中国药学杂志

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综述

施枝军;唐圣松

2008, 43(21): 1601-1604.

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目的介绍从大蒜中提取的单体化合物的主要生物学功能的研究进展。方法查阅国外及国内近年来的相关文献,并进行分析和综述。结果与结论从大蒜中提取的各单体化合物具有抗病原微生物、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病、抗氧化、保护神经组织、抗肥胖、调节血糖、延缓衰老等广泛的生物学功能,值得深入研究。

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综述

肾素抑制剂阿利吉仑治疗高血压的现状

叶立

2008, 43(21): 1604-1607.

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目的综述肾素抑制剂阿利吉仑抗高血压药的现状。方法参阅相关文献,从一般介绍、药理学、临床试验、临床评价、不良反应和注意事项等对阿利吉仑治疗高血压的现状进行综述。结果与结论阿利吉仑对轻中度高血压有明显的疗效,可与其他抗高血压药联用;对其不良反应及学术观点的不同意见应予关注。

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论著

青海产不同海拔唐古特大黄的遗传多样性分析

吴艳;格日力;魏全嘉;屠鹏飞;王戌梅;李晓波

2008, 43(21): 1608-1611.

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目的探讨海拔高度对唐古特大黄遗传多样性的影响,为进一步研究其品质提供参考。方法采用(inter simple se-quence repeat,ISSR)分子标记技术,从97个ISSR引物中筛选出14个多态性引物用于不同海拔唐古特大黄样品的总DNA扩增,琼脂糖凝胶电泳检测扩增结果,GIS凝胶图像处理系统统计电泳结果,POPGENE 32分析遗传多样性,MVSP构建UPGMA聚类树。结果从14个ISSR引物中共扩增出213个位点,其中多态性位点208个,多态位点百分率(PPB)为97.7%,观测等位基因数(Na)1.976 5,有效等位基因数(Ne)1.533 5,Nei′s基因多样性(He)32.0%,Shannon′s指数(Ⅰ)0.487 5。大黄样品个体平均多态位点数随海拔的升高而上升。UPGMA聚类分析结果将所有大黄样品分为3类:海拔3 000 m以下的样品聚为一类;海拔3 000 m以上的样品也聚为一类;海拔3 000 m的样品单独聚为一类。结论唐古特大黄的遗传多样性随海拔升高而上升。在进行青海省不同海拔唐古特大黄的化学成分分析时,可将3 000 m海拔作为研究其化学成分差异的参照分界线,为进一步评价其品质提供参考依据。

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论著

显脉獐牙菜化学成分研究

徐康平;李福双;刘建锋;谭健兵;张丽华;曾光尧;谭桂山

2008, 43(21): 1612-1614.

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目的研究显脉獐牙菜[Swertia nervosa(G.Don)Wall.]化学成分。方法利用大孔吸附树脂、硅胶和制备高效液相色谱技术分离化学成分,UV、IR、NMR、MS波谱技术鉴定化合物结构。结果得到8个化合物,分别是獐牙菜苦苷(Ⅰ),龙胆苦苷(Ⅱ),norswertianolin(Ⅲ),swertianolin(Ⅳ),1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮(Ⅴ)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(Ⅵ)、1,5,8-三羟基-3,4-二甲氧基酮(Ⅶ)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基酮(Ⅷ)。结论化合物Ⅱ~Ⅷ均为首次从该植物中分离得到。

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论著

福建金线莲总黄酮提取工艺的研究

关璟;王春兰;郭顺星;肖培根

2008, 43(21): 1615-1616.

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目的研究兰科开唇兰属药用植物福建金线莲(Ancecotochilus roxburghii)总黄酮的最佳提取工艺,为该药材质量研究奠定基础。方法以总黄酮含量为指标,紫外分光光度法为检测手段,利用正交实验设计确定最佳提取工艺。结果所考察的因素中,对福建金线莲总黄酮提取率影响程度为:溶剂浓度>提取次数>提取时间>溶剂用量,其中乙醇浓度对黄酮提取率具有显著影响。结论福建金线莲总黄酮最佳提取工艺为:体积分数95%乙醇浸泡过夜,加热回流提取3次,每次1.5 h,溶剂用量均为12倍量。加样回收率为98.51%,RSD为2.068%。

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论著

新疆光果甘草黄酮类成分的抗氧化活性

木合布力·阿布力孜;毛新民;热娜·卡斯木;马淑燕;季晓娟

2008, 43(21): 1617-1620.

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目的从新疆光果甘草中制备总黄酮(LGFs)及单体成分光甘草定(glabridin,GLB),并研究它们的抗氧化活性。方法用常规方法制备LGFs和GLB;利用HL-60细胞中的Myeloperoxidase/H₂O₂/HClO氧化系统和肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体外抗氧化实验模型,对LGFs和GLB的抗氧化活性进行测定。系统中自由基诱发程度由探针物DCFH-DA的氧化产物DCF的浓度来检测。银杏叶提取物EGb761用作阳性对照物。结果在两种体外模型中,LGFs和GLB均显示较强的抗氧化活性,它们清除自由基活性强度为EGb761≥GLB>LFs。结论甘草总黄酮及其中的主要活性成分GLB在HL-60细胞和肝微粒体氧化系统中具有很强的抗氧化活性。这些结果可部分解释甘草药理作用与其抗氧化预防活性的关系。

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论著

钩藤碱对AngⅡ诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的抑制作用

李艳菊;孙安盛;余丽梅;吴芹

2008, 43(21): 1621-1623.

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目的研究钩藤碱(rhynchophylline,Rhy)对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导大鼠血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖的抑制作用及机制。方法采用细胞计数法和MTT比色法检测Rhy对AngⅡ诱导大鼠VSMCs增殖的影响;测定Rhy对AngⅡ作用的VSMCs上清液一氧化氮(nitric oxide,NO)含量和一氧化氮合酶(constitutive nitric oxide synthase,cNOS)活性的影响;实时定量聚合酶链式反应(RT-PCR)检测VSMCs中c-myc、NOS和高血压相关基因-1(hypertension related gene-1,rHRG-1)mRNA的表达。结果Rhy(3×10^-6～3×10^-7mol·L^-1)呈浓度依赖性地抑制AngⅡ诱导大鼠VSMCs的增殖,升高细胞上清液中NO的含量和NOS活性,降低c-myc mRNA,升高rHRG-1和NOS mRNA的表达。结论Rhy明显抑制AngⅡ诱导大鼠VSMCs的增殖,机制可能与增加VSMCs中NOS活性并促进NO的合成和释放以及下调c-myc、上调NOS和rHRG-1 mRNA的表达有关。

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论著

阿魏硝胺的血管舒张作用与机制

王占庆;陈凯;王金萍;姜楠;曾明;许景峰

2008, 43(21): 1624-1628.

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目的观察阿魏酸硝酸酯类药物阿魏硝胺(FLNT)的血管舒张作用并探讨其可能机制。方法测定大鼠外周血管环(腔静脉、胸主动脉)张力,比较FLNT、硝酸甘油(NG)和硝酸异山梨酯(ISDN)对胸主动脉的舒张作用;观察鸟苷酸环化酶阻断剂亚甲蓝对FLNT血管舒张作用的影响以及FLNT对钾通道阻断剂(氯化钡、四乙胺、4-氨基吡啶和格列苯脲)血管张力的影响,研究FLNT对鸟苷酸环化酶和钾通道的作用。结果在大鼠内皮完整腔静脉,FLNT有浓度依赖性(1×10^-7～1×10^-4mol·L^-1)舒张作用。在内皮完整及去内皮胸主动脉血管上,FLNT均浓度依赖性地降低去甲肾上腺素(NE)或高钾预收缩血管的张力,对内皮没有依赖性;FLNT使NE或高钾收缩曲线非平行右移,且使最大张力减小;FLNT对胸主动脉的舒张程度类似于ISDN。FLNT可以显著地对抗无钙环境下由NE引起的血管收缩。亚甲蓝能显著减弱FLNT的胸主动脉血管舒张作用,FLNT可显著地降低氯化钡和四乙胺的血管张力。结论FLNT对大鼠胸主动脉和腔静脉产生浓度依赖性舒张,其中胸主动脉产生舒张作用类似于硝酸异山梨酯,且为非内皮依赖性的。FLNT作用机制可能其与激活鸟苷酸环化酶,开放钾通道,抑制钙通道有关。

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论著

复方氢溴酸加兰他敏凝胶的体外透皮特性研究

蔡溱;朱全刚;曹婧;刘艳霞;胡晋红

2008, 43(21): 1629-1632.

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目的研究氢溴酸加兰他敏凝胶剂中加入氢溴酸东莨菪碱前后的透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池,分别以离体SD大鼠皮肤和新西兰家兔皮肤为渗透屏障,HPLC测定接受液中氢溴酸加兰他敏与氢溴酸东莨菪碱的含量,比较单方与复方的透皮速率。结果氢溴酸加兰他敏凝胶中加入氢溴酸东莨菪碱,2种成分的含量测定不相互干扰(P>0.05),且透皮速率发生改变。氢溴酸加兰他敏单独与复方后透过鼠皮的速率分别为43.88,86.67μg·cm^{-2·h^-1,透过兔皮的速率为26.49,75.49μg·cm^-2·h^-1;氢溴酸东莨菪碱单独与复方后透过鼠皮的速率分别为104.66,170.96μg·cm^-2·h^-1,透过兔皮的速率分别为17.87,75.93μg·cm^-2·h^-1。结论氢溴酸加兰他敏与氢溴酸东莨菪碱复方后增加彼此的透皮速率,有利于发挥这2种药物的协同作用。}

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论著

岩黄连生物碱自微乳的制备及体外评价

艾立;刘明星;刘清飞;王义明;罗国安

2008, 43(21): 1633-1637.

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目的以岩黄连生物碱自乳化药物为模型,研究自微乳释药系统的制备及体外评价方法。方法制备岩黄连生物碱自微乳,以自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、Zeta电位、含量、稳定性以及体外模拟人体释放等指标为考察项目,进行体外评价。结果所制备的自微乳载药量2.29 g·L^-1,3 min内已基本乳化完全,乳化后粒子粒径大多数在20 nm左右,呈高斯分布,包封率大于98.7%,自微乳效率高。结论优选出的自乳化处方所制备的产品外观澄清透明,稳定性好,质量稳定,检测方法可靠,重现性好,展现了自微乳药物传统系统良好的释放特性。

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论著

喷雾干燥工艺对包载卡莫司汀聚乳酸缓释微球性质及药物释放行为的影响

王虹;孙爱萍;林立生;林洁;原续波;康春生

2008, 43(21): 1638-1642.

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目的以喷雾干燥法制备卡莫司汀(carmustine,BCNU)-聚乳酸缓释微球,研究工艺条件对微球形态及药物释放的影响。方法将BCNU、聚乳酸溶解于丙酮、氯仿或乙酸乙酯溶液中,控制不同溶液浓度、进口温度,以扫描电子显微镜观察微球形貌,以¹H-NMR分析了不同温度条件对BCNU稳定性的影响,以分光光度法测定微球载药率,并研究BCNU的缓释特性。结果以丙酮为溶剂难以得到球形颗粒,不规则形态使其药物释速率较快,突释明显。以氯仿或乙酸乙酯为溶剂则可得到较好的球形颗粒,BCNU释放突释放较小,释放较平缓。在操作条件下BCNU均具有较好的稳定性,包载率可达14%~42%。结论喷雾干燥法可以得到高BCNU包载率的聚乳酸缓释微球,以乙酸乙酯为溶剂时效果最佳。

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论著

HPLC-MS/MS快速同时测定全血中3种免疫抑制剂的浓度

孙春华;黄建权;刘志鹤;刘蕾

2008, 43(21): 1643-1646.

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目的建立液质联用(HPLC-MS/MS)法同时测定人全血中环孢素A、他克莫司、西罗莫司的方法。方法采用Symmetry C₁₈色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相:10 mmol·L^-1醋酸铵-0.1%甲酸溶液和0.1%甲酸甲醇溶液为90∶10,流速0.25 mL·min^-1,采用多反应监测进行定量。结果环孢素A在人全血中50～1 500μg·L^-1内线性良好,他克莫司、西罗莫司在人全血中1～30μg·L^-1内线性良好,相对回收率在98.67%～103.56%之间,日内及日间精密度(RSD%)均小于10%。结论本方法能满足同时测定人全血中环孢素A、他克莫司、西罗莫司的要求,用于临床血药浓度的监测。

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论著

高效液相质谱联用研究伐昔洛韦人体生物等效性

陈玟;许美娟;张军;居文政;谈恒山;刘芳

2008, 43(21): 1647-1650.

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目的研究健康人po盐酸伐昔洛韦片后的药动学和生物等效性。方法20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服盐酸伐昔洛韦片600 mgHPLC-MS联用法测定血浆中代谢产物阿昔洛韦浓度,以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱/质谱条件下阿昔洛韦与内标及血浆杂质分离良好,在41.6～5.34×103μg·L^-1内线性良好。阿昔洛韦的相对回收率大于96.7%,日内和日间RSD小于10.2%。盐酸伐昔洛韦片受试制剂(T)和参比制剂(R)的主要药动学参数:t_max分别为(1.5±0.6)(T)和(1.5±0.6)h(R),ρ_max分别为(2.83×10³±7.76×10²)(T)和(2.72×10³±8.50×10²)μg·L^-1(R);t_1/2分别为(3.21±0.29)(T)和(3.23±0.30)h(R);AUC_0-14分别为(1.02×10⁴±2.03×10³)(T)和(9.91×10³±2.46×10³)μg·h·L^-1(R);盐酸伐昔洛韦片相对生物利用度为(104.5±14.0)%。结论用LC-MS测定血浆中代谢产物阿昔洛韦浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的盐酸伐昔洛韦片与参比的盐酸伐昔洛韦片生物等效。

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论著

HPLC同时测定哌拉西林/他唑巴坦在健康人血浆和尿中的浓度

孙亚欣;肇丽梅;何晓静;邱枫

2008, 43(21): 1651-1653.

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目的建立同时测定人血浆和尿中哌拉西林/他唑巴坦浓度的高效液相色谱方法。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白,二氯甲烷二次提取去杂质,用水相进样,尿液直接稀释,采用梯度洗脱的方式同时测定哌拉西林/他唑巴坦,经CAPCELLPAK C₁₈柱分离,220 nm波长检测。结果哌拉西林/他唑巴坦的血浆样品线性范围分别为0.5～400 mg·L^-1(哌拉西林)和0.5～100 mg·L^-1(他唑巴坦),尿样线性范围分别为2.5～2 000 mg·L^-1(哌拉西林)和2.5～500 mg·L^-1(他唑巴坦),低、中、高3个浓度的提取回收率分别为85.3%～92.9%(哌拉西林)和87.6%～90.8%(他唑巴坦),日内、日间相对标准偏差均低于10%。结论本方法准确性好、操作简单,可满足药动学研究的要求。

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论著

毛细管气相色谱法测定磺苄西林钠中有机溶剂残留量

贺凌云;丁劲松;吴建平;胡高云

2008, 43(21): 1654-1656.

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目的建立磺苄西林钠中5种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法采用溶液直接进样毛细管气相色谱法,色谱柱为SUPELCOWAX-10的毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.0μm),载气为氮气,以水为溶剂,测定了磺苄西林钠原料药中丙酮、异丙醇、乙醇、醋酸丁酯及正丁醇的残留量。结果5种有机溶剂完全分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,其中丙酮的线性范围在6.3～504.0 mg·L^-1(r=0.999 85),异丙醇的线性范围在9.76～490.4 mg·L^-1(r=0.999 95),乙醇的线性范围在7.26～484.0 mg·L^-1(r=0.999 00),醋酸丁酯的线性范围在8.26～471.2 mg·L^-1(r=1.0),正丁醇的线性范围在5.24～508.0 mg·L^-1(r=0.999 95),各残留溶剂的精密度实验RSD均小于5%,平均回收率在99.1%～101.9%之间。结论本实验所建立的方法简便、灵敏、准确,可用于磺苄西林钠中有机溶剂残留量的测定。

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论著

液相色谱-串联质谱法快速测定人血浆中布洛芬

李黎;段小涛;刘茜;钟大放;陈笑艳

2008, 43(21): 1657-1660.

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目的建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法测定人血浆中布洛芬。方法血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-甲醇-5 mmol·L^-1醋酸铵-甲酸(450∶450∶100∶0.062 5)作为流动相,采用Zorbax Eclipse XDB-C₁₈柱分离,通过电喷雾电离源以多反应监测(MRM)方式进行负离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z205→m/z161(布洛芬)和m/z229→m/z185(内标,萘普生)。结果人血浆中布洛芬测定的线性范围为50.0～25 000μg·L^-1,定量下限为50.0μg·L^-1,日内、日间精密度(RSD)均小于8.5%,准确度(RE)在±2.5%以内,每个样品测试时间仅为4.0 min。结论pH值是影响布洛芬色谱行为和质谱响应的主要因素,优化后的方法具有快速、灵敏等特点,适用于布洛伪麻片中布洛芬的生物利用度和生物等效性研究。

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论著

盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液含量测定和5-羟甲基糠醛等有关物质检查方法的建立

岳志华;张娜;李慧义

2008, 43(21): 1661-1664.

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目的建立HPLC测定盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液中的有关物质及含量测定的方法。方法采用岛津VP-ODSC₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5μm);A相(0.014 mol·L^-1磷酸铵缓冲液,用磷酸调pH为2.3)-B相(乙腈)为流动相;流速:1.0 mL·min^-1;梯度洗脱;检测波长为280 nm;柱温为室温。结果盐酸多巴酚丁胺和5-羟甲基糠醛及其他有关物质分离度良好,盐酸多巴酚丁胺和5-羟甲基糠醛的定量限分别为4和0.1 ng。结论本法简便、准确、专属性好,灵敏度高,可用于盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液中盐酸多巴酚丁胺及5-羟甲基糠醛等有关物质的检查。

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论著

紫杉醇固体脂质纳米粒包封率的测定

李淑斌;刘丹;宁红;鲍洁;孙晶波;周莉

2008, 43(21): 1665-1668.

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目的建立紫杉醇固体脂质纳米粒(Paclitaxel Solid Lipid Nanoparticles,PTX-SLN)包封率的测定方法。方法分别采用凝胶柱过滤法、超速离心法、微柱离心法分离固体脂质纳米粒和游离药物,并进行方法学考察,优化包封率测定条件。结果微柱离心法能有效地将PTX-SLN与游离药物PTX分离,柱回收率测定结果为98.23%,3次包封率测定的平均值为94.07%,RSD为0.78%。结论微柱离心法简便,结果重现性好,适于PTX-SLN包封率的测定。

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科研简报

蒲葵籽化学成分的研究

陈屏;杨峻山

2008, 43(21): 1669-1670.

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科研简报

气相色谱法分析尼索地平及其片剂稳定性

罗功才

2008, 43(21): 1671-1672.

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药物与临床

癫痫术后患者全程化药学服务对照研究

齐晓涟;张乃文;张国君;王育琴

2008, 43(21): 1673-1676.

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药物与临床

我院药师审核医嘱工作的现状和体会

韩钢;赵蕊;方红梅

2008, 43(21): 1676-1678.

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