中国药学杂志

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    专家笔谈
  • 专家笔谈
    医药生物技术领域知识产权保护现状及发展趋势
    张清奎
    2010, 45(16): 1201-1207.
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    目的 介绍国家知识产权战略的背景和进度以及医药生物领域的知识产权保护现状，探索、预测该领域知识产权保护的发展趋势。方法 根据国际知识产权保护的背景和我国医药生物技术领域现有的法律、法规及大政方针，分析、预测其发展趋势。结果 我国已经颁布了一些医药生物知识产权保护的法律法规并取得了一些可喜的成就，但还存在一些认识上的误区和保护方面的问题。结论 医药生物行业的发展离不开知识产权保护，其保护将随着社会经济的发展而不断强化，需要人们不断提高保护意识和技巧。
    • 综 述
  • 综 述
    靶向血凝素的流感病毒进入抑制剂研究进展
    张瑞涛 姜世勃 刘叔文
    2010, 45(16): 1208-1212.
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    目的 概述流感病毒包膜蛋白血凝素(Hemagglutinin, HA)的生物学特征，以及以HA为靶点的抗流感病毒进入抑制剂的研究进展。方法 分析、整理和归纳近年来的代表性论文。结果 在流感病毒感染宿主细胞过程中,其包膜糖蛋白HA在病毒的侵入以及与靶细胞的融合过程中起关键的作用。流感病毒与靶细胞结合以及膜融合的过程是药物干预的重要环节。HA由HA1和HA2两个亚基组成，其中HA1亚基与靶细胞膜上的唾液酸受体结合，HA2则为跨膜亚基，介导病毒膜与胞内体膜的融合。流感病毒HA可作为药物的作用靶点，寻找能够抑制流感病毒进入靶细胞的抗流感药物。 作为一种新机制的抗流感药物，流感病毒进入抑制剂可望治疗对现有抗流感药物耐药的流感患者。若与M2离子通道阻断剂、神经氨酸酶抑制剂等抗流感药物联合应用，将有助于提高疗效，降低毒副作用及病毒耐药的发生。结论 流感病毒进入抑制剂作为一种新机制的抗流感药物，将对流感的防治起到突破性的作用。
  • 综 述
    国内外造影剂的最新研究进展
    黄双 冯明声 李锐 吉民
    2010, 45(16): 1213-1217.
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    目的 笔者将近几年造影剂的发展及研究现状作综述，总结了造影剂的发展趋势，希望有助于从事造影剂的研究者进一步将造影剂用于临床。方法 总结目前国内外造影剂的发展特别是已经得到FDA 批准的各类型造影剂。结果 国内外几种重要的造影剂：磁共振成像造影剂，光学成像造影剂和超声波成像造影剂。发展趋势：双功能甚至多功能，不仅有诊断作用且有治疗效用，特别是对难于发现的疾病及肿瘤等疾病的作用发挥巨大作用。结论 3种主要造影剂已经取得重大进展，将更加广泛应用于临床诊断。
    • 论 著
  • 论 著
    豆豉纤溶酶的分离纯化及部分酶学性质研究
    关晨晨 赵敏
    2010, 45(16): 1218-1223.
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    目的 从豆豉中分离出具有强纤溶活性的菌株，从该菌株的发酵液中纯化出纤溶酶并对此纤溶酶的部分酶学性质进行研究。方法 利用硫酸铵盐析、DEAE-Sepharose Fast Flow阴离子交换色谱和Sephadex G-75凝胶过滤色谱等方法进行纯化；利用N-末端氨基酸序列测定及基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)对此酶进行鉴定。结果 从发酵液中获得了纤溶酶单一组分，表观相对分子质量为30×103。该纤溶酶在50 ℃以下和pH 7.0~9.0之间保持稳定，最适温度为35 ℃；最适pH为8.6。N-末端氨基酸序列及飞行时间质谱测定结果都表明该酶与纳豆激酶氨基酸序列有着极高的相似性。结论 获得了纤溶酶单一组分，为纤溶酶发酵产品的大规模纯化和进一步研制开发新的溶栓药物提供重要理论依据。
  • 论 著
    深绿山龙眼叶的化学成分
    吴彤 李燕 孔德云 李惠庭
    2010, 45(16): 1224-1227.
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    目的 研究深绿山龙眼叶的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化常数测定和光谱数据分析鉴定其结构。 结果 分离得到17个化合物，分别鉴定为山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-（l→2）-α-L-吡喃鼠李糖苷（1）、黑燕麦内酯（2）、sawaranin（3）、芦丁（4）、紫云英苷（5）、山柰酚（6）、香橙素（7）、豆腐果苷（8）、豆腐果醇（9）、岩白菜素（10）、栗柄醇（11）、4-羟基苯甲酸（12）、β-谷甾醇（13）、胡萝卜苷（14）、二十四烷酸-α-单甘油酯（15）、正三十烷醇（16）、十八烷酸（17）。结论 化合物8、9除外，其余均为首次从该植物中分得。
  • 论 著
    大叶冬青的三萜皂苷类成分研究
    范春林 范龙 张晓琦 王英 张俊清 叶文才
    2010, 45(16): 1228-1232.
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    目的 对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物，通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果 从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物，分别鉴定为α-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅰ)、α-苦丁内酯3-O-β-D吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷 (Ⅱ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷 (Ⅳ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅴ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅵ)、γ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅷ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅸ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)- β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅹ)及δ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅺ)。结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ及Ⅺ为首次从该植物中分离得到。
  • 论 著
    2-甲氧基雌二醇脂质体对S180腹水瘤的抑瘤作用研究
    杜斌 李晓天 王舒雨 赵芝兰 赵娅 张振中
    2010, 45(16): 1233-1237.
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    目的 研究2-甲氧基雌二醇脂质体腹腔给药对S180腹水瘤的抑瘤效果。方法 建立S180腹水瘤昆明小鼠模型，随机分为6组，每组20只，雌雄各半，分别为阴性对照组、阳性对照组、2-甲氧基雌二醇溶液组、2-甲氧基雌二醇脂质体高、中、低剂量治疗组。连续腹腔给药7 d，每2 d测量腹围，观察荷瘤鼠行为体征，7 d后每组随机抽取半数荷瘤小鼠，颈椎脱臼处死，解剖观察腹腔中主要脏器、称重，取出肝脏用中性甲醛固定，常规切片进行病理检查，收集腹水，测量体积，计算细胞存活率，流式细胞术检测肿瘤细胞周期及凋亡率的变化，剩余小鼠统计生存时间，计算生命延长率。结果 2-甲氧基雌二醇脂质体各治疗组小鼠平均生存时间明显延长。治疗组腹水量降低，腹水中癌细胞存活率下降，病理切片结果显示，癌细胞较少在腹腔内转移。结论 腹腔注射2-甲氧基雌二醇脂质体可抑制S180细胞生长并减少腹水形成，对腹水引起的腹腔转移癌有治疗作用，并显示出剂量依赖性，脂质体治疗效果优于溶液组。
  • 论 著
    乌灵菌粉对大鼠戊四唑点燃癫痫及点燃后记忆障碍的作用
    何旭东 张力三 陈洁芳 胡兴越 陈 炜
    2010, 45(16): 1238-1241.
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    目的 研究乌灵菌粉对大鼠戊四唑点燃癫痫形成过程的作用和慢性癫痫诱发记忆障碍的作用及机制。方法 将SD大鼠随机分为4组：戊四唑点燃模型组（模型对照组），低剂量乌灵菌粉（0.3 g·kg-1， ig）组，高剂量乌灵菌粉（0.6 g·kg-1， ig）组和空白对照组。各组大鼠隔日腹腔注射亚惊厥剂量（35 mg·kg-1）的戊四唑（空白对照组注射生理盐水），共12次。乌灵菌粉在每次注射戊四唑前0.5 h灌胃。采用穿梭箱被动回避试验测定大鼠的记忆能力，化学荧光法测定脑内组胺含量。结果 乌灵菌粉能延缓大鼠戊四唑点燃癫痫的形成过程，但不能阻断点燃的最终形成。戊四唑点燃癫痫使大鼠在穿梭箱中的被动回避时间缩短，乌灵菌粉明显逆转了这种被动回避时间的缩短。戊四唑点燃癫痫使大鼠脑内组胺含量明显下降，乌灵菌粉部分逆转了这种下降，在海马和下丘脑达到了统计学显著性意义。结论 乌灵菌粉能延缓大鼠戊四唑点燃癫痫的形成过程，改善癫痫诱发的记忆障碍，其作用可能与增强脑内组胺能神经的功能有关。
  • 论 著
    葛根素对高血糖模型大鼠降糖作用的机制研究
    陈秀芳 董敏 雷康福 管瑜 金丽琴
    2010, 45(16): 1242-1246.
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    目的 探讨葛根素对糖尿病大鼠的降血糖作用及其可能机制。方法 SD大鼠随机分成6组：正常对照组，糖尿病模型组，葛根素高(160 mg·kg-1)、中(120 mg·kg-1)、低(80 mg·kg-1)剂量治疗组，氨基胍（AG,100 mg·kg-1)治疗组；各组大鼠每天腹腔注射相应药物一次，正常对照组及糖尿病模型组腹腔注射等体积丙二醇。治疗12周后，用生化、免疫学方法测定血糖、胰岛素及血清、脑垂体、胰腺组织β-内啡肽（β-endorphin，β-EP)含量，采用RT-PCR方法检测脂肪、骨骼肌组织过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ)、葡萄糖转运体4(glucose transporter-4，GLUT-4) mRNA的表达水平。结果 糖尿病模型组大鼠血糖含量明显高于正常对照组（P<0.01），而胰岛素和血清、脑垂体、胰腺组织β-EP含量及脂肪、骨骼肌组织PPAR-γ、GLUT-4 mRNA表达明显低于正常对照组（P<0.05或P<0.01）。经葛根素治疗后，血糖水平明显降低（P<0.01），而胰岛素和血清、脑垂体、胰腺β-EP含量及脂肪、骨骼肌PPAR-γ、GLUT-4 mRNA表达明显升高（P<0.05或P<0.01）。结论 葛根素对糖尿病大鼠血糖有降低作用，其机制可能与增加脑垂体、胰腺组织β-EP合成，增加胰岛素分泌，上调脂肪、骨骼肌组织GLUT-4基因的表达，促进葡萄糖的摄取利用有关。
  • 论 著
    足叶乙苷长循环脂质体的小鼠代谢动力学研究
    时军 程怡 陈伟鸿 林德晖
    2010, 45(16): 1247-1249.
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    目的 研究足叶乙苷长循环脂质体的小鼠体内代谢动力学。方法 采用HPLC测定血药浓度，考察脂质体在小鼠体内的代谢动力学行为。结果 足叶乙苷线性范围为10.5～210 μg·mL-1，回收率在90％以上，精密度符合要求。长循环脂质体的消除半衰期t1/2和AUC分别是注射剂的17和3.5倍。结论 足叶乙苷长循环脂质体在小鼠体内的消除半衰期较长，能达到长循环目的。
  • 论 著
    重酒石酸长春瑞滨热敏脂质体的制备及其包封率测定方法研究
    黄何松 龚伟 张慧 郑肖利 梅兴国
    2010, 45(16): 1250-1254.
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    目的 制备重酒石酸长春瑞滨（vinorelbine tartrate， VRT）热敏脂质体，建立脂质体中VRT含量和包封率的测定方法。方法 pH梯度法制备VRT热敏脂质体，HPLC测定脂质体中VRT的含量。微柱离心法分离脂质体与游离药，考察葡聚糖凝胶类型、洗脱溶剂、柱高、洗脱体积等因素对VRT游离药洗脱的影响。结果 VRT热敏脂质体的平均粒径为（94.6±1.6）nm，含量为（1.83±0.03）mg·mL-1。选择葡聚糖凝胶G-25制备微柱，最佳柱高4 cm，以PBS缓冲液为洗脱溶剂，梯度洗脱体积法分离脂质体与游离药，测得3批VRT热敏脂质体的包封率分别为（95.75±1.42）%、（91.12±1.21）%、（94.10±2.03）%，洗脱回收率分别为（98.3±2.42）%、（93.5±1.83）%、（96.6±1.65）%。结论 VRT脂质体的制备工艺稳定，载药量大，包封率高。含量及其包封率测定方法简单、快速、准确。本实验可为VRT静脉注射用热敏脂质体新制剂的开发提供研究基础。
  • 论 著
    危重症感染患者血清中利奈唑胺浓度监测
    董海燕 董亚琳 王雪 杨华 李昊 刘娟娟
    2010, 45(16): 1255-1258.
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    目的 监测ICU危重症感染患者利奈唑胺血清药物浓度。方法 采用高效液相色谱法监测7例危重感染患者血清利奈唑胺浓度。结果 对7例使用利奈唑胺的危重感染患者的34份样本进行了血清药物浓度监测，其中包括5例连续性静脉-静脉血液滤过治疗的患者。7例患者治疗期间利奈唑胺浓度变化明显，平均谷浓度变化范围为1.27～7.59 mg·L-1，病原体最低抑菌浓度为2 mg·L-1，有1例患者利奈唑胺平均谷浓度（1.27 mg·L-1）小于最低抑菌浓度，2例患者谷浓度变化较大（相差近10倍），1例患者虽然药物谷值浓度（7.59 mg·L-1）高于最低抑菌浓度，但感染持续存在，临床治疗结果为无效。结论 危重症感染患者应用利奈唑胺后血药浓度变化较大，需要通过治疗药物监测的方法制定个体化给药方案。
  • 论 著
    氯沙坦及其代谢物在汉族健康人体内药动学研究
    郭涛 杨璐 夏东亚 唐云彪 颜鸣
    2010, 45(16): 1259-1261.
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    目的 研究氯沙坦及其代谢产物2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基）[1，1‘-联苯基]-4-基]甲基]-lH一咪唑-5-羧酸（E-3174）在中国汉族健康受试者体内的药动学。方法 10名健康受试者，男女各半，口服氯沙坦钾片50 mg，定时采血，用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度，DAS2.0软件程序进行数据处理并采用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果 氯沙坦和E-3174的主要药动学参数如下：ρmax分别为( 351±167)，( 241±60) μg·L-1; tmax分别为(1.35±1.06)，(3.60±1.68) h；t1/2分别为(0.82±0.40)，(4.66±1.10) h；AUC0-24分别为(498±172)，(1 853±194) μg ·h·L-1；AUC0-∞分别为(523±184)，(1 960±182) μg ·h·L-1。结论 氯沙坦及其代谢物E-3174的药动学特征和参数在个体间存在较大差异，临床治疗中应实行个体化给药方案。
  • 论 著
    利奈唑胺致血小板减少1例
    王娟 徐丽婷 孙爱军
    2010, 45(16): 1262-1262.
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  • 论 著
    气相色谱-质谱联用法同时测定中药材中53种农药残留方法
    苗水 陆继伟 郏征伟 毛秀红 李雯婷 王柯 季申
    2010, 45(16): 1263-1269.
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    目的 采用气相色谱-质谱法研究中药材中农药多残留的测定方法。方法 选用代表性的白果、人参、肉桂、红花、银杏叶、广藿香等中药材样品进行研究，样品经乙腈匀浆萃取，依次经碳十八、石墨化碳与氨丙基串联固相萃取小柱净化后，采用气相色谱-质谱同时定性、定量测定。结果 在6种中药材样品基质、3水平添加条件下，53种农药的回收率大多在70.0％～120.0％，相对标准偏差小于20％，检测限大多低于0.01 mg·kg-1，符合农药多残留检测的要求。结论 本法净化效果好，灵敏度高，重现性好，可用于中药材样品中农药多残留的日常检测。
  • 论 著
    RP-HPLC同时测定独活中蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯的含量
    石燕红 赵森淼 王瑞 谭红胜 侴桂新 王峥涛
    2010, 45(16): 1270-1273.
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    目的 建立同时测定独活中蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯含量的反相高效液相色谱法。方法 Shiseido C18 MG（4.6 mm×250 mm，5 μm）色谱柱，流动相乙腈-水(49∶51)，检测波长330 nm，流速1.0 mL·min-1，柱温30 ℃。结果 蛇床子素在0.008 2~0.656 mg·mL-1内呈良好线性，r=1.000 0，平均回收率99.6%（RSD=2%）；二氢欧山芹醇当归酸酯在0.003 6~1.536 mg·mL-1内呈良好线性，r=0.999 9，平均回收率99.4%（RSD=2.2%）。结论 通过对22批不同来源独活药材与饮片的含量测定，证明该方法简单，准确可靠，重复性好。在重庆巫山地区以海拔1 600~1 700 m、向阳、黑土的生长条件下，独活中蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯的含量均较高。
    • 科研简报
  • 科研简报
    高效液相色谱法测定补肾生精丸中丹皮酚的含量
    徐凤梅 董林毅
    2010, 45(16): 1274-1275.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    中药复方专利审批政策的量化分析
    姚雪芳 丁锦希 邵蓉 赵国春
    2010, 45(16): 1276-1278.
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    目的 研究我国中药复方专利申请和审批现状、问题及其成因。方法 查阅相关文献，进行数据检索，分析我国及国外中药复方专利申请和审批现状,并进行成因分析。结果与结论 根据中药复方自身特点及我国中药产业发展的实际情况，建议在现阶段应适当调整中药复方专利审查标准，加大对中药复方技术创新的扶持力度。
    • 新药述评
  • 新药述评
    治疗围绝经期综合征的传统植物药——莉芙敏
    庞雪 孟莉英 张欣 刘晓
    2010, 45(16): 1279-1280.
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