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• 2016年, 51卷, 第22期
  刊出日期：2016-11-30

    

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  综述

  新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展

  刘文利, 魏振平

  2016, 51(22): 1901-1906. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.001

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  通过改善水难溶药物的溶解度来提高其溶出速率以及口服后的吸收和生物利用度,是开发此类药物的口服制剂所面临的一大挑战。相对于其他制剂技术,用固体分散技术改善水难溶药物的溶解度,简便易行而更有优势也更受到关注。在简要介绍固体分散体的特点基础上,笔者重点对近年来固体分散体制备中所用的新型载体材料和制备方法进行综述。介绍了两亲性聚合物:聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、2-甲基丙烯酰乙氧基磷酰胆碱单体与甲基丙烯酸丁酯单体嵌段共聚物;还有无机材料:硅酸铝镁、介孔二氧化硅微粒和介孔碳酸镁,以及新型制备方法:超临界流体技术、高速静电纺丝和微环境pH修饰技术。
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  酒女贞子抗氧化谱效关系研究

  王金梅, 姚辰, 陆程灿, 李昌勤, 康文艺

  2016, 51(22): 1907-1912. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.003

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  目的 对酒女贞子特征图谱与抗氧化活性的相关性进行研究,确定酒女贞子抗氧化活性物质基础。方法 运用HPLC测定经典恒温加速试验处理的酒女贞子的特征图谱,并通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2'-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)和FRAP法测定其抗氧化活性,运用偏最小二乘回归分析法进行数据分析,探究酒女贞子量化特征图谱和抗氧化活性的相关性,筛选活性化合物相关色谱峰。结果 从17个匹配特征图谱中筛选出峰1、峰3、峰8、峰10、峰14和峰15与酒女贞子清除DPPH自由基、ABTS自由基能力呈显著正相关;峰3、峰8、峰12和峰13与酒女贞子还原Fe³⁺能力显著正相关。其中峰3和峰8与酒女贞子清除DPPH自由基、ABTS自由基和还原Fe³⁺能力均正相关。并确定了峰3为红景天苷、峰12为木犀草苷、峰13为特女贞苷、峰14为橄榄苦苷、峰15为女贞苷、峰17为木犀草素。结论 酒女贞子药效不是由特女贞苷和红景天苷等个别指标成分的含量而决定。全面分析与药效相关的化合物群组的含量才能真实反映酒女贞子的质量。
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  喹诺酮类化合物的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

  李杰, 金懿, 吕延文, 许建帼

  2016, 51(22): 1913-1917. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.004

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  目的 研究新型喹诺酮类衍生物的合成方法及抗肿瘤活性。方法 以环丙沙星结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物对A549、HL-60、Hela等肿瘤细胞的抑制活性。并运用Discovery Studio软件的Libdock模块对目标化合物进行分子对接研究。结果 合成了8个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性。结论 该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。
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  论著

  楔叶茶藨地上部分化学成分研究

  周宝萍, 张春磊, 邹筱涵, 徐坚, 李彦, 李熙莼, 柴程芝, 曹征宇

  2016, 51(22): 1918-1922. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.006

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  目的 研究楔叶茶藨地上部分的化学成分。方法 体积分数95%乙醇回流提取楔叶茶藨,利用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等多种色谱技术对其进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从楔叶茶藨体积分数95%乙醇提取物中分离并鉴定了19个化合物的结构,分别为槲皮素(1),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-新橙皮糖苷(4),mearnsetin(5),杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6),杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),mearnsetin 3-O-β-D-glucopyranoside(8),mearnsetin 3-O-α-L-rhamnopyranoside(9),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10),山柰酚-3-O-(2-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(11),山柰酚-3-O-(2″, 6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(12),1,2,4-苯三酚(13),香草酸(14),原儿茶酸(15),对羟基苯甲酸(16),没食子酸(17),blumenol C glucoside(18),conocarpan(19)。结论 化合物1~19均为首次从该植物中分离得到,并且首次报道了化合物8的核磁数据。
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  论著

  氯化锂对异氟醚诱导的发育期幼鼠海马毒性的影响

  苗利萍, 李珏, 刘雅芳, 刘延辉, 李玉娟

  2016, 51(22): 1923-1928. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.007

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  目的 探讨氯化锂对异氟醚诱导的发育期幼鼠海马神经细胞凋亡的影响以及糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β )/脑衰反应调节蛋白-2(CRMP2)通路的作用。方法 60只出生后7 d的SD大鼠,随机分为空气对照组(Air+NS),氯化锂对照组(Air+LiCl),异氟醚组(Iso+NS)及异氟醚复合不同剂量氯化锂组(Iso+LiCl2,Iso+LiCl4,Iso+LiCl8)。前2组吸入空气6 h,后4组吸入体积分数为0.75%异氟醚6 h。吸入异氟醚前30 min,Air+NS组和Iso+NS组经侧脑室注射5 μL生理盐水(NS),Iso+LiCl2组、Iso+LiCl4组、Iso+LiCl8组以及Air+LiCl组分别经侧脑室注射浓度为20、40、80、80 mmol·L^-1氯化锂溶液5 μL。麻醉结束后即刻蛋白印迹法检测海马激活型caspase-3,磷酸化GSK-3β(p-GSK-3β),GSK-3β,磷酸化CRMP2(p-CRMP2)和CRMP2蛋白表达变化(n=5)。麻醉结束后2 h,TUNEL检测海马CA1区神经细胞凋亡(n=5)。结果 80 mmol·L^-1LiCl可明显减少异氟醚诱导的海马激活型caspase-3蛋白表达(P<0.01)以及TUNEL阳性细胞数目增加(P<0.01)。与Air+NS组比较,Iso+NS组p-GSK-3β表达减少, p-CRMP2表达增加,有统计学意义;与Iso+NS组比较,Iso+LiCl8组p-GSK-3β表达增加了41.03%(P<0.05),p-CRMP2表达减少了23.64%(P<0.05)。结论 氯化锂预处理能通过减少海马细胞凋亡来减轻异氟醚对发育期幼鼠的神经毒性作用,抑制GSK-3β/CRMP2通路的激活可能是保护作用的机制之一。
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  论著

  基于二相代谢酶介导的胆红素代谢考察何首乌体内外肝毒性

  汪祺, 戴忠, 张玉杰, 马双成

  2016, 51(22): 1929-1933. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.008

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  目的 以胆红素代谢过程中UGT1A1酶介导的胆红素葡糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌提取物体内、外肝毒性。方法 以胆红素为UGT1A1酶底物,考察给药后大鼠肝微粒体体系中UGT1A1酶活性的变化(体内),以及何首乌提取物在人肝微粒体、大鼠肝微粒体,人重组UGT1A1酶中(体外)对胆红素葡糖醛酸结合的抑制作用,以表观抑制常数K_i及K_m,V_max变化为评价指标,预测其肝毒性有无及大小。结果 何首乌提取物在三个体外体系中,对UGT1A1酶均有较强抑制作用,且抑制类型均为竞争型抑制。大鼠体内实验结果显示,何首乌提取物对UGT1A1酶有强抑制作用,抑制类型为反竞争型抑制。结论 本实验所建立的体外研究方法为中药肝毒性药物的筛选提供了新思路和新方法,对中药安全性评价具有借鉴意义。
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  论著

  miR-199a在2,4,6-三硝基苯磺酸/乙醇溃疡性结肠炎大鼠中的表达及雷公藤多苷的作用研究

  钦丹萍, 杨新艳, 周毅骏, 张春丽, 杨雪静, 李艳平, 孙佩娜, 代群

  2016, 51(22): 1934-1940. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.009

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  目的 探讨miR-199a在2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇诱导的溃疡性结肠炎(UC)大鼠中的表达情况及雷公藤多苷(TWP)对其的作用。方法 采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇灌肠法建立溃疡性结肠炎动物模型。对大鼠结肠组织进行大体形态损伤评分和镜下结肠损伤评分;采用芯片分析、Real-time PCR技术评估各组结肠黏膜组织中miR-199a的表达水平;针对 milwalk数据库中预测的下游靶基因mRNA用表达谱进一步筛选分析靶基因mRNA,并用Real-time PCR技术验证靶基因mRNA在各组中的表达, 最后在DAVID数据库进行pathway分析,以分析miR-199a参与UC炎症活动时所调节的靶基因mRNA。结果 TWP高剂量组结肠黏膜大体形态损伤评分、组织病理损伤评分与模型对照组间差异有统计学意义(P＜0.01)。芯片分析显示,模型对照组中miR-199a较正常对照组上调(P＜0.01),在AZA组表达较模型对照组下调(P＜0.01,P＜0.05)。miR-199a-3p在TWP中剂量组,miR-199a-5p 在TWP高剂量组中较模型对照组均下调(P＜0.05)。miR-199a 的 Real-time PCR结果显示, 模型对照组miR-199a的表达水平较正常对照组明显上调(P＜0.01);TWP的中、高剂量组和AZA组中miR-199a-3p的表达水平较模型对照组均下调(P＜0.05);TWP中剂量组miR-199a-5p的表达水平较模型对照组下调(P＜0.05)。表达谱分析显示,FASL为miR-199a的靶基因。模型对照组中靶基因FASL表达水平较正常对照组上调(P＜0.05),TWP组、AZA组中靶基因FASL表达水平较模型对照组下调,其中以AZA组的下调为显著(P＜0.01)。靶基因FASL 的Real-time PCR结果显示,模型对照组中靶基因FASL表达水平较正常对照组明显上调(P＜0.01);TWP中剂量组、高剂量组和AZA组中靶基因FASL表达水平较模型对照组下调(P＜0.01)。结论 miR-199a在TNBS/乙醇 UC大鼠中有上调表达,FASL是miR-199a的下游靶基因。TWP能改善UC的炎症活动,对UC活动时上调的miR-199a具有下调作用;FASL在UC活动时呈上调表达,TWP对miR-199a下游靶基因FASL具有下调作用。
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  论著

  α-芋螺毒素LtIA镇痛活性的研究

  朱晓鹏, 于津鹏, 胡远艳, 于海鹏, 长孙东亭, 罗素兰

  2016, 51(22): 1941-1946. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.010

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  目的 α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtIA,LtIA)是从海南产信号芋螺(Conus litteratus)中发现的α3β2乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异阻断剂,拟对α-CTX LtIA的镇痛活性进行研究。方法 通过小鼠热板和甩尾两种镇痛模型,采用侧脑室给药方式,测试α-CTX LtIA的镇痛效果。结果 0.2 nmol·只^-1的剂量侧脑室给药,在甩尾模型中,给药后15 min最大镇痛百分率为37.74%;在热板模型中,给药后60 min最大镇痛百分率达到48.81%。α-CTX LtIA在两种镇痛模型上都表现出良好的镇痛效果。结论 α-CTX LtIA通过与乙酰胆碱受体α3β2亚型相互作用表现出良好的镇痛活性,这对LtIA今后作为镇痛药物的研发具有重要指导意义。
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  论著

  艾迪注射液对顺铂所致大鼠肾毒性的保护作用研究

  赵华叶, 戚姝娅, 李朝峰, 杨文华, 闫沛沛, 曹俊岭, 李国辉

  2016, 51(22): 1947-1952. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.011

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  目的 探讨艾迪注射液对顺铂所致大鼠急性肾毒性的保护作用。方法 40只雄性SD大鼠随机分为5组,分别为对照组,顺铂组,艾迪低、中、高剂量组(5、10、15 mL·kg^-1)。除对照组外,其他组大鼠均于第3天单次腹腔注射给予顺铂10 mg·kg^-1,艾迪各剂量组分别给予艾迪注射液5、10、15 mL·kg^-1连续7 d;正常组和顺铂组给予等体积生理盐水。第8天测定大鼠血清肌酐(Scr)和尿素氮(BUN)含量,检测肾脏组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽还原酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)水平,HE染色切片观察肾组织病理变化。结果 与对照组相比,顺铂组大鼠血清Scr、BUN和MDA含量明显上升,SOD和GSH-Px含量显著下降,病理损伤严重,肾小管上皮细胞凋亡,并出现炎症;艾迪低、中、高剂量组均能改善大鼠肾脏组织形态,艾迪低剂量组大鼠血清Scr、BUN含量显著下降,SOD和GSH-Px活性显著升高;艾迪中剂量组SOD和GSH-Px活性升高;艾迪高剂量组除了能增强GSH-Px活性外,对其他指标影响均无统计学意义。结论 艾迪低、中剂量组对顺铂所致的大鼠肾毒性均有保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用有关。
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  论著

  马钱子总碱-白芍总苷配伍凝胶剂的制备及其经皮吸收性能的考察

  陈丽华, 陈家乐, 温思菁, 管咏梅, 刘丽丽, 朱卫丰, 杨明

  2016, 51(22): 1953-1957. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.013

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  目的 旨在制备马钱子总碱-白芍总苷配伍凝胶剂,研究配伍前后2种马钱子生物碱(马钱子碱和士的宁)体外经皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,选择合适的接收液,HPLC测定配伍前后接收液和皮肤中2种马钱子生物碱的含量,计算其累积渗透量和透皮速率等渗透动力学参数。结果 以20%乙醇-生理盐水做接收液,与单独马钱子总碱凝胶比较,1:1、1:3、1:6马钱子总碱-白芍总苷配伍凝胶剂中马钱子碱和士的宁24 h累积透过量分别下降了22.7%、48.4%、69.1%和5.93%、23.8%、80.7%。且随着配伍比例的增加,渗透速率及皮肤滞留率也逐渐降低。结论 马钱子总碱配伍白芍总苷经皮给药可以减少毒性成分的透过量,有一定的“减毒”作用,效果最佳比例为1:6。

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  论著

  熊胆粉中主要胆汁酸类成分的测定及分析

  石岩, 魏锋, 林瑞超, 马双成

  2016, 51(22): 1958-1961. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.014

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  目的 建立适用于对熊胆粉进行质量评价与控制的主要胆汁酸类成分的HPLC-ELSD测定方法。方法 使用Agilent SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm);柱温为40 ℃,10 mmol·L^-1乙酸铵水溶液和乙腈作为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1;ELSD漂移管温度为110 ℃,ELSD氮气流速为2.8 L·h^-1,增益为1。结果 牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸的进样量对数值与峰面积对数值分别在0.087 2~0.348 8和0.076 0~0.342 0 mg·mL^-1内呈良好的线性关系;平均回收率分别为101.9%和102.2%,RSD值分别为1.9%和1.5%。结论 所建立的方法简便、快捷、准确,对结果分析显示该法适用于熊胆粉的质量评价与控制。
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  论著

  部分地区瓜蒌饮片的微生物污染状况分析

  刘广桢, 林永强, 林林, 焦阳, 刘洪超

  2016, 51(22): 1962-1966. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.015

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  目的 考察瓜蒌饮片的微生物污染现状, 为中药饮片微生物限度检查方法及其限度标准的完善提供参考。方法 对瓜蒌中的需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数、耐热菌数、耐胆盐革兰阴性菌数、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门菌进行检测。结果 瓜蒌饮片中的需氧菌总污染率100%,霉菌和酵母菌总污染率59%,耐热菌总污染率91%,耐胆盐革兰阴性菌总污染率91%,大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌或沙门菌均未检出。结论 从安全性角度建议对瓜蒌饮片从需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数、耐热菌数、耐胆盐革兰阴性菌数、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门菌方面进行全面的微生物控制。
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  论著

  四种药品微生物快速鉴定技术的方法学一致性评价

  杨燕, 蒋波, 鲍英, 徐伟东, 钟玮, 李芳, 范一灵, 冯震, 杨美成

  2016, 51(22): 1967-1971. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.016

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  目的 对4种药品微生物快速鉴定技术的鉴定结果进行比较分析,建立一种用于药品微生物鉴定技术的评价方法。方法 以19株标准菌株和10株野生菌株为参考,分别采用API微生物鉴定系统、VITEK 2 Compact全自动微生物鉴定系统、RiboPrinter全自动微生物基因指纹鉴定系统和MicroSeq ID DNA测序系统对其进行不少于50次的鉴定,计算各鉴定方法在属水平和种水平上的准确性及重现性。结果 4种鉴定技术均可用于药品控制菌的鉴定,在非控制菌中存在明显差异,分子生物学技术的准确性和重现性均优于生化鉴定技术。结论 实验室应对微生物鉴定系统进行确认,谨慎评价所用方法及其使用范围。
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  论著

  地塞米松注射液临床应用安全性分析评价

  司继刚

  2016, 51(22): 1972-1975. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.018

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  目的 对地塞米松注射液说明书使用方法和用药的安全性进行分析探讨,促进临床合理用药。方法 结合医学文献和本院地塞米松注射液临床应用情况,对地塞米松注射液说明书中“用法用量”、“不良反应”和“注意事项”等项目内容的用药合理性和规范性进行分析评价。结果 地塞米松注射液说明书相关内容存在着表述简单、表述不明确甚至不规范的情况。地塞米松为长效糖皮质激素类药物,对人体糖代谢影响较大,而水钠潴留作用较弱。药品说明书中规定药品静脉滴注时使用5%葡萄糖注射液作为稀释溶媒,这有可能加重患者的高血糖反应,因此静脉滴注一般应使用0.9%氯化钠注射液作为稀释溶媒;药品不经稀释直接静脉注射有可能加重患者的胃肠道和神经系统不良反应;在少数患者中,小剂量单次使用地塞米松注射液存在引起低钾血症的风险,这在说明书中也未给予警示。结论 药品说明书是指导临床合理用药的重要依据和法律文书,建议对地塞米松注射液说明书进行进一步修订和完善,对于落实《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》,促进糖皮质激素类药物的合理使用具有重要意义。
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  论著

  利妥昔单抗不良反应信号挖掘与分析

  潘建玲, 刘照元, 陈婕, 储文功

  2016, 51(22): 1976-1981. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.019

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  目的 通过对利妥昔单抗相关不良反应进行信号挖掘研究,为临床合理安全用药提供参考。方法 采用报告比值比法(reporting odds ratio,ROR)和贝叶斯置信度递进神经网络法(Bayesian confidence propagation neural network,BCPNN),对美国不良事件报告系统(FDA Adverse Event Reporting System,FAERS)2014年第一季度~2015年第四季度收集的报告进行分析,挖掘利妥昔单抗产生的相关不良反应信号。结果 ROR法和BCPNN法分别挖掘利妥昔单抗可疑ADR不良反应相关信号657个和43个,其中包括药品说明书中未出现的新的可疑ADR信号分别为68 个(ROR法,筛选条件:95%CI-排名前300位且ROR值大于2.5)和10个(BCPNN法)。结论 利妥昔单抗可疑ADR信号的挖掘,可以为国内临床合理安全用药提供参考依据。
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  论著

  中国食药监系统食品药品安全应急演练与培训项目建设探讨

  张秋, 陈慧

  2016, 51(22): 1982-1986. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.22.021

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  目的 研究中国食药监系统食品药品安全应急演练与培训项目建设。方法 研究整理欧盟食品药品安全应急演练与培训相关情况,对比研究我国食药监系统食品药品应急演练与培训。结果 对我国食药监系统食品药品应急演练与培训项目建设进行探索与展望,并提出相关思考与启示。结论 应大力强化食品药品安全应急演练与培训,创新演练形式与演练内容,着力建立分层次分领域的应急演练机制,重突出实战应急演练,并注重应急演练评估。