中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    冷杉属植物化学成分及其药理活性研究进展
    谢晓艳, 周青青, 朱佳雯, 潘巍巍, 占扎君, 谢宝刚, 周武, 徐金标
    2023, 58(14): 1245-1264. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.001
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    冷杉属植物全球已发现有50余种,我国冷杉资源丰富,有19种3变种,主要分布在云南、四川、甘肃和西藏等地区。自2008年以来,文献已报道了17种冷杉属植物中的700多个化合物,其化学成分主要包括萜类、黄酮类、木脂素类、酚类、少量生物碱类、甾体类、蒽醌类和其他类型化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理活性。笔者将对2008年以来冷杉属植物化学成分及药理活性的研究进展进行综述,以期为更多创新药物新化学实体的发现提供参考,并为该属植物珍稀资源的合理开发利用提供科学指导。
  • 综述
    3D打印技术在透皮给药系统中应用的研究进展
    曾少枫, 刘付春俏, 周柏先, 杨玮, 杨帆
    2023, 58(14): 1265-1270. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.002
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    透皮给药系统使药物以恒定速率通过皮肤,与口服制剂相比,它的体内吸收、分布优势明显,生物利用度高,是一种常见的外用剂型。同时,释药效果较差、皮肤屏障的穿透能力欠缺等不足,严重制约透皮给药系统的发展。三维打印技术(3D printing)作为一项新兴的制药技术,能通过计算机辅助设计软件使药物具有独特的递送特征,优于传统制药工艺,它与透皮给药系统的结合是当下的研究热点。本文将以3D打印在透皮给药领域的研究为基础,对伤口辅料、口腔分散膜、微针和栓剂的最新研究进行综述,为实现按需定制和临床个性化给药提供参考。
  • 综述
    Caco-2单细胞模型及共培养模型的应用进展
    孟云, 徐宇航, 吴龙, 储晓琴
    2023, 58(14): 1271-1275. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.003
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    近年来,人结肠腺癌细胞(Caco-2)模型常被用来预测药物或生物活性物质的人体小肠吸收及转运机制,但因其不能准确模拟肠道环境导致其应用受到一定限制。随着细胞生物学和分子生物学的发展,将Caco-2细胞与其他细胞进行共培养,这在一定程度上解决了Caco-2细胞模型的局限性。笔者对Caco-2细胞模型以及与其他细胞的共培养模型在药物以及食品研究中的最新应用进展进行综述。
    • 论著
  • 论著
    黄蜀葵花药用部位与非药用部位化学成分的比较分析
    殷圣鑫, 蔡芷辰, 陈翠花, 魏丽芳, 梅余琪, 刘训红, 邹立思, 袁嘉欢, 吴楠, 葛海涛, 王殿广, 王丹丹
    2023, 58(14): 1276-1286. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.004
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    目的 建立基于超快速液相色谱-三重四极杆/线性离子阱质谱(UFLC-QTRAP-MS/MS)同时测定黄蜀葵花药用部位与非药用部位中黄酮、有机酸、核苷和氨基酸类38种化学成分含量的方法,对黄蜀葵花药用部位(花冠)与非药用部位(花萼、雄蕊、雌蕊)中化学成分的含量进行比较,并结合多元统计分析(PCA,OPLS-DA)探究二者化学成分的差异。方法 采用XBridge®C18(4.6 mm×100 mm,3.5 μm)色谱柱分离,以0.1%甲酸水-甲醇:乙腈(1∶1)为流动相,梯度洗脱,流速0.5 mL·min-1,柱温30 ℃,选择多反应离子监测(MRM)模式测定(黄酮和有机酸类成分采用负离子模式,核苷和氨基酸类成分采用正离子模式进行检测)。结果 含量测定结果显示,黄酮类成分集中在药用部位花冠,含量为60 905.55~69 851.44 μg·g-1,非药用部位黄酮类成分含量为2 988.96~4 813.60 μg·g-1;有机酸、核苷和氨基酸类成分在非药用部位中含量较高。多元统计分析结果表明,黄蜀葵花药用部位与非药用部位区别明显,筛选出区分二者的5种差异化合物(槲皮素-3-O-刺槐糖苷、金丝桃苷、异槲皮苷、棉皮素-8-葡萄糖醛酸苷、槲皮素-3′-O-葡萄糖苷),且药用部位花冠中5种差异化合物的含量均显著高于非药用部位。结论 实验验证了黄蜀葵花药材以花冠入药的科学性和合理性,非药用部位的混入会影响其药材质量,因此在药材生产、使用过程中,必须严格控制非药用部位混入,以确保黄蜀葵花药材的优质和质量均一。该研究可为黄蜀葵花药材的合理采收和市场标准的严格规范提供科学依据,亦为黄蜀葵花药材内在质量的综合评价和全面控制提供方法参考。
  • 论著
    基于 UHPLC-Q-TOF-MS 技术的洋川芎内酯A在大鼠体内的代谢产物分析
    张奥, 段天华, 徐荣荣, 姜晓娅, 张泽昭, 张雯美, 冯薇, 王鑫国
    2023, 58(14): 1287-1294. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.005
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    目的 分析鉴定大鼠灌胃洋川芎内酯 A 后血浆、尿液、胆汁及粪便内存在的代谢产物并推测其在大鼠体内的代谢途径。方法 SD (sprague dawley, SD) 大鼠一次性灌胃给药后,收集不同时间 (段) 的血浆、尿液、胆汁及粪便,前处理后,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱 (ultra-high-performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry, UHPLC-Q-TOF-MS) 技术,对代谢物进行结构表征。结果 最终在大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中共检测到43个代谢产物,其中38个为首次在洋川芎内酯A代谢产物中分析确认,其体内代谢主要发生氧化、去甲基化、内水解和饱和双键加氢等Ⅰ相代谢,以及硫酸盐结合、谷氨酰胺结合、牛磺酸结合、半胱氨酸结合和葡萄糖醛酸化等Ⅱ相代谢。结论 本研究初步揭示了洋川芎内酯A在大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢情况,为后期洋川芎内酯A活性代谢物筛选及作用机制研究提供参考。
  • 论著
    决明子分散片对大鼠急性肝损伤的保护作用及其谱效关系研究
    史精干, 李燊星, 王恒, 李梦奇, 程索婷, 黄莉, 吴雪, 邹纯才, 鄢海燕
    2023, 58(14): 1295-1304. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.006
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    目的 研究决明子分散片对大鼠急性肝损伤的保护作用及其谱效关系。方法 将决明子分散片按高、中、低(生药量:9.26、4.63、1.54 g·kg-1)3个剂量给大鼠灌胃给药,连续给药7 d,末次给药10 h后,用四氯化碳橄榄油溶液(四氯化碳-橄榄油=1∶1,2 mL·kg-1)造模,24 h后,取出肝脏,观察外观,制作病理切片,测定血清中天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)和丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)的含量。建立决明子分散片的HPLC指纹图谱,采用灰关联度法研究决明子分散片对大鼠急性肝损伤保护作用的谱效关系。结果 决明子分散片能明显减轻大鼠肝脏病变,并且显著降低大鼠血清AST和ALT的含量。10批决明子分散片有63个共有峰。随着给药剂量由1.54 g·kg-1增加到9.26 g·kg-1,决明子分散片各共有峰与AST的关联度逐渐增加,但与ALT的关联度先增加后降低。不同给药剂量关联度随共有峰的变化趋势基本一致,但29号峰(橙黄决明素)与AST的关联度先增加后降低,与ALT的关联度逐渐降低。高、中、低3个剂量的关联序不一致,AST的关联序分别为(前15个色谱峰):54>32>40>29>42>37>56>62>33>60(大黄酚)>24>27>52>36(大黄酸)>63(大黄素甲醚);29>32>40>54>42>37>56>62>33>60>24>52>27>36>63;29>54>32>40>42>37>56>62>33>60>24>27>52>36>63。ALT的关联序分别为(前15个色谱峰):32>42>40>37>54>56>62>29>33>60>24>52>27>36>63;29>54>32>40>42>37>56>62>33>60>24>27>52>36>63;
    29>32>54>40>42>37>56>62>33>60>24>52>27>36>63。结论 决明子分散片对大鼠急性肝损伤的保护作用来自与给药剂量有关的多种活性成分之间的协同或拮抗作用。随着给药剂量的不同,发挥作用的化学成分的关联顺序并不相同,但3个剂量组发挥药效的主要成分较为一致,该成分群的存在为决明子分散片的深入研究奠定了基础。
  • 论著
    JAK抑制剂FZJ-003的药效学初步研究
    孙军恩, 曹雅琪, 张玉朝, 孙卫宁, 蒋剑平
    2023, 58(14): 1305-1312. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.007
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    目的 评价小分子化合物FZJ-003对Janus激酶(janus kinase,JAK)活性的抑制作用以及对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用。方法 在体外激酶、细胞以及人全血水平上,评估FZJ-003对JAK1,JAK2,JAK3和TYK2的抑制活性。建立大鼠RA关节炎模型,采用不同剂量的FZJ-003对关节炎模型大鼠进行给药,通过关节炎评分、X-射线影像分析和组织病理学检查,以及血清样本中的炎症细胞因子的变化,考察化合物对关节炎的治疗效果。结果 体外激酶、细胞和人全血水平的分析结果显示,FZJ-003在JAK1的抑制活性较强,模板分子Filgotinib的抑制作用较弱,在JAK1/JAK2选择性上与Filgotinib相近。对佐剂诱导LEWIS大鼠关节炎(AIA)的治疗作用的研究结果显示,FZJ-003能有效控制大鼠AIA的疾病发展,降低血液中的炎症因子,抑制炎症、关节囊膜增生和软骨下骨破坏等病理学改变。结论 FZJ-003分子能选择性抑制JAK1活性,对大鼠RA模型有一定的治疗效果,是合适的药物开发候选分子。
  • 论著
    碳纳米管-肽脂质递送系统体外酶降解研究
    兰秀烜, 杨苗苗, 刘郡, 覃思轶, 宋美萍, 赵轶男
    2023, 58(14): 1313-1319. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.008
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    目的 探究光热与基因联合治疗递送系统后续的酶降解过程。方法 用肽脂质包覆碳纳米管构建光热/基因联合治疗递送载体单壁碳纳米管-肽脂质复合载体(CDO/SCNT)和多壁碳纳米管-肽脂质复合载体(CDO/MCNT)。采用热重分析考察递送载体的结合程度。使用辣根过氧化物酶(HRP)体外模拟酶环境,通过拉曼光谱和透射电子显微镜观察递送载体的酶降解性能。结果 CDO/SCNT中SCNT占38.5%,CDO/MCNT中MCNT占34.2%,肽脂质成功包覆在碳纳米管表面。载体在酶环境下7 d就发生降解,28 d时,拉曼光谱可见CDO/SCNT载体D带的结晶结构紊乱程度与G带的E2g振动信号峰强度比值达到0.48,而未包覆肽脂质层的SCNT达到0.31;透射电镜观察到2种递送载体中碳纳米管破碎;CDO/SCNT的酶降解程度要高于CDO/MCNT。结论 HRP酶可催化H2O2氧化石墨结构生成CO2,肽脂质层有助于碳纳米管(CNTs)的酶降解,CDO/SCNT载体具有良好的酶降解性能。
  • 论著
    基于ZIF-8-Ce模拟酶的高效比色法检测谷胱甘肽的研究
    任安俊, 张琼瑶, 罗伦, 郁玉发, 徐靖
    2023, 58(14): 1320-1326. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.009
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    目的 合成金属有机框架ZIF-8-Ce模拟酶,构建一种简单高效比色法来检测谷胱甘肽,并将其运用于人血清中谷胱甘肽(GSH)的检测。方法 采用分步合成法,按一定比例掺杂稀土铈,采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、傅里叶变换红外光谱(fourier transform infrared spectrum,T-IR)、X射线光电子能谱(x-ray photoelectron spectroscopy,XPS)对其结构进行表征。结果 所制得的ZIF-8-Ce具有正六面体形貌,表面存在C、N、O、Zn、Ce元素。ZIF-8-Ce具有类似氧化酶的活性,不需要过氧化氢的存在,能催化无色的过氧化物酶底物(TMB)氧化生成蓝色ox-TMB,而GSH能抑制ZIF-8-Ce的氧化酶活性。在最佳条件下,该方法的信号响应在GSH浓度(0.1~25 μmol·L-1)呈良好的线性关系,r2=0.992 8,检测限为23.1 nmol·L-1 (S=3δ),并运用于人血清中GSH的检测。结论 成功制备ZIF-8-Ce模拟酶,其检测血清GSH的准确度高,重现性好,有潜力成为合适的氧化酶替代物。
  • 论著
    采用平行人工膜测定不同厂家富马酸喹硫平片体外渗透速率
    马玲云, 汪路楠, 张广超, 黄寅, 牛剑钊, 许鸣镝
    2023, 58(14): 1327-1333. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.010
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    目的 采用平行人工膜渗透测定法测定不同厂家富马酸喹硫平片的渗透速率和累积渗透量,初步预测其生物等效性。方法 在空腹和饱腹条件下,使用Macro Flux TM药物渗透测定仪,对富马酸喹硫平片的渗透速率进行测定。结果 在空腹和饱腹条件下,原研进口、原研地产化、未进口原研的参比制剂、3家国产仿制制剂的渗透速率和累积渗透量的90%置信区间均落在80.00%~125.00%之间。结论 采用平行人工膜渗透测定法测定渗透速率,初步预测结果表明,不同来源富马酸喹硫平片的参比制剂和国产仿制制剂属于生物等效。同时,实验数据表明,平行人工膜渗透测定法可以对富马酸喹硫平片的人体生物等效性试验的预测提供数据支撑。
  • 论著
    高龄下肢深静脉血栓患者利伐沙班血药浓度的影响因素分析
    王宝彦, 张业鹏, 严思敏, 葛卫红, 徐航
    2023, 58(14): 1334-1338. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.011
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    目的 探讨高龄下肢深静脉血栓患者利伐沙班血药浓度的影响因素。方法 回顾性分析2019年1月至2022年12月南京鼓楼医院血管外科收治的262例高龄下肢深静脉血栓患者的利伐沙班血药浓度,分析不同剂量组峰浓度和谷浓度的分布情况,采用单因素回归分析和多重线性回归分析探究年龄、性别、身体质量指数(body mass index, BMI)以及肾功能等因素与利伐沙班血药浓度的相关性。结果 患者的利伐沙班峰浓度和谷浓度在不同剂量组之间存在着统计学差异,峰浓度3组之间两两相比差异均有统计学意义(P值均<0.05),20 mg组患者的谷浓度均高于10 mg组及15 mg组(P值均<0.05);单因素分析中影响利伐沙班峰浓度的因素有年龄、BMI、肾功能以及胺碘酮,影响利伐沙班谷浓度的因素有年龄、BMI和肾功能,而多重线性回归分析中,仅筛选出BMI和肾功能,其余因素则被剔除。结论 BMI和肾功能与利伐沙班峰浓度和谷浓度有相关性,因此对于异常体重或者肾功能不全的高龄患者,血药浓度监测可以用于评估患者体内利伐沙班水平。
  • 论著
    沙库巴曲缬沙坦对老年射血分数降低的心衰患者心脏功能及心理状态的影响
    赵旭东, 高贝贝, 邓丽, 赵雅莉, 李雷
    2023, 58(14): 1339-1342. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.012
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    目的 评价沙库巴曲缬沙坦对老年射血分数降低的心衰(heart ailure with reduced ejection fraction,HFrEF)患者心脏功能及心理状态的影响。方法 选择老年HFrEF患者96例,按照随机数表法分为对照组46例和观察组50例。对照组给予依那普利或缬沙坦治疗,观察组给予沙库巴曲缬沙坦治疗,两组患者均参照中国心衰诊断和治疗指南进行治疗,观察3个月。比较两组临床疗效和治疗前后的左心室舒张末期内径(left ventricular end diastolic dimension,LVEDD)、左室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)、N末端B型利钠肽原(N-terminal pro-B-type natriuretic peptide,NT-proBNP)、6 min步行试验(6-minute walk test,6-MWT)等心脏功能指标,以及焦虑自评量表(self-rating anxiety scale,SAS)评分和抑郁自评量表(self-rating depression scale,SDS)评分心理状态指标。结果 观察组临床治疗有效率高于对照组(86.0% vs 67.4%,P=0.030)。两组治疗前后LVEDD、LVEF、NT-proBNP、6-MWT、SAS评分及SDS评分比较,差异皆有统计学意义(P＜0.01)。两组治疗后LVEDD、LVEF、NT-proBNP、6-MWT、SAS评分及SDS评分比较,差异皆有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01)。结论 沙库巴曲缬沙坦显著提高老年HFrEF患者心脏功能,同时可明显改善患者的焦虑、抑郁症状。
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    《中国药学杂志》2023年第14期国家级继续医学教育试题
    2023, 58(14): 1343-1343. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.013
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    《中国药学杂志》2023年第14期国家级继续医学教育试题答题卡
    2023, 58(14): 1344-1344. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.14.014
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