中国药学杂志

过刊目录

  • 2016年, 51卷, 第21期
    刊出日期：2016-11-15
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    硫酸软骨素的研究进展及其应用前景
    周跃钢
    2016, 51(21): 1821-1825. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.001
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    硫酸软骨素(CS)是由重复二糖单位组成的结构多样化的阴离子多糖链,具有多种药理活性。在查阅CS研究的最新文献基础上,综述了CS在骨关节炎治疗、抗癌转移、促神经细胞生长、促进伤口愈合、抗病毒、骨生成领域中的药理以及相关应用领域的研究进展,讨论了目前研究和应用中存在的问题,以及应用化学酶学途径规模化合成结构专一的硫酸软骨素,用于骨关节炎治疗、癌转移预防与治疗等的可能性。
    • 论著
  • 论著
    牛角瓜化学成分及其抗肿瘤活性研究
    黄筑艳, 敖芳芳, 吴希芝, 杨万霞, 黄滔, 张建新, 张援虎
    2016, 51(21): 1826-1830. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.002
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    目的 分离牛角瓜(Calotropis gigantea L.)中的化学成分并评价其体外抗肿瘤活性,为确定牛角瓜中的抗肿瘤有效成分提供基础。方法 牛角瓜全株用体积分数95%乙醇溶液加热回流提取,减压回收乙醇,浓缩液加水稀释后经石油醚、三氯甲烷萃取,三氯甲烷萃取物利用正相硅胶、反相Rp-18、微孔吸附树脂CHP 20P、Sephadex LH-20等柱色谱方法分离纯化,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从牛角瓜中分离鉴定了13个化合物,分别为:钉头果苷(1), 乌沙苷元(2), 阿江榄仁酸(3),3ξ-(1ξ-hydroxyethyl)-7-hydroxy-1-isobenzofuranone(4), 胡萝卜苷(5),丁香脂素(6), 12-O-benzoyl-deacylmetaplexigenin(7), 3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(8), 齐墩果酸(9), β-谷甾醇(10), 1-萘乙酸甲酯(11), 对羟基苯甲酸丁酯(12), α-D-oleandropyranoside(13)。其中化合物 2~4、6~9、11~13为首次从该植物中分离得到。体外活性检测显示,只有化合物1、2对肿瘤HLE、K562、RPMI8226、MCF7、MDA、WM9细胞的增殖具有明显的抑制活性,对肿瘤K562、RPMI8226细胞株的增殖抑制活性尤为显著。结论 初步确定牛角瓜中的抗肿瘤有效成分为强心苷类化合物钉头果苷及乌沙苷元。
  • 论著
    L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
    胡磊, 陈小敏, 童洋, 王姗, 梁光义, 徐必学
    2016, 51(21): 1831-1838. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.003
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    目的 探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法 以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果 合成了17个目标化合物,体外活性显示,部分化合物对白血病细胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q对K562细胞株及前列腺癌细胞株PC3有较好的抑制作用。结论 苯丙氨酸二肽衍生物对抑制白血病及前列腺肿瘤细胞具有较好的抑制作用,具有进一步研究的价值。
  • 论著
    抗表皮生长因子受体全人单克隆抗体Ranti-HER的抗肿瘤药理作用研究
    潘东升, 沈连忠, 盖文琳, 周晓冰, 李波
    2016, 51(21): 1839-1847. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.004
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    目的 考察抗表皮生长因子受体全人单克隆抗体Ranti-HER单用及联合用药对裸鼠人癌移植瘤的抑制作用,探讨其抑制作用是否与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)表达有关。方法 采用流式细胞术定性人源肿瘤细胞EGFR的表达程度,建立人源肿瘤细胞裸鼠皮下移植瘤模型,然后分组给药,以相对肿瘤增值率评估其抗肿瘤有效性。结果 人鳞状细胞癌A431细胞为EGFR高表达细胞,人结肠癌HT29和SW948细胞对EGFR低表达,人结肠癌SW620细胞对EGFR为阴性表达。给予不同剂量Ranti-HER(0.25、0.5、1 mg·只-1,biw×3)能显著抑制A431移植瘤的生长,并表现出一定的剂量相关性;与多柔比星(125 μg·只-1,qd×2)合用后呈现联合抗肿瘤作用。Ranti-HER 1.0 mg(biw×3)能明显延缓SW948移植瘤的生长,与伊立替康联合应用,抑制肿瘤生长作用表现出相加的趋势。对于HT29和SW620移植瘤,Ranti-HER 1.0 mg(biw×3)未见明显抑瘤作用。结论 Ranti-HER单独应用能抑制裸鼠人癌移植瘤的生长,其抑制作用与EGFR的表达水平有一定相关性,Ranti-HER与其他化疗药物联合应用,具有协同抗肿瘤作用。
  • 论著
    核仁磷酸蛋白在人乳腺癌耐药中的作用研究
    陈思颖, 郑小维, 孟媞, 尤海生, 董亚琳
    2016, 51(21): 1848-1854. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.005
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    目的 探讨核仁磷酸蛋白(nucleophosmin, NPM)在人乳腺癌耐药形成中的作用机制。方法 采用低浓度持续诱导法建立甲氨蝶呤耐药的人乳腺癌细胞株(MCF-7/MTX);利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞活性,绘制细胞生长曲线并计算倍增时间;倒置显微镜及透射电镜观察细胞形态;应用Western-blot和Real-time PCR测定NPM及耐药因子在细胞中的表达,运用siRNA干扰技术降低MCF-7/MTX细胞中NPM的表达,探究细胞的耐药机制。结果 成功建立甲氨蝶呤耐药的人乳腺癌细胞株MCF-7/MTX,耐药倍数为64倍;耐药细胞生长偏慢呈梭形,并且内部结构发生变化;MCF-7/MTX细胞对多种化疗药物都具有交叉耐药性;NPM及多药耐药相关因子P-gp、MRP1、BCRP在耐药细胞株中的表达均上调;高表达的NPM进一步激活PI3K/Akt信号通路并抑制下游的凋亡因子;干扰降低NPM表达后,MCF-7/MTX细胞的耐药性明显降低,PI3K/Akt通路受到抑制促进下游的细胞凋亡。结论 NPM高表达在人乳腺癌耐药形成中起到重要的作用,其有望成为临床上治疗乳腺癌耐药的新的分子靶标。
  • 论著
    穿心莲内酯热熔喷雾细粉的药动学研究
    田佳明, 张尧, 何明珍, 刘斌斌, 饶小勇, 张爱玲, 杨小玲, 罗晓健, 简晖
    2016, 51(21): 1855-1859. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.006
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    目的 研究穿心莲内酯热熔喷雾细粉的药物动力学,并比较与穿心莲内酯原料药动学差异。方法 采用建立的LC-MS/MS分别测定穿心莲内酯热熔喷雾细粉和穿心莲内酯原料给药大鼠血浆中的穿心莲内酯浓度,分别计算药物动力学参数。结果 穿心莲内酯原料药与热熔喷雾产物的t1/2分别为(347.33±9.32)和(390.82±8.78) min,tmax分别为(30.00±5.94)和(60.00±3.48) min,ρmax分别为(1 940.14±21.21)和(1 818.22±23.64) ng·mL-1,AUC0-t分别为(427 515.71±37 350.03)和(426 406.31±20 577.75) ng·min·mL-1,AUC0-inf分别为(545 423.14±47 969.18)和(593 569.87±30 247.35) ng·min·mL-1,Vz/F分别为(43.48±4.75)和(44.96±3.81)kg·L-1,CL/F分别为(86.78±3.35)和(79.74±2.89) kg·L-1·min-1。结论 穿心莲内酯热熔喷雾细粉与穿心莲内酯原药相比,使药物半衰期延长,达峰时间推迟,最大血药浓度降低,但曲线下面积,表观分布容积与清除率均无显著性差异。
  • 论著
    造血干细胞移植预处理患者静脉输注白消安的群体药动学研究
    苏汉中, 张善堂, 孙自敏, 唐丽琴, 方焱, 刘会兰, 邱蕾, 童彤, 疏义杰, 崔文军, 王春梅
    2016, 51(21): 1860-1865. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.007
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    目的 建立异基因造血干细胞移植患者静脉输注白消安的群体药动学模型,考察白消安药动学参数的影响因素。方法 收集35名行造血干细胞移植术并采用白消安药物治疗的患者相关生理病理信息及药物浓度数据,运用非线性混合效应模型进行群体药动学数据分析。结果 建立了包含患者个体间变异、个体内变异及体重、性别、血肌酐清除率等变量的统计学模型。自举法运行1 000次,成功973次,与NONMEM最终模型原计算结果比较,各项参数的估算值均较接近原值,最终模型具有较好的精密度、准确性及稳定性。结论 建立的群体药动学模型能较好的描述患者药动学特点,患者体重和性别及血肌酐清除率对药动学参数有影响。可为临床制定个体化给药治疗方案提供参考。
  • 论著
    人参DNA检测试剂盒的研制与评价
    周雨晴, 李明, 王雪松, 夏薇, 李明成, 张丽华
    2016, 51(21): 1866-1870. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.008
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    目的 研制一种集人参DNA提取与聚合酶链式反应(PCR)鉴定于一体的快速DNA检测试剂盒。方法 对经典人参DNA提取及PCR鉴定方法进行改良,确定试剂盒的组成与反应条件,并评价其性能指标。用试剂盒对人参正品、伪品进行DNA提取和PCR扩增,紫外分光光度法测纯度,并对市售人参样品进行验证。结果 提取的 DNA 纯度为(1.73±0.13);正品人参PCR鉴定结果在150~200 bp处有单一明亮条带。试剂盒特异性为100%;批内、批间变异系数分别为2.38%和2.62%;样品DNA原液稀释200倍仍可检测;反复冻融 20 次对检测效果无影响,可于-20 ℃保存 1 年;10个市售样品中8个为正品,2个为伪品。结论 人参 DNA 检测试剂盒提取的核酸浓度与纯度满足鉴定需求,且特异性好、灵敏度高、稳定性强,适用于人参及其伪品的快速检测。
  • 论著
    RP-HPLC测定骨化三醇胶丸中的骨化三醇及反式骨化三醇
    郝晶晶, 潘学强, 王松伟, 魏世峰
    2016, 51(21): 1871-1876. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.009
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    目的 采用高效液相色谱串联二极管阵列检测(reverse phase-high performance liquid chromatography-diode array detector,RP-HPLC-DAD)测定市售骨化三醇胶丸中主要成分与其异构体。方法 采用Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以水-乙腈-甲醇混合溶液为流动相,梯度洗脱,采用二极管阵列检测器。应用Chem Station色谱工作站进行分析。结果 骨化三醇与其异构体线性范围分别为0.171 4~1.36和0.161 3~1.28 μg·mL-1,最低检测限分别为39.75和40.90 ng·mL-1,最低定量限分别为141.6和136.4 ng·mL-1,方法专属性良好,精密度与稳定性的RSD值均小于1.2%,加样回收率大于98%,对于3个厂家的骨化三醇药品进行测定,平均含量为72.71%、80.35%和78.18%。结论 本方法简便、快速、准确、易于推广,适合于骨化三醇胶丸中骨化三醇和反式骨化三醇的测定。
  • 论著
    肺结核丸的HPLC指纹图谱研究
    覃华亮, 朱华, 韦怡, 黄筱珏
    2016, 51(21): 1877-1879. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.010
    PDF全文 ( 50 )   可视化   收藏
    目的 利用高效液相色谱建立肺结核丸的指纹图谱,为肺结核丸的质量控制和评价提供可靠的方法。方法 采用HPLC梯度洗脱技术进行分离分析,采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.01%磷酸溶液,检测波长270 nm,体积流量0.8 mL·min-1,柱温25 ℃。结果 10个批次的肺结核丸有10个共有峰,鉴别了其中4个共有峰,初步确定了8个共有峰的归属,10批样品相似度均大于0.90。结论 本实验所建立的方法简便快速,准确可靠,可以作为肺结核丸质量控制的有效方法。
  • 论著
    改良Weibull参数法评估药物平均溶出曲线的相似度
    耿东升, 丁利
    2016, 51(21): 1880-1885. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.011
    PDF全文 ( 83 )   可视化   收藏
    目的 探索应用改良Weibull拟合参数法评估药物平均溶出/释放曲线的相似度。方法 选取3种代表药品,使用光纤药物溶出度实时测定仪,分别在线监测各批药品参比与受试制剂随时间变化的药物累积溶出/释放百分率,计算各药品参比与受试制剂不同时刻药物平均累积溶出/释放百分率并描绘药物溶出/释放曲线;采用改良Weibull模型拟合时间-药物平均累积溶出/释放百分率数据,并提取拟合参数c、Ti、b、a及其95%的置信区间。观察受试与参比或参照制剂实际平均溶出曲线的变异,以及采用改良Weibull拟合参数法评估受试与参比或参照制剂平均溶出曲线的相似度。结果 实验用缓释制剂的药物平均累积释放百分率经改良Weibull模型拟合后,受试与参比或参照制剂相应的拟合参数无明显差异,两条溶出曲线相似度很高;实验用非修饰制剂,无论受试与参比制剂的剂型是否相同,它们的药物平均累积释放百分率经改良Weibull模型拟合后,受试与参比或参照制剂相应的拟合参数均存在不同程度的差异,受试与参比或参照制剂的溶出曲线相似度较低。结论 采用改良Weibull拟合参数法评估药物平均溶出/释放曲线的相似度,拟合优度好,可以量化。
  • 论著
    套细胞淋巴瘤合并乙肝病毒(HBV)感染患者的药学监护
    陈喆, 张威, 石磊
    2016, 51(21): 1886-1889. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.012
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    目的 探讨套细胞淋巴瘤合并乙肝病毒(HBV)感染患者治疗中的注意事项及临床药师在治疗中的作用。方法 临床药师参与患者的治疗过程,针对治疗中遇到的问题查阅文献,对患者进行药学监护。结果 临床药师运用药学专业知识为医生提供科学的用药参考,为患者提供用药教育。结论 针对套细胞淋巴瘤合并HBV感染患者,临床药师应全面了解患者用药情况,根据患者特点提出个体化药学监护方案。
  • 论著
    社区癌痛患者药学服务实施及效果评价
    刘宇, 邱峰, 罗玲, 杨佳丹, 蒙龙, 李欣宇
    2016, 51(21): 1890-1894. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.013
    PDF全文 ( 101 )   可视化   收藏
    目的 提高社区癌痛患者疼痛控制达标率,改善患者对癌痛管理的满意度。方法 组建由社区公共卫生服务人员、临床药师、社区医生以及追踪药师共同组成的照护团队,对社区癌痛患者开展药学服务,并对照护效果进行追踪评价。结果 临床药师为17名中、重度癌痛患者提供药学服务52次,发现药物治疗问题224例,提出药学建议337条。接受药学服务后,患者过去24 h最严重的疼痛程度、最轻微的疼痛程度、平均的疼痛程度由(9.12±1.34),(5.53±1.46)和(7.24±1.99)分下降至(4.71±1.36),(1.18±0.95)和(2.41±1.18)分(P＜0.01);用药“高依从性”患者比例由0%升至64.7%(P＜0.01)。患者对药学服务能“帮助了解所用药品”、“协助按时用药”、“减少药品不良反应”、“帮助建立正确的用药观念”以及“减少医药花费”的评分依次为(4.35±0.49),(4.53±0.51),(4.00±0.61),(4.29±0.59)和(3.76±0.66)分;患者对“药学服务的方便性”、“药师能力”、“药师态度”、“病情改善”、“提高生活质量”的评分依次为(4.06±0.66)、(4.24±0.44)、(4.20±0.40)、(4.41±0.71)和(4.29±0.47)分。结论 社区癌痛患者所面临的药物治疗问题多而复杂。药学服务可以减少药物治疗问题,提高疼痛控制达标率,改善患者对癌痛管理的满意度。患者对药学服务持肯定态度。
  • 论著
    门冬胰岛素30和精蛋白生物合成人胰岛素30R治疗2型糖尿病的成本-效果分析
    赵雪, 孙利华
    2016, 51(21): 1895-1900. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.21.014
    PDF全文 ( 106 )   可视化   收藏
    目的 比较门冬胰岛素30和精蛋白生物合成人胰岛素30R治疗2型糖尿病的经济性,为临床用药选择、药品定价等相关决策提供参考。方法 采用二次文献研究,搜集国内外已发表的关于门冬胰岛素30和精蛋白生物合成人胰岛素30R治疗2型糖尿病的有效性的相关文献,并进行汇总、筛选,利用Revman5.2软件对所提取的有效性数据进行Meta分析,在此基础上,对门冬胰岛素30和精蛋白生物合成人胰岛素30R进行成本-效果分析,并进行敏感性分析。结果 门冬胰岛素30组和精蛋白生物合成人胰岛素30R组总成本分别为1 665.44元和1 383.86元,HbA1c分别降低2.46和1.83个单位;针对文献质量、药品价格、疗程、使用剂量及检查成本进行的敏感性分析显示这一结果稳定。结论 门冬胰岛素30治疗2型糖尿病的经济性总体上优于精蛋白生物合成人胰岛素30R,更具有临床推广价值,但还需进一步深入研究。