过刊目录

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    专题笔谈
  • 专题笔谈
    黄成钢
    2000, 35(07): 433-434.
  • 综述
  • 综述
    陈志强 董俊兴
    2000, 35(07): 435-437.
    目的 介绍国内外主要抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的作用机制、近年来的应用概况及主要研究进展。方法 以国内外近年来发表的论文为基础,介绍HBV的复制机制、抗HBV药物的作用途径等方面最新研究成果,将主要的抗HBV药物按化学药物、中草药有效成分及单味中草药、生物类药物及靶向药物制剂等分类介绍。结果与结论 从中草药及其有效成分中寻找特效抗HBV药物是医药科研工作者今后相当长时间内的迫切任务,制备靶向制剂来提高抗病毒效果并降低其不良反应也是今后抗HBV药物研究的发展方向。 
  • 综述
    马利敏 张强 李玉珍
    2000, 35(07): 437-440.
    目的 综述近几年在输送多肽和蛋白质药物的纳米粒给药系统方面的研究进展。方法 分析有关文献资料,从纳米粒给药系统的载体材料选择、制备方法、体外释药及应用等方面进行了概述。结果 纳米粒给药系统可有效延长多肽和蛋白质药物的释放,同时可提高此类药物的生物利用度。结论 纳米粒给药系统在输送多肽和蛋白质药物方面有着广阔的研究和应用前景。
  • 中药及天然药物
  • 中药及天然药物
    谭桂山 徐平声 田华咏 徐康平 戴智勇
    2000, 35(07): 441-443.
    目的 研究川东獐牙菜的活性成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析和UV,IR,1H-NMR,13C-NMR,MS等光谱分析方法。结果 鉴定4个化合物,分别为苦龙胆酯苷(amarogentin,Ⅰ)、雏菊叶龙胆苷(swertianolin,Ⅱ)、去甲基雏菊叶龙胆酮(demethylbellidifolin,Ⅲ)和雏菊叶龙胆酮(bellidifolin,Ⅳ)。结论 Ⅱ,Ⅲ均为首次从本植物中分离得到,首次利用2D-NMR实验技术对amarogentin的波谱数据进行了系统归属。
  • 中药及天然药物
    郭顺星 陈晓梅 于雪梅 范黎 
    2000, 35(07): 443-445.
    目的 研究野生金线莲[Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lind]根内菌根真菌的种类及其生物活性。方法 菌根真菌的分离采用平皿点种法;生物活性测定采用促进植物种子萌发和对幼苗生长作用方法。结果 从野生金线莲根内分离获得21种菌根真菌,其中6种真菌对天麻(Gastrodia elata Bl.)和长苏石斛(Dendrobiun brymerianun Lindl)种子萌发有促进作用;5种真菌对金线莲幼苗生长有显著促进作用。结论 通过对有生物活性真菌的进一步研究,有望将其应用到兰科及其它濒危药用植物繁殖中去。
  • 科研简报
  • 科研简报
    杨维力 陈封政 田军 何永华 王明奎
    2000, 35(07): 445-445.
  • 药理
  • 药理
    余凌虹 刘耕陶
    2000, 35(07): 446-448.
    目的 观察3种黄皮酰胺类化合物新黄皮酰胺(neoclausenamide,Neo-cl)、辛黄皮酰胺(zeta-clausenamide,Zeta-cl)、原黄皮酰胺(secoclausenamide,Seco-cl)及五味子素衍化物(SE-31)对小鼠肝药酶是否有诱导作用。方法 小鼠每日ig所试化合物1次,共3 d,测定肝微粒体细胞色素P-450的含量,以及依赖细胞色素P-450的相关酶活性,并观察所试化合物提前1 h和24 h给药对注射戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响。结果 Neo-cl,Zeta-cl和Seco-cl及SE-31给药3次对小鼠肝药酶都有显著的诱导作用;这几种化合物提前1 h给药可明显延长戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间,提前24 h给药则可明显缩短睡眠时间。Seco-cl和SE-31在体外与肝微粒体共温孵可明显抑制氨基比林脱甲基酶活性。结论 Neo-cl,Zeta-cl和Seco-cl及SE-31对小鼠肝药酶都有显著的诱导作用,且几种化合物对肝药酶均表现出先抑制后诱导的双相作用。
  • 药理
    刘菊妍 吴敏 周萍 马平勃
    2000, 35(07): 448-451.
    目的 通过观察慢性吗啡(Mor)依赖大鼠血清性激素水平及性腺组织的病理改变,探讨依赖动物的中医证型。方法 建立慢性Mor依赖大鼠模型,并设立正常组、自然戒断组和中药复方治疗组,对慢性Mor依赖和各对照组大鼠的睾丸、附睾组织进行光镜观察,运用放免法检测血清FSH,LH,T,PRL水平的变化。结果 发现依赖和戒断组大鼠的睾丸、附睾出现退行性改变,血清LH,T明显降低,PRL显著升高,温阳益气、活血化瘀复方逆转依赖大鼠的睾丸、附睾退行性改变,恢复紊乱的性激素水平。结论 慢性Mor依赖大鼠睾丸轴出现未老先衰的退行性改变属中医“肾阳虚损”范畴。 
  • 药剂
  • 药剂
    陆兵 徐国杰 张汝华
    2000, 35(07): 452-455.
    目的 优化持效一个月的纳曲酮植入剂处方。方法 按照L16(45)正交表安排试验来考察纳曲酮植入剂的剂量、碱性添加剂用量以及控释基质聚乳酸的用量对药物体外释放的影响,以1,5,13,21,30 d时的累积体外药物释放百分数为指标进行多元线性回归,从而确立影响因素和指标间的定量关系,并通过重叠等高线图确定优化区域。结果 经多元线性回归获得了3个影响因素分别与5个不同时间点体外药物累积释放百分数之间的定量关系,由重叠等高线图确定了优化处方并进行了验证。结论 用重叠等高线图法完成了纳曲酮植入剂的处方优化工作,该方法可应用于其它多指标优化试验。
  • 药剂
    徐风华 蒋雪涛 杨全胜 主皓
    2000, 35(07): 455-457.
    目的 研究两种方法制备的葡聚糖-表柔比星偶合物的稳定性及体外细胞毒活性。方法 采用高碘酸钠氧化法制备聚醛基葡聚糖-表柔比星偶合物(PADEPR),将葡聚糖羧甲基化后制备腙健连接的羧甲基葡聚糖-表柔比星偶合物(CMD-EPR)。结果 PAD-EPR的载药量为1∶4,CMD-EPR的载药量为1∶10;二者在中性条件下均比较稳定,4℃贮存70 d,药物偶合率都在90%以上。偶合物的体外细胞毒性比游离药物有所下降,游离药物对正常细胞的毒性高于对肿瘤细胞的毒性,CMD-EPR对肿瘤细胞的毒性高于对正常细胞的毒性,PAD-EPR对两种细胞的毒性没有差异。结论 CMD-EPR优于PAD-EPR。
  • 药剂
    刘辉 陈鹰 吴菡子 丁明和 彭朝霞
    2000, 35(07): 457-460.
    目的 为了增加阿昔洛韦在皮肤中的滞留量,提高局部生物利用度,制备了阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂。研究其质量控制,进行稳定性考察。方法 采用均匀设计法筛选最佳处方,以Sephadex G-50柱测定脂质体的包封率和制剂的渗漏率,观察脂质体的外观形态。结果 脂质体凝胶剂为乳白色,脂质体平均包封率为95.1%,平均粒径为300nm,对光、湿度稳定性好,但受温度影响较大。结论 该脂质体凝胶剂制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,可满足临床需要。
  • 药剂
    徐文跃 李瑞珠 戈大春
    2000, 35(07): 460-462.
    目的 对白莲洗剂的制备与质量控制标准进行研究,并初步考察其临床疗效。方法 用荧光显色法及薄层色谱法对主要成分蛇床子素及盐酸小檗碱进行定性鉴别,并设对照组对其临床疗效进行观察。结果 本制剂工艺稳定,有效成分的鉴别特征性强,重现性好。治疗组总有效率为94.1%,与对照组比较有显著性差异(P<0.01)。结论 白莲洗剂对霉菌性、滴虫性与非特异性等阴道炎,临床效果良好。具有安全、高效、低毒的优点。
  • 科研简报
  • 科研简报
    陈集双 彭崇胜 杜琪珍 张耀洲
    2000, 35(07): 462-462.
  • 临床药学
  • 临床药学
    李可欣 张京晶 胡欣 史爱欣 刘蕾 李扬 孙春华 宋友华
    2000, 35(07): 463-465.
    目的 研究泛昔洛韦胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法 采用高效液相色谱荧光检测法测定12名健康志愿者随机交叉 po 单剂量500 mg泛昔洛韦胶囊与参比片后,血浆中代谢物喷昔洛韦药时数据经3P97程序拟合后,计算其药代动力学参数。结果 泛昔洛韦胶囊与参比片的主要药代动力学参数分别为:tmax(0.774±0.190),(0.748±0.181)h;cmax(4.207±1.079),(4.303±1.271) mg·L-1;AUCo~∞(15.476±3.654),(14.828±3.420) mg·h·L-1。用梯形法计算所得的AUCo~t 分别为(14.622±3.605),(14.072±3.459)mg·h·L。泛昔洛韦胶囊的相对生物利用度为(104.5±10.2)%。结论 泛昔洛韦胶囊与参比片剂为生物等效制剂。
  • 临床药学
    段旭东 陈志南 边惠洁 文爱东 冯强
    2000, 35(07): 465-467.
    目的 研究99m锝标记肝癌单克隆抗体HAb18及其片段F(ab′)2在正常小鼠体内的药代动力学。方法 4组小鼠经尾静脉分别注入7.5 MBq99mTc-HAb18;0.9 MBq,7.5 MBq,37 MBq99mTc-F(ab′)2,在不同时间点测尾血的放射性计数。另取18只小鼠尾静脉注入7.5 MBq99mTc-F(ab′)2在不同点处死,测量各脏器放射性计数。结果99mTc-F(ab′)299m-Tc-HAb18的药代动力学均符合二室开放模型,二者在7.5 MBq剂量时有关的参数分别为t1/2β(5.3±0.4) h,(15.5±1.4) h (P<0.05);Vc(129.2±23.7)μl·g-1,(103.5±6.8)μl·g-1(P>0.05);CL(63.4±12.5),(10.6±1.3)μl·g·h-1(P<0.01);AUC(0.007±0.001),(0.04±0.007)MBq·h·μl-1(P<0.01)。结论 不同剂量的99m-Tc-F(ab′)2消除属一级消除动力学。
  • 临床药学
    郭涛 隋因 党大胜 史国兵
    2000, 35(07): 467-469.
    目的 比较双氯芬酸钠及双氯芬酸赖氨酸体内药代动力学参数。方法 20只Wister大鼠分成二组分别单次灌胃给予1.0 mmol·L-11.4 ml双氯芬酸钠(DS)和双氯芬酸赖氨酸(DL),用高效液相色谱法测定血中DS及DL浓度。用3P87程序拟合计算药代动力学参数。结果与结论 经统计学方差分析,药-时曲线符合二室模型,两种双氯芬酸盐的 AUC,Vd,tmax,cmax,CL 无差异(P>0.05),两组t1/2β有显著差异(P<0.01)。
  • 科研简报
  • 科研简报
    王巨存;赵迪
    2000, 35(07): 469-469.
  • 药品质量及检验
  • 药品质量及检验
    杨毅恒 王淑庆 严宝霞 张利民
    2000, 35(07): 470-471.
    目的 探讨HPLC测定栀子苷含量。方法 十八烷基键合硅胶柱,流动相甲醇-水(20∶80),检测波长240 nm。结果 检测量在0~1.276 μg内,峰面积与浓度线形关系良好,回归方程Y=1566700X-4691,r=0.9998。平均回收率为99.25%,RSD=2.78%。结论 方法简便快速,重现性好,可作为质量控制指标。
  • 药品质量及检验
    王淑美 梁生旺 朱新成 赵晓华 焦振
    2000, 35(07): 471-472.
    目的 探讨疲劳安胶囊中脱皮甾酮的含量测定。方法 采用HPLC进行测定。结果 本法平均回收率和相对标准偏差分别为96.15%和2.01%。结论 本法灵敏、稳定、准确,可用于本制剂的测定和质量控制。
  • 药品质量及检验
    邹远高 秦永平 梁茂植 黄英 余勤
    2000, 35(07): 473-474.
    目的 用HPLC检测人血清中的特布他林浓度。方法 样品用硅胶萃取小柱纯化浓集后用C8柱(5 μm,250 mm×4.6 mm)作分析柱,用硫酸沙丁胺醇作内标,以pH2.8,0.03 mol·L-1NH4H2PO4缓冲液-CH3OH-CH3CN(90∶3∶7)为流动相,在波长为224 nm处紫外检测。结果 标准曲线在0.5~32 μg·L-1范围内有良好线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为0.2 μg·L-1,平均方法回收率为(100.7±3.1)%,日内 RSD 小于3.7%,日间 RSD 小于7.5%。结论 方法简便,快速准确,适宜血清中特布他林的测定。
  • 药品质量及检验
    秦永平;邹远高;梁茂植;王建新;黄英;余勤;李芚
    2000, 35(07): 475-477.
    目的 建立反相高效液相色谱-紫外法测定血浆中沙丁胺醇浓度的方法。方法采用Ullraspher Cyano分析柱(250 mmx 4.6mm,5 μm),乙腈-甲醇-0.025 mol.I/1磷酸铵缓冲液(pH2.8)(2:0.5:97.5)为流动相,吗啡作内标.样品经离子对萃取纯化后进样,在224 nm波长下检测,按内标法定量.结果标准曲线在0.5~32μg.L1内有良好线性,最低检测浓度为0.3 μg-L,萃取回收率在93% -99%之间,方法回收率在98%~109%之间,日内RSD小于5%,日间RSD小于8%。结论本法具有快速简便,灵敏准确等特点,已用于测定沙丁胺醇缓释制剂生物利用度样品700余个,结果良好.
  • 药品质量及检验
    牛筛龙 范国荣
    2000, 35(07): 477-479.
    目的 建立适合盐酸西替利嗪血浆浓度测定的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 选择离子对反相高效液相色谱法,以乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钠-三乙胺(50∶50∶0.15,内含十二烷基磺酸钠0.007 mol·L-1)为流动相,在波长229 nm处检测。结果 在10~400 ng·ml-1的浓度范围内血浆中西替利嗪具有良好的线性关系,平均萃取回收率大于70%,日内日间精密度均小于5%。结论 本法适用于测定血浆中西替利嗪的浓度,并进一步用于研究西替利嗪在人体内药代动力学过程。
  • 药品质量及检验
    薛俊峰;王忠孝;赵玉兰;王睿
    2000, 35(07): 479-481.
    目的 建立简便、灵敏的GC-MS定量分析方法,以测定人血浆中的盐酸丙哌维林(P4)及其主要代谢产物丙哌维林氮氧化物(P4NO)。方法 血浆经碱化(Ph9),氯仿提取。以地西泮为内标,GC-MS选择离子检测。结果 盐酸丙哌维林浓度在6.25~400 ng·ml-1内具有良好的线性关系,最低检出浓度约为3.13 ng·ml-1。血浆中丙哌维林的回收率为81.7%~87.5%,日内 RSD<7.7%,日间 RSD<10.4%。结论 本法适用于盐酸丙哌维林的生物利用度研究和血药浓度监测。
  • 药物经济学
  • 药物经济学
    张黔桓 伍杰雄
    2000, 35(07): 482-484.
    目的 研究去甲万古霉素与万古霉素治疗耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)感染患者的成本和效果。方法 采用成本-效果分析方法。结果 两组的治疗有效率、不良反应发生率和平均抗生素治疗天数之间无显著性差异(P>0.05),而去甲万古霉素组平均总成本小于万古霉素组分别为(3396.4±3631.0)元和(8648.6±3975.2)元,P<0.05。结论 去甲万古霉素是具有成本-效果的。去甲万古霉素的低药物获得成本是其总成本明显低于万古霉素的主要因素。
  • 药物经济学
    郭代红 张志萍 刘屏 曾莉 赵亮
    2000, 35(07): 484-486.
    目的 探讨住院患者预防手术感染的最佳方案及用药合理性。方法 调查1998年12月住院患者中预防手术感染最常用的头孢唑啉、头孢曲松、舒巴坦/头孢哌酮、环丙沙星、氧氟沙星5种共390份病例,运用药物经济学成本-效果分析方法进行评价。结果 在所调查的5种用药方案中,氧氟沙星是预防感染的最佳用药选择,其次为环丙沙星。结论 开展药物经济学分析有助于合理选药,以最小成本获得最大效益。
  • 学术讨论
  • 学术讨论
    张保国 王学礼 刘庆芳
    2000, 35(07): 487-489.
    目的 阐明新型中药饮片——中药颗粒剂的目前研究状态。方法 综合分析目前颗粒剂研究的内容和特点。结果 方向正确,效果肯定。结论 结合传统的用药经验,紧密结合临床,利用现代科技手段,进行规范化的颗粒剂生产。
  • 药学人物
  • 药学人物
    马剑文 陈秀兰 吕国持
    2000, 35(07): 490-490.
  • 药典之页
  • 药典之页
    许鸣镝 胡琴
    2000, 35(07): 491-494.
    目的 通过对中国药典、美国药典和英国药典中溶出度、释放度测定方法的比较,使广大药物分析工作者了解其异同,为新药开发及进出口检验服务。方法 就其历史沿革,最新版所采用的仪器装置和结果判定等方面进行比较和讨论。结果 三国药典收载的仪器装置各有异同,结果判定差异较大,应引起注意。结论 如何能准确有效地监控药物释放过程,仍是有待深入研究和完善的课题。
  • 国外新药
  • 国外新药
    戴罡 朱珠
    2000, 35(07): 495-496.
  • 国外新药
    罗时才
    2000, 35(07): 496-498.
  • 科研简报
  • 科研简报
    贾如意 李志善 王忠芳 姚伟东 崔前英
    2000, 35(07): 498-498.