中国药学杂志

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综述

阿片类物质在心肌缺血预适应中的作用

梁会旭刘艳霞娄建石

2000, 35(09): 577-579.

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目的阐述阿片类物质在心脏中的保护作用。方法参阅相关文献，对之综合、分析和归纳。结果与结论心脏上分布有κ和δ阿片受体，心肌缺血预适应时通过激动δ-阿片受体或拮抗κ-阿片受体分别产生减轻心脏坏死程度和抗心律失常的作用。

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综述

卡波姆——新型药物辅料

苏杰张钧寿吴葆金吴进

2000, 35(09): 579-581.

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目的介绍卡波姆在药物制剂中的最新进展，为我国开展药物新剂型研究提供参考。方法广泛调研国内外最新资料，结合实际工作归纳出卡波姆在药剂领域的主要用途。结果与结论卡波姆是较有前途的新型辅料，在制剂领域中将具有广阔前景。

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科技园地

阿昔洛韦软膏与利多卡因镇痛液联合应用治疗带状疱疹的疗效

凡群才于明达韩秀贞

2000, 35(09): 581-581.

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中药及天然药物

天麻胶丸种子的研究

王秋颖徐锦堂兰进贺秀霞

2000, 35(09): 582-583.

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目的提高天麻种子的发芽率和原球茎的生长速度。方法将天麻种子、营养物质及天麻种子萌发菌一起包埋在海藻酸钠胶丸中进行播种。结果天麻种子用海藻酸钠包埋成胶丸后，其中以胶丸中加入营养及03号萌发菌处理的效果最佳，培养75 d种子发芽率可达56.65%，原球茎和营养繁殖茎大小为4.63 mm×1.36 mm；而用03号菌叶的对照仅为38.71%和2.93 mm×0.89 mm。同时，播种120 d以后，胶丸中发芽原球茎生长的营繁茎仍继续生长，而对照已萎缩。结论天麻种子用海藻酸钠包埋成胶丸后，可显著提高种子的发芽率及原球茎的生长速度。

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中药及天然药物

党参挥发油及脂溶性化学成分的研究

谢君张义正顾永祚

2000, 35(09): 583-586.

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目的对党参挥发油及脂溶性物质提取和分析。方法建立乙醚冷浸-索氏提取-水蒸汽蒸馏的方法，提取物化学成分经GC分离，用GC-MS进行鉴定。结果本法收率是其它方法的20～50倍；分离出268种化合物，利用加标定性，GC-MS联用和计算机数据库检索鉴定出67种物质。结论本方法适于天然植物药物挥发油及脂溶性物质定性定量分析。所获数据，为党参药理药效作用的研究提供了科学的依据。

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科研简报

磷酸二酯酶抑制剂伊菠丁基甲基黄嘌呤对海马区 cGMP 的抑制作用

张敬军陈青孙思琴

2000, 35(09): 586-586.

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药理

6，7-二甲氧基香豆素对α₁受体、H₁受体、M₃受体和钙通道作用

韩兴梅洪敏孙小玉李小冬朱荃

2000, 35(09): 587-589.

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目的分析6，7-二甲氧基香豆素(DMOC)对α₁受体、H₁受体、M₃受体和钙通道的影响。方法以去甲肾上腺素(NE)、组胺、高钾和苯肾上腺素引起兔主动脉条收缩；用阿托品协同NE引起离体灌流肾灌注压升高。结果 DMOC使NE和组胺引起动脉条收缩的量效曲线平行右移，但在高剂量时收缩不能达最大值；不拮抗高钾引起的收缩，而拮抗苯肾上素引起无钙液中的动脉条收缩；阿托品对DMOC拮抗NE引起灌流肾灌注压的升高并无影响。结论 DMOC为α₁受体和H₁受体的竞争性拮抗剂，且抑制内钙释放，但对电压门控钙通道和M₃受体无作用。

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药理

高山红景天苷对大鼠心钠素基因表达的影响

黄颖张莲芝洪敏

2000, 35(09): 589-592.

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目的从基因表达水平研究高山红景天苷对大鼠心脏内分泌功能的影响。方法分别给各组大鼠按15 mg·kg^-1·d^-1ip红景天苷氯化钠溶液。饲养30 d后，断头处死。冷酚法提取心房总RNA，用(α³²P)标记的大鼠心钠素前体原cDNA控针与各组大鼠心房总RNA做Northern blot杂交和Dot blot杂交，以检测心房ANP-mRNA的含量。结果老年大鼠ANP-mRNA含量明显低于青年大鼠，注射红景天苷后，老年大鼠ANP-mRNA含量增加而青年大鼠减少。结论老化过程中ANP基因表达能力明显衰退，红景天具有一定的抑制心脏内分泌功能老化的作用。

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药剂

两性霉素B脂质体的研制及其质量评价

赵荣生严宝霞侯新朴

2000, 35(09): 593-595.

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目的对两性霉素B脂质体的处方和制备工艺进行研究，并评价其质量。方法采用薄膜－超声法制备了两性霉素B脂质体，并对制剂的形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质进行了研究。结果本研究制备的脂质体包封率大于70%；平均粒径为79 nm，粒径范围为23～122 nm，小于96 nm的占86%，透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状小囊泡。结论两性霉素B脂质体包封率高，质量稳定，重现性好。

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药剂

柔性纳米脂质体作为环孢素经皮渗透载体的体外研究

郭健新平其能孙国庆焦春红

2000, 35(09): 595-597.

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目的研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术，比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果将脂质体胶体溶液非封闭性应用于离体小鼠皮肤表面，柔性纳米脂质体促进药物穿透皮肤,8 h后皮肤药物的透过量为1.16μg·cm^-2,24 h后透过量达到1.88 μg·cm^-2，皮肤中药物残留量为(1.78±0.51)μg·cm^-2。普通纳米脂质体阻止药物透过皮肤却滞留药物于皮肤中,24 h后残留量为(0.72±0.19)μg·cm^-2。1%和40%胆酸钠溶液阻止药物进入皮肤。结论柔性纳米脂质体具有促进药物经皮渗透而普通纳米脂质体具有滞留药物于皮肤中的作用，胆酸钠胶团阻止药物进入皮肤表面。

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药剂

硝苯地平-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

陈大为刘星付文燕

2000, 35(09): 598-600.

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目的采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-K30）为载体，制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物，并采用差示热分析（DTA）和X-射线衍射方法，比较了二者及药物的结晶形态，并进行体外药物溶出度的测定。结果固体分散物体外溶出速率明显高于机械混合物及硝苯地平原料药的体外溶出速率，且随载体比例增加而增大。固体分散物的X-射线衍射及DTA图谱确定了硝苯地平以无定形态分散在载体中，放置6个月后，固体分散物X-射线衍时图谱无明显变化。结论药物与载体合适比例的固体分散物明显提高其体外溶出速率。

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药剂

压片工艺定量化控制的研究

王晋黄群马成禹张汝华

2000, 35(09): 600-603.

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目的对压片工艺进行定量化控制，以制备出理想性能的阿司匹林控释片剂。方法用均匀设计法设计试验，制备阿司匹林控释骨架片。测定压制片的抗张强度、脆碎度及释放度等指标，多元回归方程得到各考察因素对指标的影响。根据设定的各指标目标值范围，利用回归方程选择一个合适的试验条件，进行验证试验。结果压片力、颗粒含水量和颗粒强度是影响片剂抗张强度、脆碎度及释放度的主要因素。验证试验中各指标的测定值与预测值相差不大。结论在多元回归方程的指导下，对压片工艺中主要影响因素——压片力、颗粒含水量及颗粒强度进行定量化控制可制备出理想性能的控释片剂。

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科技园地

老年2型糖尿病患者口服降糖药物的选用

魏兆甫王宪法

2000, 35(09): 603-603.

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临床药学

紫杉醇在卵巢癌化疗患者中非线性药物动力学研究

叶敏朱珠傅强沈铿李大魁

2000, 35(09): 604-606.

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目的通过对卵巢癌化疗患者的紫杉醇药物动力学研究，探讨紫杉醇的体内药物动力学特征。方法本试验对16名紫杉醇化疗患者进行了PK研究，患者的用药剂量分别为135，175和235 mg·m^-2，输注3 h。输注过程及输注后24 h动态采集血浆标本，由HPLC测定血药浓度。采用PCNONLIN程序进行非房室模型参数计算和房室模型数据拟合。结果紫杉醇代谢具有非线性特征，药物符合二室模型特点。本试验提示患者代谢能力低于国外文献报道，且在高剂量组的差别更为明显。结论紫杉醇代谢个体差异较大，可能存在种族差别，有必要进行治疗药物监测，达到个体化治疗的目的。

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临床药学

盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学和生物利用度

何林王建新李铜铃程强李芚

2000, 35(09): 606-610.

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目的以盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片为参比制剂，研究盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法采用自身对照法，健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片，采用反相高效液相色谱法测定地尔硫上（艹）下（卓）血药浓度变化情况，3P87药代动力学程序进行处理。结果单剂量 po 60 mg盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片的AUCo→τ分别为(637.56±106.18) h·μg·L^-1和(597.39±117.60) h·μg·L^-1，t_max分别为(59.5±8.0)μg·L^-1和(99.7±8.2) μg·L^-1，t_max分别为(4.5±0.5) h和(3.0±0.3) h，t_1/2分别为(5.9±1.1) h和(5.3±0.7) h，相对生物利用度为(106.39±12.53)%。多剂量 po 盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊(每次60 mg，每日2次)与盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片每次30 mg，每日3次达稳态后，AUCo→τ分别为(620.35±73.75) h·μg·L^-1和(303.90±54.53) h·μg·L^-1，c^ss_max分别是(79.0±7.6)μg·L^-1与(73.3±12.6) μg·L^-1，c^ss_min分别是(33.1±5.5)μg·L^-1与(23.9±5.7)μg·L^-1，c_ss分别为(51.7±6.2)μg·L^-1和(38.0±6.8)μg·L^-1，t_max分别为(3.4±0.5)h与(1.7±0.2) h，波动度(DF)分别是(0.89±0.11)与(1.30±0.16)，相对生物利用度为(102.06±11.46)%。以配对 t 检验与双单侧 t 检验对上述参数进行统计分析，两种制剂的 AUC 无显著性差异(P＞0.05)，而其它参数均有显著性差异(P＜0.05)。结论两种制剂具生物等效性；盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊具有显著的控释特征。

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临床药学

格列吡嗪缓释胶囊人体相对生物利用度研究

曲福军孙华张立新郭晓军

2000, 35(09): 610-613.

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目的研究格列吡嗪缓释胶囊在正常人体内相对生物利用度。方法采用反相高效液相色谱法测定16名健康男性志愿者单剂量 po 10 mg和多剂量 po 格列吡嗪缓释胶囊及控释片后的血浆药物浓度，计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度，以c_max，AUCo～₄₈等指标，利用方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间分析判定两制剂生物等效性。结果两制剂药-时曲线有双峰，连续服药4 d达稳态，单剂量与多剂量给药主要药代动力学参数经统计分析无显著差异(P＞0.05)。结论格列吡嗪缓释胶囊与控释片生物等效。

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临床药学

乌头注射液对小鼠的镇痛作用及其药效动力学研究

黄衍民李成韶潘留华朱建伟洪伟黄福裕吴晓放

2000, 35(09): 613-615.

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目的观察乌头注射液镇痛作用的强弱及其药效动力学过程，求出相应的药效动力学参数，为合理用药作参考。方法用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏期为痛阈指标，以吗啡为阳性对照药，进行药物镇痛作用的研究，以一次给药后药效强度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数计算。结果显示乌头注射液具有显著的镇痛作用，其2 mg·kg^-1 ip作用强度与吗啡10 mg·kg^-1 ip相当。药效消除基本呈一级动力学过程并基本符合血管外给药的一房室开放模型，其吸收相速率常数K为0.02654 min^-1，药效倍增期为26.12 min，其消除相速率常数K为0.007968 min^-1，药效半衰期t_1/2E为87 min，其药效达峰时间为80.16 min，峰强度为149.24 ΔE%(58.27 s)。药效持续时间约为6～7 h。结论乌头注射液具有肯定的镇痛作用，其药效强度较高，维持时间较长。其药效动力学参数，可为临床用药作参考。

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临床药学

芍药甘草汤在大鼠体内药代动力学研究

项琪程刚陈济民

2000, 35(09): 615-618.

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目的比较研究大鼠灌胃复方芍药甘草汤和单味甘草汤后甘草酸、甘草次酸的药代动力学特征，以希望对芍药甘草汤配伍的合理性进行解释。方法采用HPLC测定血浆中甘草酸和甘草次酸的含量。结果大鼠灌胃芍药甘草汤组较灌胃甘草汤组甘草酸和甘草次酸血药浓度、生物利用度显著增高，表明芍药与甘草配伍具有协同作用。结论芍药与甘草配伍具有合理性。

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科研简报

山茱萸水溶物对老年小鼠NK细胞活性、IL-2活性及IL-2 mRNA表达的影响

周京华李春生李电东

2000, 35(09): 618-618.

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药品检验

ICP-AES测定漏芦水煎液及其有机溶剂萃取液中微量元素萃取率

丁健华李凤熊松廖振环

2000, 35(09): 619-621.

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目的中药漏芦水煎液及其有机溶剂萃取液中微量元素提取率及比较研究。方法采用等离子体原子发射光谱法(ICPAES)。测定了不同提取液中微量元素含量计算并比较了提取率。结果中药漏芦各种剂型中微量元素含量(萃取率)是不同的。结论提示了中药中微量元素种类、含量与其存在形态对其药效的关系。

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药品检验

高效毛细管电泳测定胸腺肽中α₁的含量

张海松邹晓军胡军高刘卫红许可

2000, 35(09): 621-622.

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目的测定胸腺肽溶液中α₁的含量。方法以胸腺肽α₁纯品作为标准品，用高效毛细管电泳测定，未涂层石英毛细管柱(78 cm×30 μm)；电泳缓冲溶液为0.05 mol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0)；运行电压15 kV；负压进样(66.7 kPa)；温度25℃；检测波长200 nm；进样时间1 s。用比例色谱的方法确定胸腺肽溶液中α₁峰的纯度。结果胸腺肽α₁标准溶液的线性范围50～800 μg·ml^-1，低、中、高3种浓度的平均回收率分别为87.2%，91.0%，97.4%。分离出的胸腺肽溶液中α₁的组分峰为单一组分峰，3批胸腺肽溶液中α₁的质量百分比分别为1.24%，0.812%，0.732%。结论该方法可用于胸腺肽质控中α₁含量的测定。

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药品检验

HPLC同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和伪麻黄碱含量

李娟高允华高允生李兴贵

2000, 35(09): 623-624.

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目的建立同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱含量的反相HPLC测定法。方法以双氯芬酸为内标；色谱柱为Shim-pack CLC-DOS柱，流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(含0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾和0.01 mol·L^-1磷酸氢二钾)(64∶36)，流速为1.0 ml·min^-1，定时程序控制检测波长(0～6 min为215 nm，6～10 min为260 nm)；进样量20 μl。结果布洛芬和盐酸伪麻黄碱分别在0.02～0.40 mg·ml^-1和3.0～60.0 μg·ml^-1范围内线性关系良好，相关系数分别为r=0.9997和r=0.9998。两组分的回收率分别介于98.02%～101.12%和97.71%～101.15%之间，日内和日间 RSD 均低于5%。结论本法可同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的含量，而且简便、准确、快速，可用于多批样品的含量测定及质量控制。

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药品检验

毛细管区带电泳法测定胰岛素注射液含量的研究

郭郁封宇飞南国柱

2000, 35(09): 624-627.

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目的建立一种准确、快速、简便的方法测定胰岛素注射液的含量。方法采用毛细管区带电泳法(CZE)以pH 7.8，0.05 mol·L^-1的磷酸盐缓冲液做运行液，进行胰岛素注射液中各组分的分离，工作电压18 kV(运行电流130～140 μA)，以波长214 nm紫外检测装置进行检测，并以苯巴比妥作内标，测定胰岛素含量。结果在此条件下，胰岛素注射液中各成分可以完全分离，保留时间为4～8 min，胰岛素的平均出峰时间为4.973 min(RSD0.66%，n=10)，内标为5.621 min(RSD0.64%,n=10)。胰岛素浓度在10～100 u·ml^-1范围内，浓度与胰岛素峰面积与内标峰面积比值之间呈良好的线性关系。平均回收率98.95%(RSD0.97%,n=6),3批样品日内测定8次，RSD＜1.5%，日间测定3次 RSD＜1.0%，两批样品与HPLC测定值比较最大相差0.52%。结论在本实验条件下应用CZE测定胰岛素注射液的含量可以收到满意的结果，与HPLC相比有相同的准确性，但更为快速、简便、节省溶剂。

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药物与临床

外用外用咪康唑霜引起药疹1例

沈威敏叶飞

2000, 35(09): 627-627.

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药物与临床

溴莫普林治疗感染性疾病的临床研究

牟爱平胡昭于秀娟张茂宏

2000, 35(09): 628-628.

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目的评价溴莫普林(BMP)的有效性和安全性。方法采用随机对照试验，选用复方磺胺甲基异左（口）右（恶）唑(SMZ/TMP，SMZco)为对照药，共治疗细菌性感染40例。其中BMP和SMZco分别为20例，包括呼吸道、泌尿道感染。结果 BMP治愈率40%，有效率75%，细菌清除率90%；SMZco相应为55%，85%，90%。统计学处理两组无明显差异。BMP不良反应发生率为10%。结论 BMP在药效和不良反应方面与SMZco相似，是一种长效、安全的新型抗菌药。

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药物与临床

吲哒帕胺与卡托普利单用和联用治疗高血压疗效评价

梁亚非钟忆周王文琴

2000, 35(09): 629-630.

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药物与临床

庆大霉素致过敏性休克分析

张志清樊德厚邹彩虹李勇

2000, 35(09): 630-631.

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