过刊目录

  • 全选
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    综述
  • 综述
    荣晓花;凌沛学;王凤山;张天民
    2004, 39(03): 161-163.
    目的 综述眼干燥症药物治疗的研究进展。方法 依据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果与结论 目前眼干燥症的药物治疗主要是泪液替代治疗和针对病因的药物治疗,治疗眼干燥症的药物开发前景广阔,尤其是不含毒性防腐剂的人工泪液以及免疫调节和抑制炎症的药物将是今后眼干燥症治疗的主要方向。
  • 综述
    施文荣;刘艳
    2004, 39(03): 164-167.
    目的 为从事姜黄素肿瘤药理研究的药学工作者提供国内外该领域的研究基础及进展。方法 检索了1985年以来国内外相关刊物关于姜黄素抗肿瘤作用的研究报道。结果与结论 姜黄素具有体内抗肿瘤及癌化学预防作用、细胞毒效应、诱导细胞凋亡、影响凋亡相关基因表达、影响细胞周期及光毒效应。
  • 综述
    韩丽妹;方晓玲
    2004, 39(03): 167-169.
    目的 介绍生物可降解嵌段共聚物在药剂学中的应用。方法 以国内外相关文献为依据,综述了生物可降解嵌段共聚物的分类、优点及其在药剂学中的应用,包括:水凝胶、胶束、微球纳米球等。结果 生物可降解嵌段共聚物作为药物载体材料,可避免药物突释,降低网状内皮吞噬系统的识别与吸收且具有良好的生物相容性。结论 生物可降解嵌段共聚物在药剂学领域中有着广阔的发展和应用前景。
  • 综述
    葛恒;王长谦
    2004, 39(03): 170-172.
    目的 介绍过氧化酶体增殖剂激活受体(PPAR)的配体作用机制及其新配体的筛选。方法 Medline检索最近5年关于PPAR与配体结合机制及新配体的研究的文献。结果与结论 PPAR各亚型配体结合区的结构差异以及与不同协同因子的相互作用可能是造成PPAR各亚型与配体特异性的主要原因,而已建立的一系列实验方法为筛选或合成新的PPAR高效配体提供了可能。
  • 论著
  • 论著
    崔益泠;穆青;胡昌奇
    2004, 39(03): 173-175.
    目的 研究红花锦鸡儿(Caragana rosea)的化学成分。方法 用色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱分析对化合物的结构进行鉴定。结果 从红花锦鸡儿茎的95%乙醇提取物的氯仿萃取物中分离得到5个甾醇化合物和1个三萜化合物,其结构分别鉴定为7α-羟基-β-谷甾醇(1)、7β-羟基-β-谷甾醇(2)、5α-豆甾烷-3β,6α-二醇(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)和齐墩果酸(6)。结论 所有化合物均为首次从红花锦鸡儿中分离得到。
  • 论著
    庄毅;池玉梅;陈慎宝;丁如宁;闵知大
    2004, 39(03): 175-178.
    目的 研制抗乙肝病毒等新药槐芪菌质(F)。方法 采用双向性发酵工程。结果 槐耳菌和黄芪构成发酵组合所产槐芪菌质(F)所提成分有促进机体免疫功能、抗病毒与保肝功效。结论 药性菌质的优良作用显示双向性发酵工程可能成为中药新药研制的新途径,各种菌质将成为中药的新领域。
  • 论著
    巢志茂
    2004, 39(03): 179-181.
    目的 对中药瓜蒌进行有机氯农药的残留量测定,开展瓜蒌质量标准的规范化研究。方法 采用气相色谱法对六六六(BHC)4种异构体、滴滴涕(DDT)4种异构体和五氯硝基苯(PCNB)进行测定。结果 11个瓜蒌样品中六六六的总含量位于2.86~21.85 μg·kg-1的范围,滴滴涕的总含量位于2.86~50.04 μg·kg-1的范围,五氯硝基苯的含量低于4.94 μg·kg-1。结论 所测瓜蒌中农药残留量低于我国国家相关的规定限量;样品中商品瓜蒌的农药残留量高于非商品瓜蒌的残留量,提示我们在瓜蒌的贮存、运输等过程中应该限制农药的污染。
  • 论著
    彭国平;葛求富;魏尔清
    2004, 39(03): 181-184.
    目的 在离体脑片缺血性损伤模型上,建立筛选与评价神经保护药和抗炎药的方法。方法 小鼠离体脑片缺氧缺糖/再灌诱导(OGD/RP)的模型上,以2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)产物formazan定量测定评价脑片活性,观察不同药物离体给药或整体预给药7 d对脑片损伤的保护作用。结果 抗氧化剂依达拉奉、钙拮抗剂尼莫地平及神经生长因子可显著减轻脑片的缺血性损伤;半胱氨酰白三烯受体拮抗剂ONO-1078和孟鲁司特、糖皮质激素地塞米松及中枢抗炎药米诺环素无明显作用。整体给予地塞米松(0.2,2,5 mg·kg-1)能减轻脑片对缺血损伤的程度;孟鲁司特仅大剂量给药(15 mg·kg-1)有增强作用。结论 离体小鼠脑片TTC产物formazan定量分析评价药物抗缺血性损伤作用的方法,可用于初筛具有直接神经保护作用药物。
  • 论著
    郑旭煦;欧阳克清;高虹;许治良;胡应和;蔡绍哲
    2004, 39(03): 185-188.
    目的 建立神经介素Neuromedin U 2 Receptor(NMU2R)激动剂的高通量筛选模型,从中药中筛选NMU2R受体激动剂。方法 将人NMU2R受体基因质粒(hNMU2R/pCDNA3.1)与报告基因质粒(MRE/CRE/LUC)按1∶5的比例共转染到HEK293细胞,通过G418筛选,建立稳定的hNMU2R受体激动剂筛选细胞株。利用CRE的激活剂Forskolin和NMU2R内源激动剂Neuromedin U探索和优化荧光素酶表达时间、每孔细胞数目、荧光素酶底物浓度等筛选条件,建立可靠的筛选方法,并对部分中药水提液进行筛选。结果 已建立了一个稳定的hNMU2R受体激动剂筛选细胞株和可靠的筛选方法,其Z′-因子为0.75,荧光素酶表达时间为6~8 h,细胞密度为每孔4×104~8×104个。结论 该系统能够有效地应用于NMU2R受体激动剂的高通量筛选,能从中药中筛选出NMU2R受体的激动剂。
  • 论著
    张英俊;王永利
    2004, 39(03): 189-192.
    目的 研究L-型钙通道拮抗剂双苯氟嗪在大鼠全脑缺血再灌注后海马CA1区神经元中的抗凋亡作用及与CD95(Fas)分子启动的死亡信号转导通路之间的关系。方法 四血管阻断法制备全脑缺血再灌注损伤模型(缺血15 min,再灌注3 d),双苯氟嗪(20,40和80 mg·kg-1)每日灌胃给药1次。激光扫描共聚焦显微镜(Confocal)和HE染色观察海马CA1区神经元细胞形态学改变,流式细胞仪(FCM)分析海马DNA含量变化;Western-blotting和RT-PCR方法检测CD95(Fas)分子启动的死亡信号转导通路相关蛋白Fas,FasL和Caspase3蛋白及mRNA表达变化。结果 全脑缺血再灌注后海马CA1区神经元呈现典型凋亡细胞形态学改变,凋亡细胞百分率明显上升(P<0.01)。双苯氟嗪明显改善海马CA1区神经元形态,显著降低凋亡细胞百分率(P<0.01)。Western blotting及RT-PCR结果显示,双苯氟嗪显著降低CD95(Fas)分子相关蛋白Fas、FasL和Caspase3在蛋白及核酸水平的表达。结论 双苯氟嗪对缺血性脑损伤的保护作用可能通过抑制CD95(Fas)分子启动的死亡信号转导通路,从而发挥其抗脑缺血再灌注损伤作用。
  • 论著
    周晋;孟然;关秀茄;李丽敏;杨宝峰
    2004, 39(03): 193-195.
    目的 研究几种白血病和实体瘤细胞内三氧化二砷(As2O3)浓度对其治疗敏感性的影响。方法 将几种白血病细胞株和原代细胞及实体瘤细胞株分别给予特定浓度和时间As2O3干预后,原子荧光法测定细胞内砷浓度。流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果 一定浓度和时间As2O3干预后,不同细胞内药物浓度不同。NB4细胞株>APL原代>K562细胞株>CML原代>HL60细胞株>AML-M2原代>HeLa细胞株>肝癌腹水H22细胞株>胃腺癌SGC-7901细胞株>喉癌Hep-2细胞株。在最低促凋亡浓度水平以上的低浓度、长时间持续干预比短期高浓度干预的细胞内砷浓度高,凋亡率大。结论 细胞内砷浓度不同可能是As2O3治疗敏感性不同的原因之一。
  • 论著
    段宏;沈彬;何勤;裴福兴;陈坚
    2004, 39(03): 196-198.
    目的 制备bFGF-PLGA微球,考察其一般性质、体外释药特性和微球中bFGF生物活性保存情况。方法 应用复乳干燥法制备缓释bFGF-PLGA微球(bFGF-PLGA-Ms),并考察其一般性质。采用ELISA法建立用于bFGF含量测定的标准方法和回归方程,模拟体内条件研究微球体外释药特性。将bFGF-PLGA-Ms加入成纤维细胞培养液中,MTT法观察细胞增殖情况。结果 微球表面光滑圆整,球体均匀度好,平均粒径为(1.552±0.015)μm,冻干粉剂为白色粉末状,再分散性良好,临界相对湿度为64%,CH2Cl2残留量低于限量的1/10,微球包封率和载药量分别为(66.43±1.24)%和[(27.18±0.51)×10-3]%。微球体外释药规律符合Higuichi方程:Q=25.884 6t1/2-15.705 1(r=0.997 5),突释期内释放度仅为19.26%,11 d后其释放度达到72.47%。培养初期,bFGF组A值高于其余两组;培养中后期,PLGA微球组A值高于其余两组,差异均有显著性意义(q检验,P<0.05)。结论 bFGF-PLGA微球及其冻干粉剂制备工艺良好;微球中bFGF生物活性保存良好,体外具有明显缓释作用。
  • 论著
    何文;杜予民;罗顺德;王军
    2004, 39(03): 199-202.
    目的 制备pH-敏感的壳聚糖-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水凝胶,作为甲硝唑治疗胃溃疡控释给药系统的载体。方法 用戊二醛交联适宜比例混合的壳聚糖、PVP混合物,负载甲硝唑或不负载甲硝唑,制备载药水凝胶及空白水凝胶,再冷冻干燥形成半渗透聚合网状物Semi-IPN。用扫描电镜观察性状结构,用测角仪测定其辛烷接触角,用电子天平测其在不同pH介质中的膨胀率,用红外测定了其特征峰,同时考察了载药水凝胶体外释药特性,初步药理实验判断其对实验性胃溃疡的疗效。结果 水凝胶具多孔性,且可很好地负载甲硝唑。辛烷接触角为(143.8±1.02)°,显示本品有较大的亲水性。膨胀率随pH的降低而增大,红外图谱说明水凝胶在酸性介质中膨胀时有-NH2质子化。甲硝唑在酸性介质中的释放也随pH降低而增大,在pH 1.0介质中,3 h达最大释放量87%。初步药理实验表明,与对照组及甲硝唑片治疗组相比,该甲硝唑水凝胶对胃溃疡具有较优的治疗作用(P分别<0.01及P<0.05)。结论 甲硝唑水凝胶具有pH-敏感膨胀性,可改善甲硝唑对实验性胃溃疡的治疗作用,可作为治疗胃溃疡的新型胃部控释系统研究开发。
  • 论著
    郑宁;张立德
    2004, 39(03): 202-204.
    目的 制备依托泊苷脂质体,测定其含药量及包封率,对其体外释放及原料药的体外释放进行比较,并对脂质体灭菌后的稳定性进行考察。方法 采用薄膜-超声分散法制备依托泊苷脂质体,通过均匀设计优化处方,利用透析法测定其含药量及包封率,进行热压灭菌及60Co灭菌两种灭菌方式,以粒径和包封率为指标考证灭菌后的稳定性。结果 按均匀设计的最优组合制备脂质体的含药量为(574.3±30.7)μg·mL-1,平均包封率为(61.58±0.83)%,依托泊苷脂质体50 h累积释药(96.13±1.11)%,而其原料药3 h累积释药(97.10±1.84)%,热压灭菌的渗漏率比60Co灭菌的渗漏率高。结论 用薄膜-超声分散法制备的依托泊苷脂质体外观圆整,粒径小而均匀,体外释药达到了长效缓释的作用,60Co灭菌后脂质体较稳定。
  • 论著
    徐小薇;杜小莉;李大魁;樊登峰;张伟琪
    2004, 39(03): 205-208.
    目的 考察含有0.9%氯化钠和5%葡萄糖的3种材质输液容器对15种药物的吸着性。方法 将一定量的15种药品分别加入含有100 mL或250 mL 0.9%氯化钠和(或)5%葡萄糖的M312非PVC输液袋、玻璃输液瓶和PVC输液袋中,于混匀后的0,1,3,24及48 h取样,采用高效液相色谱法测定药物浓度。结果 48 h相对0 h的药物含量百分数:①在PVC输液袋中,胰岛素、硝酸异山梨酯、硝酸甘油和地西泮在13.28%~68.83%之间;②在玻璃输液瓶中,硝酸异山梨酯和硝酸甘油在70.72%~76.22%之间,香丹注射液中的原儿茶醛下降百分数小于12%;除水溶液中不稳定药物外,其他药物下降百分数小于7%;③在M312输液袋中,除水溶液中不稳定药物外,其他药物下降百分数小于8%。结论 PVC输液袋及玻璃输液瓶对一些药物有吸着,临床使用这些药物时应避免选用该材质;若不能避免选用,应考虑适当增加剂量。
  • 论著
    炎彬;孙虹;何希辉;赵玉男;王雪莉;杜力军
    2004, 39(03): 208-211.
    目的 测定葛根黄酮及其中主要成分葛根素在正常和脑缺血再灌注大鼠体内的药动学的变化并作比较。方法 用荧光分光光度法,反相高效液相法分别测定给药后不同时间点葛根黄酮及其葛根素在正常和脑缺血再灌注大鼠体内的血药浓度。3P87软件拟合药动学参数。结果 葛根黄酮及葛根素动力学均呈一室开放模型。正常和脑缺血再灌注状态下,葛根黄酮的t1/2分别为(34.3±11.8)和(43.7±24.1)min;葛根素的t1/2分别为(11.6±1.2)和(15.8±2.1)min。结论 缺血再灌注大鼠体内葛根素血药浓度高于正常大鼠,t1/2明显延长,表明病理状态下,机体内药物代谢速率降低。葛根素及3种未定性成分A,B,C在大鼠体内血药浓度消长变化基本一致,提示葛根素可以作为代表反映葛根黄酮中结构相似的多种成分在体内代谢过程。
  • 论著
    马剑茵;邵青;栾连军;童国忠
    2004, 39(03): 212-214.
    目的 测定健康志愿者口服一定量消旋普萘洛尔后尿中两种不同构型普萘洛尔葡醛酸苷的排泄量,研究普萘洛尔对映体人体葡醛酸化代谢的立体选择性。方法 用生物合成法合成R-(+)-普萘洛尔葡醛酸苷,并经C18固相萃取柱纯化、浓集,得到标准储备液,用于尿中普萘洛尔葡醛苷含量测定,计算药动学参数。结果 R-(+)-普萘洛尔葡醛酸苷与S(-)-普萘洛尔葡醛酸苷的消除速率常数(K)分别为(0.283?3±0.058)与(0.194?6±0.040)h-1,达峰时(tmax)分别为(1.75±0.33)与(2.21±0.45)h,24 h累积尿药量(Xu)分别为(2.952±0.615)与(5.648±0.977)μmol。结论 人体葡萄糖醛酸转移酶对普萘洛尔光学异构体葡醛酸结合反应的催化作用有立体选择性。
  • 论著
    游本刚;杨明世;范玉玲;崔福德
    2004, 39(03): 214-217.
    目的 研究尼群地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和尼群地平的含量。结果 尼群地平在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.061 2,0.047 7,0.041 1,0.035 8 h-1;在小肠的吸收速率常数不同药物浓度5,10,15 μg·mL-1时分别为0.101 1,0.108 6,0.108 5 h-1;不同pH值6.4,6.9,7.4,7.9时分别为0.101 0,0.118 5,0.108 6,0.141 7 h-1;增溶剂聚山梨酯80浓度0.3%,0.5%,1.0%时分别为0.107 8,0.108 6,0.102 3 h-1。结论 不同的药物浓度、pH值和聚山梨酯80的浓度对尼群地平在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;尼群地平在各肠道均有较好的吸收,提示适于制备日服一次的缓释给药系统。
  • 论著
    刘刚;张启明;张捷;高文娟;常华;谭生建
    2004, 39(03): 218-220.
    目的 利用梯度洗脱,建立高效液相色谱测定丹参酮滴耳液中二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA含量的方法。方法 采用高效液相色谱法。Intersil C18分析色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-10%乙腈梯度洗脱,流速1.6 mL·min-1,检测波长254 nm。结果 二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA保留时间分别为11.9,19.2,21.3和28.5 min,与各自相邻峰的分离度均大于1.5,理论板数分别为3?310,4 278,3 624和20 677。二氢丹参酮Ⅰ平均回收率为101.3%,RSD=2.2%,隐丹参酮平均回收率为97.2%,RSD=2.2%,丹参酮Ⅰ平均回收率为102.1%,RSD=3.0%,丹参酮ⅡA平均回收率为99.5%,RSD=1.9%。二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA最低检出浓度分别约为0.6,0.9,0.6和0.3 μg·mL-1。结论 本法操作简便,测定结果准确可靠,可用于丹参酮滴耳液中二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的含量测定。
  • 论著
    李青翠;邓自新;常俊兰
    2004, 39(03): 220-221.
    目的 建立测定原料及胶囊中扎来普隆含量的方法。方法 用高效液相色谱法,色谱柱为Waters Spherisorb S5 ODS2(5 μm,4.6 mm×250 mm)分析柱,流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸溶液(57∶43),流速1.0mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为231 nm。结果 方法的精密度和稳定性均良好;扎来普隆浓度在0.011?3~0.067 5 mg·mL-1内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.999?8),平均回收率为99.7%;扎来普隆与其相邻杂质峰的分离度符合要求。结论 方法简便、专属、重现性好,可用于扎来普隆原料及其它制剂的含量测定。
  • 论著
    胡容峰;彭代银;戈文兰;吴德林
    2004, 39(03): 222-223.
    目的 采用高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯栓中克林霉素磷酸酯的含量。方法 用SymmetryShield C18柱(5 μm,250 mm×4.6 mm),以乙腈-枸橼酸溶液(取枸橼酸1.05 g,加水溶成1 000 mL,即得)(22∶78)为流动相,用紫外检测器于210 nm处检测。结果 线性范围为99.36~149.04 μg·mL-1(r=0.999?7)。平均回收率为101.2%,RSD=0.25%(n=3)。结论 本法操作简便,分析准确快速,干扰小。
  • 论著
    周红华;马仁玲;沈文斌;王尔华
    2004, 39(03): 224-225.
    目的 加替沙星注射液光降解产物的初步鉴定。方法 用液相色谱-质谱联用技术分离并鉴定加替沙星注射液光降解产物,以3%醋酸乙腈溶液-3%醋酸溶液(15∶85)为流动相,紫外检测波长293 nm,质谱检测为电喷雾离子化正离子方式。结果 加替沙星注射液经光照后增加了一光降解杂质峰,该杂质的相对分子质量为335;加替沙星注射液光照10 d后放置1年所产生的光降解杂质与其室温放置14个月后再光照10 d所产生的光降解杂质相同。结论 推断加替沙星注射液光降解杂质的结构为6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;加替沙星注射液在避光条件下保存是稳定的。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    刘荣;梁晓博
    2004, 39(03): 225-225.
  • 论著
  • 论著
    盛荣;胡永洲
    2004, 39(03): 226-228.
    目的 研究非那雄胺的合成工艺。方法 以孕烯醇酮为原料制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸,用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环,然后与氨反应闭环,再经Pd/C催化氢化制得4-氮杂-5α甾体化合物,然后17β-羰酸成酯,DDQ脱去1,2-氢,最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺。结果 非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论 本法无需使用昂贵的PtO2,苯亚硒酸酐和2,2′-二吡啶二硫化物(DPDS)等试剂,总收率高,而且不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线。
  • 科研简报
  • 科研简报
    李欢欣;郝桂明;赵春杰
    2004, 39(03): 228-228.
  • 科研简报
    杨伟峰;陈厚昌;刘永刚
    2004, 39(03): 229-229.
  • 科研简报
    潘旭初;张先洲
    2004, 39(03): 230-230.
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    马小琴;贺同庆;郑涛;徐冰心;肖成荣;郑思新;林晓荣;高沛永;申戈;鲍云华;高红军;杨武威
    2004, 39(03): 231-233.
    目的 地尔硫艹(上)卓(下)(合心爽)临床Ⅱ期试验研究,观察合心爽对肿瘤病人放疗不良反应治疗效果,评价口服合心爽的抗辐射效果。方法 采用肿瘤病人下半身照射试验模型,观察病人60Coγ射线放疗后临床症状、外周血白细胞和血小板数及外周血染色体畸变率。结果 合心爽明显降低22例放射治疗病人的食欲减退、腹泻、呕吐的发生率;与对照组比较,合心爽组的外周血白细胞总数和血小板总数在照射后30 d中总体水平上均有较好的恢复;染色体畸变率降低,按染色体畸变率估计,未治疗组患者全血的总平均吸收剂量为1.52 Gy,而合心爽给药组仅为0.86 Gy。结论 该实验条件下,口服合心爽能减轻肿瘤病人放疗不良反应的发生程度。
  • 药物与临床
    施文;王永铭;李端;程能能;陈斌艳
    2004, 39(03): 233-235.
  • 药事管理
  • 药事管理
    张勤;曾仁杰;雍小兰;张丽如;王以贵
    2004, 39(03): 236-236.