过刊目录

  • 全选
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    综述
  • 综述
    张一弛 牟艳玲 解砚英
    2011, 46(16): 1217-1219.
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    目的 综述糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM)与肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)的关系及其药物治疗进展。方法 依据近年来国内外相关文献报道,进行归纳分析和分类总结。结果结论 糖尿病时RAS被激活,升高的血管紧张素Ⅱ(angiotension Ⅱ,AngⅡ)通过细胞表面的AT1受体,刺激心肌成纤维细胞增生及胶原代谢改变,引起心脏结构重塑,导致心肌间质及血管周围纤维化,心室肌僵硬而影响舒张功能,出现DCM的临床症状。RAS的主要成分Ang Ⅱ、Ang-(1-7)、Ac-SDKP和血管紧张素受体(angiotension receptor,ATR)在糖尿病心肌病的发生发展过程中起重要作用,血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitor,ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(angiotension Ⅱreceptor blocker,ARB)则对DCM具有一定防治效应。
  • 综述
    范兵羽 范玉玲 胡淑娟 孙黎 李淼 李强 季宇彬
    2011, 46(16): 1220-1224.
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    目的 综述可制成不同形状纳米粒子的材料和制备方法,及形状对纳米粒子功能影响的研究现状。方法 以国内外近年有代表性的文献为依据,进行分析、整理和归纳。结果结论 纳米粒子的形状是影响纳米粒子功能的一项重要参数,近年来已逐渐受到重视,具有良好的开发和应用前景。
  • 论著
  • 论著
    付少彬 杨峻山 崔晋龙 孙迪安
    2011, 46(16): 1225-1228.
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    目的 从药用植物蛇足石杉分离纯化内生菌,并筛选可以转化乌苏酸的菌株,以期探究利用药用植物内生菌对乌苏酸进行结构修饰和改造的可行性。方法 通过组织块法分离内生菌;用薄层色谱检测转化反应的发生;用CTAB法提取转化菌株的基因组DNA,PCR技术对其ITS rDNA进行扩增,再经Blast比对鉴定菌株。结果 从药用植物蛇足石杉的茎和叶中分离得到内生菌52株,用30株对乌苏酸进行转化筛选。有4株内生菌具有转化乌苏酸的能力,经表观形态及分子生物学的方法鉴定转化菌株,分别是Pestalotiopsis microsporaColletotrichum gloeosporioidesFusarium chlamydosporumArthrinium. sp。结论 从转化产物的结构可以得出结论,利用药用植物内生菌对天然活性成分乌苏酸进行微生物转化,可以丰富乌苏酸的结构类型,为获得活性更好的衍生物提供技术和方法基础。
  • 论著
    张军东 徐铮 曹永兵 顾军 姜远英
    2011, 46(16): 1229-1233.
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    目的 研究刺蒺藜(Tribulus terrestris L.)中分离的皂苷类新型抗真菌剂TTS-12对白念珠菌基因表达谱的影响。方法 采用微量液基稀释法研究了TTS-12 体外MIC80值,并确定合适的作用时间和药物浓度,制备基因芯片,研究了TTS-12对白色念珠菌麦角甾醇生物合成直接相关ERG基因表达的变化,RT-PCR技术验证了芯片结果结果 TTS-12浓度8 μg·mL-1,35 ℃,250 r·min-1,YNB培养基与SC5314共培养3 h,提取空白菌与药物作用菌mRNA,与白念珠菌芯片杂交;TTS-12作用后,麦角甾醇生物合成直接相关的ACS1ACS2ERG1ERG2ERG6ERG7ERG11ERG25ERG26ERG27基因下调。结论 TTS-12通过与细胞膜上甾醇直接结合,抑制ERG基因表达发挥抗真菌作用。
  • 论著
    李薇薇 史海明 王梦月 汪筱雨 李晓波
    2011, 46(16): 1234-1237.
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    目的 研究两种荚蒾属植物宜昌荚蒾和日本珊瑚树的化学成分。方法 采用多种色谱方法及波谱技术分离纯化并鉴定化合物结构。结果 从宜昌荚蒾中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇(1),熊果酸(2),艾纳香素(3),胡萝卜苷(4),(-)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(5),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(6),adoxoside(7),马钱苷(8)。从日本珊瑚树中分离得到5个化合物,分别为a-香树脂醇(9),熊果酸(2),6α-hydroxylup-20(29)-en-3-on-28-oic acid(10),2a-hydroxyursolic acid(11),胡萝卜苷(4)。结论 化合物3,5,7,8为首次从荚蒾属中分离得到;化合物2~5,7,8为首次从宜昌荚蒾中分离得到;化合物4,9,11为首次从日本珊瑚树中分离得到。
  • 论著
    田圣梅 李宁 汪玲玉 王开金
    2011, 46(16): 1238-1241.
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    目的 研究蕨(Pteridium aquilinum var.latiusculum)的化学成分。方法 采用多种色谱进行分离,通过波谱方法结合理化性质鉴定其化学结构。结果 从蕨中分离鉴定了16个化合物,分别为:(2R)-蕨素B(1)、(2S,3S)-蕨素C(2)、反式乌毛蕨酸(3)、苏铁蕨酸(4)、槲皮素(5)、异槲皮苷(6)、芦丁(7)、异鼠李素-3-O-(6″-O-E-p-香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(8)、紫云英苷(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)、椴树苷(11)、原儿茶酸(12)、莽草酸(13)、苯甲酸(14)、胡萝卜苷(15)、β-谷甾醇(16)。结论 化合物3、4、8、10、12~14为首次从该植物中分离得到,其中化合物3和4为首次从蕨科植物中发现。
  • 论著
    杨淑艳 钟秀宏 张以忠 赵丽微
    2011, 46(16): 1242-1244.
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    目的 探讨灯盏花素对抗结核药致小鼠肝损伤的保护作用及其机制。方法 40只小鼠随机分为对照组、模型组、护肝片组、灯盏花素高和低剂量共5组。除对照组外,其余各组每天采用异烟肼和利福平灌胃造成肝损伤模型,2 h后,对照组和模型组分别予以等体积生理盐水灌胃,其余各组分别予以护肝片、灯盏花素灌胃,连续2周。分别检测各组小鼠肝指数和血清谷丙转氨酶(ALT)的活性;肝组织匀浆丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性及肝组织病理学变化。结果 灯盏花素和护肝片组均可明显降低肝损伤小鼠肝指数、血清ALT活性、肝匀浆MDA的含量,并能显著提高肝匀浆SOD的活性。肝组织病理学检查,灯盏花素组明显减轻肝细胞变性和坏死。结论 灯盏花素对抗结核药致小鼠肝损伤具有明显的保护作用,其机制可能与其抗氧化作用有关。
  • 论著
    张芳艳 陈少锐 梅峥嵘 刘培庆
    2011, 46(16): 1245-1247.
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    目的 观察隐丹参酮(CT)对谷氨酸(Glu)损伤大鼠皮层神经元的保护作用。方法 体外培养大鼠皮层神经细胞,建立Glu损伤模型,采用MTT法检测细胞活力,比色法检测超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量;荧光法检测细胞内Ca2+的变化,Western blot检测caspase 3蛋白的表达。结果 CT能显著提高Glu损伤神经细胞的存活率,提高SOD的活性,降低MDA的生成,抑制细胞内[Ca2+]i的变化以及caspase 3蛋白表达,抑制神经细胞凋亡。结论 CT对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性具有显著的保护作用,其机制可能与CT拮抗Glu诱导的氧化应激以及抑制细胞内[Ca2+]i作用有关。
  • 论著
    韩桂秋 葛宝丰 陈克明 马慧萍
    2011, 46(16): 1248-1253.
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    目的 观察金雀异黄酮对缺氧体外培养大鼠骨髓间充质干细胞(BMSCs)增殖与成骨分化的影响。方法 采用贴壁筛选法体外培养BMSCs并用三气培养箱建立缺氧模型。设常氧对照组、缺氧对照组和缺氧加药组,其中缺氧加药组细分为1×10-8、1×10-7和1×10-6 mol·L-1组金雀异黄酮组,缺氧处理36 h后分析各组的细胞增殖和成骨性指标包括碱性磷酸酶(ALP)活性、Ⅰ型胶原表达、钙盐沉积量和钙化结节面积等,并用Real Time RT-PCR法检测Runx2和骨形成蛋白(BMP)-2的基因表达情况。结果 与缺氧对照组比较,金雀异黄酮抑制BMSCs增殖,显著提高ALP活性、Ⅰ型胶原表达量、钙盐沉积量和钙化结节面积,并提高基因Runx2和BMP-2的表达水平,且呈现出剂量依赖性特点。结论 金雀异黄酮具有抑制缺氧BMSCs增殖并促进其成骨分化的作用。
  • 论著
    李楠 叶英杰 杨明 蒋学华 许润春
    2011, 46(16): 1254-1257.
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    目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。
  • 论著
    张丽霞 陈志荣 尹红 袁慎峰
    2011, 46(16): 1258-1261.
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    目的 探讨不同环氧乙烷加成度和不同亲油基结构的聚氧乙烯型非离子表面活性剂水溶液对氯霉素的稳定效果。方法 考察氯霉素在TX(烷基酚聚氧乙烯醚)系列、AEO(脂肪醇聚氧乙烯醚)系列、Tween(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯)系列和EL(蓖麻油聚氧乙烯醚)系列非离子表面活性剂水溶液中的水解行为。采用恒温加速实验,HPLC定期测定样品中氯霉素含量。通过1H-NMR探讨氯霉素在胶束内的增溶位置。结果 氯霉素在聚氧乙烯型非离子表面活性剂水溶液中的水解动力学为一级反应。表面活性剂分子中环氧乙烷的加成度不同时,水解速率常数无显著差异;亲油基结构不同时,水解速率常数差别较大。氯霉素加入后不同的表面活性剂分子中构成胶束栅栏层结构的亚甲基氢化学位移均有明显变化。结论 氯霉素分子增溶于胶束的栅栏层结构中。聚氧乙烯型非离子表面活性剂分子中环氧乙烷的加成度对氯霉素的稳定性影响较小。亲油基结构对氯霉素的稳定性影响显著,且亲油基中含有双键结构的Tween80和EL有利于氯霉素稳定性的提高。
  • 论著
    周艳 唐亮 周咏梅
    2011, 46(16): 1262-1264.
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    目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L9(3)4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。
  • 论著
    陈帅君 谢民强 徐雪青 沈辉 张宏征 万良财
    2011, 46(16): 1265-1268.
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    目的 高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中顺铂(DDP)含量,研究载顺铂磁性纳米药物在家兔体内的药动学特征及其相关药动学参数。方法 家兔12 只,随机分为2 组。分别于兔耳缘静脉注射3 mg·kg-1(按DDP含量计)剂量载顺铂磁性纳米药物和DDP,按设定时间于对侧耳缘动脉采血,通过改良HPLC法测定血浆中DDP浓度。以3P97药动学程序处理血浆药物浓度-时间数据,进行药动学分析。结果 本实验单剂量静注DDP在家兔体内的药动学特征符合二室模型,载顺铂磁性纳米药物则符合三室模型。主要动力学参数与DDP相比,载顺铂磁性纳米药物的清除率(CL)是DDP的0.620倍,t1/2α是DDP的1.579倍,t1/2β是DDP的0.552倍,Vd是DDP的1.845倍,血药浓度-时间曲线下面积(AUC )是DDP的1.237倍。结论 实验结果表明,载顺铂磁性纳米药物经改良,提高了药物的稳定性,载顺铂磁性纳米药物改变了DDP的药动学特性。药动学参数表明,药物通过生物转化或排泄从体内消除加快,组织对药物的摄取量增加。
  • 论著
    夏东亚 程佳 曾平 尹东锋 刘璟 地里夏提·白克力 郭涛
    2011, 46(16): 1269-1272.
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    目的 研究盐酸多沙普仑注射液在维吾尔族和汉族健康人体内的药动学。方法 选择维吾尔族和汉族健康受试者各10人,单次静脉滴注盐酸多沙普仑注射液50 mg。用高效液相色谱法测定血浆中多沙普仑的浓度。用DAS2.0药动学程序进行房室模型判断并计算药动学参数。结果 静脉滴注盐酸多沙普仑后的体内过程符合二室模型,维吾尔族和汉族受试者的主要药动学参数,t1/2α分别为(0.49±0.42)和(0.33±0.24) h,t1/2β分别为(3.65±2.07)和(3.87±2.17) h,Vc分别为(0.788±0.523)和(0.354±0.197) L·kg-1,Vd分别为(1.812±0.986)和(1.350±0.957) L·kg-1,CL分别为(0.394±0.251)和(0.245±0.113) L·h-1·kg-1,AUC0-12分别为(2.320±0.700)和(3.513±1.260) mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(2.682±0.801)和(4.061±1.445) mg·h·L-1。结论 维吾尔族和汉族健康受试者单次静脉滴注盐酸多沙普仑后Vc、AUC0-12和AUC0-∞的差异有统计学意义。
  • 论著
    贾自力 赵莉 车慧 刘晓 李朋梅 刘峻瑒 张镭 张相林
    2011, 46(16): 1273-1275.
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    目的 本试验旨在考察我院肾移植患者术后早期应用质子泵抑制剂(PPIs)和后期停用PPIs后对霉酚酸酯(MMF)谷浓度的影响。方法 选择2009年~2010年在我院接受同种异体活体肾移植术的患者进行研究,所有患者均采用他克莫司(FK506)+霉酚酸酯(MMF)+泼尼松(Pred)的三联用药方案。利用HPLC法检测血浆霉酚酸(MPA)浓度,结合临床检验结果分析PPIs对MMF的影响。结果 术后早期服用PPIs的患者MPA谷浓度为(2.58±2.63)μg·mL-1,停用PPIs后MPA浓度为(1.98±1.57)μg·mL-1,二者无统计学差异。结论 移植早期应用PPIs不会降低MPA谷浓度,MMF固定剂量给药可使MPA浓度维持在目标浓度范围内。
  • 论著
    原欢欢 张继芬 王琴 徐晓玉
    2011, 46(16): 1276-1279.
    目的 同时测定梓葛冻干粉针中梓醇和葛根素含量并考察其有关物质,为梓葛冻干粉针质量标准的制定提供参考。方法 采用RP-HPLC,色谱条件如下,色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18 (4.6 mm ×250 mm, 5 μm), 流动相:水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,检测波长:210 nm,流速:1.0 mL·min-1。结果 该色谱条件下,空白辅料对主药测定无干扰,药物峰与各有关物质峰分离良好。梓醇和葛根素均在5~200 mg·L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为100.45%和98.17%,精密度、重复性RSD均小于2%。结论方法专属性强,准确、灵敏、简单,可用于梓葛冻干粉针剂的含量测定和有关物质的检查。
  • 论著
    朱燕燕 尉小慧 c d 吴弢 c d 黎万奎 c d 王峥涛 c d
    2011, 46(16): 1280-1282.
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    目的 研究HPLC同时测定刺五加中刺五加苷B与刺五加苷E的含量。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.5%磷酸(0~10 min,9∶91;10~30 min,9~20∶91~80),流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,柱温25 ℃。结果 刺五加苷B、刺五加苷E分别在0.35~34.83与0.69~69.20 μg·mL-1内线性关系良好,其相关系数分别为0.999 9与1.000 0;精密度RSD均为0.4%,小于2%;重复性RSD分别为1.4%与1.0%,稳定性RSD分别为3.1%与3.4%,均小于5%;平均回收率(n= 9)分别为97.4%(RSD为5.5%)和102.7%(RSD为4.3%)。结论方法操作简便,结果可靠,重复性好,可作为刺五加及其制剂的质量控制方法
  • 论著
    阳巧凤 彭六保 李健和 谭重庆 崔巍 万小敏 罗霞 易利丹 曾小慧
    2011, 46(16): 1283-1285.
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    目的 研究以HPLC同时测定肾复舒颗粒(大黄、甘草和枳壳等)中大黄酚、甘草苷和柚皮苷含量的方法方法 采用Agilent TC-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-0.1%冰醋酸为流动相,梯度洗脱0~20 min,甲醇由40%~60%,0.1%冰醋酸由60%~40%;20~40 min,甲醇由60%~85%,0.1%冰醋酸由40%~15%;40~45 min,甲醇85%,0.1%冰醋酸15%,流速:1.0 mL·min-1,λ1=276 nm(检甘草苷),λ2=283 nm(检柚皮苷),λ3=254 nm(检大黄酚),柱温:30 ℃。结果 大黄酚在6.82~136.4 μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系,r=1.000 0,柚皮苷在5.52~82.8 μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9,甘草苷在17.52~175.2 μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系,r=1.000 0。平均加样回收率(n=9):大黄酚为99.9%,柚皮苷为99.6%,甘草苷为100.6%。结论 本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为该产品质量控制的方法
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    余洁 齐雪芬
    2011, 46(16): 1286-1288.
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    目的 探讨全麻复合硬膜外麻醉对老年患者上腹部大手术术后认知功能障碍(postoperative cognitive dysfunction, POCD)的影响。方法 选择ASA Ⅰ~Ⅲ级,65岁以上择期行上腹部手术患者55例,随机均分为异氟醚全麻组(27例,G组)与异氟醚全麻合并硬膜外麻醉组(28例,C组)。G组常规诱导麻醉后,吸入异氟醚,间断静脉给予维库溴铵、芬太尼维持麻醉。C组吸入异氟醚(呼气末浓度为1.2%~1.5%,MAC维持在0.7~0.8,术中每间隔45 min于硬膜外导管内注入0.5%盐酸罗哌卡因3~4 mL,维库溴铵0.03 mg·kg-1维持肌松,分别于术前24 h、术后1、3、5 d采用简化智能评分(mini-metal state examination, MMSE)评估认知功能,并计算出Z值,Z≥2分判断患者。在相应时点抽取静脉血,离心提取血清,采用免疫酶联吸附法(ELISA)测定S100β浓度。结果 两组患者术前MMSE评分、S100β蛋白测定值比较无差异。术后各时间点血清S100β浓度G组均较C组高(P<0.05)。术后1、3 d C组POCD发生率显著低于G组(P<0.05);术后5 d POCD发生率两组无显著差异(P>0.05)。结论 全麻联合硬膜外麻醉可显著降低老年患者上腹部手术血清中S100β浓度与近期POCD发病率。
  • 科技园地
  • 科技园地
    倪虹 毛金观
    2011, 46(16): 1289-1289.
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  • 药事管理
  • 药事管理
    强桂芬 韩静 杨漫 张娅喃 王月华 杜冠华 刘会臣
    2011, 46(16): 1290-1292.
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    目的 对仿制药上市后生物利用度监测与再评价的必要性进行列举,并就应对策略进行阐述,以供医药学工作者借鉴与参考。方法 对我国仿制药在前期研发、临床试验、生产等诸多方面存在的问题进行分析。结果结论 我国仿制药的质量参差不齐,有必要进行生物利用度的监测与再评价。国家药政部门、药品检验机构、药品生产企业、临床医生、临床药理工作者等应对此引起高度关注,加强药品的自检、抽检、筛查和监督管理,在进行仿制药上市后生物利用度监测与再评价研究的工作中各尽其能,发现存在问题的药物品种,提高我国仿制药研发技术水平。
  • 新药述评
  • 新药述评
    周健丘 叶敏
    2011, 46(16): 1293-1296.
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