中国药学杂志

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综述

刘东;杨峻山

1999, 34(10): 649-652.

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目的:介绍葡萄科植物的研究概况及展望其开发前景。方法:查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果:葡萄科植物的化学成分有黄酮类、萜类、酚酸类、挥发油等,药理研究表明,该科植物具有抗炎、镇痛、免疫、抑制蛋白激酶CL等作用。结论:我国葡萄科植物资源丰富,应深入研究加以开发利用。

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综述

性激素补充疗法新制剂开发思路

程泽能;李焕德

1999, 34(10): 652-654.

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目的:综述国内外有关性激素补充疗法(HRT)新制剂开发及应用,为新制剂的开发提供新的思路。方法:查阅近年国内外有关文献。结果:对性激素补充疗法新制剂的研究日益增多,药物选择多主张使用天然雌激素,如:雌二醇等。制剂方面,目前以口服制剂为主,但主张使用非胃肠道给药制剂,如:经皮给药制剂、皮下埋植剂等。雌、孕激素分别给药的周期性给药法顺从性低,而低剂量雌、孕复方制剂连续给药法则因子宫出血发生率低而顺从性高。雌二醇的有效血药浓度为40～100pg·ml^-1,而孕激素的有效抗子宫内膜增生血药浓度尚不确定。结论:新制剂开发应以长效、非肠道给药、低剂量复方、连续给药制剂为主。孕激素的有效抗增生血药浓度及局部抗增生作用值得进一步研究。

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综述

受体克隆技术与转基因动物在药物筛选中的应用

周勇;张斌;陈国平

1999, 34(10): 654-655.

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目的:介绍受体克隆技术与转基因动物在药物筛选中的应用。方法:对近年来重组受体、转基因动物、基因探针等基因工程技术在药物筛选中的应用加以归纳、综述。结果:受体克隆技术与转基因动物与药物筛选相结合为人类发现了许多有新颖药理作用的先导化合物。结论:受克隆技术与转基因动物是新药筛选方法上的革命。

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中药及天然药物

徐长卿多糖的分离纯化与化学结构研究Ⅰ

王顺春;方积年

1999, 34(10): 656-658.

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目的:研究中药徐长卿中一种葡聚糖的化学结构。方法:采用柱层析进行分离纯化,并用甲基化分析和¹³C-NMR等方法阐明多糖CPB-2IG的化学结构。结果:该多糖分子量为17×10⁴,由单一葡萄糖组成,比旋度为+1592°,构型为α型,单糖的连接方式为1,6连接。结论:CPB-2IG的化学结构为直链α-D--(1→6)葡聚糖。

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中药及天然药物

防风类药材高效液相色谱鉴别

杨滨;黄璐琦;姚三桃;肖永庆

1999, 34(10): 658-660.

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目的:以高效液相色谱法鉴别防风类药材。方法:采用Kromasil C₁₈-100柱,甲醇-水梯度洗脱,检测波长254nm,柱温20℃,以从防风中分离得到的13种成分做对照品。结果:正品防风和地区习用品高效液相图谱有明显区别。结论:采用高效液相色谱法能有效地进行防风类药材的鉴别。

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中药及天然药物

翼叶九里香叶挥发油化学成分的研究

邹联新;郑汉臣;杨崇仁

1999, 34(10): 661-662.

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目的:对海南三亚产翼叶九里香叶中挥发油成分进行了定性和定量研究。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取翼叶九里香叶挥发油;Finnigan MAT 17D 800石英毛细管气相色谱-质谱-计算机联用技术,对化学成分进行分离和鉴定。并通过核对标准谱库,确定化合物名称。结果:共分离鉴定出24个化合物。主要成分为3,4-二乙烯基-3-甲基环己烷(35.686%)、十氢-1,1,7-三甲基-4-甲烯基-1H-环丙[e] (19.668%)、石竹烯(6.707%)、十氢-4α-甲基-1-甲烯基-7-(1-甲乙烯基)萘(3.697%)和1,5-二乙烯基-3-甲基-2-甲乙烯基环己烷(3.554%)等。结论:主要成分3,4-二乙烯基-3-甲基环己烷在本属其它种未见报道。

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科技园地

纯中药制剂中微量糖皮质激素的检出

李以杰;李英华;潘赢

1999, 34(10): 662-662.

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药理

黄芪对缺血再灌注心肌保护作用机制的实验研究

徐世安;徐斌;郑有仁

1999, 34(10): 663-665.

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目的:探讨黄芪的心肌保护作用机制。方法:应用兔离体心肌缺血再灌注损伤模型,在Thomas液中加入黄芪注射液,检测冠脉流量、冠脉回流液中肌钙蛋白-T和腺苷释放、心肌组织中的MDA及外部-5′-核苷酸酶的活性。结果:黄芪能有效地保护外部-5′-核苷酸酶的活性(P<0.05);能使腺苷释放明显增加(P<0.05);能使冠脉流量明显增加(P<0.05),能明显降低冠状循环阻力(P<0.05);能使MDA含量明显减少(P<0.05);能使肌钙蛋白-T释放明显减少(P<0.05)。结论:在心肌缺血再灌注过程中,保护心肌细胞外部-5′-核苷酸酶的活性,使内源性腺苷释放明显增加可能是黄芪减轻心肌缺血再灌注损伤的重要机制之一。

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药理

电化学法研究枸杞子及黄精对活性氧自由基的清除作用

马志茹;袁倬斌

1999, 34(10): 665-667.

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目的:研究枸杞子和黄精对活性氧自由基(O^-·₂和·OH)的清除作用。方法:通过邻苯三酚在碱性环境下自氧化产生O^-·₂,Fenton体系产生·OH,自旋捕集剂PBN捕捉产生的·OH。单扫示波极谱法检测枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH的抑制作用。结果:枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH具有明显的抑制作用。分别计算了它们的IC₅₀值。枸杞子对O^-·₂和·OH的清除能力为:同仁堂宁夏枸杞>市售宁夏枸杞>河北枸杞>内蒙枸杞。黄精对O^-·₂和·OH的清除效能力:酒制黄精>蜜炙黄精。结论:枸杞子和黄精都能有效地清除活性氧自由基(O^-·₂,·OH)具有抗氧化作用,可能是它们所具有的抗氧化等药理作用机理之一。

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药理

植物黄酮对成纤维细胞增殖和胶原合成的影响

周俭平;张俊平;刘福堂;周斌;张卫东;钱定华

1999, 34(10): 668-669.

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目的:考察灯盏细辛黄酮Z-1,Z-2对纤维化的作用。方法:结晶紫染色法和³H标记的脯氨酸掺入法测定化合物对成纤维细胞增殖和胶原合成的影响。结果:灯盏细辛黄酮Z-1(50μg·ml^-1)能显著抑制成纤维细胞的增殖,Z-1和Z-2(6.25～50μg·ml^-1)能剂量依赖性地抑制细胞内胶原合成。结论:灯盏细辛黄酮体外有抗纤维化作用。

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药剂

静脉滴注用抗生素粉针剂中不溶性微粒考察

梅丹;李大魁;张继春;陈燕敏

1999, 34(10): 670-672.

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目的:考察复配抗生素粉针后静脉注射液中的不溶性微粒变化。方法:将28个厂家产效期内青霉素、氨苄西林、哌拉西林、阿洛西林、头孢拉定、头孢唑啉、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮和含β-内酰胺酶抑制剂类等62种粉针剂溶配于100ml氯化钠注射液中,利用库尔特计数仪计数直径大于2.0,5.0,10.0,25.0μm的粒数,得每1ml复配液所含抗生素粉针的不溶性微粒数。结果:复配后有46个批号的制剂不含25.0μm以上的粒子,占样品总数的74.19%,6批制剂不含10.0μm以上的微粒,1批制剂不含5.0μm以上的粒子,分别占9.68%和1.61%,含2.0μm以上粒子数<1000个/ml的有5批,占8.06%。结论:各样品基本符合美国药典注射用抗生素粉针剂不溶性微粒的限度要求,但不同厂家、来源和批号的产品差距很大。

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药剂

吸入剂有效部位药物沉积量试验方法的研究

金方;施丽西;陆敏;谢保源

1999, 34(10): 672-674.

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目的:研究吸入剂体外模拟实验方法,进行有效药物量的测定。方法:采用自制双层液体碰撞器进行测定,第一级接受液为7ml,第二级(作用部位)接受液为30ml,抽吸速度为60L·min^-1。测定结果与国外文献进行比较。结果:测定结果与国外文献一致,吸入剂有效部位药物量与剂型、品种及接受液种类有关。结论:自制双层液体碰撞器可用于吸入剂的质量监控。

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药剂

阿司匹林HPMC骨架片药物释放因素研究

柳晨;王晓黎;陈御石;裴元英

1999, 34(10): 674-677.

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目的:考察影响阿司匹林亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粘度、粒度、制片方法、压片压力、片子大小及其它辅料对阿司匹林HPMC骨架片体外释药的影响。结果:阿司匹林HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量、粘度和粒度、制法、片子大小对阿司匹林的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法慢。阿司匹林的释药速率随HPMC粒度的减小、粘度和片子的增大而减慢。对压片压力影响的研究结果表明,阿司匹林HPMC骨架片的硬度范围不同时,影响有所不同。淀粉,PVP,EC,MCC的加入(每片HPMC含量不变)均加快阿司匹林的释放速率,且加入量不同时,释放速率间具显著性差异。结论:HPMC用量、粘度和粒度、制片方法、片剂大小及其它辅料为影响阿司匹林骨架片释放速率的主要因素。

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药剂

新型药物辅料聚天冬酰胺衍生物在体内降解行为初探

翁立红;汤谷平;王斌;周涛;陈启琪;程永樟

1999, 34(10): 677-680.

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目的:观察3种亲疏水性不同的新型药物辅料聚天冬酰胺衍生物PHPA,PHPPA-3∶7和PHPPA-7∶3在动物体内的形态变化和降解过程。方法:采用组织切片和高效液相凝胶色谱法,对小鼠的埋植部位、肝脏和肾脏进行观察和检测。结果:发现3种材料在埋植部位均出现了从棕黑色固态到黄色胶状、再到棕色或黑色细小颗粒的形态变化,且其均能降解形成大小不同的分子片段。其中水溶性较强的PHPA较早出现细小颗料和降解高峰。三者均可被吸收到达肝肾组织。结论:3种材料在小鼠皮下均可溶胀、降解,水溶性强的材料较早出现降解。

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国外新药

抗肿瘤药——喷司他丁

王鹏

1999, 34(10): 680-680.

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临床药学

环丙沙星在老年肾损害患者单次给药后的药代动力学研究

王明霞;张静;白亚玲;张新苏;张敏;马惠慈

1999, 34(10): 681-683.

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目的:比较5名老年肾功能正常患者(Clcr>70ml·min^-1)与5名老年肾功能受损患者(Clcr<50ml·min^-1)单次静滴400mg乳酸环丙沙星注射液后的药代动力学。方法:应用微生物法测定不同时间的血药浓度,数据用PKBP-N₁软件拟合处理。结果:药-时曲线符合二室开放模型,单次给药后,肾功能正常组与受损组的t_1/2β分别为(3.23±1.17)h,(5.98±1.80)h;Cl分别为(35.2±9.16)L·h^-1,(12.5±4.83)L·h^-1;AUC分别为(11.2±4.89)h·μg·ml^-1,(36.3±17.1)h·μg·ml^-1;其中,两组间的t_1/2β与Cl经t检验有显著性差异。结论:老年肾损害患者的清除率显著下降,半衰期显著延长。因此,在临床用药时需慎重,并注意减少剂量。

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临床药学

免疫放疗制剂³⁵S-Mab SZ39在荷瘤鼠体内药代动力学研究

兰青;黄强;庄道玲;吴元芳;孙志方

1999, 34(10): 683-686.

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目的:建立³⁵S-MAb SZ39药代动力学模型,求取药代动力学参数,设计合理用药方案。方法:以药代动力学程序包处理³⁵S-MAb SZ39给药后荷瘤鼠各时间点的血药浓度,进行药代动力学研究;以³⁵S-nI gG及³⁵S为对照组,了解³⁵S-MAb SZ39的荷瘤鼠体内分布特点。结果:³⁵S-MAb SZ39在荷人脑胶质瘤裸小鼠体内药代动力学符合三室线性模型,总药时方程为c_t=1.764e^-349t+1.106e^-05t+0.025e^-0.017t,t_1/2α为0.23h,t_1/2β为1.46h,t_1/2γ为42.9h。体内分布研究表明,³⁵S-MAb SZ39可特异性浓聚于胶质瘤,在正常组织中无明显蓄积,发挥了单抗导向的高选择性作用,在给药后第5天,与³⁵S-nI gG及³⁵S相比,特异指数分别为4.1和4.87,具有显著优越性(P<0.05)。结论:³⁵S-MAb SZ39有望作为一种高效低毒的导向放疗制剂应用于胶质瘤治疗,以一周间隔多疗程治疗方案为佳。

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科研简报

鸡血藤化学成分的研究Ⅱ

李静;张炜;许津

1999, 34(10): 686-686.

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药品质量及检验

高效液相色谱法同时测定抗癫痫和苯二氮两类常用药物的血清浓度

钟小斌;杨正鸿;吴闯;李其斌;潘代勇;潘文

1999, 34(10): 687-689.

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目的:建立抗癫痫和苯二氮两类药物血清浓度测定方法。方法:血清0.4ml,加叔丁基甲醚4ml提取,40℃以下N₂吹干,残渣用甲醇溶解,进样分析,色谱条件为Shim-Pack,CLC-C₈柱(150mm×6mm,10μm),流动相为甲醇-乙腈-水(40∶13∶47),检测波长254nm,温度40℃。结果:8种药物一次性分离,血清杂质不干扰测定,线性方程相关系数大于0.999,方法回收率91%～106%。日内、日间精密度(RSD)均小于9%。结论:方法简便快速。适用于临床血药浓度监测及此两类中毒药物的快速定性定量分析。

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药品质量及检验

薄层扫描法测定淋结消中总大黄素的含量

刘伟;梁生旺

1999, 34(10): 689-691.

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目的:通过对淋结消中总大黄素的含量测定,为制定淋结消质量标准提供依据。方法:采用乙醇回流提取,盐酸水解30min,双波长薄层扫描法测定淋结消中总大黄素的含量。结果:平均回收率为98.29%,RSD=1.80%,n=5。结论:测定结果准确、稳定、灵敏度高、重视性好,本法可作为制定淋结消的质量标准参考。

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药品质量及检验

HPLC测定吴茱萸及其制剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量

于治国;侯晓虹;时雅旻;马俊凤;毕开顺

1999, 34(10): 691-693.

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目的:建立吴茱萸药材及其制剂华佗再造丸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量测定方法。方法:反相高效液相色谱法。主要色谱条件包括:吴茱萸药材:流动相为乙腈-水(50∶50),流速1.0ml·min^-1,内标物为醋酸甲羟孕酮;华佗再造丸:流动相为乙腈-水(40∶60),流速1.0ml·min^-1,内标物为联苯;紫外检测波长均为225nm。结果:吴茱萸药材中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的线性浓度范围均为5～50μg·ml^-1;回收率分别为96.6%和96.4%;批内RSD分别为0.8%～1.5%和1.1%～2.3%(n=6);批间RSD分别为2.3%～3.6%和2.5%～3.9%(n=6)。华佗再造丸中二组分的线性浓度范围均为0.5～20μg·ml^-1;回收率分别为97.6%和94.6%。经测定,同种不同产地的4种吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量分别为0.118%和0.092%,0.213%和0.106%,0.581%和0.609%,0.478%和0.459%;华佗再造丸中二组分的含量分别为0.1123mg·g^-1和0.0981mg·g^-1。结论:该方法可用于吴茱萸药材及其制剂的质量控制。

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药物化学

一种改进的遗传算法及其在喜树碱和三唑醇类化合物的QSAR研究中的应用

朱杰;张万年;季海涛;周有骏;朱驹;吕加国

1999, 34(10): 694-697.

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目的:考察改进的遗传算法(GA)在QSAR中的变量优选能力。方法:用自编程的改进的GA选择变量,PLS方法拟合模型,对7,9,10,11取代的喜树碱衍生物和取代苯环双三氮唑醇类抗真菌化合物两个数据组进行QSAR研究。结果:对两个数据组分别得到了一批较常规QSAR分析结果更优的方程。结论:GA作为一种启发式搜索算法以其高效快速、并行性的特点尤其适合于QSAR研究,但因其仅以统计指标为进化依据,故需对其实施必要的预处理及结果检查。

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药物化学

阿魏酸盐的合成及药理作用研究

唐刚华;姜国辉;王世真;郑连芳

1999, 34(10): 697-699.

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目的:合成阿魏酸哌嗪盐(Ⅴ)、阿魏酸川芎嗪盐(Ⅵ)和阿魏酸川芎哚盐(Ⅶ),并进行初步药理研究。方法:以阿魏酸与相应的生物碱为原料合成Ⅴ,Ⅵ和Ⅶ,对其进行凝血功能和实验性血栓形成等方面药理实验,并与川芎嗪(TMP)进行比较。结果:合成Ⅴ,Ⅵ和Ⅶ的产率分别为92%,877%和654%。Ⅵ和Ⅶ对APTT的延长作用强于TMP;Ⅴ和Ⅵ对TT的延长作用明显强于TMP:Ⅵ和Ⅶ对PT的延长作用明显强于TMP。Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ和TMP均有一定程度的抗血栓作用,Ⅵ抗血栓作用强度大于TMP。结论:Ⅴ,Ⅵ和Ⅶ具有较强的抗血凝功能和较强的抗血栓作用,Ⅵ的作用明显强于TMP。

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生物技术

云芝糖肽诱导人外周血淋巴细胞产生IL-6的研究

梁中琴;王晓霞;顾振纶;杨吉成;盛伟华

1999, 34(10): 700-702.

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目的:研究云芝糖肽(PSP)对人外周血淋巴细胞促诱生IL-6的作用及对IL-6mRNA转录的影响。方法:用MTT法和核酸杂交技术检测不同浓度的云芝糖肽对经植物血凝素(PHA)活化后的人外周血淋巴细胞产生IL-6的作用及其对IL-6 mRNA表达的影响。结果:云芝糖肽(50～200μg·ml^-1)可促进经PHA诱导的人外周血淋巴细胞IL-6的高效表达,以诱生培养48h较为明显,同时对IL-6 mRNA转录也表现出明显的促进效应。结论:云芝糖肽可促进人外周血淋巴细胞IL-6的高表达,其机制可能与促进细胞IL-6 mRNA转录有关。

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药物与临床

头孢哌酮/舒巴坦与头孢噻肟随机对照及开放治疗细菌性感染60例临床评价

张烨;李家泰;吕媛;陈亦芳

1999, 34(10): 703-705.

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目的:评价国产头孢哌酮/舒巴坦治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法:60例感染患者被选入随机对照及开放试验。结果:随机对照组43例,两组痊愈率和有效率分别为77.27%,71.43%和95.51%,90.5%。细菌阳性率为95.45%和95.24%。细菌清除率为90.48%和90.0%。不良反应发生率为9.09%和9.52%。以上结果经统计学处理均无显著差异(P>005)。开放试验组17例,其痊愈率和有效率分别为73.33%和93.33%。细菌阳性率为94.1%。细菌清除率为87.5%。不良反应发生率为12.0%。全部临床分离菌株纸片法药敏试验及MIC结果表明头孢哌酮/舒巴坦明显优于氨苄青霉素/克拉维酸。结论:头孢哌酮/舒巴坦可作为临床上常见致病菌所致中至重度感染的选择用药。

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知识介绍

医院开展药物利用研究的基本概念和方法

马嘉;陈盛新;裘雪友

1999, 34(10): 706-708.

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目的:对国内外目前药物利用研究的基本方法进行全面的总结,为我国医院开展药物利用研究工作提供参考。方法:以国内外发表的论文为基础,按计量单位、基本方法、基本步骤分别进行分析介绍。结果:用限定日剂量、金额指标、处方数、销售数量等指标对我国医院用药进行全面分析是切实可行的。结论:开展医院药物利用研究既有利于医院加强用药管理,又对医药工业的开发和利用起到一定的推动作用。

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药物与临床

米索前列醇致过敏性休克一例

艾华

1999, 34(10): 708-708.

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学术讨论

大力提倡抗微生物药物的转换疗法

孙忠实;朱珠;张素敏

1999, 34(10): 709-710.

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