中国药学杂志

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综述

张典瑞;任天池

2003, 38(11): 817-820.

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目的综述了近30年来国内外有关冬凌草甲素的研究进展。方法分析和归纳了有关冬凌草甲素的结构性质、含量测定方法、剂型研究、药理作用及临床应用的文献报道。结果与讨论冬凌草甲素的研究主要集中在抗肿瘤活性及机制方面，提取分离和含量测定方法的研究也比较多，但对新剂型及药物动力学的研究较少。

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综述

胺类药物葡糖醛酸结合反应的物种差异

陈亚坤;李新;曾苏

2003, 38(11): 820-825.

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目的介绍胺类药物葡糖醛酸结合反应的物种差异。方法根据底物的结构分类，将磺胺、脂环胺、氮唑类、致癌芳胺、叔胺及其他胺类药物的葡糖醛酸结合反应在各物种间进行比较，并对此类反应物种差异的可能原因进行解释。结果胺类药物葡糖醛酸结合在某些底物中表现物种差异性。结论物种差异的研究对动物实验数据的正确挖掘解释十分重要。

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综述

脂质体局部给药与治疗局部炎症的研究进展

李国锋;陈建海;曾抗

2003, 38(11): 825-828.

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目的总结脂质体用于直接局部给药与治疗局部炎症的研究进展。方法查阅相关文献，对脂质体局部给药途径，治疗局部炎症效果进行概述。结果脂质体可用于皮肤、口腔、眼部、关节内、直肠等部位的直接给药，能提高局部治疗效果，降低全身给药时引起的毒副作用。结论脂质体局部给药与局部治疗应用具有广阔的前景。

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综述

DNA疫苗微球给药系统的研究进展

刘善奎;高申;钟延强;孙树汉

2003, 38(11): 828-831.

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目的介绍以生物降解材料制备DNA疫苗微球给药系统(microspheres drug delivery system,以下简称MDDS)的研究进展，为此领域的研究提供参考。方法根据国内外文献，较全面地综述了DNA疫苗MDDS的优点，载体材料的种类、规格及其优缺点，微球的制备方法，微球的理化特性要求，给药剂型和给药途径，体内外免疫效果的评价，药动学、组织器官分布和体内转运机制的研究以及目前MDDS研究中需解决的问题。结果与结论与常规冻干粉针剂相比，DNA疫苗MDDS的研究结果显示出明显的优势，必将会为DNA疫苗的临床应用提供一个免疫效果好和安全性能高的给药系统。

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中药及天然药物

东北菱的生药组织学研究

牛凤兰;董威严;程舸;李晨旭;李习文;曲扬

2003, 38(11): 832-833.

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目的探索东北菱的生药组织学鉴别方法。方法采用徒手切片，利用光学显微镜对东北菱的横切面、粉末进行了细致的观察。并用薄层色谱及紫外吸收光谱进行了鉴定。结果东北菱药材性状、显微特征、薄层色谱、紫外线吸收光谱具有鉴别特点。结论为东北菱的鉴别、开发利用及质量标准的制订提供了实验依据。

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中药及天然药物

杭白菊绿原酸及其他成分的含量在采摘期中的动态变化

杨俊;蒋惠娣;戈震;叶舟进

2003, 38(11): 833-836.

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目的观察杭白菊中绿原酸及其他成分(总黄酮、总糖、氨基氮、挥发油)含量在采摘期中的变化。方法测定2001年，2002年度不同采摘日期的杭白菊中各成分的含量。以反相HPLC测定杭白菊甲醇提取液中绿原酸含量，亚硝酸钠硝酸铝显色法、苯酚-浓硫酸比色法分别测定乙醇提取物中总黄酮、总糖含量，甲醛滴定法测定水浸出物中的氨基氮，水蒸气蒸馏法提取挥发油。结果杭白菊绿原酸、氨基氮含量在整个采摘周期中无明显变化；总黄酮含量随采摘期推迟呈下降趋势；两年中挥发油及总糖含量变化趋势不一致，2002年度两者含量均未见明显变化，而2001年挥发油含量在采摘前期无明显变化，采摘后期降低，总糖含量在采摘前期变化不明显，而在采摘后期却明显升高。结论杭白菊总体质量与采摘时间有关。

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中药及天然药物

黄连花化学成分的研究

田景奎;邹忠梅;徐丽珍;刘建新;张宏武;杨世林

2003, 38(11): 836-838.

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目的研究黄连花全草的化学成分。方法经柱色谱分离，理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果分离得到5个化合物，分别为正十八烷酸二十六酯(Ⅰ)，helicterilic acid(Ⅱ)，豆甾醇-3-O-β-D吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)，β-D-吡喃葡萄糖(Ⅳ)，β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(Ⅴ)。结论Ⅰ为新化合物，Ⅱ，Ⅴ首次从本属植物中得到。

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中药及天然药物

不同产地当归中阿魏酸的含量比较

李琰;徐丽珍;林佳;张琳;杨世林

2003, 38(11): 838-840.

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目的比较不同产地当归中阿魏酸的含量。方法以高效液相色谱法测定21个产地的当归的阿魏酸含量。结果21个不同产地当归样品中阿魏酸的含量在0.243％～1.026％之间。非道地产区的甘肃陇西、云南丽江产当归阿魏酸含量最高；岷县清水乡产当归的含量最低；而传统的道地产区甘肃岷县各乡所产当归的该成分含量只处于所有样品的中等水平。结论因此,以阿魏酸为指标并不能很好地支持道地药材理论，需要通过进一步地研究寻找更好的相关依据。

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药理

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

陈新梅;高晓黎;白丽

2003, 38(11): 841-844.

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目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。

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药理

总丹酚酸和银杏叶提取物对血管平滑肌细胞保护作用的比较

李玉娟;杜冠华;

2003, 38(11): 844-847.

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目的对丹参水溶液提取物总丹酚酸和银杏叶提取物EGb761对血管平滑肌细胞损伤的保护作用进行了比较研究。方法选用培养的10～20代大鼠血管平滑肌细胞用于实验研究。细胞用H₂O₂2(100μmol·L^-1)处理1h造成细胞氧化损伤模型，采用MTT方法观察总丹酚酸和EGb761对H₂O₂损伤细胞生存率的影响，同时以乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)3种物质变化作为指标，观察了总丹酚酸和EGb761对H₂O₂损伤血管平滑肌细胞的保护作用。结果总丹酚酸100，10 μg·mL^-1能显著提高细胞的存活率，而总丹酚酸1μg·mL^-1和EGb761 100，10，1μg·mL^-1对细胞的存活率没有明显的升高作用；总丹酚酸100 μg·mL^-1，EGb761 100，10，1 μg·mL^-1均能显著降低H₂O₂损伤细胞上清液中LDH 的量，总丹酚酸10，1 μg·mL^-1作用不显著；EGb761 100，10 μg·mL^-1能明显降低细胞上清中MDA的量，EGb761 1 μg·mL^-1及总丹酚酸100，10，1μg·mL^-1作用不明显；总丹酚酸100，10，1 μg·mL^-1和EGb761 100，10 μg·mL^-1明显降低H₂O₂损伤引起NO的释放。结论总丹酚酸和EGb761对H₂O₂损伤的血管平滑肌有保护作用，但作用机制似乎有所不同，需要做进一步研究。

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药理

四逆汤对失血性休克大鼠心功能和血压调节的肾上腺素受体机制研究

邵春红;王晓良

2003, 38(11): 847-850.

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目的观察四逆汤对失血性休克大鼠心功能的保护作用及其机制探讨。方法以血流动力学为指标，观察四逆汤对失血性休克大鼠的治疗作用,及α和β受体阻断剂对其作用的影响。结果四逆汤能改善失血性休克大鼠的左心室收缩压(LVSP)、左心室等容期压力最大变化速率(±dp/dtmax)和平均动脉压(MAP)的降低，α和β受体阻断剂可不同程度地阻断四逆汤对失血性休克大鼠的保护作用。结论四逆汤对失血性休克大鼠有强心、升压作用，其作用机制可能与调节肾上腺素α和β受体有关。

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药剂

膜融合脂质体为载体的黑色素瘤疫苗的研究

李强;金一;崔福德

2003, 38(11): 851-854.

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目的制备膜融合脂质体为载体的黑色素瘤疫苗，并评价免疫小鼠所产生的细胞免疫和体液免疫。方法从B₁₆黑色素瘤中提取混合蛋白质作为抗原，将其包封在脂质体中并与仙台病毒融合形成的膜融合脂质体，制成疫苗。考察膜融合脂质体的形态及粒径分布，测定小鼠免疫后的细胞毒T淋巴细胞(CTL)反应活性及血浆中总的IgG的浓度。结果以普通脂质体为载体或游离的蛋白质制备的疫苗只能产生体液免疫反应而不能诱发细胞毒T淋巴细胞反应；以膜融合脂质体为载体的疫苗既可产生体液免疫又可诱发强烈的CTL反应(P＜0.001)，并能抑制肿瘤细胞的生长。结论膜融合脂质体是一种有效的肿瘤疫苗载体。

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药剂

雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒经皮渗透及抗炎活性的研究

梅之南;杨祥良;杨亚江;徐辉碧

2003, 38(11): 854-857.

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目的研究固体脂质纳米粒(SLN)作为雷公藤内酯醇(TP)载体的经皮渗透及抗炎活性。方法热熔分散法制备雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP-SLN)，采用改进的Franz扩散池体外渗透实验，比较了不同组成的SLN体系的经皮渗透作用，研究了它们对Freund's完全佐剂所致的大鼠佐剂性关节炎的治疗作用。结果不同的脂质、乳化剂和辅助乳化剂都能制得稳定的SLN体系，最小粒径可达(123.4±1.9)nm；在12 h内累计透皮吸收百分率以处方B最高，达到了78.5%，而普通溶液为32.4%，TP-SLN局部给药对Freund's完全佐剂所致的佐剂性关节炎有较强的治疗作用，SLN的粒径越小，抗炎活性越强。结论TP-SLN作为透皮给药，可以延缓药物的释放，提高药物疗效，降低药物不良反应。

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药剂

温敏性高分子材料对药物释放的研究

侯薇;杨晓英;张庆伟;刘培毅

2003, 38(11): 857-860.

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目的合成一系列温度敏感性(温敏性)凝胶，测定其低临界溶液温度(相变温度)。筛选出具有与人体体温相近的相变温度的凝胶，并使其可以作为药物的载体。方法采用自由基水溶液聚合的方法合成共聚物，然后用聚合物承载药物并用高效液相色谱法测其不同温度下药物的释放情况。结果温敏性凝胶可以作为自控式或缓释药用辅料，但如果相变温度低于人体体温，则无实际应用意义。采用共聚合的方法，确可提高凝胶的相变温度。不同条件下合成的共聚物有着不同的相变温度，药物释放情况也不同。结论调整不同组成比例及交联剂的浓度，可使此类凝胶作为自控式或缓释药用辅料成为可能。

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药剂

非对数滴定法测定氯雷他定的解离常数

王春霞;刘玉玲

2003, 38(11): 860-861.

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目的测定水不溶弱碱性药物氯雷他定的解离常数(pK-b)。方法采用Benet法和Chatten and Harris法。利用氯雷他定易溶于丙酮的性质，选用不同比例丙酮-水混合物为溶剂进行滴定，然后利用Benet法进行pK-b的计算。结果氯雷他定pK-b为8.581 9，为弱碱性药物。结论Benet法和Chatten and Harris法可有效测定难溶于水的弱碱性药物的pK-b。

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临床药学

反相高效液相色谱法测定尿中右美沙芬及去甲右美沙芬的含量与CYP2D6表型分析

李国昌;洪成林;陈文;陈勇

2003, 38(11): 862-864.

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目的建立RP-HPLC测定不同种族人尿中右美沙芬及去甲右美沙芬含量的方法。方法尿样经酶水解，酸、碱提取纯化后，20μL直接进样于HPLC系统，经苯基柱分离后荧光(激发波长280 nm，发射波长310 nm)检测，流动相为乙腈10 mmol·L^-1KH₂PO₄，10 mmol·L^-11-己烷磺酸钠缓冲溶液(51∶49，pH 4.0)，柱温为25℃。结果样品中右美沙芬及去甲右美沙芬得到较好分离，线性范围右美沙芬在0.02～2 μg·mL^-1,r=0.999 8，n=9，最低检测限为0.4 ng·mL^-1。去甲右美沙芬0.5～30 μg·mL^-1，r=0.998 5，n=7，最低检测限为0.8 ng·mL^-1。结论该方法简便可靠,适用于不同种族人尿中右美沙芬及去甲右美沙芬含量测定和多态性的表型研究。

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临床药学

地尔硫（上）艹（下）卓活性代谢产物的药动学

顾健;于芝颖;郑红毅;吴彦;蒋宝琦;李玉珍

2003, 38(11): 864-867.

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目的研究地尔硫主要活性代谢产物体内的药动学，评价代谢产物在地尔硫临床治疗中的作用。方法以8名健康志愿者为对象，采用了单剂量(90 mg) 和多剂量(90 mg,bid)的给药方案，于给药后不同时间取血，血中地尔硫(上)艹(下)卓、去乙酰基地尔硫(M1)和N去甲基地尔硫(Ma)的浓度采用高效液相法测定。结果药时曲线显示地尔硫(上)艹(下)卓经代谢,很快转化为去乙酰基地尔硫和N-去甲基地尔硫(上)艹(下)卓，多剂量显示明显的累积效应。药动学参数显示了地尔硫(上)艹(下)卓、去乙酰基地尔硫(上)艹(下)卓和去甲基地尔硫(上)艹(下)卓消除速率依次下降。地尔硫(上)艹(下)卓的曲线下面积，多剂量是单剂量的2倍，但两个代谢产物的仅为0.79和0.58倍；代谢产物与地尔硫(上)艹(下)卓的曲线下面积比值的变化，M1从单剂量的1.3降为多剂量的0.72，Ma从单剂量的1.04降为多剂量的0.32，表明多剂量时Ma的量明显减少。结论以上结果提示多剂量时存在着代谢酶的抑制作用，尤其是对地尔硫(上)艹(下)卓的代谢成Ma的途径的抑制作用较M1更明显，可能也是引起地尔硫(上)艹(下)卓的蓄积效应的原因之一。建议当临床长期使用地尔硫(上)艹(下)卓时，应适当地监测血药浓度。

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临床药学

HPLC-MS法测定血浆中的帕罗西汀及人体内药动学研究临床药学

彭文兴符棘玉蒋丽丽李焕德

2003, 38(11): 868-870.

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目的研究盐酸帕罗西汀的血浆浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法18名健康男性志愿者，单剂量口服盐酸帕罗西汀片，在设计的时间点取静脉血，血药浓度采用液相色谱质谱(HPLCMS)法测定。药动学参数采用3P97程序计算。结果单次服用40 mg盐酸帕罗西汀片后的主要药动学参数Ka，AUC_0～96，AUC_0～∞，c_max，t_max，CL分别为(0.89±0.28) h^-1，(576.2±236.0) ng·h·mL^-1，(596.8±234.5) ng·h·mL^-1，(26.3±9.6) ng·mL^-1，(3.89±2.1) h，(0.09±0.05) L·h^-1。结论盐酸帕罗西汀片在中国人体内口服吸收缓慢，约4 h达到血药浓度峰值，平均消除半衰期为19～23 h与国外文献报道相似。

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科技园地

对巴曲酶名称的应用予以规范的建议

张智廷;赵汉臣;吕树海

2003, 38(11): 870-870.

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药品质量及检验

酸性染料比色法测定盐酸埃他卡林片的含量、含量均匀度及其溶出度

孙建绪;张梅;高永良

2003, 38(11): 871-872.

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目的测定盐酸埃他卡林片的含量、含量均匀度及溶出度。方法采用溶剂萃取酸性染料比色法测定含量，检测波长412 nm。溶出度以桨法测定，转速50 r·min^-1，溶出介质为250 mL 0.1 mol·L^-1盐酸溶液。结果1.5～7.5 μg·mL^-1内线性良好，r=0.999 9 (n=3)，平均回收率100.2% (n=10)，RSD为0.5657%。片剂10 min取样，主药溶出80%以上。结论方法简便、准确、专属性强。可作为该制剂的含量测定和质量控制方法。

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药品质量及检验

注射用水飞蓟宾脂质纳米乳中水飞蓟宾含量测定

余江南;童珊珊;朱源;徐希明;黄艳

2003, 38(11): 873-875.

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目的建立直接紫外分光光度法，测定最新研制的注射用水飞蓟宾脂质纳米乳中水飞蓟宾含量的方法。方法选用1 mol·L^-1的NaOH碱溶液破乳，弃去以氯仿为萃取剂提取的纳米乳油相，水相层由纳米乳中释放出的水飞蓟宾以无水乙醇溶解，HCl中和，于288 nm处直接测定吸光度，计算水飞蓟宾的含量。结果水飞蓟宾在0.297 0～1.784 mg·mL^-1浓度范围内呈线性，r=0.999 9；高、中、低3种浓度的萃取回收率和方法回收率分别为96.08%～98.95%和99.72%～100.5%，n=3；日内和日间RSD分别为0.37%和3.6%,n=5。结论建立的方法准确度高，重现性好，本实验为水飞蓟宾脂质纳米乳新剂型质量标准的制定提供了方法学依据。

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药品质量及检验

SPE-HPLC测定利咽颗粒中的牛蒡子苷的含量

李士敏;祝永明;吴筱丹;张勤

2003, 38(11): 876-878.

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目的采用固相萃取-高效液相色谱法分离测定利咽颗粒中的牛蒡子苷的含量。方法色谱柱为Waters C₁₈柱(25 cm×4.6 mm, 5μm)；柱前加预柱(2.5cm×4.6 mm)，流动相：乙腈-0.02%磷酸溶液(pH=2.85)(20∶80)；柱温35℃；检测波长为228 nm；流速1.0 mL·min^-1。结果牛蒡子苷的平均绝对回收率为(90.16±1.45)%，RSD为1.61%；平均相对回收率(99.74±1.69)%，RSD为1.69%。结论本方法准确可靠、重复性好，样品净化完全，杂质干扰小，牛蒡子苷得到了很好的分离，同时也有利于色谱柱的保护。

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科研简报

HPLC和TLCS测定绵马贯众抗疟有效部位中东北贯众素含量

高增平;王宝华;陆蕴如;江佩芬

2003, 38(11): 878-878.

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药物化学

非甾体抗炎药替诺昔康的合成

谢剑华;胡永洲

2003, 38(11): 879-881.

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目的合成非甾体抗炎药物替诺昔康。方法以丙烯腈为原料经6步反应制得本品,光谱确证结构。结果对各步反应条件进行了优化，收率较文献有所提高或与文献相近。结论本合成路线简便可行，适合工业化生产。

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生物技术

人白蛋白与3-氨甲基吡啶相互作用的研究

杨金菊;王继武;李永红;戴平;李荣秀

2003, 38(11): 882-885.

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目的研究人白蛋白与3-氨甲基吡啶(潜在的亲和配体)之间的相互作用规律。方法在不同酸碱度和盐浓度的缓冲液条件下将固定化3-氨甲基吡啶与人血浆中的白蛋白接触，测定3-氨甲基吡啶对人白蛋白的结合量。用亲和毛细管电泳方法测定了液相状态下白蛋白与3-氨甲基吡啶相互作用的亲和常数及结合位点的数目，并与固相状态下的作用机制进行了比较。最后用计算机辅助分子模拟的方法，在白蛋白三级结构上搜寻可能的结合位点，结合实验数据阐明相互作用的机制。结果在pH8.0时结合量最高，并随pH升高和降低而减少；结合的量随盐浓度的增大而减少,潜在结合口袋区域存在ASP256,ASP259两个带电荷的氨基酸残基。结论静电相互作用是白蛋白与3-氨甲基吡啶的结合的主要动力，吡啶环的疏水性质和空间体积的排斥性质可能决定了白蛋白与3-氨甲基吡啶相互作用的专一性。

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科研简报

枫蓼肠胃康片的质量标准研究

罗杰;王德勤;陈松光;梁惠茹

2003, 38(11): 886-886.

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药事管理

医院信息系统自动生成摆药标签

郦柏平;魏健;张慧芬

2003, 38(11): 887-888.

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科技园地

TLCS法测定静安胶囊中酸枣仁皂苷A的含量

韩光;孙茂峰

2003, 38(11): 889-889.

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