中国药学杂志

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综述

刘清华;袁经权;杨峻山

2005, 39(08): 561-564.

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目的介绍紫草科吡咯里西啶类化学成分及活性研究进展,为深入研究该科植物提供参考。方法对近年来有代表性的文献进行分析、归纳。结果紫草科植物具有广泛的药用价值,但许多植物含吡咯里西啶类化学成分,虽有抗肿瘤活性,但不良反应也限制了应用。结论对吡咯里西啶类进行化学合成,进行药理和毒理活性筛选,寻找抗癌、抗菌等活性先导化合物,再进行结构改造,开发出高效低毒的药物。

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综述

蛋白质组学技术与药物作用新靶点研究进展

黄春洪;孔毅;段涛;吴梧桐

2005, 39(08): 564-567.

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目的阐述蛋白质组学技术和方法学的最新进展及其在药物作用新靶点发现中的应用。方法阅读国内外近年来相关的文献资料,进行整理,分析归纳和综合评价。结果和结论蛋白质组学技术和方法不断成熟,在药物作用靶点的探测、验证和优化方面起到了重要的作用,提高了药物发现的效率。

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综述

转铁蛋白作为主动靶向载体的研究进展

顾希平;裴元英

2005, 39(08): 568-571.

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目的介绍国内外对转铁蛋白(Tf)在主动靶向中的应用研究的最新进展。方法根据近年来的文献资料,对转铁蛋白在主动靶向中的应用研究方面进行综述。结果转铁蛋白可以与药物、生物活性物质、聚合物、脂质体等多种物质相连,不同程度地提高药物在肿瘤组织、脑组织中的分布量,降低毒性,延长药物血浆半衰期,提高药物主动靶向活性。结论转铁蛋白是一种新型的药物主动靶向载体,在肿瘤靶向及脑靶向领域中有广阔的应用前景。

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综述

抗HIV活性天然黄酮类化合物研究进展

年进兴;董俊兴

2005, 39(08): 571-573.

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目的对具抗HIV活性天然黄酮类化合物研究概况进行介绍。方法对1998～2003年有关抗HIV活性天然黄酮类化合物研究文献进行综述。结果与结论黄酮类化合物具有多种药理活性,按抗HIV作用机制不同,将天然黄酮类化合物分成6类,对其结构和活性分别加以概括和总结。

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论著

蛋白免疫检测技术在天花粉真伪鉴别中的初步研究

冯成强;黄璐琦;柳川;高亚萍;杨滨

2005, 39(08): 574-577.

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目的建立天花粉蛋白的免疫检测方法,用于鉴别天花粉药材。方法用天花粉蛋白(trichosanthin,TCS)的对照品免疫家免,制备多抗,然后用免疫亲和柱纯化抗TCS抗体,建立竞争ELISA方法,检测天花粉真伪品中天花粉蛋白含量,同时以蛋白免疫印迹技术证实了竞争ELISA方法检测天花粉蛋白含量的特异性。结果不同产地的正品天花粉新鲜品、饮片和标本天花粉蛋白的含量与各伪品中天花粉蛋白含量差别非常显著。结论利用此方法可以鉴定天花粉的真伪。

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论著

杭白菊HPLC指纹图谱的评价

蒋惠娣;胡碧波;曾苏

2005, 39(08): 578-580.

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目的建立杭白菊药材的高效液相指纹图谱(HPLC-FP),为杭白菊的鉴别及品质控制提供依据。方法采用RP-HPLC 对不同种植基地、不同时间采摘、不同等级及不同贮存时间的杭白菊与国内其他品种菊花的主要有效成分黄酮类成分进行指纹图谱研究。结果HPLC指纹图谱中杭白菊主要黄酮类成分均得到很好分离,根据聚类分析和相似度分析处理结果,23个不同种植基地、不同采摘时间及不同贮存时间的杭小白菊被正确地区分出来,相似度均在0.95～1.00之间,而其他菊花的相似度均小于或等于0.90。结论HPLC-FP可以作为杭白菊质量评价和药材鉴别的依据。

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论著

福建金线莲的化学成分研究

何春年;王春兰;郭顺星;杨峻山;肖培根

2005, 39(08): 581-582.

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目的研究福建金线莲(Anoectochilus roxburghii)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱分离福建金线莲全草中的化学成分,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从该植物醋酸乙酯萃取部分分得6个化合物,其结构分别鉴定为:琥珀酸(Ⅰ),香豆酸(Ⅱ),8-对羟基苄基槲皮素(Ⅲ),槲皮素-3-O-葡萄糖苷(Ⅳ),槲皮素-3'-O-葡萄糖苷(Ⅴ),异鼠李素(Ⅵ)。结论6种化合物均为首次从该植物中分得,其中化合物Ⅰ,Ⅳ,Ⅵ为该属植物首次报道,化合物Ⅲ和Ⅴ为首次从兰科植物中分得。

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论著

白芷镇痛有效部位的化学成分研究

王梦月;贾敏如;马逾英;唐声武;蒋桂华;李晓波

2005, 39(08): 583-585.

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目的研究白芷镇痛的有效成分。方法运用柱色谱、制备型薄层色谱等方法对白芷镇痛的有效部位进行了分离;测定理化常数和波谱数据鉴定结构。结果从白芷根中分离并鉴定了12个成分,分别为异欧前胡素(Ⅰ)、欧前胡素(Ⅱ)、东莨菪内酯(Ⅲ)、白当归素(Ⅳ)、白当归脑(Ⅴ)、茴芹内酯(Ⅵ)、蛇床子素(Ⅶ)、8-甲氧基补骨脂素(Ⅷ)、ethanethioamick(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、水合氧化前胡素(Ⅺ)、东莨菪苷(Ⅻ)。结论ethanethioamide为首次从伞形科植物中分得;茴芹内酯为首次从当归属植物中分得;东莨菪苷、8-甲氧基补骨脂素、β-谷甾醇为首次从杭白芷中分得。

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论著

棕菊合剂抗实验性前列腺炎的研究

叶加;刘晓岩;蒋益民;李长龄

2005, 39(08): 586-588.

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目的观察棕菊合剂(MSE)对大鼠实验性前列腺炎的治疗作用。方法用消痔灵注射液致大鼠慢性前列腺炎症模型和巴豆油致大鼠急性前列腺炎症模型,观察MSE药抗前列腺炎症的作用,每日给MSE 30,60,120 mg·kg^-1,ig,连续21 d和14 d,以吾真宁(Urgenin)作阳性对照,蒸馏水作模型对照。结果发现用MSE后,消痔灵致大鼠慢性前列腺炎症和巴豆油致大鼠急性前列腺炎症的前列腺重量均有不同程度的减轻;光学显微镜显示,腺腔内炎症细胞浸润程度及纤维母细胞增生程度均有所减轻。较对照组有显著差异(P<0.05)。结论表明MSE有明显抑制实验性前列腺炎症的作用。

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论著

土槿皮乙酸体外诱导HeLa细胞凋亡

龚显峰;王敏伟;吴振;田代真一;小野寺敏;池岛乔

2005, 39(08): 589-591.

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目的研究土槿皮乙酸(Pseudolaric acid B)诱导HeLa细胞凋亡的作用,探讨其抗癌作用机制。方法采用噻唑蓝(MTT 法)、形态学观察、DNA凝胶电泳及Western blot检测法。结果土槿皮乙酸可剂量-时间依赖性的诱导HeLa细胞凋亡,5μmol·L-1土槿皮乙酸处理24 h的细胞,Hoechst 33258荧光染色后有明显的凋亡小体出现;处理36 h的细胞,有明显的DNA ladder出现。Bcl-2蛋白表达量-时间依赖性地减少,Bcl-x_L蛋白表达无明显变化,而Bax和p53蛋白表达量-时间依赖性地增加。结论土槿皮乙酸对HeLa细胞的杀伤作用主要通过诱导细胞凋亡,降低Bcl-2蛋白的表达和增加Bax,p53蛋白表达为其诱发HeLa 细胞凋亡的机制之一。

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论著

左旋四氢帕马汀对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用

刘家兰;段先宇;李德清

2005, 39(08): 592-593.

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目的研究左旋四氢帕马汀对异丙肾上腺素(ISO)致大鼠急性心肌缺血的保护作用及机制。方法采用大剂量ISO sc 诱导产生大鼠急性心肌缺血模型(ISO 30 mg·kg^-1,每日1次,连续2d),实验大鼠随机分为正常组、ISO模型组、阳性时照组、左旋四氢帕马汀(60,120mg·kg^-1)给药组,测定心脏系数和血清中乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸肌酸激酶(CK)和丙二醛(MDA)含量。观察心肌组织谷胱甘肽过氧化物酶(CSH-Px);Na⁺-K⁺-ATPase,ca²⁺-Mg²⁺-ATPase活性。观察左旋四氢帕马汀的保护作用。结果左旋四氢帕马汀能显著降低血清中CK和LDH的释放;也能显著降低血清和心脏匀浆中MDA水平,心脏重量参数显示对心肌水肿有明显的抑制作用;保护心肌GSH-Px,Na⁺-K⁺-ATPase和Ca²⁺-Mg²⁺-ATPase活性。结论左旋四氢帕马汀对ISO所致大鼠急性心肌缺血有显著的保护作用。

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论著

西藏紫金标抗HSV-1的作用及其分子机制的研究

陈恬;贾文祥;张敏;谢轶;杨维青;曾蔚;张再容;李晖;蒋思萍;陈金瑞

2005, 39(08): 594-598.

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目的探讨紫金标抗单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-1)的分子机制,为进一步开发该药提供理论依据。方法采用不同剂量的紫金标作用于适量HSV-1感染的Vero细胞,以50%组织细胞感染量(TCID₅₀),细胞病变效应(CPE),蚀斑形成单位(PFU)为评价指标,采用CsCl密度梯度离心,RT-PCR,Western Blot以及扫描电镜和透射电镜为研究手段。结果紫金标无直接灭活HSV-1的作用,也不能影响病毒的释放;但可干扰HSV-1对宿主细胞的吸附,选择性地抑制HSV-1DNA及蛋白质合成,不同浓度的紫金标能明显抑制HSV-lgD基因mRNA表达。结论紫金标能抑制HSV-1对宿主细胞的吸附选择性地抑制HSV-1DNA及蛋白质合成,抑制HSV-1gD基因转录。

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论著

β-环糊精与二氢吡啶类药物的相互作用

武雪芬;郑晓珂;孙德梅;李桂兰

2005, 39(08): 599-601.

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目的研究β-环糊精(β-CD)对二氢吡啶类药物硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的包合作用和分子识别能力。方法由包合反应得率确定反应的平衡位置,并以此评价β-CD对3者的包合能力;由核磁共振和差热分析证明包合物的形成。结果β-CD对药物的包合能力为硝苯地平>尼群地平,包合常数K_硝苯地平=51.48 mol·L^-1,K_尼群地平=0.88mol·L^-1,β-CD与尼莫地平未形成包合物。结论β-CD与客体药物形成1:1型包合物;客体分子从大口端进入CD的孔腔,苯环部分停留在主体腔内,客体分子中取代基的位置和体积对包合作用有显著影响;包合态药物的熔融相变温度和热分解温度明显高于原药。

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论著

静脉注射用大蒜油亚微乳的制备

郭涛;储晓琴;宋洪涛;邓意辉;何进;孙学惠;颜鸣

2005, 39(08): 602-605.

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目的制备静脉注射用大蒜油亚微乳。方法采用高压匀质法制备大蒜油亚微乳。以离心稳定性参数、外观、药物含量作为评价指标,通过正交设计实验对处方进行了优化。在最佳处方的基础上,考察了工艺因素对乳剂的影响。结果在优化处方及工艺条件下,所制备的大蒜油亚微乳稳定性良好,平均粒径为(150.4±14.6)nm。结论该处方及工艺可行,制得的大蒜油亚微乳可达到静脉注射使用的目的。

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论著

盐酸布比卡因白蛋白微球皮下给药后的药效学及药动学初步研究

钟延强;吴伟;鲁莹;付强;高申;王新华

2005, 39(08): 606-608.

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目的通过布比卡因人血清白蛋白微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究,考查布比卡因人血清白蛋白微球的体内释药行为和神经阻滞效果。方法以家兔为实验对象,以注射剂为对照组,采用改良的反相高效液相色谱法测定体内布比卡因血药浓度,以针刺疼痛反应圈半径大小评价其麻醉效果。结果药动学实验结果表明,注射剂组血药浓度达峰时间短(t_max=0.313h),浓度高(c_max=2.374μg·mL^-1),药物代谢速度快。由于微球的突释作用和随后的缓慢释放,使得微球组血药浓度出现双峰现象,并长时间维持较低水平,实验组MRT较对照组明显延长(P<0.01)。药效学实验表明,微球组皮下给药最大麻醉圈直径显著小于注射剂对照组(P<0.01),而微球组局麻持续时间较对照组明显延长(P<0.01)。结论微球组与注射剂组相比,药物扩散少,局部麻醉作用持续时间长,说明微球组在体内具有明显的缓释作用和较好的安全性。

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论著

尼莫地平多晶型家免体内药动学研究

袁恒杰;陈大为;刘艳丽;范立君

2005, 39(08): 609-611.

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目的研究尼莫地平2种晶型在家兔体内药动学和生物等效性。方法家兔单剂量交叉口服尼莫地平不同晶型胶囊, 采用HPLC测定血药浓度,非隔室模型计算药动学参数,利用方差分析、单-双侧t检验和(1-2α)置信区间评价其生物等效性。结果尼莫地平晶型Ⅰ和Ⅱ的c_max分别为46.7和39.6 ng·mL^-1,t_max为2.8和3.0h,AUC_0→t为351.5和341.0 ng·h·mL^-1。尼莫地平晶型Ⅱ相对于晶型Ⅰ的生物利用度为97.0%。结论尼莫地平2种晶型具有生物等效性。

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论著

劳拉西泮片人体生物等效性研究

卢晓阳;申屠建中;黄明珠;陈志根;史美甫;罗金文

2005, 39(08): 612-614.

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目的评价国产劳拉西泮片与已上市的进口劳拉西泮片的人体生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服劳拉西泮受试制剂和参比制剂2 mg,采用液相色谱-质谱法测定血清药物浓度。结果劳拉西泮参比制剂及受试制剂的t_max分别为(2.925±1.017)和(2.825±0.832)h,c_max分别为(19.642±4.988)和(20.185±4.560)ng·mL-1,AUC_0～60分别为(357.62±70.95)和(370.21±88.29)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.268±2.790)和(14.378±3.697)h,国产劳拉西泮片相对生物利用度为(103.33±12.32)% 结论方差分析和双单侧t检验结果表明两种制剂生物等效。

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论著

近红外透射光谱用于枳壳提取物纯化过程快速分析

杨志斌;栾连军

2005, 39(08): 615-617.

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目的建立一种枳壳提取物纯化过程的快速分析方法。方法采用近红外透射光谱法,以HPLC分析值作参比,偏最小二乘回归法建立原始光谱信息与洗脱液有效成分柚皮苷和新橙皮苷含量间的定量校正模型,对预测集样本中各成分含量进行预测。结果柚皮苷和新橙皮苷的内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为0.677和0.544,预测误差均方差(RMSEP)分别为0.363和0.264。结论该方法分析速度快,结果准确可靠,适用于植物药纯化过程快速分析。

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论著

HPLC测定四方蒿中总木犀草素苷的含量

汪凤梅;姚彤炜;曾苏

2005, 39(08): 618-619.

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目的建立用反相高效液相色谱法测定四方蒿提取浸膏中主要黄酮苷(木犀草素)含量的方法。方法以ODS C₁₈柱为分析柱,PH 2.0磷酸缓冲液-四氢呋喃-异丙醇(70:30:5)为流动相,检测波长为360nm结果该黄酮水解后的苷元——木犀草素线性关系良好,在高、中、低浓度的日内精密度分别是2.82%,3 41%,5.17%;日间精密度分别是2.56%,5.46%,6.87%; 标准曲线线性0.999 9;检测限为50ng·mL^-1,定量限为(2.40±0.13)μg·mL^-1,方法回收率为高、中、低分别是101.28%, 105.58%,95.56%。结论木犀草素苷含量为(3.12±0.15)% 此法操作简便,准确率、灵敏度高。

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论著

红花水溶性多糖的分离、纯化及初步研究

霍贤;梁忠岩;张雅君;张旭;张丽霞

2005, 39(08): 620-621.

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目的从红花中提取水溶性粗多糖,进一步纯化,得到均一的多糖CTP,并研究其组成和性质。方法粗多糖经反复冻融、Sevage法脱蛋白、超滤、柱色谱等方法分离纯化得到CTP。经比旋光度测定、HPLC等方法检验其均一性,结果CTP为均一组分,GC分析其单糖组成为Gle和Cal,摩尔比为6.08:1 结论CTP为中性杂多糖,相对分子质量4000～5000。

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论著

HPLC测定冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝脏中的药物浓度

张典瑞;任天池;娄红祥;邢洁

2005, 39(08): 622-624.

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目的建立冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝赃中药物浓度的HPLC 方法小鼠肝脏匀浆液用醋酸乙酯提取,氮气挥干,残渣用甲醇溶解后进样采用Phenomenex-ODS柱(150mm×4.60mm,5μm),以甲醇-水(60:40)为流动相,流速1.0mL·min^-1,检测波长为239nm,外标法定量结果冬凌草甲素的线性范围为0.5～90μg·g^-1(r=0.997 7);最低检测限为20ng; 低、中、高3个浓度的萃取回收率为73.76%～79.08%,方法回收率为85.14%～90.58%,日内精密度≤7.30%,日间精密度≤13.63%,n=5 结论该方法简便、灵敏、准确,适用于冬凌草甲素肝靶向制剂的肝脏药物浓度测定及肝脏靶向性评价。

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论著

山楂叶总黄酮对PPARγ-PPRE信号调控系统的影响

严瑾;沃兴德;范春雷;高丽萍;钱颖;宋家梁

2005, 39(08): 625-627.

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目的应用爪蟾卵母细胞中建立的人类PPARγ-PPRE调控信号系统,研究山楂叶总黄酮通过该系统对LPL表达的影响。方法将重组质粒pXOE-PPARγ和pPPRE-d2EGFP共注射入爪蟾Ⅴ和Ⅵ期卵母细胞中,分别用含前列腺素El(PGEl),山楂叶总黄酮等中药的培养液培养3 d,荧光显微镜下观察绿色荧光蛋白的表达并做荧光扫描。将pXOE-PPARγ质粒注射入爪蟾Ⅴ和Ⅵ期卵母细胞核中,分别用PGEl,山楂叶总黄酮培养液培养3 d,用ELISA双抗体夹心法测定卵母细胞表达的脂蛋白脂酶含量。结果含PGEl阳性对照组的卵母细胞中观测到绿色荧光蛋白;山楂叶总黄酮的高、中、低3个浓度均使卵母细胞中荧光蛋白表达量增加,并有显著的量效关系。PGEl和山楂叶总黄酮所表达的LPL含量比对照组高,且2.5-10μg·mL^-1的山楂叶总黄酮与LPL表达量也呈明显的量效关系。结论中药提取物山楂叶总黄酮可能含有PPARγ配体样成分,通过与PPARγ结合,诱导PPRE下游目的基因的表达。

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论著

穿心莲内酯三马来酸单酯的合成及其解热抗炎作用研究

韩光;杜钢军;许启泰;杨松松

2005, 39(08): 628-631.

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目的合成穿心莲内酯三马来酸单酯,并对其解热抗炎作用进行研究,以期发现活性较强的穿心莲内酯结构修饰物。方法以穿心莲内酯、马来酸酐为原料制备目标物。采用干酵母致大鼠发热、二硝基苯酚致大鼠发热及内毒素致家兔发热模型观察穿心莲内酯三马来酸单酯的解热作用;采用蛋清致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿及二甲苯致小鼠腹膜炎模型观察抗炎作用。结果目标物结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱确证。其量效关系明显:300,150mg·kg^-1对干酵母和二硝基苯酚所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有较好的解热作用,75 mg·kg^-1对3种发热作用均不明显;400,200 mg·kg^-1对蛋清所致的大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿及二甲苯所致的小鼠腹膜炎均有较好抗炎作用,100 mg·kg^-1对3种炎症作用均不明显。结论穿心莲内酯三马来酸单酯有较好的解热抗炎作用。

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科研简报

高效液相色谱法测定血液中阿奇霉素浓度

韩金霞;杨昆;董伟林

2005, 39(08): 632-633.

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科研简报

盐酸奥昔布宁凝胶剂与片剂在大鼠体内药动学研究

温清;温绪东;徐欣;郭瑞臣

2005, 39(08): 633-633.

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药物与临床

低分子肝素钙、阿司匹林联合治疗急性脑梗死的临床研究

张东君;朱士文;崔贵祥;李义召;张红梅;夏作理;任文博

2005, 39(08): 634-636.

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目的观察低分子肝素钙、阿司匹林及其联合应用治疗急性脑梗死的疗效及其安全性。方法共选择240例急性脑梗死患者,随机分为低分子肝素钙治疗组、阿司匹林治疗组、低分子肝素钙与阿司匹林联合治疗组及对照组,每组各60例。治疗前后分别作神经功能缺损程度评分及临床疗效判定,并观察每组的不良反应。结果低分子肝素钙治疗组、阿司匹林治疗组、低分子肝素钙与阿司匹林联合治疗组神经功能恢复均明显优于对照组,低分子肝素钙与阿司匹林联合治疗组临床疗效明显优于低分子肝素钙治疗组与阿司匹林治疗组,各组出血发生率无显著差异性。结论脑梗死急性期给予低分子肝素钙联合阿司匹林治疗安全有效,且明显优于单药治疗。

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药事管理

临床路径实践与全程化药学服务

刁继红;金英顺

2005, 39(08): 637-638.

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