中国药学杂志

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专题笔谈

傅宏义;任振学

1998, 33(05): 257-260.

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目的：简介目前我国医院制剂工作的现状，对医院制剂工作提出展望。方法：以国内大量文献资料为基础，进行分析、整理和归纳。结果：从7个方面综述了医院制剂工作现状，对医院制剂工作的展望提出了8点看法。结论：医院制剂工作必须适应新的形势，加快发展步伐。

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科技园地

对1995年版中国药典黄芪鉴别的一点改进意见

郭亚健

1998, 33(05): 260-260.

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综述

头孢地嗪的抗菌活性及其药动学与临床应用

於东晖;林志彬

1998, 33(05): 261-265.

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目的：介绍头孢地嗪的抗菌活性、对免疫系统的影响，及其药动学特性和临床应用，为医药工作者提供新资料。方法：根据离体抗菌，整体动物实验及临床药动学、对不同感染病人的疗效观察研究的文献资料进行综述介绍。结果：头孢地嗪具有其它第三代头孢菌素的广谱抗菌特性，对宿主防御系统有一定影响并能使免疫功能低下的群体得到不同程度的恢复，具有半衰期长，组织浓度高，机体耐受性好等特点，对治疗上下呼吸道感染、中耳炎、尿道感染，以及生殖器官感染疗效较好。结论：头孢地嗪是具有免疫调节特性的广谱第三代头孢抗生素，可广泛用于临床。

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综述

钙拮抗剂延缓衰老的作用

温宝书;张敏;白生华

1998, 33(05): 265-268.

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目的：介绍国内外有关神经细胞老化的发生与钙离子调控能力的关系以及钙拮抗剂用于抗衰老研究的最新进展。方法：根据国内外大量有代表性的研究成果，结合自己工作实践，进一步分析、整理和归纳。结果：脑老化是伴随着神经细胞内钙稳态的失调和细胞钙调节能力降低而发生。钙拮抗剂可阻断细胞外钙内流，促进细胞内钙库摄钙，维持细胞内钙平衡；并可改善脑细胞结构，增加脑血流量，保证细胞的营养供应。结论：钙拮抗剂用于延缓衰老的研究为探索老年病的发病机制以及老年病的针对性治疗提供了新思路。

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综述

分子标记技术在中药品种鉴别中的应用

曹晖;刘玉萍

1998, 33(05): 269-273.

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目的：介绍现代生物技术——DNA分子标记及其分析方法在中药品种鉴别上的应用和意义。方法：以国内外有代表性的论文为基础，进行整理与归纳。传统分子标记技术有抗血清、蛋白质、同工酶；目前DNA分子标记有RFLP，PCR，SNA序列，AP-PCR和RAPD。结果：分析了传统的分子标记（如生物化学、酶学、血清学特征）特点、适用范围和局限性，介绍了DNA分子标记技术的研究成果和进展。结论：DNA分子标记技术对中药品种鉴别具有广阔的应用前景。

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综述

抗癌新药槐耳冲剂的研究

庄毅

1998, 33(05): 273-275.

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目的：介绍从民间发掘出一种入药1500余年但湮没已300余年的重要药用菌槐耳，并将其研制成抗癌新药的情况。方法：据研究报告资料，综述有关槐耳的发现、鉴定与考证、生产工艺、理化、药理、毒理与临床试验等。结果与结论：槐耳菌质及其冲剂（颗粒）对中晚期原发性肝癌具有阻抑肿瘤生长、缓解症状、延长生命等功效，现已被批准为中药一类新药，正式投产。

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中药及天然药物

毛梗豨莶化学成分的研究Ⅱ

傅宏征;蔡少青;冯锐;楼之岑

1998, 33(05): 276-278.

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目的：对毛梗-莶(Siegesbeckiaglabrescens)的化学成分进行分离、鉴定研究。方法：采用各种层析色谱技术进行分离。从毛梗莶中分离到了5个化合物，用IR，MS，₁H-NMR,₁₃C-NMR和₂D-NMR光谱鉴定化合物。结果：经光谱鉴定化合物为(Ⅰ)对映16β，17二羟基-贝壳杉-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxykauran-19-oicacid),化合物(Ⅱ)为单棕榈酸甘油脂(glyceralmon/opalmitate)，化合物(Ⅲ)为对映贝壳杉-16β，17，18-三醇(ent-kauran-16β，17，18-triol)，化合物(Ⅳ)为18-羟基-贝壳杉-16-烯-19-羧酸(18-hydroxy-hauran-16-en-19-oicacid)，化合物(Ⅴ)为胡萝卜苷(Daucosterol)。结论：化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)为首次从该植物中得到。

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中药及天然药物

油柑多糖的提取与清除氧自由基作用研究

肖湘;俞丽君;邱玉莹;张尔贤

1998, 33(05): 279-281.

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目的：从油柑中提取油柑多糖，并分析其清除氧自由基作用。方法：建立热水提取乙醇沉淀鞣酸除蛋白H₂O₂脱色工艺制备油柑多糖(PePS)，并作了糖及蛋白质含量测定、多糖的特征分析及清除氧自由基活性测定。结果：油柑多糖得率为1.94%。多糖经SephadexG-100柱层析，洗脱峰为一糖峰及一蛋白峰。总糖含量为64.5%％。蛋白质含量为35.0%。红外吸收光谱分析(IR)，具有多糖及蛋白质的特征吸收峰。差示扫描量热分析(DSC)，结果见该多糖除出现117.20℃的特大吸热峰外，尚有三个小吸热峰和一个小放热峰。测定清除·OH自由基活性，其IC₅₀为638μg；清除超氧阴离子自由基(O₂)活性，其IC₅₀为500μg；抑制脂质过氧化(LPO)作用，其IC₅₀为1.25mg。结论：油柑多糖具有清除氧自由基的作用，其活性大小与多糖的用量呈正相关。

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药理

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-3-甲酯-5-正戊酯(MN9202)抗实验性血栓形成作用

王莉莉;梅其炳;赵德化;田巧莲;张周良

1998, 33(05): 282-285.

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目的：探讨新的二氢吡啶钙通道阻滞剂MN9202对实验性血栓形成的影响及其作用机制。方法：采用iv胶原-肾上腺素或sc角叉菜胶，分别复制小鼠肺血栓和尾血栓模型。观察MN9202对实验性肺血栓小鼠死亡率，血栓黑尾形成率及微循环的影响。用凝血酶-ADP-肾上腺素复合诱导剂，复制大鼠脑血栓模型，观察MN9202对大鼠脑血栓损伤的预防作用。结果：MN9202 4mg·kg^-1ip，能明显降低胶原肾上腺素引起的小鼠死亡率(30vs84P<0.01)；6mg·kg^-1ig，对凝血酶诱导的大鼠脑血栓损伤具有保护作用(0.069±0.068 vs 0.110±0.013,P<0.01);0.04,0.4mg·kg^-1能降低角叉菜胶诱导的血栓黑尾发生率(30,10 vs 90,P<0.05;P<0.01)，明显减轻微血管内皮的渗出，抑制血小板聚集和RBC聚集，改善微血管血流速度。结论：MN9202具有对抗血小板聚集诱导剂及角叉菜胶引起的血栓形成作用。其机制可能与其抑制RBC、血小板聚集，保护血管内皮，舒张痉挛血管有关。

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药理

维生素E镇痛作用及机制的研究

陈志武;马传庚;宋必卫

1998, 33(05): 285-288.

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目的：研究维生素E(Vit E)的镇痛作用及机制。方法：在小鼠热板和扭体反应模型上，观察用药后舔足潜伏期和扭体数改变，丙二醛(MDA)用巴比妥酸法测定，一氧化氮含量用Green法测定。结果：100，200mg·kg^-1VitEim可显著延长小鼠舔足潜伏期和减少小鼠扭体数，并且100mg·kg^-1VitE的镇痛作用可被EGTA加强，CaCl₂所拮抗，但维拉帕米可部分逆转CaCl₂对VitE镇痛的拮抗；VitE产生镇痛时，也可显著抑制小鼠脑组织中MDA和NO含量增高，并可被EGTA增强，CaCl₂所减弱。结论：上述结果表明Vit E有显著的镇痛作用，其作用与减少脑内NO和MDA生成有关，并被Ca²⁺所影响。

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科研简报

用正交法考察头孢哌酮钠在输液中的稳定性

肖克岳;谈恒山

1998, 33(05): 288-288.

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药剂

阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒的制备工艺研究

何林;蒋学华;李芚

1998, 33(05): 289-291.

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目的：为研究毫微粒给药系统质量评价，拓宽阿克拉霉素A毫微粒的制剂学内容，制备了阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒。方法：采用均匀设计方法设计实验，以界面聚合法制备出阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。结果：得到的毫微粒平均粒径为80nm，平均载药量为18.5%，平均包封率为86.7%。结论：以聚乳酸为载体材料，制备阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒的工艺是可行的。

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药剂

五种二氢吡啶光稳定性比较

梅其炳;商澎;赵德化;周国庆

1998, 33(05): 291-294.

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目的：比较5种1，4-二氢吡啶在阳光、漫射光和灯光下的稳定性，探讨4-位取代基与光稳定性的定量构效关系(QSAR)。方法：5种1，4-二氢吡啶分别曝露于阳光、漫射光和灯光下，不同时间点取样进行反相HPLC分析，测定各自条件下的光解反应速率常数(K_app)和半衰期(t_1\2)，分别建立4-位取代基的VX常数与K_app和t_1\2的QSAR。结果：硝苯吡啶在阳光、漫射光和灯光下均呈一级动力学降解，K_app分别为(1.02±0.20)min^-1,(0.022±0.006)min^-11和(0.015±0.004)min^-1。间硝苯啶、呋喃吡啶、氯苯吡啶和苯吡啶在漫射光和灯光下保持稳定，在阳光下可被光解，各自的K_app分别为(0.21±0.07)h^-1,(0.03±0.02)h^-1,(0.019±0.003)h^-1和(0.012±0.001)h^-1?阳光下5种1,4-二氢吡啶的t_1\22分别为0.68min，3.3，24，37和58h。QSAR:K_app=2.0081-2.9876V_X+1.0885(V_X)²-2.5749×10^-5(V_X)(r=0.9046)。结论：1，4-二氢吡啶类化合物的光稳定性，不仅与4-位取代基

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临床药学

HPLC测定血浆中尼美舒利浓度

王晓燕;李淑芳;赵洁生;张相林;刘红星

1998, 33(05): 295-297.

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目的：建立测定血浆中尼美舒利(Nim)的反相高效液相色谱法。方法：血浆样品用甲醇沉淀蛋白，经酸化后加甲苯提取，氮气挥干，加流动相溶解进样。以YWG-C₁₈柱，甲醇-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(55∶45)为流动相,pH5.02，甲苯磺丁脲为内标，在波长230nm处检测。结果：在0.26μg·ml^-1～10.8μg·ml^-1浓度范围内，峰面积比与浓度呈良好线性关系，r=0.9995。最低检测限为0.2μg·ml^-1，方法重现性好，方法回收率为86.0%～92.2%，萃取回收率为72.2%～88.4%。结论：用本方法测定8例单剂量po100mg Nim的血药浓度，结果满意。

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临床药学

环孢素A谷浓度与肾移植术后效果之回顾性分析

石杰;于宝东;初晓;王少华;闫美兴

1998, 33(05): 297-299.

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目的：考察肾移植(RT)术后不同时期环孢素A(CsA)谷浓度与肾移植效果的关系。方法：采用荧光偏振免疫(FPIA)法，对126例次RT术后0个月～24个月的患者进行常规CsA谷浓度监测，并结合患者临床症状进行归纳、分析、统计。结果：RT术后早期出现中毒反应的浓度为(698.32±61.83)ng·ml^-1，为有效治疗浓度最高值的1.55倍，而后期出现中毒反应的浓度为(363.08±73.66)ng·ml^-1，为有效治疗浓度最高值的2.42倍；术后早、后期排异反应发生率及中、后期毒性反应的发生率均有显著性差异(P<0.05)。结论：长期服用CsA后患者对中毒的耐受性增加；RT术后早期排异反应发生率较后期明显，而早、后期的中毒反应发生率均较中期明显升高。由于个体差异较大，在RT术后各个时期都应加强血药浓度的监测，早期以预防排异为主，后期则以预防中毒为主。

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药品检验

高效液相色谱法测定辐射固化替加氟血药浓度

宋立亚;陈晓辉

1998, 33(05): 300-301.

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目的：研究建立测定替加氟血药浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，测定不同给药方式的替加氟血药浓度。结果：本法灵敏度高，最低检测限为1.5ng·ml^-1，重现性好，操作简便。结论：本法为临床监测或血药浓度研究提供了一种简便、快速、微量、准确的分析手段。

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药品检验

反相离子对色谱法测定人血浆中芬太尼浓度

张燕婉;张毅;胡小琴

1998, 33(05): 301-303.

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目的：建立测定人血浆中芬太尼(Fen)浓度的HPLC测定法，为临床Fen的药动学研究提供科学的分析技术。方法：Fen测定以μ-Bondapak-C₁₈为固定相,水(含0.005mol·L^-1.辛烷磺酸钠和0.01mol·L^-1磷酸)乙腈(69∶31)为流动相，以阿芬太尼为内标物，紫外检测波长为220nm。结果：验证实验表明，Fen与内标物分离良好，血浆中Fen的平均回收率为99.97%，日内、日间的RSD值均小于8%。血药浓度在10ng·ml^-1～200ng·ml^-1范围内与峰面积呈线性关系，r=0.9996。本方法最低检测浓度为5ng·ml^-1。结论：本方法具有较高的准确度，方法灵敏，专一性好，适用于临床Fen血药浓度的测定。

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药物与临床

临床分离病原菌耐药性的监测

邵传章;李翠军;范艳萍;喻明

1998, 33(05): 304-306.

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目的：监测作者所在医院临床分离病原菌分布和耐药性情况，为合理选用抗菌药物提供依据。方法：以头孢硝噻吩纸片对病原菌进行β-内酰胺酶定性测定。应用Kirby-Bbuer琼脂扩散法判断药敏结果。结果与结论：539株住院患者分离病原菌，革兰阳性菌占19%，革兰阴性菌占81%。大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、绿脓杆菌和金葡球菌最为常见。MRSA占26%，MRSC₀占50%。总产酶率为80%。第三代头孢菌素、头孢呋辛和对葡萄球菌的耐药率低于第一代头孢菌素和青霉素类抗生素。头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶、阿米卡星对革兰阴性杆菌耐药率较低。氟喹诺酮类抗菌药物对大肠杆菌呈较高的耐药率，且与其它抗菌药物存在交叉耐药。

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药物与临床

银可络在治疗高血压病患者过程中的抗氧自由基作用

施阳;陈光荣;蹇启政

1998, 33(05): 306-308.

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目的：探讨银可络对高血压病的抗氧自由基作用。方法：采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸比色法检测28例高血压病Ⅱ期患者在服用银可络加尼莫地平（银可络组）前后血清总超氧化物歧化酶(T-SOD)活性及丙二醛(MDA)含量，并以30例高血压病Ⅱ期患者单用尼莫地平（对照组）前后的T-SOD活性和MDA含量相比较。结果：两组治疗1月后，血压均降至正常，但银可络组T-SOD活性[(101.06±6.56)nU·ml^-1]较对照组[(74.93±10.87)nU·ml^-1]明显升高(P<0.001),MDA含量[(3.47±0.89)μmol·L^-1]较对照组[(4.50±0.81)μmol·L^-1]显著降低(P<0.001)。结论：银可络在治疗高血压病过程中具有较强抗氧自由基损伤和抗脂质过氧化损伤作用。

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药物与临床

应用氢呼气试验对乳糖酶缺乏症的研究

黄辉德;王明春;黄留业;任吉兰;吴承荣;贝濂

1998, 33(05): 308-310.

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目的：探讨国人对乳糖耐受性。方法：采用不同剂量乳糖进行氢呼气试验。对136名健康汉族成人分为3组，A，B，C组乳糖负荷量分别为25g，12.5g，6.25g。D组为从C组氢呼气试验阴性中再给予12.5g乳糖重复试验。结果：A，B，C，D组乳糖吸收不良发生率分别为85.0%，48.9%，2.0%和46.7%；乳糖不耐受率分别为54.3%，30.4%，2.0%和20.0%。A，B，C组乳糖吸收不良发生率及乳糖不耐受率均有极显著性差异(P<0.001)；B，D组间均无显著性差异(P>0.05)。结论：国人乳糖耐受量为6.25g，饮用牛奶每次以125ml为合理营养。

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科研简报

赛庚啶对大鼠脑突触体内Ca²⁺水平和Ca²⁺·Mg²⁺-ATP酶活性的影响

袁成;王景祥;于金萍;曾林

1998, 33(05): 310-310.

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药学人物

药学教育家——孙毓庆教授

李忠艳

1998, 33(05): 311-312.

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国外新药

苯丁酸钠

朱珠

1998, 33(05): 314-315.

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科技园地

影响滤过补液pH升高因素的分析

王丽丽

1998, 33(05): 315-315.

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