中国药学杂志

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综述

闫任章;刘新泳

2006, 41(02): 81-86.

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目的综述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的研究进展。方法对近年来国内外有关文献资料进行分析评述。结果与结论目前有3种非核苷类逆转录酶抑制剂已用于临床治疗,还有多种化合物处于临床试验阶段,有望成为新的治疗药物, 对各类非核苷类逆转录酶抑制剂的构效关系的研究为新的药物发现提供了基础。

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综述

炎症性肠病的结肠生理特征和结肠定位给药

陈宇洲;王东凯

2006, 41(02): 86-90.

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目的综述炎症性肠病结肠局部生理特征的改变,以及其对以治疗该类疾病的结肠定位药物传递的影响。方法根据炎症性肠病和结肠定位药物传递近二十年的研究进展。结果炎症性肠病患者的结肠局部pH、运动和微生物系统与健康人不同,目前用于治疗炎症性肠病的结肠定位传递系统还没有将这些变化考虑在内,但生理特征的改变会对药物传递系统的疗效产生影响。结论患病结肠的局部生理特征会对结肠定位传递系统的疗效起作用,在设计这些传递系统的时候需要将其考虑在内。

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综述

微乳色谱的研究及其在药物分析中的应用

查建蓬;张嫡群;王云志

2006, 41(02): 90-93.

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目的介绍近年来国内外微乳高效液相色谱技术,并对微乳高效液相色谱法,薄层色谱以及微乳电动色谱(MEEKC)在药物分析中的应用概况扼要介绍。方法归纳、分析和综合了微乳色谱的机制、特点和应用情况。结果与结论微乳色谱能分离通常HPLC分离不好的复杂药物体系,包括酸性、碱性、中性和难溶于水的化合物。微乳色谱行为与许多实验操作参数有关,改变这些参数可提高分离选择性。

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论著

大果飞蛾藤的化学成分研究

张朝凤;张紫佳;张勉;王峥涛

2006, 41(02): 94-95.

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目的研究大果飞蛾藤(Porana sinensis Hemsl．)的化学成分。方法采用体积分数为70％的乙醇热回流提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,通过反复硅胶柱色谱分离得到9个化合物,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定。结果分离并鉴定了9个化合物:东莨菪素(1),东莨菪苷(2),2,5-二甲氧基苯醌(3),伞形花内酯(4),咖啡酸乙酯(5),N-反式-阿魏酰酪胺(6),N-反式-香豆酰酪胺(7),β-谷甾醇(8)和β-胡萝卜苷(9)。结论大果飞蛾藤中主要含有苯丙素类成分,化合物3,4,6 和7首次从该属植物中分离得到。

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论著

不同附加物对甘草愈伤组织培养中黄酮类化合物形成的影响

杨世海;刘晓峰;果德安;郑俊华

2006, 41(02): 96-99.

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目的研究了酵母提取物、水解酪蛋白、真菌诱导子、茉莉酸及稀土元素等对甘草愈伤组织中甘草黄酮类化合物合成的影响。方法在培养基中添加各种附加物,研究其对甘草黄酮类化合物合成的影响。结果 0.1％的酵母提取物可使培养物中黄酮类化合物的含量提高76.8％,甘草查尔酮含量比对照提高7.5倍。水解酪蛋白在0.05％时,培养物中黄酮类化合物含量达最大值,为对照的1．7倍,其中甘草查尔酮的含量在0.1％时最高,为对照的3．2倍。50 mL培养基中加入真菌诱导子2 mL,甘草培养物中黄酮类化合物的含量为149．58μg·g^-1,比对照(85.26μg·g^-1)增加75％。10.0μmol·L^-1茉莉酸使黄酮类化合物的含量比对照提高了41％。低浓度的稀土元素Eu³⁺对黄酮类化合物的生物合成具有明显的促进作用,培养基中添加0.1 mg·L^-1的稀土元素Eu³⁺最有利于黄酮类化合物的积累。此时,黄酮类化合物的含量为对照的2.7倍,其中甘草素的含量是对照的4倍。结论在甘草愈伤组织培养过程中,添加酵母提取物、水解酪蛋白、真菌诱导子、茉莉酸及稀土元素等是提高黄酮类化合物的有效手段之一。

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论著

蛇床子和白芷中香豆素类化合物抑制磷酸二酯酶5活性的研究

尉小慧;张树军;夏广新;付收;王伟;沈敬山;嵇汝运

2006, 41(02): 100-101.

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目的研究香豆素类化合物的PDE5抑制活性。方法用体积分数为95％乙醇和氯仿分别提取蛇床子及白芷中总香豆素类化合物,并通过柱色谱和HPLC进行分离,结构鉴定后进行PDE5抑制活性研究。结果分离得到8个化合物,结构修饰4 个化合物,并测得其PDE5抑制活性数据。结论蛇床子素具有较强的PDE5抑制剂。

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论著

泥胡菜化学成分研究

邹忠杰;鞠建华;杨峻山

2006, 41(02): 102-103.

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目的研究泥胡菜的化学成分。方法泥胡菜全草体积分数为95％乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯部分进行色谱分离, 根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果分离得到9种已知成分,分别为金合欢素(1);β-谷甾醇(2);山柰素 (3);胡萝卜苷(4);金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5);水杨酸(6);山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7);金合欢素-7-O-β-D-芦丁糖苷 (8);琥珀酸(9)。结论化合物3,5,6和9为首次从本属植物中分离得到。

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论著

黄芪对卵蛋白致敏大鼠肺组织中信号转导子和转录激活子6及mRNA表达的影响

李昌崇;叶乐平;虞希冲;李孟荣;罗运春

2006, 41(02): 104-107.

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目的观察黄芪(Radix Astragali,RA)对支气管哮喘大鼠支气管信号转导子和转录激活子6(STAT6)及其mRNA表达的影响。方法用卵清白蛋白建立哮喘模型,SD大鼠随机分成4组:正常对照组、模型组、低剂量RA组和高剂量RA组。留取支气管肺泡灌洗液(BALF)进行嗜酸性粒细胞(EOS)和分类计数;采用免疫组化法和原位杂交法分别检测STAT6蛋白和STAT6 mRNA的表达。结果①模型组BALF中EOS绝对值和EOS占细胞总数的百分比(EOS％)均显著高于正常对照组(P<0.01), 黄芪组上述指标均显著低于模型组(P<0.01);②免疫组化和原位杂交显示,模型组支气管STAT6蛋白和STAT6 mRNA表达均显著高于正常对照组,黄芪组较模型组均明显减弱(均为P<0.01),其主要表达细胞是上皮细胞;③支气管STAT6蛋白、STAT6 mRNA分别与BALF中的EOS绝对值呈显著正相关。结论黄芪有抑制哮喘气道EOS性炎症的作用,其机制可能与其下调 STAT6及其mRNA的表达有关。

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论著

丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中吸收机制研究

李莉;袁媛;蒋学华

2006, 41(02): 108-111.

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目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮Ⅱ_A和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮Ⅱ_A,隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的转运情况。结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其表观通透系数P_app随浓度的增加先降低后升高; 丹参酮Ⅱ_A细胞绒毛侧Apical→基底侧Basolateral转运(AP→BL)大于BL→AP 5倍以上;随着冰片含量增加,丹参脂溶性成分的 P_app明显增大;EDTA对吸收没有明显影响。结论丹参酮Ⅱ_A在Caco-2细胞模型中的转运机制类似载体介导转运兼有被动扩散,无细胞旁路途径,无外排泵参与;冰片有促吸收的作用。本实验结果为含丹参的制剂研究、口服给药等提供信息。

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论著

羟乙葛根素对大鼠脑缺血再灌注损伤一氧化氮和一氧化氮合酶的影响

王姿颖;魏欣冰;孙茹;孙霞;张岫美;仲英;左春旭

2006, 41(02): 112-114.

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目的研究异黄酮类化合物羟乙葛根素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑组织一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶 (NOS)活性的影响,为羟乙葛根素用于治疗缺血性脑血管病提供实验资料。方法雄性Wistar大鼠60只,随机分为假手术组; 缺血再灌注组;尼莫地平0.4 mg·kg^-1·d^-1组;羟乙葛根素30,60,120mg·kg^-1·d^-1组。以大脑中动脉栓线阻断法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,以硝酸还原酶法测定脑组织中的NO水平,以化学比色法测定总NOS活性,并测定诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活力,观察羟乙葛根素对脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织NO水平和NOS活性的影响,并探讨可能的作用机制。结果大鼠脑缺血1 h,再灌注48h后,脑组织中NO水平显著升高,总NOS和iNOS活性显著增加。羟乙葛根素30,60, 120 mg·kg^-1·d^-1均可显著降低缺血再灌注损伤大鼠脑组织NO含量和总NOS,iNOS活力。结论羟乙葛根素可能通过降低 NO对脑缺血再灌注损伤后的神经毒性作用而发挥保护缺血性脑损伤的作用。

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论著

基于人工神经网络与遗传算法的硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测研究

李新城;王泽;朱伟兴;郭飞;朱斌杰

2006, 41(02): 115-118.

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目的对硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为进行遗传神经网络预测。方法将人工神经网络与遗传算法应用于硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测研究,提出了采用遗传算法对人工神经网络进行优化的网络模型建立方法,并以硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂处方样本的相关实验数据为考察对象,考虑包衣液中的聚乙二醇1500含量(η)包衣膜厚度(δ) 对相关系数(r)各处方8h的累积释放度(F₈)影响,建立了硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为遗传神经网络预测模型。结果通过实验测量与GA-BP神经网络预测结果比较,验证了经遗传算法优化的GA-BP神经网络模型对r的预测精度达 97.23％,对F8的预测精度为94.68％。结论由于该模型应用遗传算法对BP神经网络权值和学习进行优化,从而克服了BP神经网络训练速度慢,容易陷入局域极小和全局搜索能力弱等弱点,可以用于硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测。

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论著

灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片的研究

何燕;张馨欣;潘卫三

2006, 41(02): 119-121.

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目的制备灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片并对其进行质量考察。方法体外释药以灯盏花素为评价指标,采用紫外分光光度法进行测定,含量测定以灯盏花乙素为质控指标,采用HPLC进行测定。结果自制骨架缓释片的批内释放均一性、批间工艺重现性良好,但受高湿影响较大,应密闭保存。结论该缓释片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特性。

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论著

羟丙基-β-环糊精包合对盐酸哌唑嗪的增溶作用研究

刘龙孝;朱素燕

2006, 41(02): 122-125.

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目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对几乎不溶于水的药物盐酸哌唑嗪溶解度和溶出度的增强作用。方法分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备盐酸哌唑嗪的HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并与盐酸哌唑嗪原药,以及盐酸哌唑嗪与HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。用差示扫描量热法,X-射线衍射和红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果 HP-β-CD与盐酸哌唑嗪形成包合物并使其溶解度增加(226.4±3.0)％。结论 HP-β-CD能大幅度地提高盐酸哌唑嗪的溶解度和溶出度。

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论著

硫酸茚地那韦胶囊人体生物等效性研究

申屠建中;卢晓阳;周惠丽;郑国刚;陈志根;黄明珠;史美甫

2006, 41(02): 126-128.

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目的评价国产茚地那韦胶囊与已上市的进口茚地那韦胶囊的人体生物等效性。方法 18名男性健康志愿者随机交叉po茚地那韦受试制剂和参比制剂各800 mg,采用液相色谱-质谱法测定血清药物浓度。结果茚地那韦参比制剂及受试制剂的t_max分别为(0.61±0.22)和(0.60±0.19)h,ρ_max分别为(15.66±4.24)和(15.99±4.29)mg·L^-1,AUC_0～10h分别为(34.25± 8.95)和(33.40±7.56)mg·h·L^-1,t_1/2(ke)分别为(1.35±0.34)和(1.32±0.39)h,国产茚地那韦胶囊相对生物利用度为(98.81± 12.05)％。结论方差分析和双单侧t检验结果表明,2种制剂生物等效。

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论著

盐酸川芎嗪脂质体的制备及其在小鼠体内分布的研究

黄义昆;张志荣;梁建成;杜娟;李志

2006, 41(02): 129-131.

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目的研制盐酸川芎嗪脂质体并考察其在小鼠体内的组织分布。方法以硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体,用 HPLC测定经尾静脉给药后小鼠体内血液及组织中的药物浓度。结果制备的盐酸川芎嗪脂质体包封率为48.82％;平均粒径 6.5 μm。与盐酸川芎嗪普通注射液对照,它们在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不同程度的改变,其中盐酸川芎嗪脂质体在肺组织的浓度是对照组的4.7倍。结论硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体可行,产物具有明显的肺靶向性。

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论著

血浆中氟伐他汀测定方法的研究及其应用

何敏;王向军;姚彤炜

2006, 41(02): 132-134.

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目的建立血浆中氟伐他汀钠的含量测定方法,并用此法研究氟伐他汀钠在Beagle犬体内的药动学。方法血浆样品, 加同体积KH2PO4缓冲液(pH 2),乙醚提取,采用Diamonsil^TM C₁₈(4,6 mm×200 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-10 mmol·L^-1 KH₂PO₄ (用H₃PO₄调pH2)(75:25)为流动相,流速1.0 mL·min^-1,荧光检测(λ_ex=305 nm,λ_em=390 nm)。所得数据用3P87药动学程序处理,求出有关的药动学参数。结果氟伐他汀在20.16～5 040.0μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低检测限为5.04 μg·L^-1(S/N=3)。高、中、低3个质控样品的平均方法回收率为93.30％～102.9％,提取回收率大于90％,日内、日间精密度的 RSD均小于5％。结论本法简便、灵敏、重现性好,可用于氟伐他汀钠的血药浓度分析及药动学研究。

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论著

甲磺酸酚妥拉明口服液的人体生物等效性研究

林丹;邱相君;徐鹏;胡国新

2006, 41(02): 135-138.

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目的研究甲磺酸酚妥拉明口服液的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服武汉同药药业有限公司研制的甲磺酸酚妥拉明口服液(受试制剂,T)和上海东方制药有限公司生产的甲磺酸酚妥枉明分散片(参比制剂,R),剂量均为60 mg,剂间间隔为2周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中酚妥拉明的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC_0-12,AUC_0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的酚妥拉明的ρ_max分别为(67.365±13.373)和 (67.048±14.341)μg·L^-1;t_max分别为(0.438±0.138)和(0.738±0.222)h;AUC_0-12分别为(170.711±34.265)和(182.027±34.594) μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(185.836±36.378)和(197.585±36.868)μg·h·L^-1。ρ_max,AUC_0-12和AUC_0-inf的90％可信区间分别为 95.5％-105.9％,90.0％-97.4％和90.4％-97.7％。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(94.1±9.6)％, 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

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论著

33批茶多酚高效液相色谱指纹图谱的质量控制研究

何昱;洪筱坤;王智华

2006, 41(02): 139-142.

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目的建立茶多酚的数字化色谱指纹谱,结合主要单体成分的含量检测,作为茶多酚质量控制的依据。方法采用Supelco Discovery C₁₈色谱柱,含0.1％甲酸的水-甲醇梯度洗脱的HPLC色谱系统,检测波长210 nm。结果依照33个批次茶多酚样品的色谱和光谱数据构建起色谱指纹谱,各项方法学考察结果良好。茶多酚产品的特征指纹检出率应在80％以上,咖啡因的相对峰面积值(100 Ar)不应超过5。结论能科学地、客观公正地反映样品的真实组成和内在品质。

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论著

高效液相色谱法同时测定经皮渗透液中美托洛尔和非洛地平的含量

王文刚;恽榴红;王睿;周筱青

2006, 41(02): 143-146.

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目的建立同时测定体外经皮渗透液中酒石酸美托洛尔和非洛地平含量的高效液相色谱分析方法。方法采用Phe-nomenex prodigy ODS(3)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-10 mmol·L^-1庚烷磺酸钠溶液(68:32),冰醋酸调pH至 3.5,检测波长223 nm,流速1 mL·min^-1。采用外标法测定体外经皮渗透液中酒石酸美托洛尔和非洛地平的含量。结果美托洛尔和非洛地平标准曲线的线性范围分别为1～10和0.1～8mg·L^-1;平均回收率分别为100.15％～100.39％和99.71％～103.83％,日内RSD分别为0.19％～0.33％和0.13％～1.57％,日间RSD分别为0.45％～0.54％和0.28％～1.89％(n=15)。结论本方法快速、简便,重现性好,结果准确可靠,适用于体外经皮渗透液中酒石酸美托洛尔和非洛地平含量的测定。

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论著

高效液相色谱法测定人血中脂溶性维生素的含量

徐军;张慧芬;邵裕坤;王珏

2006, 41(02): 147-149.

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目的建立同时测定人血中5种脂溶性维生素的高效液相色谱法。方法取血清0.5mL,甲醇蛋白沉淀后用正己烷、乙醚分2次提取,提取液氮气吹干,用甲醇-氯仿(3:1)液定容进样。色谱柱:Hypersil ODS(4.0 mm×250 mm);流动相:0-4.0min 甲醇-水(90:10),4.5-9 min甲醇-异丙醇(95:5),10-20 min甲醇-异丙醇(60:40);检测波长:维生素A 325 nm,25-羟基维生素 D3和维生素D3 265 nm,维生素E 290 nm,β-胡萝卜素450 nm;流速:1.0 mL·min^-1;柱温:30℃。结果维生素A和β-胡萝卜素在0.1～1.2 mg·L^-1,25-羟基维生素D₃在10.0～120.0 μg·L^-1,维生素D₃在20～240μg·L^-1,维生素E在2.0～24.0 mg·L^-1内线性良好;提取回收率均大于69％,方法回收率均大于92％,日内、日间RSD均小于6％;以本法测定了50例体检儿童血清中5 种脂溶性维生素的浓度。结论本方法快速、灵敏,操作简便易行。

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论著

低分子肝素修饰超氧化物歧化酶及修饰酶的理化性质研究

齐敬总;王凤山;张鸿伟;曹吉超;张天民

2006, 41(02): 150-153.

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目的用低分子肝素(LMWH)化学修饰超氧化物歧化酶(SOD),并研究修饰酶(LMWH-SOD)的理化性质,以期获得高稳定性的酶。方法采用高碘酸钠法活化LMWH,与Cu,Zn-SOD共价结合;凝胶过滤层析法和SDS-PAGE法测定其相对分子质量 (M_r);分别用Folin-酚法、Elson-Morgan法、Bitter-Muir咔唑法、Teho法测定其酶蛋白、氨基葡糖、葡糖醛酸及硫酸基含量;用水浴、酸碱缓冲液及蛋白酶分别考察其耐热、耐酸碱及抗蛋白酶酶解能力。结果用LMWH成功修饰Cu,Zn-SOD;修饰酶M_r增大且不均一,耐热、耐酸碱及抗蛋白酶酶解能力均提高。结论用LMWH可成功修饰SOD,并改进SOD性能。

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新药述评

新一类抗真菌药——棘白菌素类药物

施安国

2006, 41(02): 154-156.

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药事管理

我院儿科住院病人抗菌药物使用情况

谢军平;吴玉海

2006, 41(02): 157-158.

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药事管理

建立和实施“医院药品二次分装质量管理规范”

庄华玲;黄亚非;黄际薇;李艳芳;麦海燕

2006, 41(02): 158-159.

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