中国药学杂志

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综述

地西他滨的药理作用和临床评价

胡艳玲;傅得兴;胡欣

2008, 43(02): 81-84.

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目的综述地西他滨的药理作用、药动学及临床评价。方法以近几年国内外代表性的论文来依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论地西他滨的适应证为骨髓增生异常综合征,另有研究,其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。

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综述

细胞水平的高通量药物筛选技术研究进展

李韶菁;杜冠华

2008, 43(02): 84-87.

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目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药物的综合评价,缩短药物发现周期。结论细胞水平的高通量筛选技术具有广阔前景。

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论著

细胞膜色谱法筛选噻唑烷酸酯类化合物活性

张洁;代斌;闫豫君;徐应光;李增春

2008, 43(02): 88-90.

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目的应用细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)对实验室合成的10种取代噻唑烷酸酯类化合物进行活性筛选。方法细胞膜色谱筛选条件:心肌细胞膜色谱柱(2 mm×50 mm);流动相为25 mmol·L-1磷酸盐缓冲液,pH7.4;柱温37℃;流速0.3 mL·min^-1,不同波长下检测,以容量因子、保留时间等为指标,卡托普利(captopril)为阳性对照,根据化合物在细胞膜色谱柱上的保留特性判断其亲和活性的大小。并通过大鼠降压实验测定了化合物的降压作用。结果10种噻唑烷酸酯类化合物除2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外,均在心肌细胞膜色谱柱上有特异性吸附,说明这些化合物均具有一定生理活性。进一步降压实验表明,除2-(4-二甲氨基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(3-硝基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外均具有显著的降压作用(P<0.05)。结论细胞膜色谱法可作为一种定性的、初步筛选化合物的快速方法。部分取代噻唑烷酸酯类化合物能吸附于心肌细胞膜表面,并具有降压作用。

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论著

聚乙二醇修饰猪血红蛋白的抗原性研究

李军;倪燕秀;张继娟;吴梧桐

2008, 43(02): 91-94.

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目的研究血液代用品聚乙二醇修饰猪血红蛋白(PEG-pHb)的抗原性。方法通过计算机模拟,比较天然人、兔和猪血红蛋白之间氨基酸序列、空间构象和抗原表位的差异。将PEG-pHb按兔血量的10%输入兔耳缘静脉,免疫多次,制备抗体;将pHb与PEG-pHb分别与免疫佐剂混合,按常规方法免疫家兔,制备抗体。用免疫印迹法与ELISA法检测抗原与抗体之间的交叉反应。结果天然猪血红蛋白与人血红蛋白的分子构象几乎一致,二者有高度相似的抗原性;PEG-pHb溶液反复大量输入家兔体内未检测出抗体。结论PEG-pHb可有效地降低pHb的抗原性。

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论著

川芎当归单煎共煎液中有效成分含量的变化

周建设;孔毅;申屠建中;郑公义

2008, 43(02): 95-97.

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目的比较川芎当归单煎共煎液中有效成分川芎嗪和阿魏酸含量的变化,初步探索二味中药配伍的变化规律。方法采用RP-HPLC法。Waters symmetry C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温25℃;梯度洗脱,流动相A(1%冰醋酸),B相为甲醇;流速1 mL·min^-1,检测波长298 nm处检测。结果川芎嗪回归方程Y=58.401ρ+3.931 8,r=0.999 7,在0.25～25mg·L^-1范围内相关性良好,平均加样回收率91.00%,RSD为2.7%;阿魏酸回归方程Y=76.976ρ-12.375,r=0.999 9,在0.35～35 mg·L^-1范围内相关性良好,平均加样回收率98.17%,RSD为1.3%。结论川芎当归共煎液中川芎嗪和阿魏酸含量比各单煎液中含量要高。本法简便,灵敏准确,可用于测定川芎嗪和阿魏酸的含量。

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论著

预知子化学成分研究

王家明;王智民;高慧敏;刘斤秀

2008, 43(02): 98-100.

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目的研究预知子的化学成分。方法通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和重结晶的方法分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离得到7个化合物,分别为常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅰ),常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ),3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ),常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ),3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅶ)。结论其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ为首次从本植物中分离得到,化合物Ⅴ、Ⅵ为首次从本属植物中分离得到。

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论著

低pH对苍术根组织内源激素水平和生长发育的影响

袁媛;黄璐琦;吕冬梅;毛莹;付桂芳

2008, 43(02): 101-103.

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目的探讨低pH对苍术根组织激素水平变化与生长发育的影响。方法观测了不同处理条件下苍术无菌苗的根毛密度、全根干重和主根长度,并采用酶联免疫吸附法研究在pH 5.3条件下苍术无菌苗不同生长阶段根组织内源激素含量的变化。结果①低pH可以促进苍术根毛的生长,提高全根的干重,但抑制主根的生长;②低pH促进β-桉叶醇含量的提高;③低pH促进ABA和IAA含量的提高;④低pH对内源激素水平与根毛密度的相关性影响较大,且IAA参与了低pH对根毛密度的影响。结论低pH对苍术根的内源激素水平产生了一系列影响,IAA在低pH诱导苍术根的生长发育过程中发挥了重要的作用。

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论著

羟乙葛根素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑组织ICAM-1及VCAM-1表达的影响

娄海燕;魏欣冰;王汝霞;孙霞;王姿颖;仲英;左春旭;张岫美

2008, 43(02): 104-107.

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目的观察羟乙葛根素对大鼠脑缺血再灌注损伤后脑组织ICAM-1及VCAM-1表达的影响,以探讨其作用机制。方法线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,大鼠脑缺血2 h再灌注24 h后,采用Western blot及RT-PCR法观察大鼠脑组织ICAM-1、VCAM-1的蛋白及mRNA表达情况。结果羟乙葛根素可明显降低缺血区脑组织ICAM-1、VCAM-1的蛋白及mRNA表达。结论羟乙葛根素可能通过降低缺血区脑组织黏附分子表达发挥其脑保护作用。

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论著

大荨麻根提取物对前列腺增生小鼠的治疗作用

钱华;高智慧;王衍彬;洪利兴

2008, 43(02): 108-109.

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目的观察大荨麻根提取物对前列腺增生的治疗作用。方法采用皮下注射丙酸睾酮制作小鼠前列腺增生模型,观察各组前列腺指数的变化及镜下病理学改变。结果大荨麻根提取物可明显降低前列腺增生小鼠的前列腺湿重,前列腺体积和前列腺指数,明显改善其组织形态学结构。结论大荨麻根提取物具有良好的抗前列腺增生作用。

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论著

葛根素对营养性肥胖大鼠的减肥作用及机制

张玉武;李新平;申付文;史群芳;朱爱思;黄璐

2008, 43(02): 110-114.

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目的探讨葛根素(puerarin,Pur)的减肥作用。方法建立膳食诱导的营养性肥胖大鼠模型,对肥胖大鼠灌胃给药Pur混悬液6周,观察Pur干预前后体重、肥胖指数、睾肾周围脂肪质量、脂肪系数、脂肪细胞数量、脂肪细胞大小、血脂、血糖及胰岛素(INS)水平变化。结果给予Pur干预后,营养性肥胖大鼠体重、肥胖指数(Lee′s)、睾肾周围脂肪质量、脂肪系数及脂肪细胞大小均明显低于肥胖模型组(P<0.05或P<0.01);高、低剂量组血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量显著下降(P<0.05或P<0.01)。结论Pur对营养性肥胖大鼠有明显的减肥及改善脂质代谢的作用。

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论著

三氧化二砷免疫毫微球的制备及鉴定

杨志文;杨木华;夏侯国论;李青松;朱亮

2008, 43(02): 115-118.

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目的制备单抗CD33导向的三氧化二砷免疫蛋白毫微球(CD33-As₂O₃-BSA-NP)并检测其特异性结合APL原代细胞的活性。方法通过N-羟基琥珀酰亚胺基-3-(2-吡基二硫)-丙酸酯(SPDP)交联的方法制备免疫蛋白毫微球。玻片凝集实验、免疫荧光法、光镜和电镜、CD33-As₂O₃-BSA-NP结合的CD33数量测定、检测As₂O₃免疫毫微球的共价连接与活性。结果CD33-As₂O₃-BSA-NP的玻片凝集反应,免疫荧光染色均为阳性;光镜下可看见细胞周围结合微球,电镜下可看见细胞伸出伪足紧密地与免疫毫微球结合在一起;每1g CD33-As₂O₃-BSA-NP表面偶联的CD33抗体数量是14.5 mg。结论制备的CD33-As₂O₃-BSA-NP由共价键连接且特异性的结合APL原代细胞。

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论著

葛根素亚微乳的制备及体内抗溶血评价

岳鹏飞;袁海龙;丛龙波;王琪;杨明;朱卫丰;肖小河

2008, 43(02): 119-122.

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目的制备葛根素亚微乳,并对葛根素亚微乳体内的抗溶血进行评价。方法以复合物-相转变-高压乳化法制备葛根素亚微乳,以红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等血液参数值为评价指标,以市售葛根素注射液为对照,进行葛根素亚微乳体内抗溶血评价研究。结果相转变乳化法制备的葛根素亚微乳的理化性质稳定,平均粒径188.14nm,Zeta电位-29.03 mV,包封率89.72%。体内溶血实验结果表明,葛根素亚微乳组家兔的红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等水平与空白对照组没有显著性差异,而市售葛根素注射液组家兔出现了血管内溶血现象。结论相转变乳化法制备的葛根素亚微乳理化性质稳定,凭借亚微乳载药系统对葛根素的包合作用,减轻了葛根素血管内溶血的不良反应,更安全有效。

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论著

rhG-CSF前体脂质体的制备及体外释药动力学研究

马晶;邓树海

2008, 43(02): 124-126.

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目的制备重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)脂质体并考察其理化性质和体外释放规律。方法采用前体脂质体法制备rhG-CSF脂质体,测定Zeta电位、粒度分布和包封率,比较rhG-CSF注射液和脂质体体内外释放情况。结果脂质体的平均粒径(195.2±40.8)nm,Zeta电位-(45.5±2.97)mV,包封率(84.2±0.36)%,体外释放具有明显的缓释特点。结论采用前体脂质体法制备的rhG-CSF脂质体,包封率较高,体内应用可显著延长半衰期。

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论著

剖宫产术后硬膜外注射吗啡在乳汁中药动学研究

国强;郑开颜;陈凤英;虞和永

2008, 43(02): 127-128.

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目的研究剖宫产术后产妇自控镇痛(PCA)前硬膜外注射吗啡(2 mg)在乳汁中的药动学,探讨剖宫产术后新生儿的合理哺乳时间。方法采用高效液相色谱法测定乳汁中吗啡浓度,并计算其药动学参数。结果剖宫产术后硬膜外注射吗啡乳汁中药动学参数:达峰时间(t_max)、峰浓度(ρ_max)、消除半衰期(t_1/2ke)分别是(3.2±1.9)h、(6.18±2.6)mg·L^-1、(2.9±1.3)h。结论剖宫产术后硬膜外注射吗啡(2 mg)是安全可行的,但产妇宜于给药后24 h哺乳。

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论著

氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度

王素军;王广基;李晓天;阮金秀;张振清

2008, 43(02): 129-131.

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目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。

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论著

静脉注射蝙蝠葛苏林碱在兔体内的药动学

师少军;李忠芳;陈汇;曾繁典

2008, 43(02): 132-134.

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目的研究蝙蝠葛苏林碱(DS)在兔体内的药动学和组织分布特征。方法兔耳缘静脉注射DS后,采用HPLC测定各时间点血浆和组织器官药物浓度。结果兔DS 2.5,5.0,10.0 mg·kg^-1静脉注射后,体内动力学行为符合二室开放模型。t_1/2α分别为0.024,0.030,0.018 h;t_1/2β分别为3.0,3.4,6.9 h;CL分别为3.1,3.6,4.4 L·kg^-1·h^-1;Vd分别为13.1,18.0,43.6L·kg^-1。在DS 2.5～5.0 mg·kg^-1内主要药动学参数无显著性差异(P>0.05),但DS 10.0 mg·kg^-1静脉注射后,ρ₀超比例增加(由2.08 mg·L^-1增加至10.72 mg·L^-1,P<0.01),t_1/2β明显延长(P<0.01)。结论DS在兔体内分布迅速、广泛,消除较快。在2.5～5.0 mg·kg^-1内DS的消除为线性动力学,而10.0 mg·kg^-1静脉注射后,本品在兔体内的消除未呈线性动力学。组织分布以肺脏含量最高,各组织器官中药量均显著高于血浆药物浓度。

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论著

国产舍曲林片的人体药动学及生物等效性研究

李中东;施孝金;陈闽军;苏明明;焦正;仲珑瑾;钟明康

2008, 43(02): 135-137.

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目的评价国产和进口舍曲林片在中国人群中的生物等效性。方法采用液相色谱-质谱联用法测定18名健康受试者po100 mg舍曲林片后血浆中的舍曲林浓度。采用统计软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果国产舍曲林片和进口片的药动学参数AUC_0-100分别为(836.73±427.15)和(839.55±423.66)μg·h·L^-1,实测ρ_max为(27.71±9.67)和(26.34±8.21)μg·L^-1,实测t_max为(5.78±1.11)和(5.83±1.20)h,MRT为(31.73±3.59)和(32.83±3.89)h,t_1/2为(28.89±6.32)和(31.13±9.63)h。国产舍曲林片和进口片的相对生物利用度为(99.52±8.87)%。结论经统计学分析,国产舍曲林片和进口片具有生物等效性。

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论著

近红外光谱法快速分析注射用头孢呋辛钠的含量

尼珍;胡昌勤;冯芳

2008, 43(02): 138-141.

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目的建立测定注射用头孢呋辛钠含量的近红外光谱(NIR)快速分析方法。方法收集到国内外不同企业生产的注射用头孢呋辛钠样品,为扩大浓度线性范围制备了加速试验样品,用光纤探头抵住包装瓶底直接采集光谱,用偏最小二乘法(PLS)建立了其近红外漫反射定量分析模型,考察了不同建模谱段及校正集样本的选择对模型预测能力的影响。结果所建模型具有较好的预测能力,验证集样品的NIR预测值与参考值间的相关性为97.2%,平均预测偏差为1.0%,预测均方差(RMSEP)为1.40%。结论该法快速、简便、无损伤,满足药品现场快速检查的需要。

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论著

中药及保健食品中PDE₅抑制剂检测方法研究及未知衍生物的发现

高青;张喆;郭洪祝;戴红;车宝泉;王志斌

2008, 43(02): 142-145.

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目的为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,针对常见的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,研究建立了快速理化鉴别方法和HPLC-MS/MS方法。方法采用Waters Sunfire C₁₈色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol·L^-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇-乙腈(2∶1),检测波长为230 nm,流速为1 mL·min^-1(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测。结果在上述色谱及质谱条件下,对于常见的3种PDE5抑制剂进行了质谱裂解规律的分析总结,并用于未知衍生物的结构推测,成功检测出3个衍生物,其中一个结构未见报道,本所根据核磁共振图谱确定了结构。结论该方法简便,快捷、灵敏度、准确性、重现性均可满足定性检查的要求。

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论著

RP-HPLC测定哈蟆油中1-甲基海因的含量

王永生;张辉;林喆;王哲

2008, 43(02): 146-148.

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目的建立哈蟆油中1-甲基海因反相高效液相色谱(RP-HPLC)含量测定方法。方法采用ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,检测波长为235 nm,乙腈-水(10∶90)为流动相,流速为0.3 mL·min^-1。结果在0.32～1.58μg内峰面积与其浓度呈良好的线性关系(r=0.999 9),方法的精密度RSD为0.8%。平均回收率为99.5%,RSD为1.3%。结论测定方法简便快捷、精密度高、准确性好,可以作为哈蟆油中1-甲基海因的测定方法,以控制其原料的质量。

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论著

癌症患者尿液2,3-吲哚醌含量的测定及其临床意义

孙伟;李冬梅;李静;李亚娟;于国英;孟德宝;岳旺

2008, 43(02): 149-151.

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目的探讨癌症患者尿液2,3-吲哚醌含量测定的临床意义。方法采用高效液相色谱法测定健康志愿者及不同系统癌症患者尿液2,3-吲哚醌的含量。结果健康志愿者与胸部、泌尿系统恶性肿瘤患者尿液中2,3-吲哚醌含量有显著性差异(P<0.05);与腹部恶性肿瘤患者之间有极显著性差异(P<0.001);腹部恶性肿瘤患者分别与胸部、泌尿系统恶性肿瘤患者之间有显著性差异(P<0.05);胸部恶性肿瘤患者术前和术后7 d之间,以及不同TNM分期之间无显著性差异(P>0.05)。结论尿液2,3-吲哚醌含量可能为临床诊断癌症的检测指标。

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科研简报

氢化物发生-原子荧光光度法测定原料药中的铅

吴宏伟;邱涵;郭伟斌;李群鑫

2008, 43(02): 152-254.

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科研简报

RP-HPLC测定阿折地平含量及有关物质

邓海星;吴川彦;向鹏

2008, 43(02): 154-155.

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药事管理

2种他汀类药物代谢性相互作用处方分析

周权;张仲苗;周宏民;宋继芬

2008, 43(02): 156-158.

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药事管理

影响因素试验在药物研发中的作用及其关注点

成海平;高建青;霍秀敏

2008, 43(02): 158-160.

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