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• 2013年, 48卷, 第8期
  刊出日期：2013-04-20

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  科研简报
  

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综述
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  综述

  咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展

  杨九凌，祝晓玲^*，李成文，徐文瑞，李学军

  2013, 48(8): 577-581. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.001

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  目的 综述咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展。方法 在检索国内外文献基础上，对咖啡酸及咖啡酸苯乙酯的多种药理作用进行总结和分析。结果与结论 咖啡酸及咖啡酸苯乙酯具有抗氧化、抗炎、镇痛、免疫调节、抗菌、抗病毒等多种重要的药理作用，预示了其在防治氧化应激和炎症反应相关疾病中的应用前景，继续深入研究二者的各种药理作用机制，将为心血管疾病、癌症、人类免疫缺陷病毒感染等多种疾病提供新的治疗策略。
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  综述

  药物转运体在药物排泄中的作用

  马莉^*，饶志，武新安^*

  2013, 48(8): 582-586. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.002

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  目的 介绍肾、肝及肠道等器官上分布的药物转运体，阐述相关转运体在药物排泄过程中的作用及基于转运体影响药物排泄的各种因素。方法 查阅转运体与药物排泄的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的排泄密切相关；疾病、性别及种属等多种因素能够影响药物转运体的表达及其底物药物的排泄。结论 深入了解药物排泄中转运体的作用机制，对防范临床联合用药的风险具有重要意义。
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  论著

  紫萁营养叶中化学成分的研究

  张东，刘为广，杨岚^*，李玉洁，朱晓新^*

  2013, 48(8): 587-588. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.003

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  目的 对紫萁科植物紫萁（Osmunda japonica Thunb.）干燥营养叶的化学成分进行研究。方法 以体积分数95%乙醇对紫萁干燥营养叶进行提取，对乙酸乙酯部位采用各种柱色谱进行分离，通过NMR和MS等波谱学数据分析进行结构鉴定。结果 分离鉴定了8个化合物的结构：(+)-去氢催吐萝芙木醇（1）、对羟基苄叉丙酮（2）、3′，4′-二羟基苄叉丙酮（3）、原儿茶醛（4）、原儿茶酸（5）、对羟基苯甲醛（6）、15-二十九酮（7）、β-谷甾醇（8）。结论 化合物1、2、4、6、7为首次从紫萁属植物中分离得到。
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  论著

  酶解-3，5-二硝基水杨酸（DNS）比色法测定人参中果胶的含量

  张建逵，高睿，窦德强^*，康廷国^*

  2013, 48(8): 589-592. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.004

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  目的 测定人参中的果胶含量。方法 先除去人参中的可溶性糖，然后加入果胶酶将果胶分解，再采用-3，5-二硝基水杨酸比色法对果胶含量进行测定。结果 测定人参中果胶含量的最佳条件为：供试品细粉500 mg，经80%乙醇水浴提取后，过滤，残渣加入含有果胶酶1 200 U的枸橼酸-枸橼酸三钠缓冲液50.0 mL（pH 3.5），50 ℃水浴中恒温加热6 h酶解。用DNS比色法测定酶解液中的果胶含量(以半乳糖醛酸计)。结论 本法操作方便、准确，可用于人参果胶含量的检测。
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  论著

  黄葵胶囊指纹图谱的建立及其在质量控制中的应用

  刘霖，唐仁茂，刘汉清^*，王进，张平，唐海涛

  2013, 48(8): 593-596. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.005

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  目的 建立黄葵胶囊的HPLC指纹图谱，为本产品及其生产工艺过程质量控制提供有效方法与依据。方法 采用高效液相色谱法。色谱条件：Thermo scientific Hypersil GOLD（4.6 mm×250 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，流速0.8 mL·min^-1，波长360 nm，柱温30 ℃。对原料、半成品、成品分别进行指纹图谱测定，并比较分析三者的相似度及相关性。结果 10批黄葵胶囊与其共有模式之间相似性良好，相似度均在0.95以上。黄葵胶囊原料、半成品、成品指纹图谱相关性较好。结论 所建立的HPLC指纹图谱方法有较好的重现性，可有效地用于黄葵胶囊生产过程的质量控制和产品的质量评价。
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  论著

  松木层孔菌(Phellinus pini)胞外多糖结构解析

  袁雷^a，刘瑜^b，田发益^a，钟政昌^a，钟国辉^a*

  2013, 48(8): 597-600. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.006

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  目的 研究松木层孔菌胞外多糖（PPE）的结构性质。方法 采用高效液相色谱法鉴定纯度并测定相对分子质量；气相色谱、红外光谱、完全酸水解、高碘酸氧化及Smith降解、甲基化反应及其产物的GC-MS联机分析、¹³C-核磁共振对松木层孔菌胞外多糖进行结构性质研究。结果 松木层孔菌胞外多糖为均一组分，多糖含量为92.84%，相对分子质量为3.9×10⁴，由甘露糖、葡萄糖、半乳糖组成，其摩尔比为38.4∶1.76∶1，由α型糖苷键构成，主链部分由α-(1→2)-Man构成，在O-6处形成分支点，支链部分由α-(1→3)-Man和α-(1→6)-Man构成，Man构成松木层孔菌胞外多糖的末端。结论 首次对松木层孔菌胞外多糖的化学结构进行深入的研究。
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  论著

  灰毡毛忍冬对小鼠免疫调节及肝损伤保护作用研究

  薛强，刘杨，李燕君，李莉，王森弘，徐晓玉^*

  2013, 48(8): 601-605. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.007

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  目的 研究灰毡毛忍冬花蕾对小鼠免疫调节和肝损伤保护作用。方法 采用环磷酰胺致小鼠免疫功能低下模型结合腹腔巨噬细胞和脾淋巴细胞体外增殖实验，评价其免疫调节作用；分别用四氯化碳和酒精诱导小鼠肝损伤模型，评价其对肝损伤的保护作用。结果 灰毡毛忍冬1.6、3.2和6.4 g·kg^-1均能显著提高免疫低下小鼠胸腺指数、脾指数、巨噬细胞碳廓清与吞噬指数以及腹腔巨噬细胞和脾淋巴细胞增殖能力（P<0.01），3.2和6.4 g·kg^-1均能显著降低四氯化碳和酒精诱导肝损伤小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶水平和肝组织中丙二醛水平（P<0.01），显著升高肝组织中超氧化物歧化酶水平（P<0.01），明显减轻肝组织的病理学损害。结论 灰毡毛忍冬能显著提高环磷酰胺诱导的免疫低下小鼠免疫功能，对四氯化碳和酒精导致的小鼠肝损伤有较好的保护作用。
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  论著

  黑果枸杞花色苷对氧化低密度脂蛋白损伤血管内皮细胞的保护作用

  林丽，李进^*，李永洁，冯燕

  2013, 48(8): 606-611. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.008

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  目的 探讨黑果枸杞花色苷对体外氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)所致人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤的保护作用。方法 利用体外培养人脐静脉血管内皮细胞，建立了氧化低密度脂蛋白氧化损伤模型。将细胞分为6组：正常组、氧化低密度脂蛋白组、辛伐他汀组、花色苷低剂量+氧化低密度脂蛋白组，花色苷中剂量+氧化低密度脂蛋白组和花色苷高剂量+氧化低密度脂蛋白组。各剂量组经实验处理后进行细胞计数及形态观察，利用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法检测细胞增殖能力，运用流式细胞术（FCM）检测内皮细胞增殖周期及凋亡率，并对细胞代谢中的超氧化物歧化酶(SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH -Px)、丙二醛（MDA）、过氧化物酶（POD）的活性进行检测。结果 中高浓度的花色苷可以有效的抑制氧化低密度脂蛋白对血管内皮细胞的损伤，减缓被损伤细胞的G₀/G₁比率及凋亡率，增高S期细胞比率、G₂/M 比率；同时提高细胞代谢中超氧化物歧化酶、过氧化物酶、谷胱甘肽过氧化酶的活性，降低丙二醛的含量。结论 黑果枸杞花色苷对氧化低密度脂蛋白所损伤的人脐静脉内皮细胞具有保护作用，其机制可能与抗氧化作用有关。
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  论著

  用于增加细菌敏感性的氧氟沙星脂质体的制备和体外评价

  韩钢，俞振伟，马珂^*

  2013, 48(8): 612-614. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.009

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  目的 制备氧氟沙星脂质体以增加细菌对药物的敏感性，并对其进行体外评价。方法 以磷脂和胆固醇为材料，以pH梯度法制备氧氟沙星脂质体；考察pH值，水浴温度和时间对脂质体包封率的影响。测定脂质体的粒径并进行电镜观察；以生理盐水为介质考察脂质体的体外释放；使用纸片扩散法和稀释法测定氧氟沙星脂质体和溶液对金黄色葡萄球菌的抑菌效果。结果 当pH值为7.0，水浴温度为50 ℃，水浴时间为5 min时，脂质体的包封率最高，为82.40%。氧氟沙星脂质体的平均粒径为174 nm，电镜下形态良好。脂质体在体外具有缓慢释放氧氟沙星的性质。氧氟沙星脂质体和溶液以纸片扩散法测定的抑菌圈直径相同，而以稀释法测定的最低抑菌浓度分别为0.39和0.78 μg·mL^-1。结论 pH梯度法可制备包封率较高的氧氟沙星脂质体；氧氟沙星装载于脂质体后可增加对金黄色葡萄球菌的敏感性。
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  论著

  3种注射用盐酸表柔比星溶液的稳定性考察

  李晓光，翟所迪^*，李珍，杜亚薇，张婷，王彩利

  2013, 48(8): 615-620. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.010

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  目的 考察3种盐酸表柔比星制剂（一种水针剂，两种粉针剂）配制成临床常用溶液后的稳定性。方法 采用0.9%生理盐水，将3种盐酸表柔比星制剂配制成0.4 mg·mL^-1的溶液，分别放置在不同温度，不同避光条件下，定时取样，考察各受试溶液的稳定性，包括样品外观，pH值，样品含量等。结果 3种制剂配制成溶液后在2~8 ℃条件下避光保存40 d，平均含量保留在93.76%以上。室温避光及不避光条件下，仅水针剂配制成溶液后平均含量保持在92.57%以上，另外两种粉针剂在配制成溶液后放置2~7 d，平均含量保留即下降为90%以下。结论 3种盐酸表柔比星制剂配制成溶液后在2~8 ℃条件下保存40 d以及在室温条件下放置1 d均保持稳定，水针剂在室温条件下长期保存（40 d）的稳定性明显优于两种粉针剂。
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  论著

  利巴韦林的多晶型研究及药动学评价

  邢逞，宋俊科，张丽，杨世颖，史永强^*，杜冠华^*，吕扬^,*

  2013, 48(8): 621-627. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.011

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  目的 研究利巴韦林多晶型状态，建立不同晶型物质状态的有效制备技术及晶型检测方法，评价不同晶型状态的利巴韦林药代动力学特点。方法 通过晶型筛查技术，发现利巴韦林存在4种晶型物质状态（晶A型、晶B型、晶C型、晶D型），制备获得了4种晶型纯品，采用单晶X射线衍射技术（SXRD）、粉末X射线衍射技术（PXRD）、差示扫描量热技术（DSC）、红外光谱分析技术（IR）与熔点技术（MP）对利巴韦林4种晶型物质状态进行了表征；SD大鼠灌胃给予不同晶型利巴韦林固体后，采用液质联用技术检测不同时间大鼠血药浓度变化、比较不同晶型的生物利用度。结果 利巴韦林药物存在多晶型现象，其中晶C型和晶D型为首次发现并报道；研究证明粉末X射线衍射技术法、差示扫描量热技术法、红外光谱分析技术法、熔点技术法均可实现对不同晶型物质状态的表征和鉴别；发现使用利巴韦林不同晶型物质作为药物原料会对药物临床治疗作用产生影响。结论 发现了利巴韦林新晶型物质状态，获得对晶型物质的有效鉴别分析方法；通过生物学实验证明晶型物质状态会对药物临床作用产生影响。
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  论著

  洋川芎内酯I大鼠在体肠吸收动力学研究

  于泽，魏海^*，熊耀坤，林晓^*，梁爽，冯怡^*

  2013, 48(8): 628-632. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.012

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  目的 研究洋川芎内酯I大鼠在体肠吸收特性。方法 运用大鼠在体单向灌流技术考察洋川芎内酯I在大鼠4个肠段的吸收动力学特征；采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中洋川芎内酯I的含量；从药物质量浓度、吸收部位、灌流介质3个方面对洋川芎内酯I的各肠段吸收特性进行考察；利用重量法计算动力学参数。结果 不同质量浓度(514、257和128.5 μg·mL^-1)洋川芎内酯I在相同肠段的吸收速率常数k_a和表观吸收系数P_app均无显著性差异(P>0.05)；十二指肠段的表观吸收系数P_app与空肠、回肠和结肠均有极显著性差异(P＜0.001)，而空肠、回肠、结肠间均无显著性差异。结论 洋川芎内酯I在大鼠肠道的吸收在所选剂量范围内呈线性动力学过程，提示其吸收可能以被动转运为主；在大鼠各肠段均有较好吸收，其中十二指肠为其最佳吸收部位。
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  论著

  液质联用测定人血浆中泮托拉唑的浓度

  刘朋，黄建权，陈頔^*，孙春华

  2013, 48(8): 633-635. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.013

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  目的 测定人血浆中泮托拉唑的浓度，并评价国产和进口泮托拉唑钠肠溶片的生物等效性。方法 采用LC-MS/MS测定人血浆中泮托拉唑的浓度，以DAS2.0计算药动学参数考察其生物等效性。结果 受试制剂和参比制剂的泮托拉唑t_1/2分别为（1.96±0.66）和（1.98±0.59）h，t_max分别为（3.17±0.84）和（3.09±0.81）h，ρ_max分别为（3.53±0.78）和（3.41±0.79）μg·mL^-1，AUC_0-∞分别为（10.12±4.09）和（10.86±3.99）μg·h·mL^-1。生物利用度为（97.9±22.3）%。结论 该方法重复性好，灵敏度高，泮托拉唑钠肠溶片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
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  论著

  超高效液相色谱法研究新人参二醇在大鼠尿液中的排泄

  耿聪，尹建元，刘继华，管清香，魏忠林，孙德亚，孟勤^*

  2013, 48(8): 636-639. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.015

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  目的 建立测定大鼠尿液中新人参二醇含量的UPLC-MS/MS分析方法，研究新人参二醇在大鼠尿液中的排泄情况。方法 尿液样品采用液-液萃取法进行提取，通过UPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予新人参二醇后大鼠尿液中原药的含量，计算尿液中原药的累积排泄量和平均排泄率。结果 新人参二醇在80~1 280 ng·mL^-1呈现良好的线性关系，质控样品的日内和日间精密度（RSD）均小于15%，方法回收率均高于80%；大鼠灌胃新人参二醇(100 mg·kg^-1)后，96 h内原药在尿中的累积排泄量占给药剂量百分比为0.023 3%。结论 新人参二醇几乎不以原型的形式从尿中排泄。
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  论著

  布洛芬原料及制剂有关物质的研究

  张秉华，王发，孟新芳，徐长根，刘海静^*， 丁丽霞， 杜冠华^*

  2013, 48(8): 640-643. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.017

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  目的 建立布洛芬原料、片剂和胶囊中有关物质的分析方法。方法 采用高效液相色谱法测定已知杂质2-（4-异丁基苯基）丙酸、4-异丁基苯甲酸、羟苯甲酯钠（中检院提供杂质）；4′-异丁基苯乙酮（日本药局方已知杂质）；已知杂质A、J、N（欧洲药典已知杂质）以及布洛芬中的未知杂质。色谱柱：Kromasil C₁₈(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相：乙腈-水（磷酸调节pH为3.0）（45∶55）；流速：1.0 mL·min^-1；检测波长：254 nm；柱温：35 ℃。结果 布洛芬原料、片剂、胶囊中的已知杂质主要为4-异丁基苯甲酸和4′-异丁基苯乙酮，同时发现国内个别厂家制剂中的未知杂质也较高。结论 新制定的高效液相色谱方法能够很好的对布洛芬原料及制剂的有关物质进行控制，可同时测定。
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  论著

  高效液相色谱法测定二甲苯磺酸拉帕替尼片有关物质

  刘俊华，梁星晖，王斌荣

  2013, 48(8): 644-648. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.018

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  目的 建立测定二甲苯磺酸拉帕替尼片有关物质的高效液相色谱法。方法 采用Waters Xterra MS C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；以0.01 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.2）为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱，流速1.0 mL·min^-1；检测波长265 nm，柱温40 ℃。结果 拉帕替尼杂质A、拉帕替尼杂质2和拉帕替尼杂质1分别在0.02～8.08、0.02～8.26和0.02～8.29 mg·mL^-1内线性关系良好， r≥0.999 9，定量限分别为1.0、1.4、2.1 ng，杂质高、中、低浓度的平均回收率（n=9）在100.2%～102.9%，RSD（n=9）在0.02%～0.66%，可以满足杂质分析的要求。结论 本方法简便、准确、专属性强，可定量测定二甲苯磺酸拉帕替尼片的有关物质。
药物与临床
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  药物与临床

  帕利哌酮与利培酮对首发男性精神分裂症患者糖脂代谢影响的对照研究

  李良，李建华^*，杨剑虹，戴雄凯，苏伟，俞柏润

  2013, 48(8): 649-651. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.019

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  目的 比较帕利哌酮与利培酮对首发男性精神分裂症患者血糖和血脂代谢的影响。方法 80例首发男性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮组（n=40）和利培酮组(n=40) ，分别给以帕利哌酮缓释片和利培酮片口服， 检测入组时和治疗4、8周后两组空腹血糖、胰岛素、C肽、胆固醇 、甘油三酯，测定身高、体质量，计算出体质指数，及评定入组时和治疗2、4、8周后两组的PANSS分值。结果 帕利哌酮与利培酮的疗效比较差异无统计学意义（P＞0.05）。治疗8周后，利培酮组患者的体质指数、胰岛素、C肽、胆固醇 、甘油三酯升高，而帕利哌酮则改变不显著。两组治疗前后的空腹血糖值比较， 差异无统计学意义。结论 帕利哌酮对首发男性精神分裂症血糖、血脂的影响小于利培酮。
科研简报
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  科研简报

  注射用多烯磷脂酰胆碱与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性考察

  章娟^*，翟青^a,b

  2013, 48(8): 652-655. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.08.020

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  近年来，糖尿病患者恶性肿瘤的发生率呈上升趋势。在肿瘤的治疗过程中常出现药物性肝损伤。临床多常用易善复（多烯磷脂酰胆碱）作肿瘤化疗的辅助保肝药物。静脉输注易善复注射液时只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释，但这一溶液对于糖尿病肿瘤患者来说，存在血糖升高风险。因此，临床医生常加入一定量的胰岛素来对抗葡萄糖对糖尿病肿瘤患者血糖的升高，这一做法笔者并未见任何报道。因此设计本实验，为临床安全、合理用药提供理论依据，保证药物的临床使用质量。