过刊目录

• 
• 2010年, 45卷, 第3期
  刊出日期：2010-02-05

    

  ---

  综述
  论著
  药物与临床
  新药述评
  

• 全选
  |

综述
• Select
  综述

  黄芪防治脑缺血损伤的研究进展

  刁勇 梁振生 李玉东 徐先祥

  2010, 45(3): 161-165.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 综述黄芪防治脑缺血损伤的研究进展。方法 参阅相关文献，从脑缺血损伤的机制、中西医治疗原则、黄芪及有效成分(部位)药理活性等最新研究进展进行较为详细的介绍和总结。结果 黄芪及有效成分(部位)具有溶栓、抑制兴奋性毒性、降低Ca2+超载、清除自由基、扩展微血管、防止细胞凋亡、抗炎、促进新生血管形成等广泛的药理作用，在脑缺血损伤级联反应的各阶段均可以发挥作用，特别是可以保护脑神经损伤，促进脑神经修复，改善脑中风后遗症。结论 结合脑缺血损伤的中医药理论和现代医学进展，深入开展黄芪和有效成分(部位)的临床前和临床应用研究，有望将黄芪开发为治疗防治脑缺血损伤的新型药物。
论著
• Select
  论著

  中日金星蕨黄酮类成分的研究

  付伟 雷永芳 周道年 蔡亚玲 阮金兰

  2010, 45(3): 166-168.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究中日金星蕨\[Parathelypteris nipponica (Franch.et Sav.) Ching\]中黄酮类化学成分。方法 采用不同色谱技术进行分离，根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到9个黄酮类化合物，分别为： 3′-甲基-4′，6′-二羟基-2′-甲氧基-査耳酮（1），3′，5′-二甲基-4′， 6′-二羟基-2′-甲氧基-査耳酮（2），高良姜素（3），黄芩素（4），山柰酚（5），槲皮素（6），槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7），山柰素-3-O-β-D-芸香糖苷（8），芦丁（9）。结论 所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。
• Select
  论著

  毛萼紫薇化学成分研究

  周勇 王邠 张庆英 陈虎彪

  2010, 45(3): 169-171.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究毛萼紫薇（Lagerstroemia balansae Koehne）的化学成分。方法 采用各种色谱技术分离纯化化合物，并通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从毛萼紫薇茎的95%乙醇提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为ficuscarpanoside A (Ⅰ)、反式-阿魏酸二十八烷酯 (trans-ferulic acid octacosyl ester， Ⅱ)、lyoniside (Ⅲ)、gomisin N (Ⅳ)、正-三十烷醇 (n-triacontanol，Ⅴ)、β-谷甾醇 (β-sitosterol，Ⅵ) 和胡萝卜苷 (daucosterol， Ⅶ)。结论 以上化合物均为首次从该植物中获得，其中化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从紫薇属植物中分离得到。同时本实验还在2D-NMR的基础上对化合物Ⅰ在DMSO-d₆中的1H-NMR和13C-NMR数据以及化合物Ⅰ在DMSO-d₆中的1H-NMR数据进行了全归属，并纠正了文献中化合物Ⅲ 13C-NMR数据的错误归属。
• Select
  论著

  柳珊瑚Verrucella sp. 中几种化学成分的分离与结构鉴定

  王玮 徐石海 廖小建

  2010, 45(3): 172-174.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对柳珊瑚Verrucella sp.的化学成分进行分离与结构鉴定。方法 采用反复硅胶柱色谱法及重结晶技术进行分离和纯化，根据理化性质及现代波谱技术确定化合物的结构。结果 从柳珊瑚Verrucella sp. 的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了7个化合物，其结构分别确定为：junceellin (1)，praelolide (2)，胆甾醇(cholesterol，3)，(E)-N-2(1，3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺\[ (E)-N-2-(1，3-dihydroxy octadecan-4-en)-hexadecamide，4\]，胸腺嘧啶(thymine，5)，胸腺嘧啶脱氧核苷(thymidine，6)，鲨甘醇(batyl alcohol，7)。结论 化合物1～7均为首次从该珊瑚中分离得到。
• Select
  论著

  不同采收期刺五加叶与无梗五加叶活性成分分析

  蔡恩博 张崇禧 雷冰 陆珞 韩佳宏 郑友兰

  2010, 45(3): 175-177.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探讨刺五加叶与无梗五加叶的最佳采收期，比较二者金丝桃苷、紫丁香苷及微量元素含量的差异，从而区分两个相近种的差异，并讨论二者混用的弊端。方法 采用高效液相色谱法测定金丝桃苷及紫丁香苷含量，采用原子吸收光谱法测定微量元素含量，采用SPSS16.0软件对测定结果进行统计分析。结果 刺五加叶中紫丁香苷与金丝桃苷含量明显高于无梗五加叶，且在6月21日和7月6日达到最高值，分别为0.311 1%与0.686 8%。无梗五加叶中微量元素含量高于刺五加叶，其中，铁在6月5日达到最高值，锰、锌、铜在6月 21日达到最高值。结论 刺五加叶的最佳采收期为6月21日至7月6日，无梗五加叶的最佳采收期为6月5日至6月21日。二者活性成分含量存在显著差异，刺五加叶适于药用，而无梗五加叶适于食用。
• Select
  论著

  广西金线莲内生真菌的分离及抗菌活性研究

  谭小明 郭顺星 周雅琴 余丽莹

  2010, 45(3): 178-181.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究广西野生金线莲内生真菌的抗菌活性，旨在获得有良好抗菌活性的菌株，以寻找新型抗菌物质。方法 以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌为实验菌株，用琼脂块法和纸片扩散法对分离的真菌进行了抑菌实验。结果 从广西野生金线莲植物中共分离到23株内生真菌，其中有6株真菌对至少1种实验菌株有抗菌活性，占总分离菌株的26.0％。结论 广西野生金线莲内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质，这可为寻找新型抗菌物质提供资源。
• Select
  论著

  茉莉花水提物对大鼠胸主动脉的舒张作用及机制

  栾海蓉 尹姣姣 莫韦皓 张博男 庞晓平 侯云龙

  2010, 45(3): 182-186.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 观察中药茉莉花水提物（AEJ）的血管舒张效应并探讨其机制。方法 采用大鼠胸主动脉环灌流，记录张力的变化；激光扫描共聚焦显微镜技术检测血管平滑肌细胞内 Ca2+浓度。结果 AEJ（0.375～6 g·L-1）能够浓度依赖性降低苯肾上腺素（PE，10 μmol·L-1)及 KCl (60 mmol·L-1)引起的主动脉环张力。在无钙环境下，AEJ 能抑制高浓度氯化钾 (KCl 60 mmol·L-1)环境下累计加入 CaCl₂(0.5～8 mmol·L-1)引起的收缩，抑制 PE (10 μmol·L-1) 引起的去内皮主动脉环的短暂收缩 (P<0.01)。钾通道阻断剂 4-氨基吡啶(5 mmol·L-1)可显著抑制 AEJ 的舒血管作用。激光扫描共聚焦检测细胞内 Ca2+的结果表明，AEJ 浓度依赖性（6，12 g·L-1）降低了 KCl 除极诱导的滑肌细胞胞浆内 Ca2+的升高幅度（P<0.05）。结论 AEJ 能够浓度依赖性舒张大鼠胸主动脉，其作用机制可能是减少 Ca2+经电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道流入血管平滑肌细胞及抑制内质网内 Ca2+释放有关；电压敏感型 K+通道（K_V）的激活部分参与了 AEJ 舒血管作用。
• Select
  论著

  大青叶中靛玉红的抗血管生成活性研究

  夏小艳 刘可春 王思锋 韩利文 何秋霞 刘凤芝

  2010, 45(3): 187-189.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究大青叶中靛玉红的抗血管生成活性。方法 采用斑马鱼模型和鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型对靛玉红抑制血管生成活性进行测定。结果 10，50 mg·L-1的靛玉红能显著抑制斑马鱼胚胎体节间血管生成，抑制率为20.9%和38.4%。每个鸡蛋分别加入5， 7.5和10 μg 靛玉红处理72 h后，CAM血管生成被显著抑制，抑制率为32.70%，41.61%和51.43%。结论 靛玉红具有显著的抗血管生成活性。
• Select
  论著

  茶多酚对豚鼠心肌细胞钙电流及动作电位的影响

  陈悦 刘秋慧

  2010, 45(3): 190-192.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 观察茶多酚(tea polyphenols，TP)对豚鼠心肌细胞L型钙通道电流(I_Ca-L )及动作电位的影响。方法 采用常规微电极和全细胞膜片钳技术记录豚鼠心肌细胞I_Ca-L 和动作电位。结果 ①不同浓度的TP均能缩短复极50%和90%水平的动作电位时程 (APD₅₀，APD₉₀)。②不同浓度的TP明显抑制I_Ca-L， 5，10，15 mg·L-1的TP使I_Ca-L 的峰电流密度从(12.84±1.36) pA/pF减少到(10.24±1.47), (8.84±1.39)，(6.65±0.56) pA/pF (n=6，P<0.01 )。结论 TP通过抑制心肌细胞钙内流使动作电位位时程缩短。
• Select
  论著

  西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价

  孙明辉 翟雪珍 斯陆勤 李高 杨祥良

  2010, 45(3): 193-198.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 制备西罗莫司（sirolimus，雷幅霉素，rapamycin，RAPA）自微乳化释药系统（RAPA-SMEDDS）以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度。 方法 用HPLC-UV测定RAPA含量；通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS 组分；采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂；考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为。结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20% Labrasol，每1 g SMEDDS中载药2.0 mg；自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247；不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小；单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune口服液的主要药动学参数：ρ_max分别为（13.37±2.78）和（4.15±1.48）μg·L-1，t_max分别为（2.60±1.29）和（5.40±1.34）h，AUC_{0-48 h}分别为（157.75±70.77）和（73.36±34.12）μg·h·L-1。结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm，大鼠体内相对生物利用度为215.04％，RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收。
• Select
  论著

  酮洛芬可注射植入剂在酸性介质中的立体选择性释放行为

  谢方 王胜浩

  2010, 45(3): 199-202.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究外消旋体酮洛芬（rac-Ket）在酸性释放介质中的立体选择性释放行为。 方法 以专属性的手性HPLC考察酮洛芬可注射植入剂在 pH 2.5释放介质中的对映体选择性释放行为。 结果 体外释放实验结果表明，以可生物降解的乳酸-乙醇酸共聚物（D，L-PLG）为载体制成的外消旋体酮洛芬可注射植入剂，在pH 2.5的酸性释放介质中可维持约2.5月的缓慢释放。从立体选择性的角度观察，S-(+)-Ket的释放略快于R-（-）-Ket，S/R-Ket的比值在1.01~1.03之间，但经独立样本的t检验，认为这种差异没有显著性(P>0.05)。这与我们过去以pH 7.4为介质的对映体释放结果不同，显示载体D，L-PLG在不同pH条件下的降解方式可能影响对映体的释放行为。结论 与在pH 7.4释放介质中的研究结果不同，7%rac-Ket可注射植入剂在酸性条件下（pH 2.5）的对映体释放缺少选择性。
• Select
  论著

  盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂的药效学及药动学评价

  刘霏 刘玲 高永良

  2010, 45(3): 203-205.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价，并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度。方法 热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系，计算ED₅₀，ED₈₀，ED₉₅；并考察ED₈₀剂量给药后的时效关系。采用LC-MS/MS测定舌下和静脉注射2种给药方式下大鼠体内的血药浓度，计算药动学参数和绝对生物利用度。结果 药效学实验结果证明，本剂型起效快，药效明显优于灌胃给药，接近于皮下给药；药动学研究结果显示，舌下给药的t_max约为9 min，ρ_max约为静注的1/2，t_1/2 2种给药方式无显著性差异。大鼠体内绝对生物利用度达到58.48%。结论 盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂起效迅速，绝对生物利用度高，具有很好的应用前景。
• Select
  论著

  中国产3种柑桔类果汁对阿托伐他汀人体内药动学影响的研究

  胡晓玲 梁玉岗 朱荣华 李焕德

  2010, 45(3): 206-213.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 观察反复摄入3种柑桔类果汁对阿托伐他汀（ATV）在健康受试者体内药动学的影响。方法 采用4周期交叉自身对照试验设计，洗脱期为2周。24名健康受试者随机分为4组，每组6人，分别给予220 mL葡萄柚汁，220 mL橙汁，220 mL桔汁和220 mL水，1 d 3次，共服用2 d。于第3天分别用220 mL葡萄柚汁，220 mL橙汁，220 mL桔汁和220 mL水送服单剂量10 mg ATV片，服药后0.5和1.5 h 再分别服用220 mL葡萄柚汁，220 mL橙汁，220 mL桔汁和220 mL水，于服药后48 h内检测ATV血浆浓度。 结果 与对照组水相比，服用葡萄柚汁使阿托伐他汀酸的AUC_0-∞增加8％(P>0.05)，ρ_max降低8％(P>0.05)；服用橙汁使阿托伐他汀酸的AUC_0-∞降低10％（P>0.05），ρ_max降低27％（P>0.05）；服用桔汁使阿托伐他汀酸的AUC_0-∞降低13％（P>0.05），ρ_max降低15％（P>0.05）。 结论 3种果汁未显著影响健康受试者体内ATV的药动学过程。
• Select
  论著

  氨麻苯美片人体生物等效性研究

  胡玉钦 张运好 侯艳宁 赵曦 张彦玲 杨汉煜

  2010, 45(3): 214-217.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 评价2种氨麻苯美片的人体生物等效性。方法 20名健康受试者按两制剂双周期交叉试验设计口服2种氨麻苯美片后，采用高效液相色谱-质谱法测定血浆中伪麻黄碱、O-去甲右美沙芬和苯海拉明的浓度，采用高效液相色谱-紫外法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度，使用DAS1.0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果 参比制剂和受试制剂中对乙酰氨基酚的ρ_max分别为(6.16±1.24)和(6.04±1.03) mg·L-1, t_max分别为(1.31±0.69)和(1.50±0.70)h，AUC_{0-16 h}分别为(29.17±6.67)和(28.76±6.29) mg·h·L-1；伪麻黄碱的ρ_max分别为(210.0±30.3)和(214.6±35.7)μg·L-1，t_max分别为(2.33±1.08)和(2.23±1.19)h，AUC_{0-24 h}分别为(1 887.4±364.3)和(1 936.8±444.3)μg·h·L-1；苯海拉明的ρ_max分别为(84.4±24.6)和(92.2±29.2)μg·L-1，t_max分别为(2.75±1.11 )和(2.98±1.06) h，AUC_{0-36 h}分别为(819.2±284.7)和(937.5±391.4)μg·h·L-1； O-去甲右美沙芬的ρ_max分别为(6.63±2.90)和(6.00±2.15) μg·L-1，t_max分别为(2.73±0.92)和(2.58±1.05)h，AUC_{0-24 h}分别为(42.79±13.02)和(40.24±11.92)μg·h·L-1。以AUC_0-t计算，受试制剂中对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、苯海拉明和右美沙芬的相对生物利用度分别为(99.1±9.6)%，(102.7±13.5)%，(114.3±25.3)% 和(95.6±17.3)%。结论 统计分析结果表明，2种氨麻苯美片具有生物等效性。
• Select
  论著

  疫苗制品中蔗糖组分质控方法的研究

  李晓东 张雅军

  2010, 45(3): 218-220.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究对比疫苗中蔗糖检验的3种仪器分析方法。方法 建立了基于比旋度、高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法对疫苗制品中蔗糖进行质控分析的方法。结果 在选定的分析条件下，比旋度、高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法均能准确给出疫苗制品中蔗糖的含量。结论 比旋度分析在没有背景干扰的情况下简单易行，高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法则具有更强的专属性及更高的准确度。
• Select
  论著

  高效液相色谱法测定他克莫司眼用乳状液的含量

  王延东 唐细兰 叶成添 吴伟

  2010, 45(3): 221-222.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立测定他克莫司眼用乳状液含量的高效液相色谱法。方法 采用Diamonsil C₁₈（4.6 mm×250 mm，5 μm）为色谱柱；流动相为乙腈-水-磷酸（600∶400∶1）；流速为2.0 mL·min-1；检测波长为215 nm；柱温为50 ℃。结果 他克莫司在6.25～200 mg·L-1内线性关系良好（r=0.999 9），平均回收率为99.35％，RSD为0.81％，方法重现性的RSD为1.04％（n=6）。结论 本方法专属性强、操作简便、结果准确，可用于测定他克莫司眼用乳状液的含量。
• Select
  论著

  胶束毛细管电泳测定豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量

  叶静 肖美添 汤须崇 黄雅燕

  2010, 45(3): 223-227.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立测定豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量的毛细管电泳方法。方法 采用胶束毛细管电泳法(MECC)，未涂层弹性石英毛细管(50 μm×60 cm，50 cm)；压力进样，压力：3.0×103 Pa；进样时间：5 s；分离电压：17 kV；柱温：20 ℃；检测波长：254 nm；运行缓冲液：15 mmol·L-1 十二烷基硫酸钠、5%甲醇的10 mmol·L-1硼砂溶液(pH 9.4)。结果 测得6种大豆异黄酮组分在24 min内能完全分离并具有良好的线性关系；平均加样回收率（n=5）在 99.6%~103.5%之间，RSD为1.8%~2.3%。结论 方法准确、可靠、经济、操作简便，适合于豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量的测定。
• Select
  论著

  HPLC测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏的含量

  韩正洲 吴曙光 李琼娅 王静

  2010, 45(3): 228-230.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立高效液相色谱法测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏3种化学药物的含量。方法 采用色谱柱Thermo electron corporation hypersil gold C₁₈（4.6 mm×150 mm，5 μm），以乙腈-0.5%磷酸（用三乙胺调至pH 2.1）（6︰94）为流动相，流速1.0 mL·min-1，检测波长264/249 nm。结果 对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏线性范围分别为0.324 5～1.135 7 μg（r=0.999 9），0.192 3～0.673 1 μg（r=0.999 9），0.175 4～0.614 0 μg（r=0.999 8）；平均回收率（n=9）分别为99.42%（RSD=0.76%)、98.58%（RSD=1.89%），98.58%（RSD=1.30%）。结论 该方法准确、灵敏、重复性好，可同时测定感冒灵颗粒中3种化学药物的含量。
• Select
  论著

  正交实验设计优化人顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐的合成工艺

  吕狄亚 余吕敏 姚建忠 盛春泉 柴逸峰 娄子洋

  2010, 45(3): 231-233.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 优化人精子顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐(AGB)的合成工艺。方法 按L₉(34)正交表设计考察了缩合剂(A)、反应时间(B)和溶剂(C)3个主要因素对关键中间体4-胍基苯甲酸盐酸盐(3)与4-乙酰氨基苯酚缩合反应制备AGB收率的影响。结果 缩合反应合成AGB的最优反应条件为C₂B₁A₂，收率从44%提高到70%。结论 新工艺反应条件温和、后处理简便、收率较高。
药物与临床
• Select
  药物与临床

  药物性肝病的临床特点和危险因素分析

  柳海环

  2010, 45(3): 234-236.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 通过对92例药物性肝病的临床特点及危险因素的分析，提高基层医务工作者对该病的认识，做到规范临床用药，提高诊治率，减少发病率。方法 根据1997年欧洲药物性肝病Maria诊断评分标准，以最后判断≥14分的92份病例的综合资料进行回顾性调查统计分析。结果 使用抗结核类药、抗生素类药、中药及中成药的病例，与未使用这类药物的病例进行比较，其Maria分值在统计学上存在显著差异（P＜0.05）。而在年龄、性别组的Maria分值比较，存在显著差异（P＜0.05），有无饮酒嗜好组的Maria分值比较，存在极显著差异（P＜0.01）。结论 诱发药物性肝病的前3位药物，主要是抗结核类药、抗生素类药、中药及中成药，男性、中老年病人和有饮酒嗜好的易患药物性肝病。基层临床医务工作者在实际工作中应加强药物和肝功能监测，加强药物的使用指导和预防宣传，减少发病率。
新药述评
• Select
  新药述评

  戈谢病及其酶替代治疗药物——伊米苷酶

  李嘉 郑京京 朱珠

  2010, 45(3): 237-239.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏