论 著
吴行伟 高洪志 李海燕 李媛媛 曲恒燕 梁宇光 王晓芳 郝光涛
2010, 45(23): 1851-1855.
目的 通过比较研究上海天汇化学制药有限公司研制的注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液的单次静脉滴注人体药动学特征,了解注射用紫杉醇脂质体在人体内的吸收、分布、消除规律,为临床合理用药提供理论依据。方法 采用单周期设计与双周期自身交叉设计相结合的单剂量给药方式,分别静脉滴注175 mg·m-2注射用紫杉醇脂质体或市售紫杉醇注射液,采集受试者血样,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其血药浓度。 结果 患者单次静脉滴注175 mg·m-2剂量注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液后,平均ρmax分别为(883.11±353.69)和(6 250.00±1 635.12)μg·L-1,tmax分别为(1.94±1.01)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.00±1.87)和(3.37±0.61)h,AUC0-tn分别为(2 828.40±1 113.36)和(17 304.28±5 064.30)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(3 077.96±1 195.39)和(17 400.43±5 053.15)μg·h·L-1。4例完成注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液双周期自身交叉药代试验患者的平均药动学参数如下, ρmax分别为(767.75±182.94)和(6 805.00±881.38)μg·L-1,tmax分别为(2.50±1.0)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.16±2.42)和(3.30±0.88)h,AUC0-tn分别为(2 675.39±385.24)和(18 036.51±5 239.99)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(2 913.80±238.66)和(18 186.84±5187.37)μg·h·L-1。 结论 在给予相同剂量下,注射用紫杉醇脂质体ρmax和AUC0-tn明显低于市售紫杉醇注射液,t1/2高于紫杉醇注射液。对比于市售紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体具有明显缓释效果。