中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    天然产物中羊毛甾烷型三萜的发现和活性研究进展
    冯薇 杨峻山
    2010, 45(5): 321-324.
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    目的 介绍天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物的化学性质及生物活性研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据，对近年以来从天然产物中发现的羊毛甾烷型三萜类化合物及其生物活性进行介绍。结果 天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物以羊毛甾-8-烯型三萜(lanosta-8-enetypetriterpenes) 为主，其生物活性主要表现为对多种肿瘤细胞的抑制作用、抗菌、抗病毒、抗炎镇痛以及在胚细胞发育过程中的调控作用。结论 我国含有羊毛甾烷型三萜的天然产物资源丰富，具有较强生物活性，新药开发前景看好。
  • 综述
    欧美晶型药物管理述评
    强桂芬 应剑 杜冠华
    2010, 45(5): 325-329.
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    目的 就欧美药品管理机构对晶型药物的认识和管理进行总结和分析，从理论和实践的角度为我国固体药物晶型的研究提供参考资料和建议。方法 依据欧美药品管理法规及相关文献，就欧美晶型药物的认识和管理进行述评。结果与结论 欧美药品管理机构对晶型药物认识较早，研究和管理也科学规范，为药物多晶型研究奠定了良好的基础，也为我国晶型药物的管理提供了可借鉴的范例。
    • 论著
  • 论著
    南海海绵Hyrtios erectus 中吲哚类化学成分研究
    朱齐兵 陈慧君
    2010, 45(5): 330-331.
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    目的 对南海海绵Hyrtios erectus的高级性部分化学成分进行研究。方法 对该种海绵的甲醇提取物按极性大小进行萃取，取正丁醇部分进行柱色谱，根据化合物的波谱数据及理化性质鉴定结构。结果 分离得到5个吲哚类衍生物，分别为5-羟基色氨酸（Ⅰ），5-羟基吲哚-3-醛（Ⅱ），5-羟基吲哚-3-（2-羟基）乙基（Ⅲ），5-乙氧基吲哚-3-醛（Ⅳ），1-甲基-1，2，3，4-四氢-6-羟基-β-卡波啉-3-羧酸（Ⅴ）。结论 所有化合物均为从该属海绵中首次分离。
  • 论著
    3种海绵的抗菌化学成分研究
    徐文晖 梁倩 梁宗锁 李兴从
    2010, 45(5): 332-334.
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    目的 研究3种海绵 Igernella mirabilis， Agelas sp.， Polycarpa aurata的抗菌化学成分。方法 应用活性跟踪的方法，采用硅胶柱色谱，ODS柱色谱和HPLC进行分离纯化，通过核磁共振波谱和高分辨质谱分析进行结构鉴定。结果 从3种海绵Igernella mirabilis， Agelas sp.， Polycarpa aurata各自的CHCl3-MeOH (1∶1)提取物中分离并鉴定了3个抗菌的活性化合物，并鉴定其结构为：halisulfate 7 (1)， agelasine-D (2)和polycarpine(3)。结论 化合物1从海绵Igernella mirabilis首次分离得到，化合物1~3是各自海绵中主要的抗菌化合物， 其中化合物2对新生隐球菌，金黄色葡萄球菌存在良好的抗菌活性，其IC50 / MIC分别为0.76/1.25 mg·L-1， 0.78/1.25 mg·L-1，是很有潜力的抗菌先导化合物。
  • 论著
    蒙药玉簪花中的甾体化合物
    张金花 解红霞 薛培凤 张宏桂 刘心钰 白吉木色
    2010, 45(5): 335-338.
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    目的 研究玉簪［Hosta plantaginea （Lam.）Aschers］花的化学成分。方法 利用溶剂法进行提取和萃取分部，采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱进行分离，利用理化鉴别及现代波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从中分离鉴定了6个甾体化合物，分别为(25R)-5α-螺旋甾烷-2α，3β-二醇（支脱皂苷元）（1）， (25R)- 2α，3β-二醇-5α-螺旋甾烷-12-酮（曼诺皂苷元）（2），胡萝卜苷（3），支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（4），支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-［β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（5）和支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-［O-α-L-呋喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（6）。结论 6个化合物均为首次从该植物中得到。
  • 论著
    南海美丽海绵属化学成分研究
    黄日明 彭燕 周雪峰 杨献文 刘永宏
    2010, 45(5): 339-340.
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    目的 研究南海美丽海绵属Callyspongia sp.的化学成分。 方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相半制备HPLC等方法分离纯化，根据现代波谱技术(ESI-MS，1H-NMR， 13C-NMR)进行结构鉴定。结果 从南海美丽海绵属Callyspongia sp.分离得到8个化合物，分别鉴定为：尿嘧啶(1)、胸腺嘧啶(2)、β-吲哚醛(3)、4-羟基苯乙酰胺(4)、3，4-二氯苯甲酸(5)、腺嘌呤(6)、苯氨基丙酰胺(7)、4-(2-氨乙基)-N，N-二乙苯胺(8)。 结论 其中化合物2~8为首次从南海美丽海绵属Callyspongia sp.中分离得到。
  • 论著
    胡芦巴碱对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织TGF-β1 mRNA、ColⅠ、FN表达的影响
    张翠 高静
    2010, 45(5): 340-347.
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    目的 观察胡芦巴碱(trigonelline)对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织转化生长因子（TGF）-β1 mRNA、胶原蛋白Ⅰ（ColⅠ）、纤维粘连蛋白（FN）表达的影响。方法 采用单侧输尿管梗阻(UUO)诱导大鼠肾间质纤维化的动物模型，以依那普利为阳性对照药，将大鼠随机分为假手术组、模型组、依那普利组、胡芦巴碱高剂量组、中剂量组、低剂量组。术后第12天处死大鼠，收集血清测定肌酐（SCr）、尿素氮（BUN）、总胆固醇（CHO）、甘油三酯(TG) 水平。采用原位杂交方法检测TGF-β1 mRNA，免疫组化方法检测大鼠肾间质组织细胞外基质（ECM）成分、ColⅠ、FN的表达。肾组织经HE、VG染色后，进行彩色病理图像分析，评定各组肾小管间质损害程度。结果 UUO大鼠肾小管间质损伤指数及肾组织TGF-β1 mRNA、ColⅠ、FN表达明显高于假手术组；胡芦巴碱与阳性对照药依那普利组比较，可使UUO大鼠肾小管间质损伤指数、肾组织中高表达的TGF-β1 mRNA、FN降低（P< 0.05）；并能降低UUO大鼠SCr、BUN、CHO、TG水平（P< 0.05）。结论 胡芦巴碱能下调TGF-β1 mRNA、ColⅠ、FN的表达，保护肾功能，减轻肾小管间质损伤、降低血脂、减少ECM合成，从而延缓了肾间质纤维化的形成。
  • 论著
    肉桂油对病毒性心肌炎小鼠心肌中TLR4-NF-κB信号转导的影响
    丁媛媛 赵钢涛 杨凡 王四旺
    2010, 45(5): 348-352.
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    目的 探讨肉桂油（OC）治疗病毒性心肌炎（VMC）的作用机制。方法 经腹腔注射0.1 mL柯萨奇病毒B组3型（CVB3）建立小鼠VMC模型。于接种病毒72 h后，OC（30 mg·kg-1肉桂油 ）、肉桂醛(CA)治疗组（30 mg·kg-1 桂皮醛）、模型组与正常对照组（等体积生理盐水），连续给药至第21天。在病毒感染后第10天(n=9)和第21天、各组随机取小鼠称体重，摘眼球取血后处死，取心脏，计算心脏质量/体重比；心脏一分为二，一半用作CVB3 mRNA的RT-PCR检测和WESTERN BLOT技术检测以及诱导型一氧化氮合酶（iNOS），肿瘤坏死因子（TNF）-α，NF-κB P65和TLR4蛋白质的表达水平；另一半作石蜡切片，HE染色和iNOS免疫组化染色；试剂盒检测第10天血清中NO水平；整个实验期间观察纪录小鼠累积死亡数及存活时间。结果 与模型组相比，OC和CA治疗组小鼠的死亡率均显著降低(P<0.01），中位生存时间延长，第10天心肌中CVB3 mRNA含量下降（P<0.05）和血清NO含量下降（P<0.01）。心肌中iNOS，TNF-α，NF-κB P65和TLR4蛋白质表达显著降低（P<0.05）；第10天和第21天病理评分显著降低（P<0.05），组间比较无统计学差异（P＞0.05）。结论 证实OC治疗VMC的作用机制可能与其有效成份CA抑制体内TLR4-NF-κB信号转导有关。
  • 论著
    淫羊藿苷元脂质体的制备及其对大鼠骨髓基质细胞增殖分化影响的研究
    贾东升 贾晓斌 施峰 薛璟 孙娥 陈玲玲 张振海
    2010, 45(5): 353-358.
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    目的 研制淫羊藿苷元（icaritin，IT）脂质体，并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法 采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体，考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质；分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离药物和脂质体，HPLC测定IT的包封率；以反相透析法考察IT脂质体的体外释放；以包封率为指标，采用正交设计优化制备工艺；采用大鼠骨髓基质细胞模型，初步评价了IT脂质体体外抗骨质疏松作用。结果 优化条件下制备的IT脂质体均匀圆整，平均粒径（71.6±6.9）nm，Zeta电位为-(77.3±5.1) mV，采用微柱离心法测得包封率为(91.49±1.15)% ，载药量为(9.15±0.22)% ，IT脂质体在体外具有一定的缓释性，72 h累积释放量大于90%；初步药效学实验表明，IT脂质体能促进骨髓基质细胞向成骨细胞分化，增强成骨细胞活性，抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞分化。结论 本法制备的IT脂质体粒径小、包封率高，体外细胞实验显示了较好的抗骨质疏松活性，制备方法简单可行，IT脂质体有望开发为抗骨质疏松临床用药剂型。
  • 论著
    两性霉素B/聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物纳米胶束的制备与性能
    朱丽君 潘仕荣
    2010, 45(5): 359-364.
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    目的 研究两性霉素B /聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物（AmB/PEG-b-PBLA）纳米胶束的制备与性能。方法 采用阴离子聚合反应合成了聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物［poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl-L-aspartate)， PEG-b-PBLA］；由透析法制备了AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束，通过紫外分光光度法测定了胶束的载药量及药物包封率，采用动态光散射法（dynamic light scattering， DLS）测定了胶束的粒径及分布；透射电镜（transmission electron microscopy， TEM）观察胶束的形貌；通过体外释药实验研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的释药特性；采用四噻唑蓝法（MTT）考察了AmB/PEG-b-PBLA胶束的细胞毒性；通过溶血率研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性；通过微量液基稀释法（broth microdilution method）研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的抗菌活性。结果 PEG-b-PBLA 能有效增溶AmB，AmB/PEG-b-PBLA胶束粒径均在50～223 nm内，胶束的载药量在4.54%～23.5%之间，包封率在66.7%~94.5%之间。胶束的体外释药具有缓释特性；当质量浓度小于16 mg·L-1时， AmB/PEG-b-PBLA胶束对细胞的毒性不明显；AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性与临床使用的AmB注射剂相比明显降低（P＜0.05）；AmB/PEG-b-PBLA胶束的最低抑菌浓度只有两性霉素B注射剂的1/8～1/4，抗真菌活性明显高于AmB注射剂（P＜0.05）。结论 AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束具有均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低的溶血毒性和较好的抗菌活性，有望开发为抗真菌治疗的AmB新剂型。
  • 论著
    紫杉醇囊泡的研制及大鼠体内的药动学特征
    朱铉 扶艳 苏美琴 阮航 张真 梁信芳
    2010, 45(5): 365-371.
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    目的 制备紫杉醇囊泡，对其进行表征，进一步研究其在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况。方法 以司盘(Span)和胆固醇(CH)为主要膜材，用薄膜分散法制备紫杉醇囊泡，采用正交实验进行处方优化，用透射电镜考察其形态和构造，用激光粒度仪测定囊泡的粒径大小和ζ电位，按7.5，15，30 mg·kg-13个剂量大鼠颈静脉给药后检测一定时间点的血药浓度，对照为15 mg·kg-1的紫杉醇注射液。结果 紫杉醇囊泡的平均粒径为（157±16）nm，冻干后紫杉醇囊泡的平均粒径为（189±23）nm；冻干后的紫杉醇囊泡在贮存6个月的时间内包封率没有明显变化，粒径略有增大。紫杉醇囊泡相对于紫杉醇注射液体内半衰期显著延长，生物利用度提高；组织分布结果显示明显的肝脾靶向性。结论 成功研制了紫杉醇囊泡，囊泡有望成为紫杉醇新的剂型。
  • 论著
    高效液相色谱法同时测定人血浆中拉米夫定、地丹诺辛和司他夫定浓度
    王璐 李太生 付强 朱珠 叶敏
    2010, 45(5): 372-375.
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    目的 建立人血浆中拉米夫定（3TC）、地丹诺辛(ddI)和司他夫定(d4T)的HPLC测定方法。方法 取血浆250 μL，加入内标替加氟和醋酸胺缓冲液混匀，乙腈沉淀蛋白，取上清液常温下氮气吹干，残渣以流动相溶解进样。色谱柱采用Shim-pack CLC-ODS (6 mm×150 mm，5 μm) 柱，流动相为：乙腈-磷酸盐缓冲液(6∶94)。0~9 min紫外检测波长为260 nm， 9~11 min紫外检测波长240 nm， 11~22 min 紫外检测波长为260 nm。柱温为35 ℃。结果 在本试验条件下，3TC在0.02~5 mg·L-1内线性良好（r=0.999 6，n=6）。ddI在0.05~5 mg·L-1内线性良好（r=0.999 7，n=6）。d4T在0.02~5 mg·L-1内线性良好（r=0.999 6， n=6）。高、中、低3个浓度质控样品中，批内误差（RSD）为1.03%～2.70%，批间（RSD）为1.50%～6.77%。结论 本方法操作简便，结果准确可靠，重现性好，为药动学和临床药物研究提供了方法学基础。
  • 论著
    RP-HPLC同时测定人体内盐酸纳洛酮和艾司唑仑血药浓度
    李淑芳 安荣姝 马秉智 袁骏 张相林
    2010, 45(5): 376-378.
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    目的 建立高效液相色谱法同时测定人血浆中盐酸纳洛酮及艾司唑仑血药浓度的方法。方法 血浆样品经处理后，采用HPLC测定。色谱柱：Kromasil-C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)柱；流动相：甲醇-乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钠（用磷酸调pH至5.2）（39∶26∶35）；流速：1 mL·min-1；柱温：30 ℃；检测波长：222 nm。采用内标法定量，以地西泮为内标物。结果 盐酸纳洛酮浓度在0.050～0.600 mg·L-1内线性关系良好，艾司唑仑浓度在0.050～15．001 mg·L-1内线性关系良好。提取回收率分别为80.22%~84.56%，84.66%~94.84%；方法回收率分别为98.9%~101.2%，99.3%~102.6%。日内、日间精密度分别为3.5%和3.07%，6.66%和6.73%。结论 本法简便、快捷、准确，可以用于临床盐酸纳洛酮治疗艾司唑仑中毒时血药浓度监测及药动学研究。
  • 论著
    MDR1基因多态性对妇科患者芬太尼静脉镇痛药效学的影响
    张卫 赵二贤 阚全程 常琰子 张莉蓉 王中玉 袁静静
    2010, 45(5): 379-380.
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    目的 观察MDR1C3435T多态性对妇科患者芬太尼静脉镇痛效应的影响。方法 196例全麻下行妇科择期手术的患者，手术结束患者清醒后行芬太尼患者自控静脉镇痛（PCIA）。记录患者自控静脉镇痛24 h内芬太尼用量。采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性（PCR-RFLP）技术检测MDR1C3435T多态性。结果 196例患者中，CC型 82例，CT型86例，TT 型28例。MDR1C3435T的突变频率为36.2%。术后24 h内3组间芬太尼消耗量差异无统计学意义。结论 MDR1C3435T多态性不是引起芬太尼药效学差异的遗传因素。
  • 论著
    两种西尼地平制剂在中国健康志愿者体内的生物等效性
    李晓光 赵荣生 张现化 佘飞 翟所迪 陈凤荣 李海燕
    2010, 45(5): 381-384.
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    目的 评价国产西尼地平胶囊与国产上市西尼地平片剂在中国健康人体内的生物等效性。 方法 入选20名男性健康志愿者，随机交叉单剂量口服西尼地平胶囊或西尼地平片剂10 mg，液质联用测定血浆中西尼地平浓度。结果 西尼地平胶囊及片剂的药动学参数分别如下：ρmax分别为（11.08±4.42）和（2.94±3.44）μg·L-1；tmax分别为（1.30±0.56）和（2.21±1.25）h；t1/2 分别为（3.99±1.90）和（4.55±1.75）h，AUC0-t分别为（35.28±14.63）和（13.22±12.44）μg·h·L-1，AUC0-∞分别为（38.05±16.49）和（15.43±13.59）μg·h·L-1。2种制剂的ρmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞均存在显著差异（P＜0.01）。结论 国产西尼地平胶囊与国产上市西尼地平片剂生物不等效。
  • 论著
    克感平滴丸质量标准研究
    杨书良 杨波 陈宁 孙婷
    2010, 45(5): 385-387.
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    目的 建立克感平滴丸的质量标准。方法 采用TLC定性鉴别克感平滴丸中的满山红、北豆根，采用RP-HPLC定量检测杜鹃素的含量。结果 在TLC中分别检出满山红、北豆根，斑点清晰可见，重现性好。利用RP-HPLC得到的杜鹃素的线性范围为0.125～2.0 μg， r=0.999 9；杜鹃素的平均回收率为99.6%，RSD=0.43%（n=6）。结论 定性定量方法简便、专属、准确，能有效的控制克感平滴丸的质量。
  • 论著
    细菌内毒素国家标准品原料的制备及其理化性质和生物学活性的分析
    于婷 蔡彤 张国来 高华 李波
    2010, 45(5): 388-391.
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    目的 制备第7批细菌内毒素国家标准品的原料。方法 常规方法培养和收获细菌，超声破碎菌液，热酚水法制备内毒素粗品，充分透析去酚后，浓缩，取上清，超速离心（4 ℃，105 000×g，4 h），最后冻干。采用该方法共制备得到3批内毒素原料候选品，对其进行理化分析和生物学活性测定后，确定其中一批作为内毒素国家标准品原料。同时与细菌内毒素国际标准品、中国细菌内毒素国家标准品（NS，Lot：981）和日本细菌内毒素国家标准品进行一系列比较。结果 3批原料候选品中，3号内毒素原料的生物学活性最好，杂质含量最低。结论 3批内毒素原料的生物学活性以及理化性质基本一致，表明采用的提取方法稳定、重现性好。通过生物学活性和杂质含量的比较，结果表明，3号内毒素原料可以作为制备新一批细菌内毒素国家标准品的原料。
  • 论著
    青蒿叶药材质量标准研究
    张东 杨岚 厉博文 杨立新 冯学峰
    2010, 45(5): 392-395.
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    目的 制定青蒿叶药材的质量标准，为该药用植物资源的开发利用提供科学依据。方法 采用了显微鉴别法、薄层色谱法、HPLC、水分测定法、灰分测定法及浸出物测定法。结果 根据10个不同产地青蒿叶测定结果，确定青蒿素含量不低于0.1%，东莨菪内酯含量不低于0.1%，含水分不高于11%，总灰分不高于11%，酸不溶性灰分不高于2%，95%乙醇冷浸出物不低于7%。结论 建立了青蒿叶的质量标准。
    • 药事管理
  • 药事管理
    注射用添加剂引起药物不良事件原因与对策
    宋永熙 赵祎镭
    2010, 45(5): 396-398.
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    目的 综述注射剂中常用添加剂引起的不良反应及临床表现，寻求降低不良反应发生率的对策。 方法 根据添加剂的结构性质，对注射剂中添加剂的不良反应信息进行综述，并从合理用药、配伍禁忌和制剂等方面提出合理的改进意见。 结果 多数注射剂中添加剂在临床使用中均发生不同程度的不良反应。结论 注射剂中的添加剂是一些药物产生不良反应的根源。