中国药学杂志

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综述

叶青松;楼丽广;刘伟平;余尧;侯树谦

2008, 43(20): 1521-1529.

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目的阐述铂类抗肿瘤药物靶向给药的研究进展。方法分析、归纳、总结最近发表的文献。结果与结论靶向给药是降低铂类药物的毒性和克服其耐药性最有效的方法之一,受到广泛研究,取得了重要的进展。铂类药物的靶向给药研究主要集中在:①铂类药物靶向制剂;②含大分子聚合物载体的铂配合物;③含肿瘤中高表达受体的配基的铂配合物;④铂类药物前药。

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综述

免疫抑制剂在器官移植中的应用及研究进展

孙搏;彭志海;刘皋林

2008, 43(20): 1530-1534.

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目的综述器官移植领域中已在临床使用的或正在临床研究的免疫抑制剂的应用,阐述各类免疫抑制剂的主要作用机制及发展的新方向。方法以近几年来国内外有关文献为依据,进行归纳、总结、评述。结果与结论糖皮质激素类药物、硫唑嘌呤、霉酚酸酯、咪唑立宾、环孢素、他克莫司、西罗莫司及生物制品等免疫抑制剂在器官移植中起着极其重要的作用,但仍存在很多问题有待进一步探讨;通过对免疫抑制作用机制的深入研究和新途径的发现,进而寻求高效低毒的药物最终实现特异性耐受是免疫抑制剂研究的最终目标。

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论著

新型抗凝血肝素铁纳米粒的制备及性质研究

于路;高艳光;付华;刘萌;刘绍琴;戴志飞

2008, 43(20): 1535-1537.

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目的制备一种新型具有抗凝血活性的肝素铁纳米粒。方法通过Fe³⁺与肝素复合的方法制备出肝素铁纳米粒;通过激光粒度仪(DLS)、Zeta电位仪、扫描力显微镜(SFM)、傅立叶红外光谱(FT-IR)分析了肝素铁纳米粒的粒径分布、表面电位、粒子形态及偶联关系;通过甲苯胺蓝染色法测定了制备过程中剩余肝素浓度来计算肝素铁纳米粒中肝素含量;通过活化部分凝血激酶时间(APTT)的方法测定肝素铁纳米粒的抗凝血活性。结果Fe³⁺与肝素按不同比例复合可制备出粒径在(139.0～219.9)nm、Zeta电位在(-22.5～-36.5)mV的纳米粒;红外光谱显示,肝素的硫酸基团与铁离子发生了离子复合作用;Fe³⁺与肝素按不同比例复合制备出的纳米粒中肝素含量在29.5%～33.1%,抗凝血活性在43.2～46.5u·mg^-1。结论Fe³⁺与肝素复合的方法可制备出一种新型具有抗凝血活性的肝素铁纳米粒。

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论著

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅳ)

杨欢;王栋;童丽;蔡宝昌

2008, 43(20): 1538-1540.

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目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和NMR对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到了6个黄酮苷元类化合物,经鉴定分别为7-羟基二氢黄酮(Ⅰ)、甘草素(Ⅱ)、白杨素(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)和槲皮素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从棘豆属中分离得到。

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论著

药用植物刺五加内生真菌的分离及其抑菌活性研究

郑春英;崔宇;纪鑫;刘松梅;卢玢宇;周东坡

2008, 43(20): 1541-1544.

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目的研究药用植物刺五加内生真菌及其次生代谢产物的抑菌活性,旨在获得有良好抑菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质。方法以枯草芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、单增李斯特菌、酿脓链球菌、大肠杆菌、铜绿假单孢菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌和白假丝酵母为实验菌株,用菌饼法及纸片法对分离的真菌及其次生代谢产物进行了抑菌实验。结果从药用植物刺五加中分离到42株内生真菌,其中有37株真菌对至少1种实验菌株有抑菌活性,占总分离菌株的88.10%;有12株内生真菌次生代谢产物对至少1种指示菌有抑菌活性,占总分离菌株的28.57%。结论药用植物刺五加的内生真菌及其次生代谢产物中存在着丰富的抑菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源。

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论著

真菌诱导子与铁皮石斛原球茎作用条件的优化

陈晓梅;孟志霞;郭顺星

2008, 43(20): 1545-1549.

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目的优化MF24真菌诱导子与铁皮石斛原球茎相互作用过程中诱导子的处理方法、加入剂量、加入时间和作用时间等作用条件。方法用不同方法制备的MF24真菌诱导子,以不同的剂量,在原球茎生长的不同时间加入,并继续培养不同时间,观察它们对原球茎生物量和总生物碱含量的影响。结果用MF24的发酵液作为诱导子(方法3)时,收获原球茎的平均干重最高,为0.931 g(每瓶50 mL培养基),与对照相比提高了7.8%。以250 mL·L^-1(诱导子.培养基-1)的剂量(高剂量)加入真菌诱导子时,收获的平均鲜重和干重最高,分别为19.381 g和0.926 g,与低剂量组相比分别提高35.1%和11.8%。将方法3制备的诱导子以高剂量加入原球茎时,获得的总生物碱含量最高(0.048 6%),与对照(0.034 9%)相比提高了39.2%。在原球茎培养的第16周,以高剂量加入方法3制备的诱导子,继续培养6周,收获的平均鲜重和干重最高,分别为26.501 g和1.165 g。这一培养条件下原球茎的总生物碱含量最高(0.068%),与平均值(0.048 8%)相比提高了39.3%。结论MF24真菌诱导子与铁皮石斛原球茎的作用条件为:MF24液体发酵的发酵液作为诱导子,以250 mL·L^-1(诱导子.培养基-1)的剂量,在原球茎培养的第16周加入,继续培养6周后收获。

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论著

卡维地洛与一些常用化学药的体外葡醛酸化代谢性相互作用

尤琳雅;曾苏

2008, 43(20): 1550-1554.

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目的研究卡维地洛与一些常用化学药的葡醛酸化代谢性相互作用,为临床合理用药提供科学依据。方法选择42种临床上可能合用的药物与卡维地洛在鼠肝微粒体中共孵育。以HPLC测定孵育液中卡维地洛葡醛酸结合物的浓度,计算共孵育药物对卡维地洛2个葡醛酸结合物的IC₅₀或K_i值。结果非洛地平,拉西地平,尼群地平,辛伐他汀和洛伐他汀对卡维地洛葡醛酸化代谢均有较强的体外抑制作用,Ki值在0.65～63.48μmol·L^-1之间。这5种药物对卡维地洛葡醛酸结合物M1的K_i值均低于对M2的K_i值,对M1的抑制作用强于对M2的抑制作用。其中拉西地平对M1和M2的抑制作用最强,K_i值分别约0.65和6.44μmol·L^-1。结论这5种药物对卡维地洛葡醛酸化代谢有较强的体外抑制作用,在联合用药时应引起注意。

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论著

开窍中药对牛肾上腺髓质细胞儿茶酚胺分泌的影响

毛浩萍;高秀梅;赵粉荣;王虹;张晗;柳原延章;杨佳凤;张德芹;张伯礼

2008, 43(20): 1555-1558.

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目的探讨开窍中药冰片、牛黄、麝香、石菖蒲及苏合香对牛肾上腺髓质细胞儿茶酚胺分泌的影响。方法体外培养牛肾上腺髓质细胞,HPLC-ECD检测其分泌儿茶酚胺的含量,分别考察5种开窍药对乙酰胆碱、藜芦定碱和56 mmol·L^-1高钾溶液诱导的儿茶酚胺分泌的影响。结果5种开窍中药均显著抑制乙酰胆碱、藜芦定碱诱导的儿茶酚胺分泌(P<0.05或P<0.01)而对高钾溶液诱导的儿茶酚胺分泌均无显著影响;对乙酰胆碱诱导的儿茶酚胺分泌的抑制作用随浓度升高而增强(P<0.05或P<0.01)。结论开窍中药具有抑制交感活性作用,且通过乙酰胆碱受体途径和电压依赖型钠离子通道发挥作用。

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论著

角黄素对D-半乳糖老龄大鼠骨质的影响

惠伯棣;裴凌鹏;董福慧

2008, 43(20): 1559-1563.

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目的研究角黄素对D-半乳糖致衰老大鼠骨质的影响。方法用D-半乳糖注射Wistar雄性大鼠5个月,建立衰老模型,对青年组、模型组、角黄素组和正常老龄对照组进行骨常规参数测定及比较。结果D-半乳糖组骨密度、骨结构力学参数、生物力学参数、骨钙、镁、锰及羟脯氨酸含量均比青年组有显著降低(P<0.01),而骨磷含量、骨和血清碱性磷酸转移酶均比青年组有显著升高(P<0.01),这些变化与正常老龄对照组的变化趋势一致,并比后者变化得更显著。相比之下,角黄素组上述参数指标均比模型组呈现显著差异(P<0.01)。结论长期大量摄入D-半乳糖导致大鼠衰老,同时可能诱发其发生骨质变化,而角黄素可以预防或降低此类致老骨质变化的发生。

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论著

肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及体外释药性质研究

宋金春;黄岭;陈佳丽

2008, 43(20): 1564-1567.

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目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。

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论著

京尼平-β-环糊精包合物制备工艺研究

卢毅;张彤;陶建生;林敏

2008, 43(20): 1568-1573.

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目的研究京尼平-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用研磨法,以包合物的含量和京尼平(genipin,GP)收率为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合时间1 h、GP和β-环糊精的配比(摩尔比)1∶1、包合溶剂为水。经红外光谱法、紫外光谱法、电镜扫描法、X-射线衍射法和相溶解度法鉴定,确证形成京尼平-β-环糊精包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为76.27%,京尼平含量为16.5 mg·g^-1。制成包合物后提高了京尼平的稳定性,制备工艺简单,同时也为京尼平制备成各种剂型开辟良好的前景。

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论著

大剂量难溶性药物苯扎贝特渗透泵片的研制

吴蘅;杨星钢;张志宏;李伟;潘卫三

2008, 43(20): 1574-1578.

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目的制备大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,考察其释药的影响因素。方法以聚氧乙烯为载体和碳酸钠增溶相结合制备渗透泵片,并对影响释药的因素进行单因素考察。结果制备了大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,聚氧乙烯主要影响释药的前期过程,而碳酸钠有助于最终释放完全。结论本渗透泵片使用了尽可能少的辅料,制备简便,能够达到12 h的恒速释放。

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论著

超滤法测定表没食子儿茶素没食子酸酯人血浆蛋白结合率

王立;任君刚

2008, 43(20): 1579-1581.

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目的测定表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的人血浆蛋白结合率。方法采用超滤法对EGCG的血浆蛋白结合率进行测定。结果当质量浓度为5.0,10.0,20.0 mg·L^-1时,EGCG平均血浆蛋白结合率分别为86.1%,91.4%,94.9%。结论EGCG与人血浆蛋白具有较强的结合。

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论著

盐酸曲马多胶囊在汉族健康人体内的药动学研究

夏东亚;王彦慧;郭涛

2008, 43(20): 1582-1584.

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目的研究盐酸曲马多胶囊在汉族健康人体内的药动学。方法选择10名健康受试者口服盐酸曲马多胶囊100 mg后,于不同时间点分别从受试者静脉取血4 mL,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中盐酸曲马多浓度。用3P97药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果口服盐酸曲马多胶囊后,曲马多的药-时曲线符合一级吸收二室模型,t_max为(2.4±0.7)h,ρ_max为(401.4±77.9)μg·L^-1,t_1/2α为(2.1±1.8)h,t_1/2β为(6.6±1.2)h,AUC_0-36为(4 249±1 290)μg·h·L^-1,AUC_0-∞(4 370±1 347)μg·h·L^-1。结论健康受试者单剂量po盐酸曲马多胶囊的药动学参数与文献报道基本一致。不同性别受试者药动学参数的差异无统计学意义。

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论著

磷霉素钙在中国健康志愿者体内药动学

肇丽梅;孙亚欣;邱枫;何晓静

2008, 43(20): 1585-1587.

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目的考察磷霉素在体内的药动学过程。方法20名健康男性志愿者口服磷霉素钙后,采用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,求算主要药动学参数。结果单剂量po磷霉素钙后,其药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数分别为:t_max为(2.4±0.5)h,ρ_max为(6 182±1 221)μg·L^-1,t_1/2为(5.2±1.6)h,AUC_0-t和AUC_0-∞分别为(43 721±9 134)和(45 673±9 027)μg·h·L^-1。结论磷霉素的主要药动学参数与国外相关报道一致,本实验结果为临床用药提供了参考数据。

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论著

重组甘精胰岛素相关杂质的结构确认及质量分析

李晶;梁成罡;张惠;杨化新;王大梅

2008, 43(20): 1588-1592.

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目的结合国际通用标准,通过对甘精胰岛素主要相关杂质的定性研究和来源分析,促进国内同类产品的质量提高。方法首先将提纯冻干的杂质回加到对照品中进行液相色谱定位,继而分析HPLC肽图,结合激光辅助基质解吸附飞行时间质谱测定的分子量及肽质量指纹图谱初步定性,再以小分子电泳、N-端测序及二级质谱进一步验证。结果主要相关杂质均为甘精胰岛素的类似物,是在酶切过程中产生的副产物,即为可预期的工艺相关杂质。结论该方法可对甘精胰岛素的主要相关杂质快速、经济、准确的定性,本实验对预期杂质的来源分析可为同类产品的杂质研究提供新颖的参考思路。

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论著

HPLC测定中肺合剂中防己诺林碱和粉防己碱的含量

林能明;张如松;方罗;孔维月

2008, 43(20): 1593-1595.

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目的测定中肺合剂中防己诺林碱、粉防己碱的含量。方法样品经预处理后采用RP-HPLC同时测定它们的含量。色谱条件:色谱柱为Agilent Zorbax Elipse XDB-C₁₈;流动相为0.06%三乙胺-乙腈溶液(44∶56);流速为1.0 mL·min^-1;检测波长设在240 nm;柱温30℃。结果防己诺林碱在0.437 5～17.5 mg·L^-1与粉防己碱在0.875～35.0 mg·L^-1内,峰面积与其浓度具有良好的线性关系。平均加样回收率分别为89.30%～94.35%(防己诺林碱),90.08%～95.74%(粉防己碱)。结论本方法简便、快速、准确,可同时测定中肺合剂中防己诺林碱和粉防己碱的含量。

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药物与临床

青霉素迟发过敏反应报告1例

任军;田小军

2008, 43(20): 1595-1595.

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论著

7α-羟基-去氢表雄酮的合成与活性测定

李合平;梁冬松;戴贵馥;刘宏民

2008, 43(20): 1596-1598.

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目的合成7α-羟基-去氢表雄酮(7α-OH-DHEA),并对其进行活性测定。方法以薯蓣皂苷元为起始原料,用化学法合成DHEA,再用生物转化法合成7α-OH-DHEA。结果经6步化学反应合成得到了DHEA;筛选出一株对DHEA有转化活性的菌株,经鉴定为曲霉(Aspergillus.),利用曲霉对DHEA转化得到了7α-OH-DHEA,收率为35.0%。结论利用生物转化的方法合成7α-OH-DHEA,步骤少,立体选择性好,污染小,目标产物具有好的免疫调节活性。

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科研简报

毛细管柱气相色谱法测定马来酸氯苯那敏中残留溶剂

陆小芬;茅海琼

2008, 43(20): 1599-1600.

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