

  张梦琪 贾晶莹 陆晓佩 陆川 曹维锷 李水军 刘罡一 余琛

  2011, 46(1): 57-60.

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  目的 建立LC-MS/MS测定人血清中氯氮平、氟哌啶醇、洛沙平、利培酮、泰必利、西酞普兰、氟伏沙明、米安色林、米氮平、吗氯贝胺、帕罗西汀、瑞波西汀、曲唑酮、文拉法辛血药浓度的方法 。 方法 血清经乙腈直接沉淀，采用伐地那非作为内标进行测定。色谱柱：Xbridge^TM Phenyl (2.1 mm×150 mm，5 μm，Waters公司，流动相：0.02%甲酸水溶液-0.02%甲酸乙腈溶液（60∶40，等度洗脱；流速0.3 mL· min^-1；进样体积3 μL；电喷雾离子化，正离子MRM扫描。结果 氯氮平、西酞普兰、氟伏沙明、米安色林、米氮平、吗氯贝胺、瑞波西汀、曲唑酮、文拉法辛线性范围均为10~1 000 ng· L^-1（r>0.996，定量下限均为10 ng· L^-1；氟哌啶醇、利培酮、泰必利线性范围均为1~100 ng· L^-1（r>0.997，定量下限均为1 ng· L^-1；洛沙平、帕罗西汀线性范围均为5~500 ng· L^-1（r>0.998，定量下限均为5 ng· L^-1；平均提取回收率均>87%，批内、批间精密度RSD均<15%。结论 本方法 灵敏度高、专一性好、操作简单，适用于5种抗精神类药物和9种抗抑郁药物的研究。
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  论著

  HPLC测定柴黄片中柴胡皂苷b_1、b₂的含量

  李军 姜华 张延萍 王新胜 李晓明

  2011, 46(1): 61-63.

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  目的 建立柴黄片制剂中柴胡皂苷b₁、b₂的HPLC含量测定方法 。 方法 采用Hypersil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm；流动相：甲醇-水（75∶25；流速：1.0 mL·min^-1；检测波长：254 nm；柱温：30 ℃。 结果 柴胡皂苷b₁的线性范围为0.015～0.120 μg（r=0.999 5，柴胡皂苷b₂的线性范围为0.057～0.456 μg（r=0.999 8，柴胡皂苷b₁、b₂的平均加样回收率分别为97.2%、96.9%，RSD分别为2.0%、1.6%。结论 本方法 简便、可靠、重现性好，可用于柴黄片中柴胡皂苷b₁、b₂的含量测定，为完善含柴胡类成方制剂的质量评价体系提供参考。
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  论著

  变换波长HPLC测定七味广枣丸中丁香酚、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量

  刘刚 李勉珊 谢雅君 刘琰 谭生建

  2011, 46(1): 64-66.

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  目的 建立高效液相色谱法测定七味广枣丸中丁香酚、木香烃内酯和去氢木香内酯含量的方法 。 方法 色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB- C₁₈ （4.6 mm×150 mm，5 μm ；流动相为5%乙腈-乙腈（58∶42；流速为 1 mL·min^-1；检测波长程序：0～15.0 min为280 nm；15.1～40 min为225 nm。 结果 丁香酚， 木香烃内酯和去氢木香内酯的保留时间分别约为6， 21和24 min，与相邻峰的分离度大于1.5。以峰面积对进样浓度 （μg·mL^-1 线性回归，丁香酚回归方程为Y=0.104 5ρ-6.161，r=0.999 9， 线性范围 0.552 0～13.80 μg；木香烃内酯回归方程为Y=0.095 39ρ-0.297 2，r=0.999 9，线性范围0.074 00～1.850 μg；去氢木香内酯回归方程为Y=0.078 51ρ-0.079 49，r=0.999 8，线性范围0.059 50～1.488 μg；丁香酚，木香烃内酯和去氢木香内酯的回收率分别为99.2%， 101.3% 和 97.0%，RSD分别为0.89%、1.6%和1.6%。 结论 本方法 操作简便，测定结果 准确，重复性好，可用于七味广枣丸中丁香酚、木香烃内酯和去氢木香内酯含量的同时测定。
药物与临床
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  药物与临床

  北京22家医院4年门诊和住院患者肠内营养用药动态分析

  陈辉 金岩 朱珠

  2011, 46(1): 67-69.

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  目的 探讨北京地区肠内营养患者的用药情况和趋势，并对肠内营养药物进行分析。方法 采用《医院处方分析》课题中北京地区22家医院2005~2008年门诊和住院患者肠内营养用药的处方数据，以限定日剂量（DDD、用药人次（DDDs、零售金额（万元、日用药金额（元为统计指标，对应用情况进行初步统计和分析。结果 2005~2008 年北京地区肠内用药销售金额和用药频度呈逐年上升趋势，22家医院中应用过肠内营养用药的科室有65个。结论 2005~2007年为肠内营养用药快速增长期，2008年肠内营养用药进入平稳发展期。
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  论著

  生长抑素致心律失常一例报道

  陈扬 罗咏萍 曹敏

  2011, 46(1): 70-70.

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药物与临床
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  药物与临床

  我院围手术期抗菌药合理应用干预措施及其效果

  刘蕾 邵文博 刘策时 刘燕君 谭玲 孙春华

  2011, 46(1): 71.

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  目的 为加强我院外科围手术期抗菌药物预防性应用与管理，探索合理干预途径。方法 采用前瞻性研究，每天随机抽取当日部分手术病人，利用院长查询系统跟踪调查其围手术期预防性抗菌药应用情况。2008年10月～12月的手术病例为干预前组，2009年10月～12月的手术病例为干预后组，对干预前后组预防用抗菌药物合理性进行干预对照研究。结果 接受抗菌药物治疗的外科手术患者使用抗菌药物平均应用率从干预前的1.66次/例降到干预后的1.42次/例(P<0.05， 抗菌药物的平均使用天数从干预前的5.6 d下降到干预后的4.5 d (P<0.05。围手术期单药使用率干预后抗菌药的明显增加，由干预前54.8%上升为干预后73.3% (P<0.05，干预后喹诺酮类药物和克林霉素的使用趋于合理。结论 制订的干预措施能有效提高医院抗菌药物临床合理应用水平。