中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    注射型在体植入剂的研究进展
    刘青锋;鲁莹;钟延强
    2009, 44(06): 401-405.
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    目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝胶和疏水脂肪酸胶浆等类型。生物降解性材料的不断涌现加速了它的发展。结论注射型在体植入剂可有效控释药物,提高药物的疗效和病人的顺应性,减少不良反应。虽然该剂型仍然存在一定的问题,但它在药物传递、组织工程等方面具有广阔的发展前景。
  • 综述
    受体遗传多态性与药物作用的个体差异
    侯文婧;徐小薇
    2009, 44(06): 406-410.
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    目的介绍受体遗传多态性与药物作用个体差异的研究进展。方法查阅有关文献,并对其进行分析、归纳和总结。结果与结论β肾上腺素受体、过氧化物酶体增殖物激活受体、μ阿片受体、血管紧张素Ⅱ1型受体和磺脲类受体等五类受体的遗传多态性影响相关药物的作用。
    • 论著
  • 论著
    重组人胰高血糖素样肽前药的表达、纯化及生物活性分析
    马雪;惠宏襄;周颖;何功浩;孟静茹;贾敏;罗晓星
    2009, 44(06): 411-414.
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    目的建立重组人胰高血糖素样肽前药(prodrug of recom binant human GLPs,Pro-rhGLPs)的表达、纯化方法,研究Pro-rhGLPs对体内血糖水平及血清胰岛素水平的影响。方法采用异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG,0.01mmol·L-1)诱导原核表达系统E.coli BL21(DE3)/pET32a(+)-hGLPs表达Pro-rhGLPs,12%SDS-PAGE检测蛋白表达量,Ni-NTA亲和层析纯化Pro-rhGLPs,应用Westernblot在体外观察前体药物的活性分子释放过程。在C57BL/6小鼠上进行葡萄糖耐量实验检测其生物学活性,不同时间间隔取血测定血糖及血清胰岛素水平。在糖尿病db/db小鼠上观察其降糖作用。结果所构建的Pro-rhGLPs原核表达系统中,Pro-rhGLPs表达量约为细菌总蛋白的50%。纯化得到的蛋白纯度达到95.43%,并且可以在特异性酶作用下缓慢降解,释放出多个胰高血糖素样肽1(GLP-1)分子。纯化的Pro-rhGLPs呈剂量依赖性降低血糖浓度,同时升高血清胰岛素水平。等剂量Pro-rhGLPs的降糖作用较GLP-1作用更强。结论建立了Pro-rhGLPs高效表达、纯化方法,获得了高纯度Pro-rhGLPs,对糖尿病小鼠具有明显的降血糖作用。
  • 论著
    秦岭翠雀花化学成分的研究
    何仰清;马占营;杨谦;高黎明;田萍;杜宝中
    2009, 44(06): 415-417.
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    目的对秦岭翠雀花(Delphinium giraldii)进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从秦岭翠雀花的氯仿部位分离得到8个化合物,分别鉴定为3-acetylaconitine(Ⅰ),mesaconitine(Ⅱ),benzoylaconitine(Ⅲ),delelatine(Ⅳ),siwanineA(Ⅴ),methyllycaconitine(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ)和胡萝卜苷(Ⅷ)。结论化合物1～4首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    海洋真菌Cladosporium cladosporioides化学成分研究
    邹建华;戴均贵
    2009, 44(06): 418-421.
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    目的对来源于红树林的海洋真菌Cladosporium cladosporioides的发酵产物进行化学成分研究。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱及半制备HPLC等分离方法对真菌菌丝体进行分离纯化,通过波谱学方法进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别为二十四烷酸(1)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(2)、24-亚甲基羊毛脂甾-8-烯-3β-醇(3)、1-(硬脂酸)-2-(亚油酸)-3-油酸甘油酯(4)、1,2,3-三亚油酸甘油酯(5)、1,3-二油酸甘油酯(6)、肉桂酸(7)、苯丙酸(8)、β-谷甾醇(9)、丁二酸单乙酯(10)。结论化合物1～10均为首次从该菌种分离得到。
  • 论著
    雷公藤药材HPLC指纹图谱的研究
    董林毅;张庆伟;段宏泉
    2009, 44(06): 422-426.
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    目的建立雷公藤药材的色谱指纹图谱。方法采用高效液相色谱法分析,色谱柱:Kromasil C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸)进行梯度洗脱,柱温35℃,检测波长267nm,分析时间80min;流速1.0mL·min-1,测定10批药材的色谱图,确立标准指纹图谱。结果指纹图谱标出雷公藤药材的29个共有峰,以化学对照品结合HPLC-MS鉴定了其中18个峰。结论该分析方法的稳定性、精密度、重现性较好,为雷公藤药材的质量控制提供了依据。
  • 论著
    吉非罗齐对实验性糖尿病大鼠的降糖作用及其机制研究
    方莲花;金红日;胡娟娟;王月华;杜冠华
    2009, 44(06): 426-431.
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    目的观察吉非罗齐(gemfibrozil,Gem)对实验性2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)大鼠的降糖、降脂作用及其可能机制。方法采用高糖高脂膳食4周诱导大鼠胰岛素抵抗后,腹腔注射亚致病剂量链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)的方法制备T2DM模型,并观察Gem对其血脂、血糖代谢的影响及其可能机制。结果连续灌胃给药8周后,Gem显著降低实验性糖尿病大鼠的空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)和三酰甘油(triglyceride,TG)、总胆固醇(totalcholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)及游离脂肪酸含量(nonesterified fatty acid,NEFA)(P<0.05或P<0.01),显著增高实验性糖尿病大鼠血清SOD活力(superoxide dismutase,SOD),降低模型组大鼠MDA(maleic dialdehyde,MDA)含量(P<0.05或P<0.01)。结论Gem不仅对实验性T2DM大鼠血脂具有良好的调节作用,还能改善实验性T2DM大鼠的血糖代谢,显著降低FBG。
  • 论著
    小檗碱对NIT-1细胞核内外葡萄糖激酶表达的影响
    王增四;陆付耳;陈广;徐丽君;邹欣;杨明炜
    2009, 44(06): 432-435.
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    目的观察小檗碱对不同浓度葡萄糖刺激下葡萄糖激酶(GK)在NIT-1细胞核内外表达的影响。方法将NIT-1细胞培养于含低浓度(5.5mmol·L-1)或高浓度(16.5mmol·L-1)葡萄糖的培养基,以不同浓度小檗碱和生物素干预后,分别用放免法检测胰岛素分泌水平,生物发光技术检测细胞浆内ATP含量,酶法分析检测GK活性,免疫荧光检测GK在细胞核内外表达。结果与对照组相比较,小檗碱能使高浓度葡萄糖刺激下NIT-1细胞分泌胰岛素水平升高,胞内ATP总量增加,GK酶活性增强,GK在细胞浆内表达增加;而小檗碱的这些作用在低浓度葡萄糖刺激下与对照组比较无显著差异。结论小檗碱能促进高浓度葡萄糖刺激下GK在NIT-1细胞浆内的表达。
  • 论著
    Kv2.1钾通道在神经元缺氧损伤中的潜在药理学作用
    袁辉;王伟平;马士平;刘斌;徐少峰;冯楠;李江;王玲;王晓良
    2009, 44(06): 436-439.
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    目的观察钾通道阻断剂四乙铵(TEA)对缺氧缺血损伤整体、离体模型的保护作用,阐明Kv2.1电压依赖性钾通道在缺氧缺血细胞损伤中发挥的作用。方法应用大鼠暂时性大脑中动脉阻塞(tMCAO)脑缺血模型验证TEA对脑缺血损伤的保护作用。采用膜片钳技术观察氧糖剥夺(OGD)对稳定转染Kv2.1钾通道的人胚胎肾293(HEK293)细胞膜电位以及TEA对OGDKv2.1-HEK293细胞钾电流的影响。MTT法观察OGD对Kv2.1-HEK293的损伤及TEA的保护作用。结果TEA(5μg·kg-1)侧脑室注射可以显著减小tMCAO大鼠的脑梗死体积;应用转基因细胞的研究证实Kv2.1-HEK293对OGD损伤的敏感性明显提高;OGD可以降低Kv2.1-HEK293细胞膜电位;TEA(10mmol·L-1)能显著抑制OGDKv2.1-HEK293钾电流,同时使其所受的细胞损伤降低。结论钾通道阻断剂TEA对整体和离体缺氧缺血损伤模型均发挥细胞保护作用,这种保护作用与对Kv2.1的阻断密切相关;提示Kv2.1可能是抗脑缺血药物开发的潜在靶点。
  • 论著
    利用静电纺丝法制备载药聚羟基丁酸酯电纺纤维毡
    李梅;韩高义;赵良启;张立伟
    2009, 44(06): 440-443.
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    目的利用静电纺丝法制备载有环丙沙星的聚羟基丁酸酯电纺缓释纤维毡。方法利用扫描电镜考察了聚合物相对分子质量、聚合物溶液的浓度、电压及载药量对于纤维毡形态的影响。通过平板法和比浊法测定评价环丙沙星-聚羟基丁酸酯(CPX-PHB)电纺纤维毡的体外抑菌效果。结果增大所施加电压、PHB溶液浓度、PHB相对分子质量及载入药物CPX有利于电纺出具有直径小于2μm的均匀纤维的纤维毡。CPX-PHB电纺纤维毡对于金黄色葡萄球菌的生长在静止和动态环境中均具有明显的抑制效果。结论静电纺丝技术是一种简便的制备方法,利用其制备的CPX-PHB电纺纤维毡在防止手术后粘连和感染方面具有潜在的应用前景。
  • 论著
    白藜芦醇壳聚糖纳米粒的制备及理化性质
    姚倩;侯世祥;卢懿;郭晓强;陈正华;苟小军
    2009, 44(06): 444-447.
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    目的建立白藜芦醇壳聚糖纳米粒的制备方法。方法以三聚磷酸钠作为离子聚合剂,在弱酸性条件下制备白藜芦醇壳聚糖纳米粒;考察pH值、壳聚糖与离子聚合剂浓度、白藜芦醇加入顺序、搅拌时间及探头超声等因素对纳米粒性质的影响,确定最佳制备工艺。结果在透射电子显微镜下,制备的白藜芦醇壳聚糖纳米粒呈球形;平均粒径为38nm,多分散指数为0.13;包封率与载药量分别为(61.6±2.3)%和(13.1±1.1)%;与白藜芦醇壳聚糖溶液相比,白藜芦醇壳聚糖纳米粒显示了明显的缓释效应。结论离子聚合法可用于小粒径壳聚糖纳米粒的制备。
  • 论著
    口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药动学研究
    胡海洋;刘任;刘丹;赵秀丽;陈大为
    2009, 44(06): 448-451.
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    目的本研究对所制得的芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质和药动学进行研究。方法使用激光粒度仪,Zeta电位值测定仪,透射电镜,X-射线衍射,体外溶出实验考察芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质;以自制芹菜素混悬液为对照组,考察了大鼠口服芹菜素固体脂质纳米粒的药动学过程。结果透射电镜观察纳米粒的形态发现该纳米粒为类球形粒子;平均粒径为135nm;Zeta电位为-18.90mV;测定药物在释放介质中的释放符合一级释放方程。X-射线衍射证明,芹菜素在固体脂质纳米粒中以无定形形式存在。口服药动学结果表明,芹菜素固体脂质纳米粒组的平均AUC0-t为17.337mg·h·L-1,而对照组为5.3mg·h·L-1。纳米粒组的ρmax为3.07mg·L-1,明显高于对照组的1.544mg·L-1。纳米粒组的消除速率常数Ke较低,为0.232h-1,低于对照组。结论芹菜素固体脂质纳米粒的相对生物利用度为327%。芹菜素固体脂质纳米粒可有效提高芹菜素的生物利用度。
  • 论著
    克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究
    刘茜;李贺;尚宏伟;李力;宋洪涛;杜红文
    2009, 44(06): 452-455.
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    目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρmax,t1/2,AUC0-t,AUC0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρssmax,ρssmin,ρav,AUCss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。
  • 论著
    基于PEGT/PBT新型材料的干扰素缓释微球的药动学研究
    曲燕燕;张竞;苏昕;梅兴国
    2009, 44(06): 456-459.
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    目的考察基于对苯二甲酸聚乙二醇酯-对苯二甲酸丁二醇酯共聚物(PEGT/PBT)的干扰素缓释微球在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠皮下注射IFNα-2b注射液及缓释微球后,采集不同时间的血清样品,采用药典三部规定的干扰素活性检测方法细胞病变抑制法检测血清中的药物活性。结果大鼠分别皮下注射干扰素注射液及微球后,血药浓度-时间数据经3P97药动学软件处理后,均符合二室模型,呈一级动力学消除。IFNMs-600和IFNMs-2000微球在大鼠体内的消除半衰期分别是93.76和117.79h,分别是注射液消除半衰期(t1/2β=4.13h)的23.67和28.52倍,血药浓度-时间曲线下面积分别是注射液制剂的3.39和4.49倍。与注射液制剂相比,2组微球制剂的平均滞留时间(MRT)均显著延长(P均小于0.001)。结论基于PEGT/PBT新型材料的干扰素缓释微球具有良好的缓释效果,可以在大鼠体内持续释放半个月左右。
  • 论著
    尼莫地平缓释片人体生物等效性研究
    温晓艳;吴慧哲;逄蕾;刘明妍;金万宝;魏敏杰
    2009, 44(06): 460-464.
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    目的研究尼莫地平缓释片的药动学和相对生物利用度,评价尼莫地平缓释片2种制剂的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者采用自身交叉给药方案,分别单次和连续多次口服2种尼莫地平缓释片后,利用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果单次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:t1/2分别为(2.70±0.48)和(2.85±0.81)h;ρmax分别为(31.00±9.13)和(32.13±10.00)μg·L-1;tmax分别为(2.97±0.88)和(2.89±0.76)h;AUC0-t分别为(177.64±42.43)和(186.41±49.37)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(190.20±45.22)和(204.34±54.46)μg·h·L-1,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(99.18±25.08)%。连续多次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂达稳态后主要药动学参数为:ρss max分别为(42.37±6.34)和(45.66±6.88)μg·L-1;ρss min分别为(13.37±3.37)和(13.51±2.55)μg·L-1;DFss分别为(118.57±21.09)和(127.22±27.54)%,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(97.11±12.25)%。结论2制剂的尼莫地平缓释片具有生物等效性。
  • 论著
    液相色谱-串联质谱联用测定人血浆中伪麻黄碱、O-去甲基右美沙芬和苯海拉明的浓度
    何颖娜;胡玉钦;杨汉煜;赵曦;张彦玲
    2009, 44(06): 464-467.
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    目的建立同时测定人血浆中伪麻黄碱、苯海拉明和O-去甲基右美沙芬的液相色谱-串联质谱方法。方法血浆中加入内标酚妥拉明后,进行固相萃取,以甲醇-0.5%甲酸水溶液(55∶45)为流动相,经C18柱分离后;采用三重四极杆串联质谱,电喷雾离子源(ESI),以正离子多反应监测(MRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为m/z 166.4→m/z 115.2(伪麻黄碱),m/z258.2→m/z157.1(O-去甲基右美沙芬),m/z256.2→m/z167.2(苯海拉明),m/z282.2→m/z212.2(内标,酚妥拉明)。结果线性范围为伪麻黄碱1.0～200μg·L-1(r=0.9993),O-去甲基右美沙芬为0.05～10μg·L-1(r=0.9991),苯海拉明为1.0～200μg·L-1(r=0.9988);提取回收率为伪麻黄碱在67.4%～73.4%之间,O-去甲基右美沙芬在74.6%～75.7%之间,苯海拉明在81.9%～83.9%之间,日内、日间RSD均小于6.2%,伪麻黄碱、苯海拉明和O-去甲基右美沙芬的最低定量浓度分别为1.0,1.0和0.05μg·L-1。结论该方法专属性强、灵敏度高、准确,适用于伪麻黄碱、O-去甲基右美沙芬、苯海拉明的临床药动学研究。
  • 论著
    姜黄素无水乙醇溶液的光稳定性研究
    宋洪杰;张玉梅;高丽红
    2009, 44(06): 468-470.
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    目的采用UV-VIS、HPLC-UV、HPLC-MS等研究方法对姜黄素无水乙醇溶液光稳定性进行考察,研究姜黄素无水乙醇溶液的光降解动力学以及光解产物。方法姜黄素的无水乙醇溶液采用254nm紫外光照射。采用反相高效液相色谱法,以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(39∶12∶2∶47)为流动相,425nm为检测波长研究姜黄素的光降解动力学;以甲醇-冰醋酸-水(30∶3∶67)为流动相,310nm为检测波长研究姜黄素的无水乙醇溶液光降解产物动力学;HPLC-MS采用电喷雾离子源(ESI)和离子阱分析器,50-500m/z内扫描研究姜黄素无水乙醇溶液光解产物。结果UV-VIS法检测姜黄素的最大吸收峰位随着光照时间的延长向短波长移动。254nm紫外光照射24h,500,50,5mg·L-1样品的浓度越低其降解速率越快;LC-MS检测光解产物中含有香草醛。结论姜黄素无水乙醇溶液对光不稳定,在光照作用下发生降解。
  • 论著
    清开灵注射液生物热活性指纹图谱的初步研究
    武彦舒;张倩;金城;鄢丹;刘义;肖小河;杜晓曦;王建
    2009, 44(06): 471-474.
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    目的研究清开灵注射液作用于金黄色葡萄球菌的生物热活性指纹图谱,探索清开灵注射液质量的生物活性评价新方法。方法采用微量量热法,在合适测试浓度下,分别测定各清开灵注射液样品生物热活性指纹图谱,并进行定性、定量分析。结果不同厂家及同厂家不同批次清开灵注射液样品的生物热活性指纹图谱相似度及热动力学参数存在不同程度差异,一个过期样品亦可被区分。结论该方法简便可靠,可为清开灵注射液的质量控制提供参考,为从活性角度研究中药注射液的质量一致性和稳定性提供了一种很好的思路。
    • 科研简报
  • 科研简报
    萝卜秦艽中的一个新化合物
    薛恒跃;高珊;王钢力;林瑞超;李萍
    2009, 44(06): 475-476.
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  • 科研简报
    反相高效液相色谱法测定藏药镰形棘豆中2′,4′-二羟基查耳酮的含量
    楼成华;杨欢;蔡皓;许惠琴;童丽;蔡宝昌
    2009, 44(06): 477-478.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    神经外科住院患者用药分析
    张玉秋;郑青;张玉萍;翟所迪
    2009, 44(06): 479-480.
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