中国药学杂志

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综述

王润生;冯征;张均田

2001, 36(05): 289-292.

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目的介绍凋亡及Alzhimer's 病（AD）的研究进展。方法选择近年来具有较高学术价值的国外文献，综述了在凋亡及AD方面的最新研究成果。结果与结论凋亡参与了许多体内的生理及病理过程。Bcl-2家族分子，细胞色素C，Caspase蛋白酶发挥主要的调节作用。另外凋亡过程参与了AD的病理过程。

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综述

蛋白质和多肽类药物的聚乙二醇结合物——一种新型给药系统

印春华;张敏

2001, 36(05): 292-296.

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目的介绍蛋白质和多肽类药物的聚乙二醇结合物研究的最新进展。方法根据近几年的文献资料对蛋白质和多肽类药物的聚乙二醇修饰方面的研究进行综述。结果聚乙二醇修饰的蛋白质和多肽类药物可增加药物的溶解度和稳定性，减弱或消除免疫原性、抗原性和毒性，改善药物的体内药动学性质，增加药物的体内半衰期，增加治疗指数等。结论蛋白质类和多肽类药物的聚乙二醇结合物是很有前途的蛋白质和多肽类药物的新型给药系统。

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综述

2000年我国生化药物的研究进展

张天民;杨钊;谢继青;王凤山

2001, 36(05): 296-299.

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目的综述2000年我国生化药物的研究进展。方法据国内文献，选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按氨基酸、多肽和蛋白质类，酶类，多糖类，脂质类，核酸类药物等分别介绍。结果与结论本年度胰岛素的缓释剂型、神经生长因子的药理作用、壳多糖的结构改造与应用、肝素与低分子量肝素的研究较多，这也代表着国内的研究方向和发展趋势。

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科技园地

阿昔洛韦钠在11种注射液中的配伍稳定性考察

朱艳华

2001, 36(05): 299-299.

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中药及天然药物

鲜地黄与干地黄中梓醇、糖类成分含量的比较

李计萍;马华;王跃生;郝近大

2001, 36(05): 300-302.

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目的对地黄的干品和鲜品进行梓醇、糖类成分含量的成分比较研究。方法用高效液相色谱法和紫外分光光度法进行含量测定。结果地黄中梓醇含量、还原糖和多糖的含量均为鲜品高于干品。结论地黄的干品和鲜品在化学成分含量方面有明显的区别。

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中药及天然药物

观赏獐牙菜中新(左)口(右)山酮的化学研究

肖怀;陆阳;陈泽乃;刘光明;钱金栿

2001, 36(05): 302-304.

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目的研究我国民族药观赏獐牙菜(Swertia decora Franch)的化学成分。方法用常规的硅胶柱层析和薄层色谱法进行分离，根据化合物的理化性质及一维、二维波谱解析鉴定其结构。结果从观赏獐牙菜脂溶性部分得到6个化合物，分别鉴定为1-羟基-4，5，6，7-四甲氧基酮(swertiadecoraxanthoneⅠ)(Ⅰ)；1，3，8-三羟基-2，5-二甲氧基(左)口(右)山酮(Ⅱ)；1，8-二羟基-3，7-二甲氧基(左)口(右)山酮(methylswertianin,Ⅲ)；1-羟基-3，7，8-三氧甲基(左)口(右)山酮(decussatin,Ⅳ)；1，7，8-三羟基-3-甲氧基(左)口(右)山酮(swertianin,Ⅴ)及二十四烷酸(tetracosanoic acid Ⅵ)。结论化合物Ⅱ为新化合物，定名为观赏獐牙菜(左)口(右)山酮Ⅱ(swertiadecoraxanthoneⅡ)，其他均为首次从该植物中分离到。

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药理

赋肝能抗病毒作用实验研究

赵艳玲;蔡光明;张新全;赵景民;王嵩山;孙艳玲;周光德;李壮

2001, 36(05): 305-308.

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目的研究中药制剂赋肝能(由植物鹅绒蒌陵菜Potentilla asserina L.分离提取而得的主要活性成分)对乙型肝炎病毒(HBV)复制的抑制作用。方法建立以HBV转染的人肝癌细胞系(Hep G2)2.2.15细胞系为体外模型，HBV静脉感染、血清DHBVDNA(duck hepatitis B virusDNA)呈强阳性的北京鸭为体内模型，分别观察2.2.15细胞含药培养基中HBsAg和HBeAg及鸭血清中DHBV-DNA水平。结果体外实验中，8 d时，各剂量组赋肝能对HBsAg和HBeAg均有明显抑制作用。大剂量赋肝能对HBsAg和HBsAg有显著抑制作用(P＜0.01)。体内实验观察，大剂量和中剂量赋肝能对DHBV-DNA有明显抑制作用(P＜0.05，P＜0.01)，其抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。结论赋肝能对乙型肝炎病毒具有明显抑制作用，可能成为较好的治疗乙型肝炎的临床用药。

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药理

口服猪脾来源免疫抑制组分抗炎作用的实验研究

王凤山;袁勤生;程艳娜

2001, 36(05): 308-310.

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目的研究口服Mr小于5000的猪脾来源免疫抑制组分（SISC-p）的抗炎作用。方法通过给动物ig SISC-p，观察其对巴豆油致小鼠耳廓肿胀和对大鼠棉球肉芽肿的影响。结果ig SISC-p一次给药对巴豆油致小鼠耳廓肿胀没有影响，多次给药在一定剂量（10mg·kg^-1）则有显著的抑制作用（P＜0.05）；在实验剂量（16,8和4 mg·kg^-1）下，SISC-p对大鼠棉球肉芽肿均有显著的抑制作用，其中高剂量和中剂量的作用效果较好。结论ig SISC-p多次给药对急性炎症和亚急性炎症均有对抗作用。

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药理

五味子乙素防护晶状体氧化损伤的体外实验研究

黄秀榕;祁明信;叶蕻芝;林薇;郑良朴;林久茂

2001, 36(05): 310-313.

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目的探讨五味子乙素(Sch B)对实验性晶状体氧化损伤的防护作用。方法采用Fenton反应复制兔晶状体氧化损伤模型，以吡诺克辛钠滴眼液(PS)为对照，测定晶状体SP，SOD，GSH-Px，GSH，VitC及MDA的含量，观察终浓度0.5 mmol·L^-1Sch B对晶状体氧化损伤的防护作用。结果Sch B组与Fenton对照组比较，Sch B可显著减少Fenton反应中SP的丢失，显著提高SOD和GSH-Px的活性及GSH和Vit C的水平，并降低MDA含量。Sch B组与PS组比较，Sch B组的SOD活性、GSH含量和Vit C水平分别是PS组的1.66倍，2.58倍和2.36倍，MDA含量比PS组下降24%。上述各项指标均有显著性差异(P＜0.01)。结论 Sch B对Fenton反应中晶状体的氧化损伤有明显的防护作用，且优于吡诺克辛钠滴眼液。

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科技园地

3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成

王福泉;元英进

2001, 36(05): 313-313.

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药剂

盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究

夏学军;刘玉玲;任怡

2001, 36(05): 314-316.

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目的制备盐酸左氧氟沙星缓释片，并对其体外释放进行研究。方法通过测定盐酸左氧氟沙星释放度，进行释放机制及影响因素研究。结果盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程。释放介质、转篮转速对药物释放有明显影响。结论制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显缓释作用。

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药剂

低分子肝素脂质体的研究

翟光喜;邹立家;张天民

2001, 36(05): 316-318.

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目的研究以Natipide Ⅱ空白脂质体包封低分子肝素形成脂质体的性质，为其制剂的开发提供参考。方法以超滤法测定脂质体包封率和不同温度下的渗漏率，以透射电镜观察其形态，以表面电位粒径仪测定脂质体颗粒表面电荷及zeta电位。结果表观重量包封率43.18%，颗粒为圆形或椭圆形，平均粒径为200 nm，平均zeta电位为-66.45 mV，在4，15，25℃放置3个月后渗漏率分别为10.26%，16.58%和25.54%。结论Natipide Ⅱ空白脂质体对低分子肝素具有较强的包封能力，形成的脂质体较为稳定，具有开发价值。

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药剂

包裹破伤风类毒素蛋白的聚乳酸及聚乳酸/聚乙醇酸共聚微球的制备和体外释放特性

王继麟;苏焱;朱家鸿;曾令冰

2001, 36(05): 318-322.

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目的探索包裹破伤风类毒素蛋白（TT）的聚乳酸(PLA）及聚乳酸/聚乙醇酸(PLG)共聚微球的制备及其体外释放特性。方法采用溶剂蒸发技术,先以一种小分子量生物染料伊文思蓝为包裹物模型，通过显微镜观察和比色分析探索微球的制备特性和最佳条件。在此基础上制备包裹TT的PLA和 PLG微球。结果微球的制备过程中存在着内水相蛋白朝外水相的流失，当聚合物浓度加大到25%～30%时可使蛋白流失大大减少。包裹蛋白在微球中的分布与微球粒径的重量分布成正相关关系；随着微球粒径的增大，微球所载蛋白的体外释放高峰期延迟。结论通过本模型条件可制备外观高质量的微球，并可通过制备不同粒径大小的微球来控制包裹蛋白在体外和体内的释放高峰期。

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临床药学

国产伊曲康唑胶囊剂的生物等效性研究

傅强;朱珠;刘海净;徐小薇;李大魁

2001, 36(05): 323-325.

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目的以进口伊曲康唑胶囊(商品名斯皮仁诺胶囊)为对照品对国产伊曲康唑胶囊剂进行生物等效性评价。方法18名健康成年男性受试者采用随机交叉分组自身对照试验设计，分别于标准早餐后5 minpo200 mg单剂量受试和对照制剂并采集72 h内动态血标本；用改进的HPLC测定血清中药物浓度并计算相关参数t_max,c_max,AUC和t_1/2等。按新药审评标准对AUC和c_max进行双单侧t检验以判定两制剂是否生物等效。结果测试品和对照品生物利用度参数：t_max分别为(4.6±1.3)和(4.1±1.3)h,c_max分别为(319.2±162.2)和(289.0±110.4)ng·mL^-1，t_1/2β分别为(23.8±4.7)和(23.2±4.8)h,AUC_0～∞分别为(5080.5±2451.3)和(4652.1±1610.0) ng·h·mL^-1。两组间各参数均无统计学差异(P＞0.05)。双单侧检验结果分别为t(H)_AUC=2.1598,t(L)_AUC=3.4587,t(H)c_max=3.3420和t(L)c_max=4.5615,t_0.05(16)=1.746;P值均小于0.05。结论国产胶囊剂的相对生物利用度为102.27%；国产伊曲康唑胶囊与斯皮仁诺胶囊为等效制剂。

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临床药学

高效液相色谱法测定人血浆中丁咯地尔含量及药动学研究

谭力;鲁华;杨丽莉;凌树森;杨洁;熊守军;宫衍东

2001, 36(05): 325-328.

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目的建立人血浆中丁咯地尔含量的高效液相色谱法，并用该法研究盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为ALLTECH C₁₈(5μm,200 mm×4.6 mm)，流动相为甲醇-水-三乙胺(60∶40∶0.4)，用冰醋酸调节pH 6.5，以地西泮为内标，紫外检测波长275 nm。结果浓度在0.02～4.00 mg·L^-1范围内对样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.9995。方法平均回收率93.3%，日内、日间相对误差＜12.0%。应用该法研究了12例健康志愿者po300 mg盐酸丁咯地尔片后的药动学；其体内过程符合一室模型,t_max为(1.58±0.29)h,c_max为(2.39±0.48) mg·L^-1,AUC_0～24为(17.68±4.66) mg·h·L^-1。结论此法简便、快速，适用于药物分析，其药动学数据可为临床合理用药、新药研制及剂型改进提供理论依据。

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临床药学

迭代二步法估算妥布霉素的群体药动学参数

夏东亚;申晓环

2001, 36(05): 328-330.

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目的用迭代二步法估算肌注妥布霉素的群体药动学参数。方法收集56例呼吸科感染患者肌注妥布霉素的临床血药浓度监测数据（n＝154），用荧光偏振免疫法测定妥布霉素的血清浓度，用迭代二步法估算妥布霉素的群体药动学参数，比较性别、年龄、体重、肌酐清除率（CLcr）等因素对药动学参数的影响。结果56例的CL为(75.65±16.88) mL·h^-1·kg^-1，V_d为(0.2613±0.0438) L·kg^-1，t_1/2为(2.46±0.51) h。性别对药动学参数没有影响，年龄＞50岁时CL下降，V_d与体重呈正相关，CL与CLcr呈正相关。结论迭代二步法能较好地估算出有代表性的妥布霉素的群体药动学参数，可用于优化个体化给药方案及预测血药浓度。

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科技园地

关于药品效期用词“Expiry”的质疑

吴伯镛

2001, 36(05): 330-330.

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药品检验

固相萃取反相高效液相色谱法测定人血浆麦考酚酸浓度

康建;蒲菲菲;刘亚革;向军;杨宏伟

2001, 36(05): 331-333.

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目的建立固相萃取反相高效液相色谱法测定人血浆麦考酚酸(MPA)浓度，探讨MPA与其代谢产物间的转化。方法用固相萃取法处理样品，以泼尼松为内标物，C₁₈硅胶键合相为固定相，甲醇-四氢呋喃-水(60∶2∶50)作流动相，在波长254 nm处紫外定量检测。结果MPA浓度在0.2～40 μg·mL^-1范围内与色谱峰高呈良好线性关系，血浆MPA回收率为92.3%～103.1%，绝对回收率为50.2%～53.7%。最低检测极限为0.2μg·mL^-1，批内与日间(n＝5)RSD为3.34%和4.70%。结论本法用于MPA测定具有准确、灵敏、简便等特点，能满足临床常规血药浓度监测。

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药品检验

高效液相色谱荧光检测法测定人血浆中酒石酸唑吡坦的浓度

宋洪杰;李珍;石晶;范国荣;金桂兰;胡晋红

2001, 36(05): 333-335.

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目的建立酒石酸唑吡坦血药浓度测定方法。方法采用HPLC-荧光检测法测定血药浓度，激发波长254 nm，发射波长390 nm。血样加0.25 mol·L^-1KOH碱化后用乙醚萃取；色谱柱：HypersilODS2(200 mm×4.6 mm,5μm)；流动相：乙腈-0.02mol·L^-1KH₂PO₄(pH6.0)(40∶60)；流速：1.0 mL·min^-1。结果血药浓度线性范围5.0～250.0 ng·mL^-1(r=0.9995,n=6),血浆最低检测浓度为2.5 ng·mL^-1，高、中、低3种浓度平均回收率分别为：(103.60±2.44)%，(104.40±0.84)%，(106.64±9.93)%。结论该法为酒石酸唑吡坦药动学研究提供了一种检测方法。

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药品检验

复方葛根合剂及葛根中葛根素含量的高效液相色谱分析

杜迎翔;刘文英

2001, 36(05): 336-339.

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目的为了控制复方葛根合剂和葛根药材的质量，需要建立其中有效成分葛根素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，考察了样品制备方法、流动相系统、检测波长等因素对分析结果的影响，色谱柱为ShimPack CLC-ODS(6.0 mm×150 mm)不锈钢柱，以甲醇-水(29∶71)为流动相，流速1 mL·min^-1，检测波长306nm，进样量10μL。结果葛根素和其它组分可达基线分离，葛根素浓度在20.0～180.0 μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.99998)，合剂和生药的回收率分别为99.60%和100.4%，RSD＜1.6%，合剂经简单的稀释和过滤后即可直接进样测定。结论此法操作简便，结果准确可靠，精密度好。

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药品检验

高效液相色谱法测定疏冠流浸膏在大鼠体内阿魏酸的含量

刘维佳;杨蕾;秦文娟

2001, 36(05): 339-340.

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目的探讨口服疏冠流浸膏在大鼠血清中阿魏酸的测定方法。方法用RP-HPLC测定疏冠流浸膏中阿魏酸的含量，条件：C₁₈柱，以甲醇-1%醋酸水（35∶65）为流动相，紫外检测波长313nm。结果阿魏酸在40～200 μg·L^-1浓度范围内回归方程为Y=5.15×10^-6X+0.5824,相关系数r=0.9998。结论测定血清样品中阿魏酸用有机溶媒法较好。

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药品检验

黄杨宁质量标准改进研究

冯芳;马永建;张正行;安登魁

2001, 36(05): 341-342.

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目的改进黄杨宁质量标准。方法TLC分离检查了黄杨宁中共存2种杂质；采用酸性染料比色法测定了黄杨宁含量。结果提高了杂质检查方法的专属性和可靠性。含量测定黄杨宁在1.6～8.0μg·mL^-1范围内有良好的线性关系，含量测定结果较之非水滴定法无显著性差异。结论本研究结果能有效地控制黄杨宁质量且含量测定灵敏度大为增加。

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生物技术

人GPx1基因的克隆及其序列分析

贺华君;范立强;袁勤生;谢倩;吴祥甫

2001, 36(05): 343-345.

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目的克隆中国人谷胱甘肽过氧化物酶(GPx1)的cDNA。方法用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)，以中国人胎盘组织总RNA为模板，扩增中国人谷胱甘肽过氧化物酶(GPx1)的cDNA，进行序列分析。计算机分析其二级结构并比较已发现的人GPx家族的5种GPx氨基酸序列。结果从中国人胎盘组织中克隆的GPx1基因，与国外文献报道相比，只有1个氨基酸残基发生变异，即leu²²变为Val²²，该变化不影响GPx1活性中心的结构；人GPx的硒结合区及活性中心区域的氨基酸序列是高度保守的。结论首次克隆了中国人体特异的胞质内GPx1基因，为其生物学活性及结构与功能的关系的研究创造了条件。

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药物经济学

头孢曲松与头孢噻肟治疗下呼吸道感染的药物经济学对比分析

王本杰;倪梅媛;郭瑞臣;许仁和

2001, 36(05): 346-347.

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目的对头孢曲松和头孢噻肟治疗下呼吸道感染进行经济学评价，为临床提供最佳用药方案。方法采用随机分组对照进行临床实验观察，分析比较头孢曲松和头孢噻肟的治疗成本和治疗效果。结果头孢曲松和头孢噻肟治疗下呼吸道感染总有效率分别为86.1%和81.1%，效果无显著差异(χ2=0.3416，P＞0.05)；治疗成本分别为3771.4元和5111.2元，有显著差异。结论头孢曲松治疗下呼吸道感染比头孢噻肟更经济，更符合药物经济学原则。

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药学人物

药剂学家郑梁元教授

庄洪波

2001, 36(05): 348-348.

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药学史

《神农本草经》药学成就探析

谭同来;文加进

2001, 36(05): 349-350.

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