中国药学杂志

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综述

李庶心;王志清;胡文祥;

1997, 32(02): 65-68.

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目的:骨质疏松症的预防和治疗已成为当今社会老年医疗保健的一个非常重要的课题。双膦酸盐抑制骨吸收，用于防治绝经后骨质疏松症的研究发展迅速，为让大家了解这方面的国外进展情况作此综述。方法:本文从双膦酸盐的作用机制及临床上治疗、预防绝经后骨质疏松症三方面综述了主要的有关研究的进展，并作了展望。结果与结论:双磷酸盐的作用机制尚不完全清楚，以前认为直接作用于破骨细胞，新近则认为作用于成骨细胞。现有研究表明:双膦酸盐安全有效，可用于临床上治疗和预防绝经后骨质疏松症。

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综述

雷公藤制剂研究概况

刘强;周莉玲;李锐;

1997, 32(02): 68-72.

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目的:介绍国内雷公藤制荆学的研究概况，供药学工作者参考。方法:对近20年国内期刊中与雷公藤制剂学有关的文献进行了检索、综述。结果:雷公藤制剂的剂型、炮制、提取工艺、质量控制、稳定性、药动学等方面都取得了进展。结论:研制高效低毒的雷公藤新型制剂是主攻方向，可以从剂型改革、结构修饰、中药配伍等方面考虑。

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综述

药品细菌内毒素检查的实验设计

黄清泉;夏振民;

1997, 32(02): 72-74.

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目的:介绍药品细菌内毒素检查的研究方法，以便加快对更多的品种进行试验，以逐步代替热原检查。方法:总结近年来国内外药典收载的细菌内毒素试验方法和近期有关文献。结果:对设计原理、内毒素限值的确定、供试品稀释倍数和浓度范围的计算、鲎试剂灵敏度复核、干扰试验及供试品有效浓度的确定等几个方面进行了介绍。结论:对药品细菌内毒素检查的实验研究具有一定的指导意义。

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中药及天然药物

雷丸蛋白酶的发酵、提取及对猪囊尾蚴体外活性作用的初步研究

郭毛娣;王淑芳;赵冠宏;尤金英;徐责祥;杨永春;许炽火

1997, 32(02): 75-77.

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目的:探索雷丸菌发酵产物中是否含有和天然雷丸中相同分子量的而且具有体外杀灭猪囊尾蚴活性的雷丸蛋白酶。方法:对雷九菌发酵所产生的蛋白酶进行提取、检测和体外杀灭猪囊尾蚴的实验，并和天然雷九蛋白酶进行比较。结果:从雷九菌发酵产物中分离出来的雷九蛋白酶经测定，分子量为16 800，等电点为4.4，末端氨基酸为缬氨酸，具有水解蛋白的活力及休外杀灭猪囊尾蚴的活性。结论:采用雷九菌发酵方法所获得的雷九蛋白酶与天然雷九蛋白酶之间没有明显差别。

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中药及天然药物

太白楤木根皮中两个新的齐墩果酸皂苷

汤海峰;易杨华;王忠壮;樊亚萱;李伊庆;

1997, 32(02): 78-80.

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目的:对新种太白楤木(Aralia taibaiensis Z. Z. Wang et H. C. Zheng)根皮的皂苷成分继续进行研究。方法:利用硅胶柱层析和高效液相层析进行分离，根据皂苷的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:得到3个化合物，分别确定为齐墩果酸-28- O-β-D_吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)，3-O-β-D- 吡喃葡萄糖醛酸丁酯-齐墩果酸_28_O-βD-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)和3- O-β-D- 吡喃葡萄糖醛酸癸酯-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷( Ⅲ ) 。结论:皂苷Ⅱ和Ⅲ为新化合物，分别命名为太白楤木皂苷Ⅳ ( taibaienoside Ⅳ)和太白楤木皂普Ⅴ( taibaienoside Ⅴ) ,皂苷I为首次从该植物中分得。

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药理

马桑内酯对大鼠大脑皮层突触体和脑片谷氨酸摄取、释放功能的影响

朱晓峰;朱长庚;赵锦程;

1997, 32(02): 81-83.

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目的:研究致痫剂马桑内酯对谷氨酸摄取和释放功能的影响，以探讨马桑内酯致痫的可能机制。万法:放射性同位素分析技术。结果:在0.35～350μmol·L^-1浓度范围内，马桑内酯使高钾(50 mmo·L^-1)去极化引起的脑片谷氨酸释放增加，增加率为11.2%～33.296，剂量效应关系明显，35 μmol ·L^-1和350μemol ·L^-1组与对照组相比谷氨酸释放显著增加(P<0.01)，各浓度马桑内酯对静息态谷氨酸基拙释放均无明显作用。在350μmol·L^-1马朵内酯作用下，突触体谷氨酸摄取降低，降低率为7. 94%，与对照组差异显著(P<0.05)，其它浓度马桑内酯作用不明显。结论:马桑内酯使谷氨酸释放增加，摄取减少，突触间隙谷氨酸聚积。

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药理

高蛋白高脂肪高碳水化合物饲料对大鼠地西泮、美芬妥英代谢影响

石磊;张远;

1997, 32(02): 83-86.

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目的:研究高蛋白、高脂肪、高碳水化合物饲料对大鼠地西泮、美芬妥英的体内代谢，以了解饮食因素对药牡氧化代谢的影响。方法:HPLC测定用药后不同时间血浆药物及其代谢产物浓度，用3P87程序处理数据，求得药动学参数。结果:与对照组相比，高蛋白饮食使地西浮t _1/2β缩短，AUC降低，Cls增高;使地西浮的代谢产物去甲地西泮的AUC增高;使尿液中S/R-美芬妥英比值明显降低。结论:高蛋白饮食加快地西泮的去甲基化反应，增强S-美芬妥英羟化代谢。

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药剂

安乃近溶液鼻粘膜吸收的研究

毛世瑞;史哲;毕殿洲;

1997, 32(02): 87-90.

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目的：研究安乃近溶液弄粘膜吸收规律。方法:以大鼠在体鼻循环法为实验模型，考察循环液的体积、流速等对安乃近弃枯膜吸收的影响。并在体积、流速确定的条件下，考查循环液浓度不同时，安乃近鼻粘膜吸收规律。结果:循环液体积越大，单位时间内粘膜吸收百分率越小;当流速较小时，随着流速的增加，吸收速度常数K增大，流速超过2 . 0 ml · min^-1后，K显著减小;以循环液体积为3 ml，流速2.0 ml"min^-1，考察了50,100,150,200 g·L^-1安乃近溶液弄粘膜吸收规律，表明不同浓度的安乃近鼻粘膜吸收速度为一常数。结论:安乃近溶液鼻粘膜吸收机制为被动扩散，吸收符合一级动力学，吸收速度常数K为0.022 19 min^-1 。

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药剂

市售磷酸铝抗酸剂的药剂学比较研究

梅丹;蔺伟;傅强;李大魁;

1997, 32(02): 90-94.

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目的:对市售不同厂家的磷酸铝杭酸剂进行药剂学比较研究。方法:就性状、含量、杭酸力、粘度、沉降速率等进行检验浏定。结果:制剂A(韩国产品)为乳状体，挂壁效果好;制剂B(台湾产品)为乳状体，挂壁效果较好;制剂C(台湾产品)为乳状体但挂壁效果不好。制剂A中磷酸铝含量为标示量的97.57%;制剂B为103.46%;制荆C为98.48%。抗酸力制剂A约等于制剂B大于制剂C。不同pH值下的动力粘度制剂A大大于制剂B约等于制剂C。沉降容积比制剂A大大于制剂B大于制剂C。结论:制剂A在性状、杭酸力、粘度、沉降速率等比较中结果较为满意。

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药剂

复方替硝唑含漱剂的研制

湛建国;程泽能;张郁葱;

1997, 32(02): 94-96.

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目的:设计研究一种治疗口腔厌氧菌感染制剂的处方和制备工艺，建立制剂的含量测定方法，并对其稳定性进行初步探讨。方法:参照类似产品设计处方，双波长等吸收点法测定含量，加速试验法考查稳定性。结果:产品口惑较好，替硝唑(TN)的含量可于波长317 nm处直接测定，醋酸氯己定(CA)可于波长254 nm，波长273 nm处用双波长等吸收点法测定含贡，测定浓度低于10 mg·L^-1时其收率较好，3个月的稳定性试验结果显示降解率分别为5.93%,7.30%。结论:制剂口惑好，含量测定方法简便可靠，稳定性符合要求，临床疗效有待于验证。

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科研简报

米力农对慢性缺氧大鼠肺动脉收缩反应的影响

袁本通;

1997, 32(02): 96-96.

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临床药学

陈皮水溶性总生物碱的升血压作用量-效关系及药动学研究

沈明勤;叶其正;常复蓉;

1997, 32(02): 97-100.

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目的:研究陈皮水溶性生物碱iv给药后对大鼠的升血压作用，探讨其量-效关系，并测算主要药动学参数。方法:将陈皮水溶性生物碱按含生药童1 000 mg·kg^-1的剂量给大鼠iv后，记录不同时刻的动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR)，计算平均动脉压(MAP)及其净增百分率(E%)。大鼠按1 000,500,250 mg·kg^-1的剂量给药后，以MAP的总平均上升百分率为药效指标，测算量-效、时-效关系，计算药动学参数K等。结果:陈皮水溶性生物碱可显著升高大鼠的血压，SAP的最大平均上升百分率平均达53%，维持升压4 min；心率在给药后20s内明显减少(P<0.05),2 min后则显著增加(P<0.05～0.001),9 min后恢复正常；大鼠的MAP平均上升百分率与上述3剂量的对数剂量间呈良好的线性关来(r=0.998 5)，给药后0.5～5 min动物体内残余药量呈一级消除，经计算求出其药动学参数K=0.55min^-1, t_1/2=1.24min。结论:陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升血压作用，且在一定剂量范围内量-效、时-效呈线性相关，其作用时间短哲，清除快。

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临床药学

盐酸伐昔洛韦片的药动学与生物利用度

蒋学华;李芚;陈小瑞;程强;胡继承;孙健;

1997, 32(02): 100-103.

可视化

目的:研究盐酸伐昔洛韦(万乃洛韦)片在正常人体内的药动学与生物利用度。方法:采用梯度洗脱反相高效液相色谱法测定10名健康志愿受试者PO盐酸伐昔洛韦片和阿昔洛韦片后血中阿昔洛韦浓度；以3P87药动学计算程序处理测定结果，计算药动学参数；用双单侧t检验和配对t检验法对主要药动学参数进行统计分析，评价二者的生物等效性。结果:二者的药时曲线可用一室模型拟合，二者的药时曲线下面积分别为20.69μg·min·l^-1与8.22μg·min·ml^-1；达峰时间分别是2.10h与2.57h；峰浓度分别是2.886μg·ml^-1与1.086μg·ml^-1。结论:统计分析结果表明二者为生物不等效制剂，以阿昔洛韦片为参比制剂计算出盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度为364.04%。

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药品检验

HPLC测定血浆中葛根素

张志荣;游学均;何勤;廖工铁;

1997, 32(02): 104-106.

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目的:建立血浆中葛根素的高效液相色谱测定方法，为含葛根素中药复方体内代谢研究提供基础。方法:血浆用0.58 mol· L^-1高氯酸沉淀蛋白质，采用Shimpack CLC-ODS柱(5μ, 150 mm x 4.6 mm )，预柱为YWG-C₁₈H₃₇,流动相为甲醇-5 . 625 mol· L^-1醋酸-水(25:3:72)，流速为1.00 ml·min^-1，检测波长为247 nm。结果:该法回收率91.0%，方法重现性RSD=0.93%(n=6)。结论:本文建立的高效液相色谱测定方法为动物体内葛根素的测定提供了一个可靠的方法。

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药品检验

高效液相色谱法检测米雅利桑爱儿A颗粒中B族维生素

汪洁;

1997, 32(02): 106-108.

可视化

目的:测定米稚利桑爱儿A颗粒中维生素B₆、泛酸钙、维生素B_{2_{的含量。方法:米用高效液相色谱法，用Waters CLC-ODS柱，以乙睛-0. 25 mol· L^-1磷酸二氢钾(pH 3.2±0.4)为流动相梯度洗脱，对乙酰氨基酚为内标，泛酸钙检测波长为210 nm，维生素B6}、内标和维生素B₂的检测波长为280 nm。结果:维生素B6}、泛酸钙、维生素B₂ 分别在20～130μg·ml^-1( r = 0.999 3,n=6),20～130μg·ml^-1(r =0.998 6,n=6), 5～30μg · ml^-1(r = 0.999 3, n=6)浓度范围内呈线性关系。维生素B6、泛酸钙、维生素B₂平均回收率分别为99.7%,RSD=0.86%;100.0%,RSD=0.95% ;98.2%, RSD=1.02%。结论:方法简便、快速、准确、重现性好。

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药品检验

薄层扫描法测定发酵前后猪胆汁中猪去氧胆酸的含量

万绍晖;束刚;张萱;单季先;宋卫中;

1997, 32(02): 108-110.

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目的:测定猪胆汁中猪去氧胆酸的含量；比较发酵前（4℃冰箱内旋转7d）及发酵后(38℃恒温自然发酵7 d)猪胆汁中猪去氧胆酸含童的变化。方法:薄层扫描法测定了5批发酵前、后的猪胆汁。结果:发酵前猪胆汁中猪去氧胆酸的平均含量为0.012%(RSD=3.3%,n=5)～0.017%(RSD=4.0%,n=5)，发酵后猪胆汁中猪去氧胆酸的平均含量为0.044%(RSD=3.4%,n=5)～0.059%(RSD=3.6%,n=5)。结论:发酵后猪胆汁中猪去氧胆酸的量是发哮前的3.0～3.7倍。

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药品检验

固相萃取-薄层扫描法测定血清中青藤碱浓度

贺浪冲;张阿慧;朱周才;荣黔红;歧琳;

1997, 32(02): 110-112.

可视化

目的:研究血清中青藤碱的液-固净化技术和在家兔体内的动力学特征。方法:自制硅胶萃取柱及萃取仪，将血清中青藤碱净化后，点样于硅胶G-硅胶GF₂₅₄ ( 2 : I )薄层板上，以氯仿-甲醇(19:2)为展开剂，在岛津CS-930上，用双波长(λ_s275 nm,λ_R 320 nm )锯齿法扫描测定。结果:血清中青藤碱的固相提取回收率为96.95%±s 7.59%,用薄层扫描法测绘了2只家兔静注青藤碱后的药物浓度-时间曲线。结论:自制萃取柱净化血清样品简便、有效;青藤碱的薄层扫描测定法灵敏、准确。

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药物与临床

β-内酰胺类抗生素致新生儿二重感染

藏宝霞;普玉鸿;

1997, 32(02): 113-115.

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目的:观察多种β-内酰胺类杭生素致新生儿尿布疹及鹅口疮的情况。方法:79例高危新生儿使用β-内酸胺类杭生素，静脉滴注。健康新生儿80例作对照，比较其尿布疹及鹤口疮发生率，分析相关因素的影响。结果:用药组两种二重感染发生率均明显大于对照组。杭生素杭菌作用越强，用药天数越多，病儿体重越低，尿布疹发生率越高。早产儿及低体重儿鹅口疮发生率较高，鹅口疮发生率与用药天数无关，两种不良反应均与性别和原发疾病种类无关。结论:新生儿特别是休重低，不足月及需较长期用药者，使用β-内酰胺类杭生素时应慎重，注意尿布疹与鹅口疮的发生。

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药学人物

药物分析专家——李昭暄主任药师

候美琴;

1997, 32(02): 116-117.

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科研简报

气相色谱法测定复康Ⅰ号中冰片的含量

矫强;陈艳晶;

1997, 32(02): 117-117.

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