中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    药物修饰多聚物的研究及应用进展
    胡乃峰 孔艳 廖永祥 金枝 王朴
    2011, 46(5): 321-324.
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    目的 综述药物修饰多聚物(drug modification polymers， DMP的研究及在新型药物研发领域的应用进展。方法 综合近年来国内外相关文献，阐述不同类型DMP的设计与合成，以及它们作为新型药物研发的重要工具，在多聚物-药物偶合物(polymer-drug conjugate， PDC 研发领域中的应用及取得的最新进展。结果与结论 利用DMP所带功能基团与药物通过化学键相连而研制可克服药物自身弱点及弊端、提高药效并降低毒副作用的PDC类新型药物，是避免传统新药研发方式风险高、投资大、效率低、周期长等弱点的有效策略。
  • 综述
    解吸电喷雾电离技术在药学领域的应用
    何昱 易安宁 洪筱坤
    2011, 46(5): 325-329.
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    目的 介绍解吸电喷雾电离技术（desorption electrospray ionization，DESI这一常压质谱技术的基本原理，并综述其在药学领域的研究应用。方法 归纳分析了自该技术提出以来的国内外相关文献资料。结果与结论 DESI可以在自然环境中对普通表面上的物质直接进行检测，所分析样品基本不需要前处理，因而操作简便、快速，能反映样品存在的真实信息。目前已在药物的检测和高通量分析、生产监测、体内代谢以及化学成像等方面显示出特有的优势和巨大的潜力。
    • 论著
  • 论著
    针毛蕨的化学成分及其体内外抗肿瘤活性研究
    吴光华 魏安华 蔡亚玲 熊朝梅 阮金兰
    2011, 46(5): 330-332.
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    目的 研究针毛蕨（Macrothelypteris oligophlebia化学成分及其体内外抗肿瘤活性。方法 采用各种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定，以MTT法测试各化合物对肿瘤细胞的体外抑制作用，并观察针毛蕨提取物对S180肉瘤小鼠肿瘤生长的影响。结果 分离得到7个黄酮类化合物，分别鉴定为：荚果蕨素（1、柚皮素（2、柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3、原芹菜素（4、去甲氧基荚果蕨素（5、芹菜素（6和原芹菜素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（7。结论 所有化合物均首次从针毛蕨中分离得到；化合物4对肿瘤细胞增殖有显著的抑制作用，且呈现出良好的剂量依赖性；体内抗肿瘤试验显示针毛蕨提取物对S180肉瘤小鼠肿瘤的生长有明显的抑制作用。
  • 论著
    红花的黄酮类化学成分研究
    范莉 赵海誉 濮润 韩健 王宝荣 果德安
    2011, 46(5): 333-337.
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    目的 研究红花中的黄酮类成分。方法 采用多种色谱方法对红花药材进行分离纯化，根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定。结果 从红花药材中分离鉴定了10个黄酮类成分，分别为6-羟基槲皮素-3，6，7-三氧葡萄糖苷（1，6-羟基山柰酚-3，6-二氧-7-氧葡萄醛酸苷（2，6-羟基山柰酚-3，6，7-三氧葡萄糖苷（3，6-羟基山柰酚-3-氧葡萄糖苷（4，6-羟基山柰酚-3-氧芸香糖苷（5，6-羟基山柰酚-6，7-二氧葡萄糖苷（6，6-羟基芹菜素-6-氧葡萄糖-7-氧葡萄糖醛酸苷（7，6-羟基山柰酚-3，6-二氧葡萄糖苷（8， 6-羟基山柰酚-3-氧芸香糖-6-氧葡萄糖苷（9，(2S-4′，5-二羟基-6，7-二氧葡萄糖二氢黄酮苷（10。结论 化合物1为新化合物。
  • 论著
    金银花化学成分研究
    冯卫生 陈欣 郑晓珂 张春磊 李丹丹
    2011, 46(5): 338-340.
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    目的 研究金银花(Lonicerae Japonicaer Flos化学成分。方法 利用Diaion HP-20，Toyopearl HW-40，硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 分离并鉴定了11个化合物的结构： 对羟基苯酚(Ⅰ，1，2，4-苯三酚(Ⅱ，原儿茶酸(Ⅲ，3-(3，4-二羟基苯基丙酸(Ⅳ，4-羟基桂皮酸(Ⅴ，4-羟基桂皮酸甲酯(Ⅵ，咖啡酸甲酯(Ⅶ，芹菜素(Ⅷ，3′-甲氧基木犀草素(Ⅸ，5，3′-二甲氧基木犀草素(Ⅹ，木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ。结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    矮桃化学成分研究
    岳淑梅 陈百泉 苑鹏飞 崔维恒 康文艺
    2011, 46(5): 341-343.
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    目的 研究矮桃（Lysimachia clethroides Duby化学成分。方法 采用各种色谱法分离，运用多种波谱技术鉴定结构。结果 从醋酸乙酯和甲醇部位分离鉴定了7个化合物：α-香树酯醇(1，β-香树酯醇(2，β-谷甾醇(3，豆甾-5，22(E-二烯-3β-醇(4，12-乌苏酸-3-O-β-D-葡萄糖苷(5，12-乌苏烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（6和β-胡萝卜苷（7。结论 化合物1~3、5和6均为首次从该植物中分离得到，化合物1、5和6为首次从该属中分离得到。
  • 论著
    不同基原吴茱萸温中止痛疗效及其作用机制的比较研究
    闫利华 张毅 林岭 游云 蒙蒙 谭琴 李德凤 王智民
    2011, 46(5): 344-347.
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    目的 比较不同基原吴茱萸温中止痛疗效及其作用机制的差异性和等同性。方法 建立水浸拘束法致大鼠应激性胃溃疡模型，通过观察不同基原吴茱萸对大鼠胃溃疡指数、胃酸分泌、血清胃泌素及5-羟色胺的影响，比较并探讨其温中作用的差异及其可能的作用机制。采用冰醋酸诱导的小鼠扭体反应实验和小鼠毛细血管通透性的实验，比较不同基原吴茱萸的镇痛及抗炎作用。结果 吴茱萸、石虎和疏毛吴茱萸3种基原吴茱萸水提物2 g·kg-1，对水浸法引起的大鼠胃黏膜损伤均具有保护作用。其中，疏毛吴茱萸在降低溃疡指数，减轻胃酸刺激等方面具有较优效果，其作用机制可能是通过降低血清胃泌素并升高血清5-羟色胺。吴茱萸可以显著降低血清胃泌素。石虎在抗炎止痛方面具有较优的效果。结论 3种基原吴茱萸特征化学成分组成接近，温中止痛的疗效基本一致，为临床应用提供实验依据，但是其作用机制因其主成分间的偏重而有所差异。
  • 论著
    白藜芦醇二聚体δ-viniferin及其乙酰化物对小鼠耳廓微循环的影响
    马丁 王芍 孔德宁 尉亚辉
    2011, 46(5): 348-352.
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    目的研究白藜芦醇、白藜芦醇二聚体δ-viniferin及其乙酰化物对微循环的改善作用。方法 采用腹腔内给药的方式，记录血流速度、输入管径、输出管径、每秒血流量及毛细血管开放量，对比前后差值。结果 白藜芦醇二聚体δ-viniferin及其乙酰化物能明显增大正常小鼠耳廓微细动静脉口径，增加毛细血管开放量，增加血流速度。结论 白藜芦醇二聚体δ-viniferin及其乙酰化物能明显改善微循环，对微循环障碍可发挥积极的治疗作用。
  • 论著
    盐酸噻吩诺啡乳酸羟乙酸共聚物微球的加速释放度实验研究
    杨阳 高永良
    2011, 46(5): 353-356.
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    目的 建立盐酸噻吩诺啡微球的加速释放度实验方法。方法 通过考察不同温度(37和55 ℃和释放介质中盐酸的浓度（0.000 01、0.000 1、0.01、0.1和0.5 mol·L-1对盐酸噻吩诺啡微球释药速度的影响，确定体外加速释放的条件，建立盐酸噻吩诺啡微球的体外加速释放方法。通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程。结果 加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的相关(r=0.977 2。结论 加速释放度实验可用于快速评价盐酸噻吩诺啡的释药特性。
  • 论著
    右旋糖酐及羟丙甲基纤维素对层状复合氢氧化物-阿司匹林体系缓释性能的影响
    焦林 苟国敬 杨建宏 杨晓萍 朱彦殊 闫乾顺 刘建平 李江
    2011, 46(5): 357-363.
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    目的 以阿司匹林（ASA作层状复合氢氧化物（LDH的插层客体，制备右旋糖酐（DET修饰的LDH-ASA载药体系、评价羟丙甲基纤维素（HPMC作辅料HPMC-DET-LDH-ASA制剂的药物释放性能，考察DET复合及HPMC等辅料对LDH载药系统缓释性能的影响及LDH用作药物载体的制剂效果。方法 以DET-LDH-ASA三级超分子为载药体，HPMC等作辅助骨架材料，用粉末直接压片法压制HPMC-DET-LDH-ASA片剂，用紫外分光光度法测定不同介质中的药物释放度。结果 相同介质中HPMC-DET-LDH-ASA制剂的缓释性优于LDH-ASA的 HPMC骨架片，而HPMC-LDH-ASA骨架片的缓释性优于ASA的 HPMC骨架片；HPMC-DET-LDH-ASA制剂在不同环境表现不同缓释效果与释放机制，在pH 1.0的盐酸释放介质中形成不溶性凝胶骨架，药物从水化凝胶层向外扩散，持续12 h以上，在蒸馏水和pH 6.8的磷酸盐释放介质中，药物通过溶蚀机制释放，持续时间小于6 h。结论 DET复合及HPMC等辅料的加入能显著提高LDH-ASA载药体系酸性环境下的缓释性能。
  • 论著
    Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价
    梅丹宇 刘楠 高会乐 李光慧 蒋新国
    2011, 46(5): 364-367.
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    目的 研究用靶向功能基Angiopep-2修饰多柔比星（DOX脂质体，增加药物在脑胶质瘤部位递送。方法 薄膜分散法制备空白脂质体，靶向功能基Angiopep-2通过膜材料中DSPE-PEG-MAL连接对其进行修饰，DOX作为模型药物通过pH梯度法装载，制得Angiopep-2修饰脂质体（Dox-AL。体外实验中，初步考察了大鼠C6细胞对游离DOX、普通DOX脂质体（DOX-NL和DOX-AL的摄取。C6脑胶质瘤模型小鼠尾静脉注射DOX、DOX-NL和DOX-AL，LC-MS/MS检测小鼠血浆、脑和肿瘤组织DOX浓度。结果 DOX脂质体粒径约为100 nm，包封率99%；大鼠C6细胞对DOX-AL的摄取高于DOX-NL；C6脑胶质瘤模型小鼠iv给予剂量为5 mg·kg-1DOX、DOX-NL和DOX-AL后，3组制剂药物在体内快速分布，较缓慢消除，均符合三室模型。与DOX相比，脂质体制剂能显著延长DOX血液循环时间，增加药物入脑机会；DOX-AL在脑和肿瘤中的AUC0-t分别是DOX-NL的2.92和7.76倍。结论 Angiopep-2修饰的脂质体作为载体可通过受体介导的方式促进药物胶质瘤靶向递送。
  • 论著
    ABCB1和CYP3A5基因多态性对环孢素血药浓度的影响
    张亚同 张华 杨莉萍 邵宏 李可欣 孙春华
    2011, 46(5): 368-373.
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    目的 研究ABCB1基因和CYP3A5基因多态性与重症肌无力患者环孢素药物浓度的关系。方法 在129名重症肌无力(MG患者中，采用荧光PCR法测定ABCB1 C3435T基因型；RFLP法分析ABCB1 C1236T， ABCB1 G2677A/T；Mismatch RFLP(错配PCR+RFLP法分析CYP3A5*3基因型，并对这4个位点进行连锁分析。收集患者临床资料，对患者环孢素血药浓度进行检测，并对患者遗传学数据和血药浓度等进行分析。结果 连锁分析显示4个SNP中，ABCB1 C1236T，G2677A/T和C3435T之间紧密连锁，ABCB1中最常见的两个单倍体型分别是1236C-2677G-3435C和1236T-2677T-3435T。另外发现CYP3A5*1/*3位点、ABCB1 C1236T位点和ABCB1 G2677T位点的多态性变化对环孢素血药浓度有明显影响，突变型组的血药浓度明显比野生型组高。同时根据ABCB1单倍体型分组，各组之间药物浓度比较都是TT-TT-TT> CT-GT-CT > CC-GG-CC。结论 药物基因学研究对环孢素治疗重症肌无力患者的临床合理用药有指导意义。
  • 论著
    青藤碱传递体经皮给药的药动学和药效学研究
    惠先 徐坤 豆婧婧 陈贵 闫菁华 郝保华
    2011, 46(5): 374-377.
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    目的 研究传递体对青藤碱经皮给药的影响。方法 通过薄膜分散法制备青藤碱传递体，并测定经皮给药和静脉注射给药2种给药方式下动物血药浓度和脑组织中药物的含量，以及不同给药方式下小鼠镇静镇痛和抗炎镇痛作用效果的变化，考察传递体对青藤碱在体内吸收、分布以及它对青藤碱止痛效果的影响。结果 经皮给药传递体能提高青藤碱的透过量，显著升高血液和脑组织中药物的浓度，提高镇痛疗效。静脉注射青藤碱传递体能提高脑组织中的药物含量，增强中枢镇痛作用，但在一定程度上降低血药浓度，影响外周抗炎镇痛效果。结论 传递体能改善青藤碱吸收、分布，影响药物的镇痛效果。
  • 论著
    HPLC-MS/MS测定血浆中的丙戊酸镁及其大鼠体内药动学研究
    张娟红 王荣 谢华 张军莉 贾正平 王娟 费改顺 李文斌
    2011, 46(5): 378-381.
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    目的 建立高效液相色谱-质谱/质谱联用法（HPLC-MS/MS测定人血浆中丙戊酸镁的方法， 并用于大鼠药动学研究。方法 采用Shim-pack XR-ODS柱（3.0 mm×75 mm， 柱温25 ℃， 流动相A为0.1%甲酸水溶液，B为甲醇，洗脱梯度为 0~1.0 min 80% B，80% B平衡1.0~5.0 min；流速0.4 mL·min - 1；用正离子电喷雾电离源， 多反应方式检测，丙戊酸镁用于定量分析的离子对为m/z 312.4→m/z102.2。血浆样品用甲醇沉淀蛋白后进样。结果 丙戊酸镁在6.25～4 000 ng·mL-1线性关系良好， 相关系数为0.995 9，最低定量限为6.25 ng·mL-1。加样回收率94.88%～97.62% ， 日内日间精密度RSD均小于12%。丙戊酸镁缓释片起效慢，作用力维持时间比丙戊酸镁片长。结论 该方法分析速度快、操作简单、灵敏度高，适用于丙戊酸镁药动学研究。
  • 论著
    川贝母新资源太白贝母中生物碱类成分含量测定
    段宝忠 王丽芝 黄林芳 魏大华 卢其福
    2011, 46(5): 382-384.
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    目的 利用高效液相色谱法测定太白贝母中的生物碱成分。方法 采用Agilent Extend C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm，流动相为甲醇-0.02%三乙胺水溶液，梯度洗脱，流速为1.0 mL·min-1，漂移管温度90 ℃；载气体积流量2.3 L·min-1，增益值2，进样量10 μL；柱温25 ℃。结果 贝母辛在28.75～690.0 μg·mL-1，贝母素乙在27.37～560.6 μg·mL-1，贝母素甲在25.75～527.0 μg·mL-1与峰面积的对数值呈线性关系，平均回收率分别为99.4％（n=6，RSD为1.10％；99.7％（n=6，RSD为3.61％；100.3％（n=6，RSD为2.82%。结论 太白贝母中的生物碱成分与川贝母非常相似，为其作为川贝母来源的合理性奠定了基础。
  • 论著
    RP-HPLC同时测定华山参滴丸中3种有效成分的含量
    董林毅 张韻慧 李若洁 侯媛媛
    2011, 46(5): 385-387.
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    目的 建立反相高效液相色谱法同时测定华山参滴丸中3种有效成分的含量。方法 采用Phenomenex Luna C18 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm，流动相为20 mmol·L-1醋酸铵水溶液-甲醇（70∶30，流速为1.0 mL·min-1，检测波长215 nm，进样量20 μL。结果 硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱和消旋山莨菪碱的线性范围分别为1.444~28.88 μg（r=0.999 9，0.891~17.82 μg（r=0.999 9，2.196~43.92 μg（r=0.999 9；平均回收率（n=6分别为101.82%（RSD =2.89%、100.17%（RSD=2.49%、98.68%（RSD=2.33%。结论 所建立的RP-HPLC方法简便、准确、快速、重复性好，可用于华山参滴丸中硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱和消旋山莨菪碱3个有效成分的含量测定。
  • 论著
    反相高效液相色谱法测定中药茯苓中4种三萜酸的含量
    沈玉萍 杨欢 陈斌 贾晓斌
    2011, 46(5): 388-390.
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    目的 建立一种同时测定中药茯苓中去氢土莫酸、猪苓酸C、3-差向去氢土莫酸和去氢茯苓酸等4种三萜酸的方法，为其质量控制提供检测手段。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（3.0 mm×100 mm，3.5 μm，以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，流速为0.6 mL·min-1，紫外检测波长为243 nm，柱温为40 ℃。结果 在以上色谱条件下，供试品溶液中的4个被分析物均与干扰成分完全分离，在4.48~143、1.38~44.2、3.20~102和7.72~247 μg·mL-1范围内线性关系良好（r2≥0.999 8，RSD<3.11%（n=6，制备的样品溶液在48 h内测定各三萜酸峰面积RSD不超过1.31%，4个茯苓三萜酸的平均加样回收率介于98.8%~102%（RSD≤2.30%。结论 本方法可用于茯苓药材中以上4种三萜酸的含量测定。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    沙利度胺构象研究与临床应用进展
    谭昀杜熙 杨薇 李玉珍
    2011, 46(5): 391-395.
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    目的 回顾沙利度胺曲折的发展史，介绍其特殊的代谢与药理作用特点，以及目前在临床上的最新研究热点和治疗地位，提出药物在研发和使用中值得注意的几个方面。方法 查阅国内外文献，分析整理。结果和结论 从药物的构象、代谢特点与药理作用、不良反应的关系，结合新兴的药物基因组学、分子生物学研究方法全面深入的研究，可能对活性药物作出更加准确公平的判断。
    • 科研简报
  • 科研简报
    高效液相色谱法测定岩黄连总碱胶囊中3种生物碱含量
    戴衍朋 孙立立 夏红旻 石典花 周倩
    2011, 46(5): 396-397.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    美国食品药品监督管理局药品标签和说明书的审评机制及启示
    胡扬 张翠莲 蒋学华
    2011, 46(5): 398-400.
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    目的 介绍美国药品标签和说明书的审评机制，为我国发展和完善药品标签和说明书的审评提供建议。方法 查阅近年来相关文献资料，通过分析、归纳和综合进行评述。结果 美国FDA审评药品标签和说明书的法规依据是《联邦管理法》（CFR和指导原则（Guidance；审评机构是药品审评与研究中心（CDER；审评阶段包括两个阶段：新药申请（NDA的立案审查、审评计划阶段和正式审评阶段；审评信息包括内容与格式，要求知识性和准确性。结论 美国已建立一套完整严格的药品标签和说明书的审评机制，对我国审评药品标签和说明书具有借鉴价值。