中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景
    杜晓光;李静;辛现良;刘红椿;耿美玉
    2008, 43(23): 1761-1764.
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    目的综述糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景。方法查阅国内外近年来大量文献,对阿尔茨海默病的发病机制、重要靶点和糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的应用进行分析和归纳。结果与结论淀粉样蛋白β(Aβ)与微管相关蛋白Tau是治疗老年痴呆的重要靶点,它们的神经毒作用与糖胺聚糖(glycosaminoglacan,GAGs)密切相关。而GAGs中糖链种类、分子聚合度、硫酸基的数目和位置等变动,将影响GAGs与APP,Aβ,Tau蛋白的结合位点、结合能力,从而引起不同的空间构象变化,发挥不同的生物学功能。因此深入研究GAGs与Aβ,Tau的构效关系和作用规律,通过对糖胺聚糖的分子结构改造有望开发出新的抗老年痴呆药物。
  • 综述
    有机阴离子转运多肽1B1的研究进展
    温爱萍;徐小薇
    2008, 43(23): 1765-1769.
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    目的介绍有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的研究进展。方法查阅国外有关文献,并对其进行分析、归纳和总结。结果OATP1B1存在遗传多态性,且不同等位基因所表达的OATP1B1的转运能力具有显著性差异,进而会对多种药物的药动学及药效学产生影响;OATP1B1还与药物不良反应及药物相互作用有关。结论基于OATP1B1对药物体内过程的重要作用,关注OATP1B1遗传多态性对药动学、药效学的影响,及其与不良反应及药物相互作用的关系具有一定临床意义。
    • 论著
  • 论著
    中华雪胆中的三萜皂苷类化学成分研究
    徐金中;王贤亲;黄可新;杨新宇;马喜彦;张红叶;董建勇
    2008, 43(23): 1770-1773.
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    目的研究中华雪胆的三萜皂苷类化学成分。方法应用色谱技术进行分离和纯化,采用UV、IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构。结果从中华雪胆的正丁醇部位分到6个三萜皂苷类化合物,分别为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-α-L-阿拉伯糖苷(Ⅱ),3-O-(6′-丁酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ),3-O-(6′-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃甘露糖苷(Ⅵ)。结论齐墩果烷型三萜皂苷是中华雪胆的主要化学成分类别之一,这些化合物均是首次从中华雪胆中分离得到。
  • 论著
    配伍前后芍药特征化学组分体内药动学变化研究
    沈岚;冯怡;徐德生;林晓;张梁
    2008, 43(23): 1774-1776.
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    目的研究经典方芍药甘草汤的配伍合理性。方法在建立芍药甘草体内成分指纹图谱分析方法的基础上,运用药动学方法,比较芍药甘草汤和芍药单煎液灌胃给药后不同时间的大鼠血清中归属于芍药的各特征化学成分含量的变化,并对药动学参数进行方差分析。结果与芍药单煎液比较,芍药甘草汤的AUC显著增加,ρmax大多极其显著增加,显示出良好的吸收。结论从药动学角度揭示了芍药甘草汤配伍的科学性和合理性。
  • 论著
    植物生长调节剂对福建金线莲丛生芽增殖的影响
    孟志霞;郭顺星;于雪梅;陈晓梅;肖培根
    2008, 43(23): 1777-1780.
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    目的研究不同植物生长调节剂组合和浓度配比对诱导福建金线莲丛生芽增殖的影响及金线莲组培苗芽发生及生长发育过程。方法以MS为基本培养基,附加9种植物生长调节剂组合,以金线莲无菌的茎段或茎尖为外植体,诱导腋芽增殖,定期观察记录芽发生过程,芽增殖情况,株高等生长状态指标。在筛选出适宜的植物生长调节剂组合基础上进一步考察9种浓度配比对诱导芽增殖的影响,并培育成苗。结果含BA+生长素培养基诱导茎尖、茎段芽增殖数高于含KT+生长素、ZT+生长素培养基。其中在BA+NAA培养基上茎尖、茎段芽增殖数最高,分别为对照的3.62和3.56倍。在BA+IBA的培养基上诱导茎段产生丛芽数最多(14丛)。在BA+生长素培养基上的苗比在基本培养基、KT+生长素、ZT+生长素培养基上的苗粗壮,节间缩短,根短粗。在BA+NAA组合中,以BA 2.0 mg·L-1+NAA 2.0 mg·L-1的浓度配比诱导茎段芽增殖效果较好,为对照的5.29倍。再生苗转接到培养基中10 d后即可生根,25 d成为完整苗。结论在特定浓度下,不同植物生长调节剂组合诱导芽增殖的效果是不同的,其中细胞分裂素对诱导芽增殖起主要作用,MS培养基中附加BA与NAA或IBA的组合对诱导金线莲芽增殖具有较好效果。而当BA与NAA组合及在本实验供试浓度范围内,NAA是芽增殖的主要影响因素。
  • 论著
    中药复方海康灵含药血清对过氧化氢诱导的神经细胞凋亡的影响
    孙向红;孙伟;李静;耿美玉
    2008, 43(23): 1781-1784.
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    目的观察海康灵对SH-SY5Y神经细胞凋亡、细胞内线粒体膜电位和钙离子的影响。方法采用血清药理学方法,用流式细胞仪观察海康灵对过氧化氢(H2O2)损伤的SH-SY5Y神经细胞凋亡、细胞线粒体膜电位和钙离子的影响。结果与模型组比较,海康灵含药血清能明显抑制H2O2引起的SH-SY5Y神经细胞的凋亡,稳定线粒体膜电位,抑制钙离子内流。结论以上结果提示,海康灵可通过抑制胞浆钙离子升高,进而稳定线粒体膜电位,从而发挥其抑制神经细胞凋亡的作用。
  • 论著
    毛蕊花苷和异毛蕊花苷对树突状细胞增殖的影响
    唐永富;黄丹菲;谢明勇;谢小梅;万茵;戴丹丹
    2008, 43(23): 1785-1787.
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    目的观察大粒车前子提取物苯乙醇苷类化合物毛蕊花苷(verbascoside)和异毛蕊花苷(isoverbascoside)对小鼠骨髓来源树突状细胞增殖的影响。方法采用噻唑盐(MTT)法,以细胞因子(rmGM-CSF+rmIL-4)作为阳性对照,观察不同浓度的毛蕊花苷和异毛蕊花苷对小鼠骨髓来源树突状细胞增殖的影响。结果毛蕊花苷和异毛蕊花苷均可促进小鼠树突状细胞的增殖,与阳性对照组比较,毛蕊花苷在1.60×10-7～1.60×10-4mol·L-1内,异毛蕊花苷在所有浓度范围内作用效果均非常显著(P<0.05)。毛蕊花苷和异毛蕊花苷在1.60×10-6和1.60×10-5mol·L-1的浓度与细胞因子联用时,可显著刺激小鼠树突状细胞的增殖(P<0.05)。结论毛蕊花苷和异毛蕊花苷不仅可以直接促进小鼠骨髓来源树突状细胞的增殖,而且与细胞因子有明显的协同作用。
  • 论著
    羟乙葛根素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑组织E-selectin及P-selectin表达的影响
    娄海燕;魏欣冰;刘慧青;王姿颖;张岫美
    2008, 43(23): 1788-1791.
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    目的观察E-selectin及P-selectin在羟乙葛根素保护大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤中的作用。方法线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,大鼠脑缺血2 h再灌注24 h后,采用Western blot及RT-PCR法观察大鼠脑组织E-selectin及P-selectin的蛋白及mRNA表达情况。结果羟乙葛根素可明显降低缺血区脑组织E-selectin及P-selectin的蛋白及mRNA表达。结论羟乙葛根素可能通过降低缺血区脑组织黏附分子表达发挥脑保护作用。
  • 论著
    葛根素环糊精包合物脂质体的制备及体外性质研究
    宋金春;陈佳丽;黄岭
    2008, 43(23): 1792-1797.
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    目的研究葛根素环糊精包合物脂质体的制备方法、筛选出其最优处方并对该处方进行质量研究及体外性质的考察。方法运用相溶解度法进行增溶实验,通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物;采用X射线衍射,差示扫描量热法,体外溶出度法对包合物进行了鉴定。用薄膜分散-冻融法将包合物制成脂质体;用正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质。结果制得的脂质体平均粒径为395.7 nm,表面电荷为-34.04 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药遵循Higuchi方程:从拟合结果来看,脂质体溶液释药符合动力学方程:Q=12.711t1/2+7.090(r=0.983)。结论采用薄膜分散-冻融法,可制得具有较高包封率的葛根素环糊精包合物脂质体,脂质体具有良好的缓释效果,提高了药物在血浆中的稳定性。
  • 论著
    环孢素A-Eudragit S100纳米粒的制备及其体内外评价
    杨志强;潘萍;许洁;张学农;陈亚根;张健康;魏妙
    2008, 43(23): 1798-1803.
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    目的制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒,并考察相关特性;以新山地明(Neoral)为参比制剂,考察大鼠体内药动学及相对生物利用度。方法以溶剂-非溶剂法联合冷冻干燥技术制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒(CyA-NP)胶体溶液及其冻干粉末(Fd-CyA-NP);动态透析法研究其体外释药动力学;以新山地明(Neoral)为对照,大鼠分别灌胃3种制剂后,HPLC测定全血中的CyA浓度,3P97程序计算药动学参数。结果CyA-NP和Fd-CyA-NP的平均粒径分别为(44.8±3.2)和(55.7±3.6)nm;包封率大于90%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且2种制剂在pH>6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;3种制剂均符合二室模型,CyA-NP和Fd-CyA-NP的相对生物利用度分别为Neoral(的162.1%和130.1%。结论以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的环孢素A纳米制剂。
  • 论著
    布地奈德结肠定位片的大鼠结肠靶向性评价
    刘辉;潘卫三
    2008, 43(23): 1804-1806.
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    目的比较大鼠口服不同布地奈德制剂后药物在胃肠道各段中的组织浓度,评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果。方法大鼠分别饲服布地奈德定位片、布地奈德普通片和布地奈德混悬液后,定时取样,采用HPLC测定药物在大鼠胃、小肠、大肠等各组织中的浓度分布。结果大鼠口服定位片后,大肠组织中的药物浓度于6 h时达到峰值,cmax=(7.17±2.32)μg·g-1,明显高于混悬液组(1.37±0.82)μg·g-1和普通片组(0.47±0.18)μg·g-1;考察同一时间不同口服制剂对布地奈德在大鼠胃肠道组织分布的影响,发现口服定位片后,除大肠组织外,在胃部和小肠部等其他组织均无药物分布。结论布地奈德结肠定位片具有显著的结肠靶向性。
  • 论著
    左氧氟沙星对COPD患者体内多索茶碱药动学的影响
    李朵璐;阚全程;张琨
    2008, 43(23): 1807-1810.
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    目的探讨在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者体内联用左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)和多索茶碱(doxofylline,DFL)时,LVFX对DFL药动学的影响。方法采用RP-HPLC测定COPD患者单用DFL及与LVFX联用后DFL的血药浓度。用3P97软件进行药动学分析,比较两组DFL药动学参数的变化。结果DFL单用组及与LVFX合用组主要药动学参数Vc分别为(26.53±11.77)和(19.20±8.28)h;t1/2α分别为(0.05±0.01)和(0.04±0.01)h;t1/2β分别为(1.72±0.44)和(1.80±0.41)h;AUC分别为(31.06±6.29)和(35.28±7.02)mg·h·L-1;CLs分别为(23.64±5.02)和(20.78±4.77)L·h-1。两组各药动学参数差异均无显著性。结论LVFX对COPD患者DFL的药动学过程无影响,提示两者联合应用相对安全。
  • 论著
    干扰素α-2b PLGA缓释微球大鼠体内药动学研究
    陆蕾;鲁莹;邹豪;钟延强
    2008, 43(23): 1811-1814.
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    目的建立酶联免疫吸附法测定干扰素α-2b在大鼠血清中的药物浓度,进行干扰素α-2b PLGA缓释微球皮下给药后的药动学和生物利用度研究。方法采用人IFNα酶联免疫试剂盒进行血清药物含量测定;并采用3P87药动学程序进行模型拟合。结果该方法在14～875 ng·L-1内线性关系良好(r=0.994 2);平均回收率为98.09%;板内RSD为1.06%～7.54%,板间RSD为1.34%～10.35%;微球与注射剂溶液皮下给药均符合单室模型,主要药动学参数分别为:微球tmax=4 h,ρmax=5.490×103ng·L-1,MRT=2.486 d,注射剂tmax=1.5 h,ρmax=2.532×104ng·L-1,MRT=0.095 6 d。结论ELISA法灵敏度高、重复性好,可作为干扰素α-2b PLGA微球临床前药动学的检测方法;干扰素α-2b PLGA微球具有明显的缓释作用,显著提高了干扰素α-2b的生物利用度。
  • 论著
    奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究
    丁雪鹰;张仰眉;刘善奎;刘罡一;余琛;马建国;高申
    2008, 43(23): 1815-1818.
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    目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。
  • 论著
    吉西他滨在中国老年非小细胞肺癌患者体内的药动学研究
    黄明珠;王临润;蔡捷;申屠建中
    2008, 43(23): 1819-1822.
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    目的研究吉西他滨临床治疗中国老年非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药动学特性。方法选择6例病人,固定剂量1 200 mg·m-2,0.5 h静脉输注结合铂尔锭联合给药方案。采用离子对反相高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97计算药动学参数。结果吉西他滨的主要药动学参数:t1/2为(14.75±5.45)min;AUC0-t为(13.29±4.85)mg·h·L-1;CL为(2 797.13±837.9)mL·min-1;ρmax为(26.79±10.06)mg·L-1。结论临床使用时须注意其血液学毒性,并根据老年NSCLC患者的药动学特性适当调整剂量。
  • 论著
    HPLC测定盐酸依替福辛胶囊含量及有关物质
    庞靖;李会轻;李立
    2008, 43(23): 1823-1825.
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    目的建立用高效液相色谱法测定盐酸依替福辛胶囊含量及其有关物质的方法。方法色谱柱为Agilent TC-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),流速1.0 mL·min-1,检测波长为254 nm。结果盐酸依替福辛在9～90 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 9),进样量为10μL,检出量分别为盐酸依替福辛1.0 ng,杂质A 3.3 ng,B4.0 ng,C 1.8 ng。平均回收率为99.82%,各杂质峰和主峰分离良好。结论方法简便、准确、专属,适用于盐酸依替福辛胶囊的质量控制。
  • 论著
    HPLC-PDA测定小半夏汤中的核苷类成分
    张科卫;吴皓
    2008, 43(23): 1826-1828.
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    目的建立同时对小半夏汤中的5种核苷类成分进行含量测定的方法。方法采用Lichrospher C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),以乙腈-水(1∶99)为流动相,体积流量1.0 mL·min-1,λ220～300 nm,柱温30℃。结果小半夏汤中的尿嘧啶、黄嘌呤、尿嘧啶核苷、次黄嘌呤核苷、鸟嘌呤核苷等的线性范围和相关系数分别为6.88～110.08 mg·L-1(r=0.999 6),2.82～45.04 mg·L-1(r=0.999 8),22.40～358.48 mg·L-1(r=0.999 9),1.96～31.32 mg·L-1(r=0.999 9),16.54～264.72 mg·L-1(r=0.999 8);加样回收率分别为100.31%(RSD=1.36%),100.21%(RSD=1.22%),99.98%(RSD=1.30%),100.44%(RSD=1.62%)和100.27%(RSD=1.36%);方法精密度、重复性良好,RSD均小于2.0%。结论本法操作简便、结果可靠、重现性好、检测快速、定量准确,可作为小半夏汤中核苷类成分的含量测定方法。
  • 论著
    HPLC测定人血浆中山莨菪碱的浓度
    陈小陆;任斌;李磊;吴喜英;陈孝
    2008, 43(23): 1829-1831.
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    目的建立高效液相色谱法测定人血浆中山莨菪碱的血药浓度。方法色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-10 mmol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH3.0,内含10 mmol·L-1高氯酸)(20∶80);柱温:室温;流速:1.0mL·min-1;检测波长:214 nm。结果标准曲线的线性范围为0.5～50 mg·L-1(r=0.999 7,n=7),低、中、高3种浓度的平均回收率为(87.2±2.2)%,(92.5±1.0)%,(89.3±2.1)%,日内RSD≤2.5%,日间RSD≤5.2%。山莨菪碱的最低检出量为0.1 mg·L-1。结论本方法简单、灵敏、重现性好,适用于山莨菪碱临床血药浓度测定及人体药动学研究。
    • 科研简报
  • 科研简报
    RP-HPLC分析生药六月雪中齐墩果酸的含量
    程齐来;程勇;范小娜;丁冶春
    2008, 43(23): 1832-1833.
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  • 科研简报
    HPLC测定超细头孢氨苄的含量
    冯旭赟;康旭亮;王洁欣;邵磊;陈建峰
    2008, 43(23): 1833-1834.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    我院2005～2007年脑梗死患者用药情况分析
    孙文辉;崔向丽;王赫然;朱传钧;王莉文;赵志刚
    2008, 43(23): 1835-1837.
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  • 药事管理
    对破伤风治疗的药学服务
    吕慧怡;赵蕊;章辉;邓卅
    2008, 43(23): 1837-1838.
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