中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    抗骨质疏松药物体外筛选试验方法的探讨
    张大威;张金超;陈瑶;杨梦甦;姚新生
    2007, 42(03): 161-164.
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    目的探讨抗骨质疏松药物体外筛选试验方法。方法采用成骨细胞、破骨细胞和骨髓基质细胞作为抗骨质疏松药物体外药效评价的细胞模型,对抗骨质疏松药物体外筛选试验方法进行了较为系统的综述和探讨。结果与结论应用多种细胞模型、采用多种检测指标可以从不同角度更充分、深入的说明药物的作用靶点和作用机制,在此基础上有望发现更好的治疗和预防骨质疏松的药物。
  • 综述
    转运蛋白在药物传递中的重要作用
    孙进;陆榕;范晓文;何仲贵
    2007, 42(03): 164-168.
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    目的介绍转运蛋白在药物传递中的重要作用。方法根据文献对转运蛋白在药物传递中的重要作用进行综述。结果转运蛋白能有效地参与药物的肠吸收、分布和排泄等过程,以其为靶点可大大提高药物传递的效率,减少不良反应的发生。结论可深入地解析药物体内动态和更有效地调控药物体内行为,从而设计出安全、有效的药物及其传递系统。
    • 论著
  • 论著
    温补肾阳药对激素依赖性肾阳虚动物肝线粒体蛋白质组影响的研究
    唐利华;沃兴德;卢德赵;施孟如;李毅;沃立科
    2007, 42(03): 169-174.
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    目的利用双向凝胶内差异显示电泳技术,分析温补肾阳药对激素依赖性肾阳虚动物肝线粒体蛋白质组影响。方法正常大鼠、肾阳虚大鼠及温补肾阳药治疗大鼠肝线粒体蛋白质样品分别用荧光染料Cy2,Cy3,Cy5标记,经双向电泳后用不同波长光激发扫描后得到不同样品的蛋白质组图谱,经DeCyder软件分析,以肾阳虚动物与正常动物肝线粒体蛋白质相差1.2倍以上的蛋白作为差异蛋白,共获得16个差异蛋白质,经质谱测定和与蛋白质文库比对,其中11个蛋白质得到鉴定。结果肾阳虚动物由于肾上腺皮质功能受损,引起热休克蛋白60和70含量增加,可能起到调整处于应激状态的细胞存活、保护细胞免受损伤的作用;肾阳虚动物糖代谢和脂代谢功能降低,而蛋白质代谢和核酸代谢功能增强,表现为二氢硫辛酰胺脱氢酶和脂酰辅酶A脱氢酶活性降低,而肌氨酸脱氢酶、氨甲酰磷酸合成酶和亚硫酸氧化酶活性增加;肾阳虚动物由于三羧酸循环和脂肪酸β-氧化功能障碍,引起ATP合酶、醛脱氢酶和NADH脱氢酶活性代偿性增加,试图通过增加ATP的产量以缓解能量代谢的不足;但肾阳虚动物由于鸟氨酸氨基转移酶活性降低,导致储存能量的肌酸合成降低,使产生的ATP大部分通过热能形式消耗掉,从而导致肾阳虚的临床虚寒症状。应用温补肾阳药治疗后使热休克蛋白60更趋增加,可能加强对细胞的保护作用;温补肾阳药增加二氢硫辛酰胺脱氢酶的活性,可通过改善糖代谢和促进三羧酸循环功能使机体的能量代谢增强;温补肾阳药还可以通过增加ATP合酶和醛脱氢酶的含量,使ATP的产量增加,缓解能量代谢功能障碍。结论温补肾阳药可以通过调整线粒体内多种与能量代谢相关蛋白质表达而起到治疗肾阳虚的作用。
  • 论著
    酸枣仁汤提取工艺优化研究
    李玉娟;代月函;王瑞;毕开顺
    2007, 42(03): 175-177.
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    目的采用正交实验设计,对复方中药酸枣仁汤提取工艺进行优化。方法采用RP-HPLC测定酸枣仁汤中质量控制指标棘苷、阿魏酸、芒果苷、甘草酸的含量。以4个指标的含量测定结果及浸膏得率为考察指标,选用L9(34)正交表安排实验,对提取溶剂用量、提取时间和提取次数3个因素进行优化。结果酸枣仁汤最佳提取工艺为加入10倍量体积分数95%乙醇,回流提取3次,每次1h。结论该研究为酸枣仁汤剂型改革和制剂工艺研究提供实验依据。
  • 论著
    怀牛膝的三萜皂苷成分研究
    李娟;毕志明;肖雅洁;李萍
    2007, 42(03): 178-180.
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    目的对怀牛膝(Achyranthese bidentataBl.)根中三萜皂苷类成分进行研究,阐明其药效物质基础。方法利用硅胶柱、ODS柱、制备液相等进行分离,利用光谱技术和化学常数鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了7个化合物:即齐墩果酸(Ⅰ),竹节参皂苷-1(Ⅱ),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅲ),齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-丁酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅳ),齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅴ),3-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-齐墩果酸-28-O-(β-D-吡喃葡萄糖)(Ⅵ),chikusetsusaponin Ⅳ a ethylester(Ⅶ)。结论化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    4种9,10-二氢菲类化合物的体外抗肿瘤活性及机制
    王光辉;郭晓宇;王乃利;张金超;杨梦甦;姚新生
    2007, 42(03): 181-183.
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    目的研究4种9,10-二氢菲类化合物对4种人癌细胞的增殖抑制作用及其作用机制。方法采用MTT法测定它们对人肝癌细胞株HepG2,人非小细胞肺癌细胞株NCI-H460,人乳腺癌细胞株MCF-7,人神经胶质瘤细胞株SF-268的增殖抑制作用;采用流式细胞仪技术和蛋白质电泳技术检测它们对HepG2细胞的细胞周期以及细胞周期蛋白表达的影响。结果9,10-二氢菲类化合物对HepG2细胞的增殖有一定的抑制作用;其中4,5-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲可能通过下调周期蛋白CyclinB1的表达将HepG2细胞阻滞在G2/M期。结论9,10-二氢菲类化合物通过将HepG2细胞阻滞在G2/M期从而对其增殖产生了一定的抑制作用。
  • 论著
    扇贝糖胺聚糖对巨噬细胞低密度脂蛋白受体表达的影响
    汪韶君;刘赛;孙福生;王海桃
    2007, 42(03): 184-186.
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    目的探讨扇贝糖胺聚糖(SS-GAG)的抗动脉粥样硬化作用机制。方法以体外培养的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7为模型,与不同浓度的SS-GAG、肝素孵育12h后,加入氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)作用24h,采用免疫组化和逆转录聚合链反应(RT-PCR)分别检测低密度脂蛋白受体(LDL-R)蛋白和mRNA表达的情况。结果OX-LDL与单核巨噬细胞RAW264.7作用24h后能降低LDL-R的蛋白和mRNA表达,SS-GAG对OX-LDL引起的LDL-R表达降低有保护作用,以200mg.L-1组作用最为明显。结论OX-LDL可降低巨噬细胞LDL-R的表达,而SS-GAG可逆转OX-LDL的作用,这可能是其抗动脉粥样硬化的作用机制之一。
  • 论著
    黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用
    朱深银;周远大;刘庆山;杜冠华
    2007, 42(03): 187-189.
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    目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。
  • 论著
    度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的药效学研究
    陈亮;何凤慈;宋宏宇
    2007, 42(03): 190-192.
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    目的探讨度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的抗菌作用。方法10只犬采用钢珠弹致伤额面部,度米芬渗透泵片植入伤口,高效液相色谱法测定软组织伤后各时间点的药物浓度,观察用药前后损伤组织的病理改变,并截取用药前后不同时间组织做需氧及厌氧培养。结果度米芬渗透泵片在组织内药物浓度高,伤后24h内放置度米芬渗透泵片的额面伤组织继发损伤轻,无明显感染。未用药的伤口组织近伤道0.8cm内严重坏死,伤口24h周围组织炎性反应明显,坏死呈进行性加重,且6h开始出现细菌感染。随时间的延长,感染的细菌明显增多,以需氧菌为主。结论度米芬渗透泵片是额面部火器伤软组织感染预防用药的有效方法之一。
  • 论著
    温度、pH和光照对莱菔硫烷水溶液稳定性的影响
    肖倩;梁浩;袁其朋
    2007, 42(03): 193-196.
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    目的考察莱菔硫烷水溶液的稳定性,以确定其最适保存条件。方法采用HPLC测定溶液中莱菔硫烷的含量,考察了高温、pH值、光照对莱菔硫烷溶液稳定性的影响。结果在HPLC测定溶液中莱菔硫烷含量的平均回收率为100.45%,RSD为1.02%。若高温加热时间较长或pH偏高,莱菔硫烷含量有明显降低,降解产物含量增加。结论莱菔硫烷溶液对热不稳定,随温度升高或加热时间的延长会逐渐分解,对光线的稳定性好。pH3.0条件下最稳定,不适宜在碱性环境中存放或使用。
  • 论著
    重组水蛭素Ⅲ口服制剂给药系统的初步研究
    崔莉;欧瑜;袁瑞瑛;黄晓东;吴梧桐
    2007, 42(03): 197-200.
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    目的探讨重组水蛭素Ⅲ(以下简称rHV3)的口服制剂。方法采用在体原位肠袢法研究小肠和结肠在吸收促进剂作用下对rHV3的吸收情况,寻找促进rHV3肠道吸收的吸收促进剂和吸收位置;合成蛋白酶抑制剂——壳聚糖-EDTA轭合物(chitosan-EDTAconjugates,CEC),考察rHV3在胃蛋白酶和胰蛋白酶中的稳定性;将rHV3和促吸收剂、CEC乳化,考察其抗凝血作用。结果吸收促进剂能提高rHV3在肠道内的吸收水平,其中在0.5%EDTA-Na2的作用下rHV3经由小肠给药产生的抗凝血作用最强;CEC在消化酶的存在下对rHV3有保护作用;乳化微粒与单用rHV3的抗凝血作用有显著性差异。结论重组水蛭素Ⅲ和促吸收剂以及CEC形成的乳化微粒经灌胃能够发挥其抗凝血作用。
  • 论著
    纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备
    吴祥根;高永良;李高
    2007, 42(03): 201-204.
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    目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175g.L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好。
  • 论著
    国产佐米曲坦片药动学及生物等效性研究
    王睿;方翼;裴斐;柴栋;陈騉;梁蓓蓓;乔建中;袁桂兰;徐亮;张振清
    2007, 42(03): 205-208.
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    目的在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口佐米曲坦片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉给药,分别单剂口服国产和进口佐米曲坦片7.5mg。以HPLC测定血药浓度,应用3P97软件计算两者的药动学参数并考察其生物等效性。结果受试者按自身前后交叉设计分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)7.5mg后,药-时曲线符合一房室模型,主要药动学参数:tmax分别为(2.48±0.40)和(2.50±0.36)h;ρmax分别为(13.22±2.55)和(13.06±3.24)μg.L-1;AUC0-t分别为(59.52±19.99)和(63.60±17.98)μg.h.L-1;t1/2ke分别为(2.16±0.62)和(2.31±0.50)h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度为(94.8±13.0)%,两种片剂的AUC0-t及ρmax经双向单侧t检验表明,AUC0-t和ρmax90%置信区间分别为89.1%～97.7%和95.1%～104.0%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效。结论国产与进口佐米曲坦片剂为生物等效制剂。
  • 论著
    不同年龄组全麻手术病人丙泊酚药动学研究
    王长连;许雄伟;林财珠;许建华;黄品芳;刘亦伟
    2007, 42(03): 209-212.
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    目的建立高效液相色谱电化学法测定血浆丙泊酚浓度,研究丙泊酚在不同年龄组全麻手术病人中的药动学。方法按年龄将病人分为3组:青年组(18～44岁)11例(男6例,女5例);中年组(45～59岁)13例(男10例,女3例);老年组(≥60岁)12例(男11例,女1例)。单次静脉注射丙泊酚2mg·kg-1后不同时间取血以HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度。应用3P87软件包求算药动学参数,SPSS软件包进行统计分析。结果丙泊酚药动学参数①Vc:老年组<青年组[(0.13±0.05)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P<0.01)];中年组<青年组[(0.163±0.028)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P<0.05)];②t1/2β:青年组<中年组<老年组[(220±32)vs(252±48)vs(285±30)min,P<0.05)];③CLs:老年组<青年组[(0.0184±0.0010)vs(0.0239±0.0016)L·kg-1·min-1,P<0.05)];④AUC0-∞:老年组>中年组及青年组[(115±10,vs(91±6)vs(90±7)mg.min.L-1,P<0.05)];AUC0-540:老年组>中年组及青年组[(103±9)vs(76±5)vs(78±7)mg.min.L-1,P<0.05)]。结论HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度,方法较简便、准确,灵敏度高,重现性好,适用于临床丙泊酚血药浓度监测及药动学研究。老年病人丙泊酚的代谢减慢,提示丙泊酚在老年人麻醉用药时需减量。
  • 论著
    α细辛脑巴布剂在家兔体内药动学研究
    周晖;王东凯
    2007, 42(03): 213-214.
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    目的建立测定α细辛脑巴布剂中α细辛脑在家兔体内血药浓度的HPLC方法并考察其在家兔体内的药动学参数。方法采用消炎痛为内标,血浆经乙醚提取,采用C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以醋酸盐缓冲液(pH4.5)-乙腈-四氢呋喃(40∶60∶5)为流动相,流速为0.8mL·min-1,检测波长为313nm,所得数据用3P97软件中的统计程序处理,求出有关的药动学参数。结果血浆中α细辛脑在0.05～2mg·L-1内线性关系良好(r2=0.9954)。平均方法回收率均大于90%,日内、日间精密度均小于5%。结论本方法简便、准确灵敏、重现性好,可用于α细辛脑的血药浓度分析及药动学研究。
  • 论著
    盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性研究
    徐亚杰;林建阳
    2007, 42(03): 215-218.
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    目的研究盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性。方法建立了非手性-手性联用色谱法(achiral-chiralchromatogra-phy),先用Hypersil BDS Cl8色谱柱和乙腈-0.05mol·L-1 NH4H2PO4溶液(37∶70)为流动相的HPLC色谱系统将西替利嗪与血浆内源性物质分离,然后收集色谱柱后西替利嗪消旋体色谱峰馏分,以手性糖蛋白(α1-acidglycoprotdn,AGP)固定相柱和乙腈-60mmol·L-1醋酸钠溶液(5∶95)组成的手性色谱系统将两种对映体完全拆分。测定了12名中国健康男性志愿受试者口服20mg西替利嗪胶囊(被试制剂)后最大血药浓度时血浆中西替利嗪两个对映体的浓度。结果最大血药浓度时两个对映体在人体血浆中的浓度有不同程度的差异。结论西替利嗪在血浆中具有中等程度立体选择性。
  • 论著
    LC-MSn鉴定大鼠体内SIPI的代谢产物
    张鹏;仇峰;魏广力;刘昌孝;钟大放
    2007, 42(03): 219-223.
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    目的考察SIPI在大鼠体内的代谢转化。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物。色谱柱为Diamonsil C18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为0.5mL·min-1;质谱仪离子源为电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测。代谢物经LC-MSn方法分离和分析,通过质谱和色谱行为推测其结构。结果在大鼠尿样中共检测到8种代谢物,在大鼠粪样中共检测到4种代谢物,在大鼠胆汁样品中共检测到3种代谢物。结论SIPI在大鼠体内广泛代谢,形成多种代谢产物。
  • 论著
    检测镇静安神类中成药中非法添加化学药品的方法研究
    姚羽;李慧义;张启明;田颂九;张正行
    2007, 42(03): 224-226.
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    目的建立镇静安神类中成药中非法添加化学药品的检测方法。方法对中成药中常见添加的10种化学药品,建立等度HPLC-DAD方法对样品进行分离测定。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-体积分数0.5%甲酸pH(2.8±0.1)(30∶15∶55)为流动相;检测波长为254nm,同时进行DAD全波长扫描;然后建立UPLC-MS/MS方法对HPLC-DAD的结果进行确证。结果相关分子离子峰特征碎片离子明显,并在数批镇静安神类中成药中检出非法添加的化学药品成分。结论本方法专属性强、灵敏度高,结果准确可靠,可作为检测镇静安神类中成药中非法添加化学药品的有效方法。
  • 论著
    GC测定灵芝中24种有机磷农药残留量
    陆继伟;夏晶;苗水;王少敏;王柯;季申
    2007, 42(03): 227-231.
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    目的研究灵芝中24种有机磷农药残留量的测定方法。方法样品经冰浴超声提取,凝胶渗透色谱(GPC)净化后,采用不分流进样,用双柱双火焰光度检测器(FPD)气相色谱同时定性、定量测定。结果样品3水平添加时的24种有机磷农药回收率均在75.28%～117.18%,相对标准偏差在3.19%～15.57%,符合农药残留分析的要求。结论本法净化效果好,重现性好,可用于灵芝中24种有机磷农药残留量的检测。
    • 科研简报
  • 科研简报
    八味三香散质量标准中鉴别和含量测定方法的研究
    王晔;高沂
    2007, 42(03): 232-233.
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  • 科研简报
    黄芪对急性心肌梗死兔心室肌细胞L-钙通道电流的影响
    张静;史茂伟;王冬梅;李跃珍;王立欣
    2007, 42(03): 233-234.
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  • 科研简报
    全氟丙烷白蛋白微囊粒径优化研究
    杨莉;王春霞;查道刚
    2007, 42(03): 234-235.
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    • 问题讨论
  • 问题讨论
    正确使用Wagner-Nelson法评价缓释、控释制剂吸收度
    张继稳;李川
    2007, 42(03): 236-238.
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