中国药学杂志

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综述

组蛋白去乙酰化酶抑制剂在非肿瘤领域的研究进展

陆爱军刘健

2012, 47(5): 321-324.

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目的综述组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase， HDAC)抑制剂（HDACi）在非肿瘤领域的研究进展。方法收集近15年的HDAC抑制剂在非肿瘤领域研究的文献资料，对文献资料进行分析和总结。结果 HDAC抑制剂在非肿瘤领域的研究非常广泛，涉及到多种疾病领域，分别包括传染性疾病、神经相关的疾病、炎症和心血管疾病，有多个抑制剂进入了临床阶段。在神经相关的疾病方面， HDACi的透过血脑屏障能力是至关重要的。结论 HDAC在非肿瘤领域也受到了越来越多的关注，随着基础研究和对基因调控研究的深入，专一性HDACi的发现，HDACi在非肿瘤领域将发挥越来越重要的作用。

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综述

超级细菌耐药靶酶金属β-内酰胺酶的研究进展

高会洲杨科武

2012, 47(5): 325-330.

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目的综述超级细菌耐药靶酶金属β-内酰胺酶的最新研究进展。方法以近年来国内外最新的研究报道为基础，对金属β-内酰胺酶的分类、来源、基因序列对比、晶体结构、活性中心结构及表征、催化水解机制及其抑制剂等的研究进展进行分析、整理和总结。结果不同的金属β-内酰胺酶的基因序列、催化水解机制和晶体结构的相似性很低，使设计和合成金属β-内酰胺酶的广谱型抑制剂具有一定的挑战性；而目前临床上还没有针对金属β-内酰胺酶的抑制剂。结论旨在全面总结金属β-内酰胺酶的研究进展，为超级细菌抗药的研究提供借鉴。

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论著

玉竹多糖铁的制备及其理化性质研究

许丽丽展晓日曾昭武李霞王淑玲谢恬

2012, 47(5): 331-334.

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目的研究玉竹多糖铁(POPFe)配合物的合成方法及药用性能。方法采用微波萃取技术提取浙产玉竹中多糖，以玉竹多糖和三氯化铁为底物正交实验设计合成POPFe配合物，借助邻菲啰啉分光光度法和置换碘量法测定铁含量，通过红外光谱法对其进行了结构表征，并探讨了POPFe在水溶液中的稳定性及生理条件下释放铁的可能性。结果 POPFe最佳合成条件是多糖水提液与柠檬酸三钠的体积比4∶1，温度70 ℃，pH 9。在该条件下所得无定形黄棕色粉末，易溶于水，铁的质量分数为30.13%，其水溶液在pH值3~12内稳定。以抗坏血酸还原POPFe，铁在5 h内基本溶出。结论 POPFe是聚合多糖与多聚铁核形成的配合物，有望开发为新型补铁剂。

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论著

筛选诱导白木香产生沉香的真菌的研究

崔晋龙肖培根郭顺星王梦亮

2012, 47(5): 335-337.

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目的筛选诱导白木香产生沉香的活性真菌。方法野外条件下用真菌接种白木香，利用光学显微镜和扫描电子显微镜分别观察真菌诱导白木香树产生沉香过程中的真菌侵染、定植、真菌与植物的互作情况；用GC-MS检测诱导产生沉香材料中挥发油的主要成分。结果筛选到三株具有诱导白木香产生沉香的活性真菌，这些真菌的诱导效果尚属首次报道。真菌菌丝能够侵入白木香组织细胞，诱导白木香产生的沉香与天然沉香的化学成分类似。结论利用本实验得到的3株真菌诱导白木香结香具有重要的理论意义和实际应用价值。

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论著

地肤子化学成分的研究

2012, 47(5): 338-342.

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论著

松果菊苷对脑缺血大鼠纹状体细胞外液中羟自由基含量的影响

钟明刘春丽陈虹姜勇屠鹏飞魏丽丽刘斐

2012, 47(5): 343-346.

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目的研究松果菊苷(ECH)对局灶型脑缺血大鼠纹状体细胞外液中羟自由基的影响，以探讨ECH对脑缺血保护作用的可能机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、ECH高、低剂量组和川芎嗪(CXQ)组。各组大鼠给予相应的药物或生理盐水腹腔注射，每天1次，连续7 d。给药第3天，脑纹状体埋置探针套管。末次给药1 h后，制作大鼠局灶性脑缺血模型(MCAO)，造模后立刻以水杨酸格林透析液进行微透析，将透析液注入高效液相色谱-电化学检测器(HPLC-ECD)测定各组纹状体细胞外液中2，3-二羟基苯甲酸（2，3-DHBA），2，5-二羟基苯甲酸（2，5-DHBA）的含量。结果与对照组相比，模型组2，3-DHBA、 2，5-DHBA水平升高，与模型组比较，ECH高、低剂量组(30，15 mg·kg^-1·d^-1)和CXQ组(30 mg·kg^-1·d^-1) 2，3-DHBA，2，5-DHBA含量均有所降低。结论 ECH对脑缺血的保护作用可能与对抗脑缺血后羟自由基的升高有关。

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论著

灯盏花素对阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆和抗氧化能力的影响

梅峥嵘司徒冰黄汉辉严鹏科

2012, 47(5): 347-350.

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目的探讨灯盏花素对Aβ42诱导阿尔茨海默病(AD)大鼠模型学习记忆功能及抗氧化能力的影响。方法采用侧脑室注射Aβ42 的方法制备大鼠痴呆模型，将其随机为5组，并设假手术组作为对照组，水迷宫实验测试大鼠学习记忆能力的变化；采用分光光度法测定脑组织中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)的含量。结果 Morris水迷宫实验显示，模型组大鼠逃避潜伏期较正常组明显延长，原象限停留时间明显缩短。灯盏花素组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短，原象限停留时间明显延长。模型组大鼠脑组织GSH-Px、SOD活力下降，MDA含量明显增多；灯盏花素治疗组学习和记忆能力升高，脑组织GSH-Px、SOD活力升高，MDA含量减少，与模型组比较有显著性差异。结论灯盏花素对AD模型大鼠学习记忆障碍具有明显改善作用并且可剂量依赖性的显著改善AD模型大鼠的抗氧化能力。

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论著

氧化苦参碱对胶原蛋白诱导大鼠关节炎症及T细胞亚群的影响

任广慧黄伟肖旭石文达郑芳芳高岭

2012, 47(5): 350-353.

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目的观察氧化苦参碱（oxymatrine，OMT）对Ⅱ型胶原蛋白诱导的关节炎（collagen induced arthritis，CIA）大鼠关节炎症及T细胞亚群的影响。方法将SD大鼠分为6组，正常对照组，模型对照组，雷公藤多苷片组以及OMT高、中、低剂量组，除正常对照组，其他5组建立大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型，自加强免疫后第1天分别灌胃给药4周，末次给药后取血，流式细胞仪检测T细胞亚群，ELISA法检测肿瘤坏死因子（TNF）-α、白细胞介素（IL）-1β；取关节滑膜4%多聚甲醛固定，观察滑膜病理改变情况。结果与模型组相比，OMT能降低关节炎指数评分(P<0.05)，降低CD4⁺T细胞水平(P<0.05)，升高CD8⁺T细胞水平 (P<0.05)，CD4⁺/CD8⁺比值降低(P<0.05)，使促炎细胞因子TNF-α、IL-1β水平下调(P<0.01)。形态学观察OMT对滑膜细胞增殖有显著抑制作用。结论 OMT通过调节T细胞及细胞因子水平而发挥对类风湿性关节炎的治疗作用。

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论著

肺靶向多柔比星微球小鼠体内组织分布特性研究

赵志娟丁红罗斌华

2012, 47(5): 354-357.

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目的考察肺靶向多柔比星微球在小鼠体内的组织分布特性。方法采用化学交联法制备多柔比星微球，对其特性进行考察，以高效液相色谱法测定多柔比星微球在小鼠体内各组织的药物浓度，并评价其靶向性能。结果微球外观为橙红色，形态圆整、均匀，5～15 μm的微球占总数的85.5%，载药量为4.05%，小鼠尾静脉分别注射多柔比星原料药溶液和多柔比星微球以后，微球在肺组织的分布明显提高，并且微球在肺组织的相对摄取率、靶向效率比以及峰浓度比分别为多柔比星溶液组的2.21、1.97～3.36以及1.68倍，同时肺组织切片也表明药物微球具有靶向性。结论多柔比星微球在小鼠体内具有明显的肺部靶向特性，提高治疗效果，同时也降低毒副作用。

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论著

愈创木酚甘油醚缓释片不同湿度下颗粒的流动性变化与片剂质量间的关系

李超刘欢王成港王春龙

2012, 47(5): 358-361.

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目的考察环境湿度对愈创木酚甘油醚缓释片颗粒流动性的影响，探求颗粒流动性变化和片剂质量之间的关系，为该品种的工业化生产提供依据。方法对颗粒的吸湿性进行初步研究，求取颗粒的临界相对湿度（CRH）。以0 d的颗粒和片剂为参比，考察颗粒暴露在RH 33%、60%、75%、84%、92.5%下10 d后流动性的变化，测量相应颗粒制得的片剂的质量指标，探讨颗粒流动性变化与片剂质量之间的关系。结果颗粒的CRH在RH 67%~68%之间。在湿度高于RH 60%下10 d后，颗粒流动性、水分含量、片剂的外观、片重差异极值、脆碎度都有明显改变。以颗粒的压缩度（X1）、休止角（X2）为自变量，片重差异极值（Y1）、脆碎度（Y2）为因变量进行二元回归分析得：Y1=0.192X1+0.092X2-7.398（r=0.992 1），Y2=0.069X1+0.087X2-3.505（r=0.988 1），P<0.001时，在观测范围内具有统计学意义。结论颗粒的生产和储存的环境湿度应小于RH 60%，颗粒的休止角和压缩度与片剂的质量指标（片重差异极值、脆碎度）间存在统计学意义上的函数关系。

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论著

环孢素A眼用纳米脂质载体的制备及表征

肖衍宇鲍晓沈洁平其能陈志鹏

2012, 47(5): 362-366.

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目的制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体（cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers， CsA-NLC），并考察其理化性质和眼局部刺激性。方法采用熔融-乳化法制备CsA-NLC，通过正交实验筛选出最优处方。考察CsA-NLC的粒径、形态，包封率、载药量及在人工泪液中的释药行为，采用差示扫描量热法（differential scanning calorimetry， DSC）确证CsA在载体中的分散状态，利用家兔研究其眼局部刺激性。结果优化条件下制备的CsA- NLC多为类球形粒子，平均粒径(35.9±0.21) nm，Zeta电位(-13.9±0.21) mV，包封率、载药量分别为(97.5±0.58)%和(16.2±0.09) mg·mL^-1。DSC表明药物以非结晶状分散于纳米粒中。CsA-NLC具有明显的缓释特征，其体外释药行为符合单指数模型。CsA-NLC对家兔眼部无刺激性。结论制备的CsA- NLC粒径小，载药量高，刺激性小，体外释放具有明显的缓释特征，有望实现药物眼部控释递送，提高药物的眼用生物利用度。

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论著

盐酸帕罗西汀薄膜衣片的生物等效性研究

施爱明王蒙周文佳张全英

2012, 47(5): 367-370.

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目的以盐酸帕罗西汀片（赛乐特）为参比制剂，研究盐酸帕罗西汀薄膜衣片的人体相对生物利用度，以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计，24例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服盐酸帕罗西汀制剂20 mg，液相色谱-串联质谱法( LC- MS /MS)测定血浆中帕罗西汀的浓度，应用DAS2.0软件计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρ_max分别为 (5.102±2.955)和 (5.396±2.852) μg·L^-1；t_max分别为 (5.22±1.83 )和 (5.35±0.78)h； t_1/2分别为(11.76±2.91)和 (11.98±3.57) h ；AUC_{0~96 h}分别为 (118.1±90.2)和 (118.9±86.0) μg·h·L^-1，AUC_0-∞分别为(120.2±91.0)和(121.5±87.6) μg·h·L^-1。结论受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.6±22.0)%，两种制剂具有生物等效性。

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论著

LC-MS/MS研究人体及人肝微粒体内盐酸非洛普代谢产物

黄琳张苑铃赵立波陈汇冯婉玉

2012, 47(5): 371-374.

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目的通过在体及离体实验阐明盐酸非洛普代谢情况。方法健康志愿者口服盐酸非洛普60 mg，收集系列时间点血样，采用液相色谱串联质谱法检测志愿者血浆中的代谢产物并推测其可能结构；在建立人肝微粒体孵育体系中加入盐酸非洛普，常规温孵，采用液质联用仪分析孵育体系中的代谢产物，与在体实验进行对比。结果在志愿者血浆中，除原型外检测到1个代谢产物，代谢物的m/z为212.1，推测其结构可能为盐酸非洛普分子中间断裂产物；在人肝微粒体孵育体系中，除原型外共检测到 6个代谢产物，m/z分别为360.1、342.2、415.1、281.4和330.2，推测其分别为盐酸非洛普氧化、脱氢、甲基化并结合甘氨酸、失掉相对分子质量62.6片段以及脱甲基的产物。结论盐酸非洛普在志愿者体内及体外人肝微粒体孵育体系中的主要代谢产物不同。盐酸非洛普在人体内可能存在肝脏以外的其他代谢途径，并起主要作用。

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论著

仙茅中酚苷类成分高效液相色谱法测定方法的建立

汪滢刘雷徐金龙郭元晖秦路平张巧艳

2012, 47(5): 375-379.

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目的建立同时测定仙茅中多种酚苷类化合物的HPLC方法。方法 Angilent 1100 高效液相色谱仪，Zorbax SB C₁₈色谱柱；检测波长：230 nm；柱温：30 ℃；进样量 20 μL；流速1 mL·min^-1；流动相：乙腈(A)-0.1%醋酸水溶液(B)，梯度洗脱程序为：0~25 min， 4%~6%A； 25~58 min，6%~17%A；58~85 min，17%~22%A。结果 8种酚苷成分5-羟甲基糠醛(1)，2-羟基-5-(2-羟乙基)苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)，苔黑酚龙胆二糖苷(3)，苔黑酚葡萄糖苷(4)，苔黑酚-1-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，2， 6-二甲氧基苯甲酸(6)，仙茅苷(7)和仙茅素A(8) 的质量浓度和峰面积呈良好的线性关系，平均加样回收率符合含量测定要求。结论该方法简便、灵敏、重复性好，适用于同时测定仙茅中多种酚苷类成分。

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论著

采用多指标成分评价全天麻胶囊品质的研究

刘智王爱民迟明艳王永林

2012, 47(5): 380-383.

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目的完善全天麻胶囊的质量控制方法，建立多指标成分评价全天麻胶囊质量的方法。方法采用HPLC方法；Phenomenex Hydro-RP 80A(4.6 mm×150 mm，4 μm )色谱柱；流动相为乙腈-0.1%磷酸，梯度洗脱：流速1 mL·min^-1；柱温：40 ℃；检测波长：270 nm。结果天麻素、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛和巴利森苷进样量分别在0.40～6.4 μg(r=0.999 7)， 0.064～1.0 μg(r=0.999 8)， 0.020～0.32 μg(r =0.999 7)， 0.60～9.5 μg(r=0.999 9)与峰面积呈良好线性关系，平均回收率(n=9)分别为100.8%（RSD 2.3%）、100.5%（RSD 3.4%）、101.9%（RSD 2.1%）、100.4%（RSD 2.5%）；25批次样品中被测成分总量具有较好的一致性（RSD 3.4%）。结论该方法可用于评价全天麻胶囊的质量。

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论著

GC/MS测定复方氢氧化铝片中增塑剂含量

寻延滨姜连阁白政忠

2012, 47(5): 384-386.

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目的建立分析测定复方氢氧化铝片对药品包装中增塑剂吸附情况研究的气质联用方法。方法色谱柱为HP-5MS石英毛细管柱（30 m×0.25 μm，0.25 mm）；离子源温度230 ℃，四级杆温度150 ℃；总离子扫描范围：m/z 50～500。结果邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP）的线性浓度范围为0.5～20.0 μg·mL^-1，r=0.999 0，最低检出浓度为0.016 μg·mL^-1；回收率为98.8%，RSD为1.4%；日内和日间精密度的RSD分别为2.8%，3.7%。结论该方法专属性强，灵敏度高，适用于药品中可能吸附或渗透的DEHP的检测及研究。

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药物与临床

硫酸软骨素的结构及其在骨关节炎治疗中的应用

何兆雄金艳张天民

2012, 47(5): 387-390.

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目的综述硫酸软骨素（CS）的结构及其在骨关节炎（OA）中的应用。方法通过检索近期文献，结合笔者实践，进行整理和分析。结果与结论 CS结构具有高度的不均一性。在欧洲，CS被推荐为缓解OA的症状慢作用药物；在美国，CS主要用作针对OA的膳食补充剂。CS对关节软骨的修复和保护作用，在于其能促进软骨细胞的合成代谢功能，促进细胞外基质（ECM）结构组分的合成、更新；同时抑制分解代谢功能，抑制酶对ECM组分的降解作用。

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药物与临床

神经内科临床药师工作体会

刘潇

2012, 47(5): 391-392.

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科研简报

白藜芦醇对大鼠大脑局灶性缺血的保护作用

靳贵生

2012, 47(5): 393-394.

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药事管理

欧盟罕见病及孤儿药管理现状的研究

刘玉聪董江萍

2012, 47(5): 395-398.

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目的近年来，罕见病及其治疗药品（孤儿药）的监管已引起世界各国政府的广泛重视。除美国食品药品管理局外，欧盟药品管理局也已在罕见病及孤儿药管理领域建立了较完善的管理体系，如在法律法规、孤儿药认定、国际合作等方面的措施日趋成熟。我国的罕见病及孤儿药管理尚处在起步阶段，本研究为我国在罕见病及孤儿药管理上提供参考。方法笔者主要就欧盟采取的罕见病及孤儿药管理思路进行研究和总结。结果欧盟的管理措施对罕见病的治疗和孤儿药的获取具有积极的推动作用，推进了罕见病患者获得平等治疗权利的进程，并将提高公众对罕见病的认识和改善罕见病患者的生命质量纳入了药品监管机构的监管内容。结论我国相关管理机构应积极的借鉴国外经验，尽早完善我国罕见病的管理体制和制度。

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新药评述

环氧化酶-2特异性抑制剂——艾瑞昔布

杜小莉

2012, 47(5): 399.

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