中国药学杂志

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综述

曹渊;白英豪;夏之宁;徐彦芹

2009, 44(07): 481-484.

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目的综述硅基介孔材料在药物缓控释中的应用,为其深入研究提供参考。方法查阅国内外相关文献并进行归纳整理。结果各种硅基介孔材料均能用作药物载体,影响其载药释药性能的主要因素有孔径、形貌、表面修饰等,与其他智能材料复合是实现药物控制释放的重要途径。结论硅基介孔材料在药物缓控释中具有很大的应用前景,目前的研究还主要是从材料学的角度,药剂学、药动学方面的研究应当加强。

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综述

抑制p53-HDM2结合为靶点的候选药物研究进展

张国钧;王梁华

2009, 44(07): 485-489.

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目的介绍以p53与人双微基因2(HDM2)结合为靶点的小分子抑制剂作为抗肿瘤候选药物的研究进展。方法查阅国内外有关文献,总结、归纳已报道的小分子抑制剂的作用特点及化学特征。结果与结论小分子抑制剂作用特点:可以模拟p53与HDM2结合,或抑制p53-HDM2复合物泛素化,或抑制HDM2的异常表达,将p53从HDM2的控制中释放出来,激活p53通路,达到抑制肿瘤细胞生长和诱导其凋亡的作用;按结构主要分为:Nutlin系列;螺环羟吲哚类;苯并二氮类;查尔酮类;降莰烷类;磺胺类;异吲哚酮类;羟基喹啉类;RITA;5-去氮杂黄素类;藤黄酸;姜黄素;模拟p53多肽类等。

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论著

连翘化学成分的研究

冯卫生;李珂珂;郑晓珂

2009, 44(07): 490-492.

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目的研究木犀科植物连翘[Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]果实的化学成分。方法利用DiaionHP-20、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20等凝胶色谱方法,用波谱学方法鉴定其化合物的结构。结果从连翘果实50%丙酮提取物的水部位分离得到9个化合物。分别为异落叶松脂素(Ⅰ),异橄榄脂素(Ⅱ),异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),异落叶松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),calceolarioside B(Ⅴ),3,4-二羟基苯乙基-8-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ),咖啡酸甲酯(Ⅶ),对羟基苯乙酸甲酯(Ⅷ),L-鼠李糖(Ⅸ)。结论其中化合物Ⅱ～Ⅸ均为首次从本属植物中分得。

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论著

委陵菜化学成分的研究

刘普;邓瑞雪;段宏泉;尹卫平

2009, 44(07): 493-495.

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目的研究委陵菜的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ToyopearlHW-44、SephadexLH-20等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱对有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从委陵菜的乙酸乙酯层分离得到10个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅰ),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,Ⅱ),山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(kaempferol-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-cis-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-cis-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅳ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-trans-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅴ),4′,5,7-三甲氧基-黄酮醇(Ⅵ),布卢姆醇A(blumenol A,Ⅶ),dihydrosyringenin(Ⅷ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅸ),β-胡萝卜苷(daucosterol,Ⅹ)。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从委陵菜中分离得到,其中化合物Ⅴ～Ⅷ为首次从委陵菜属中分离得到的化合物。

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论著

核桃花的黄酮类化学成分研究

贾忠;张培芬;陶保全;李冲

2009, 44(07): 496-497.

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目的对核桃花的化学成分进行分离与鉴定。方法利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构。结果从核桃花中分离鉴定了7个黄酮类化合物,它们分别为:槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ),槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(Ⅱ),槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅴ),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ),山柰酚-3-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ)。结论这些化合物均为首次从本植物中得到。

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论著

青霉素与阿奇霉素联合应用对肺炎链球菌疗效的研究

郑宝英;张杰;马越;李景云

2009, 44(07): 498-501.

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目的观察青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及动物体内对肺炎链球菌的疗效,以指导临床用药。方法体外试验选用3株肺炎链球菌6305、2000099-1及标准株ATCC49619,通过棋盘法测定FIC指数(fractional inhibitory concentration,分级抑菌浓度)以判断青霉素与阿奇霉素联合用药对3株肺炎链球菌的抗菌活性;体内试验选用对青霉素及阿奇霉素均敏感的肺炎链球菌2000099-1作为试验用细菌。通过向小鼠气管内注入30μL菌悬液制备肺炎模型,绘制几种不同给药方法的时间-杀菌曲线判断联合用药疗效。结果体外试验中,3株链球菌的FIC值均在1～2之间,表现为无关作用;体内试验中,青霉素与阿奇霉素联合用药组6h肺组织细菌浓度较单用最有效组即阿奇霉素组减低<2lgCFU·mL^-1,可判定为无关。结论青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及鼠链球菌肺炎模型中均表现为无关作用,可作为社区获得性肺炎经验性治疗的参考。

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论著

重组水蛭素Ⅲ乳化微粒口服的药效学

刘煜;常晓丹;吴梧桐

2009, 44(07): 502-505.

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目的探讨重组水蛭素Ⅲ乳化微粒(rHVⅢEP)口服的抗凝血、抗血栓作用。方法①将SD大鼠随机分为4组,分别为水蛭素大、小剂量组(65,130U·g^-1),华法林钠阳性对照组和生理盐水组。分别于给药前、后1h各取血1.5～2mL,测定凝血时间(CT)、血浆凝血酶原时间(PT)、凝血酶凝固时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT);②采用大鼠弥散性血管内凝血模型,测定PT、TT、APTT;③动物分组如上,采用大鼠下腔静脉血栓模型,测定血栓湿重和干重,计算血栓抑制率;④动物分组如上,采用大鼠颈动静脉回路形成的血小板性动脉血栓模型,测定血栓湿重,计算血栓抑制率。结果①rHVⅢEP能延长CT、PT、TT、APTT,与空白对照组有显著差异(P<0.05或P<0.01);②rHVⅢEP能延长大鼠弥散性血管内凝血模型PT、TT、APTT,并与生理盐水组有显著差异;③rHVⅢEP口服可使大鼠下腔静脉血栓湿重、干重明显减少,血栓抑制率显著升高,与生理盐水组有显著差异;④rHVⅢEP口服可使大鼠颈动静脉回路形成的血小板性动脉血栓重量明显减少,显著升高血栓形成抑制率,与生理盐水组有显著差异。结论rHVⅢEP口服抗凝血、抗血栓作用显著,可用于防治实验性大鼠弥散性血管内凝血、大鼠颈动静脉回路形成的血小板性动脉血栓和大鼠下腔静脉血栓,具有良好的应用前景。

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论著

HPLC/MS考察大鼠和肝微粒体CYP450活性及硝苯地平代谢研究

温彬宇;王嗣岑

2009, 44(07): 506-509.

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目的建立以硝苯地平为探针药物测定大鼠和犬肝微粒体活性的HPLC/MS。方法采用SHIMADZU VP-ODS(2.0mm×150mm,5μm)色谱柱;柱温为室温;以甲醇-水(55∶45)为流动相,流速:0.2mL·min^-1。选择正离子扫描(SIM)m/z 345。以硝苯地平为探针药物与大鼠或Beagle犬的肝微粒体进行体外孵育,以液相色谱串联质谱法测定硝苯地平的代谢产物氧化硝苯地平。结果在所建立的HPLC/MS条件下,硝苯地平的氧化产物保留时间约为7.15min。杂质峰不干扰测定;氧化硝苯地平最低检测限为3μg·L^-1(S/N=3),线性范围为0.01～10mg·L^-1,回收率及精密度均符合检测要求。结论该HPLC/MS能够准确的检测出在大鼠和Beagle犬肝微粒体中的硝苯地平氧化产物。

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论著

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究

郑杭生;张亚军;张彤;徐莲英

2009, 44(07): 510-515.

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目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。

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论著

D-最优混料设计优化尼莫地平骨架片的处方

晋兴华;张韻慧;赵振宇;肖莉;张丹;王妍

2009, 44(07): 516-520.

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目的通过D-最优混料设计优化尼莫地平骨架片的处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠和乳糖的用量为考察因素,分别以3,6,9和12h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用最佳的数学模型描述考察指标和考察因素之间的数学关系,并绘制等高线图;以设定的3,6,9和12h的累积释放度为目标值,通过等高线叠加图预测最优处方,最后对最优处方进行验证。结果由最佳回归模型可知3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;5个验证处方骨架片体外释放的实验值与预测值非常接近;经相似因子(f₂)检验,最优处方骨架片的释药曲线与零级释药曲线基本一致。结论D-最优混料设计可用于尼莫地平骨架片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。

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论著

5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究

吴镁春;朱莉;赵怡;潘黎军;王驰

2009, 44(07): 520-523.

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目的制备前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行体外细胞毒性实验。方法通过正交实验设计筛选5-FURP脂质体的最佳处方,采用逆向蒸发法制备5-FURP脂质体,测定其包封率及理化性质;以人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FUR前药脂质体的细胞毒性。结果制备的脂质体平均包封率为94.35%,将脂质体分别在4和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性。结果显示,脂质体于4℃贮存时,上述指标无显著变化,脂质体比较稳定;细胞实验表明,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高,对人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2的IC₅₀分别是游离药物的5.0,3.4,2.6倍。结论实验室制备的5-FURP经脂质体包裹后能增强细胞摄取,具有提高药物疗效的效果。

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论著

地芬尼多在健康人体内药动学研究

王健康;董晓莉;乔建忠;张福成;张振清;张华峰;刘真业

2009, 44(07): 524-527.

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目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρ_max分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L^-1,t_max分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t_1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC_0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L^-1,ρ_ss-max为(360.98±175.58)μg·L^-1,ρ_ss-min为(127.23±61.22)μg·L^-1,ρ_ss-av为(129.12±136.36)μg·L^-1,DF为(1.10±0.39),AUC_SS为(1526.77±734.69)μg·h·L^-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρ_max、AUC_0-36、AUC_0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。

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论著

HPLC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮浓度及人体药动学

刘文芳;刘蕾;陈頔;李扬;胡欣

2009, 44(07): 528-531.

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目的建立测定人血浆中丁螺环酮的LC-MS/MS方法,并用于缓释盐酸丁螺环酮胶囊的临床药动学试验。方法血浆样品经固相萃取后,以10mmol·L^-1的甲酸铵溶液-含0.5‰甲酸的乙腈溶液为流动相,梯度洗脱,经Symmetry C₁₈色谱柱(2.1mm×150mm,5μm)分离。通过电喷雾离子源,以多反应离子监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 386→121.7(丁螺环酮)和409→237.7(内标,氨氯地平)。结果LC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮的线性范围为0.025～12.8μg·L^-1,r=0.9993。该方法的绝对回收率为74.97%～77.83%,相对回收率为93.67%～102.0%,日内、日间精密度(RSD)分别为0.9%～5.1%和1.9%～6.7%。在临床药动学研究中,应用此法测试了10名受试者口服盐酸丁螺环酮缓释胶囊后血浆中丁螺环酮的浓度。结论本法快速、准确,灵敏度高,重现性好,可以满足本试验低浓度药物测定及药动学研究要求。

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论著

S(+)-盐酸氯胺酮在大鼠体内药动学研究

扈金萍;张金兰;盛欣;陈晖;张英豪;秦韬;袁开宏;李燕

2009, 44(07): 532-537.

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目的S(+)-盐酸氯胺酮是盐酸氯胺酮右旋光学异构体,研究大鼠静脉注射给药后体内血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征,为临床应用提供参考依据。方法本实验采用LC-MS测定生物样品中S(+)-盐酸氯胺酮浓度。结果大鼠静脉注射不同剂量S(+)-盐酸氯胺酮(6.25,12.5,25mg·kg^-1)后,ρ_max及AUC与给药剂量呈正相关;体内分布以肾、肾上腺最高,脑、小肠、肌肉、胃、心脏等次之,肝、肺等组织水平最低。S(+)-盐酸氯胺酮静脉注射后经粪、尿、胆汁排泄,排泄量分别占给药量的0.007%,0.66%,和16%。S(+)-盐酸氯胺酮在大鼠体内可经CYP2E1,CYP3A和CYP2C同工酶代谢,氧化成去甲基代谢物和双键去甲基代谢物。结论研究S(+)-盐酸氯胺酮的血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征可为该药临床应用的安全性和有效性提供重要的参考依据。

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论著

盐酸伐昔洛韦胶囊的人体生物等效性研究

王战国;马国;蒋学华;黄婷;刘芳;兰轲

2009, 44(07): 537-540.

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目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药动学参数如下:AUC_{0→t分别为:(12.985±2.271),(12.306±3.260)mg·h·L^-1;AUC_0→∞分别为:(13.416±2.333),(12.748±3.394)mg·h·L^-1;ρ_max分别为:(3.897±1.065),(3.592±1.356)mg·L^-1;t_max分别为:(1.354±0.561),(1.479±0.447)h;t_1/2分别为:(2.889±0.518),(2.959±0.602)h。对口服供试制剂和参比制剂后的lnAUC_0→t,lnAUC_0→∞,lnρ_max进行方差分析与双单侧t检验,t_max进行秩和检验,结果2者为生物等效制剂(P<0.05)。供试品的相对生物利用度为:(110.4±26.7)%。结论2种盐酸伐昔洛韦胶囊生物等效。}

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论著

何首乌中顺式和反式-二苯乙烯苷的HPLC/DAD/MS测定及其光稳定性考察

孙晋苓 ;黄晓兰;吴惠勤;黄芳

2009, 44(07): 541-544.

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目的采用液相色谱/光电二极管阵列检测器/质谱(HPLC/DAD/MS)联用技术鉴定何首乌中同时存在顺式和反式-二苯乙烯苷,并分别测定其含量,同时考察二苯乙烯苷对光的稳定性。方法采用反相UltimateXB-C₁₈(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-10mmol·L^-1醋酸铵水溶液二元线性梯度洗脱,流速为1mL·min^-1,离子阱质谱(IT-MS)鉴定出何首乌中同时存在顺式和反式-二苯乙烯苷,DAD检测器做定量分析,检测波长为280nm。结果首次证实何首乌中不仅存在反式-二苯乙烯苷,还存在顺式-二苯乙烯苷。顺式和反式-二苯乙烯苷分别在0.252～4.022μg(r=0.9999)和2.14～34.36μg(r=0.9993)内线性关系良好,测得顺式、反式二苯乙烯苷在生首乌和制首乌中的含量分别为0.058%,1.56%和0.027%,0.84%。光照条件下何首乌中的反式-二苯乙烯苷部分转化成顺式结构,但总含量不变。结论此方法可以很好地将何首乌中的顺式和反式-二苯乙烯苷分离并准确测定其含量,灵敏度高,光照条件下何首乌中的反式-二苯乙烯苷会部分转化成顺式结构。

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论著

衍生化GC-MS同时测定鱼腥草药材中9种脂肪酸的含量

吴毅;李晓东;罗晓清;金少鸿

2009, 44(07): 545-547.

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目的建立衍生化GC-MS同时测定不同来源鱼腥草药材中9种脂肪酸甲酯化衍生物的含量。方法采用Inowax(0.32mm×30m,0.25μm)弹性石英毛细管色谱柱,程序升温,初温:110℃保持3min,以2℃·min^-1升温至164℃,保持10min,再以8℃·min^-1升温至210℃,保持10min。进样口温度为230℃,分流比为20∶1,进样量1μL,柱流速2.5mL·min^-1,对不同来源的鱼腥草药材石油醚提取物的甲酯化样品采用SIM方式进行分析。结果月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、油酸、α-亚麻酸、亚油酸、γ-亚油酸等9种脂肪酸均获得良好线性,并测定其在不同来源的鱼腥草药材中含量。结论方法准确、专属,能有效测定鱼腥草药材中含有的脂肪酸。

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论著

ICP-MS同时测定全血中铅、镉、砷含量的方法学比较研究

金鹏飞;马婧;邹定;吴学军;孙春华;胡欣

2009, 44(07): 548-551.

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目的应用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)技术,建立快速、准确地同时测定全血中铅(Pb)、镉(Cd)、砷(As)含量的方法。方法对标准曲线法和标准加入曲线法(一种由标准加入法转化的方法)进行方法学比较研究,并通过方法学比较结果确定测定方法。结果标准曲线法和标准加入曲线法测定时,3种元素的线性相关系数(r)、检出限(LOD)、重复性都令人满意;但标准曲线法测定时,3种元素的加样回收率92.00%～135.0%,国家标准物质(GBW09139e和GBW09140e)的测定值和标准值相差较大;而标准加入曲线法测定时,3种元素的加样回收率93.33%～102.0%,国家标准物质的测定值也几乎都在标准值范围内。结论标准加入曲线法比标准曲线法具有更好的加样回收率和准确度,是一种快速、准确的全血中有害元素测定方法。

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科研简报

罗格列酮钠原料药HPLC的含量测定及其有关物质检查方法研究

魏君;谢云德;谢剑炜

2009, 44(07): 552-553.

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药事管理

碘海醇肾损害的危险因素调查分析

方国英;杨华俊

2009, 44(07): 554-555.

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药事管理

我院115例静脉滴注用药品不良反应报告分析

张春红

2009, 44(07): 555-556.

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药事管理

对人工泪液研发中需关注问题的思考

宁黎丽;王亚敏;胡士高

2009, 44(07): 557-558.

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